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1 Marcela Oliveira - Medicina UNIFG 2023 Psicofármacos 1. ANTIDEPRESSIVOS Mantem o uso do medicamento por 6 semanas e avalia resposta. Se ausência de resposta associar medicamento ou trocar. Se resposta parcial aumentar a dose e se resposta completa manter a dose. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (IRSS) Os IRSS atuam inibindo a recaptação do neurotransmissor serotonina que se acumula na fenda sináptica. Não costuma ter ação relevante sobre outros neurotransmissores, exceto a Paroxetina que exerce efeito anticolinérgico considerável. São medicações de primeira linha para quadros depressivos e ansiosos, devido ao seu perfil com poucos efeitos colaterais, alta tolerabilidade e baixa interação farmacológica. Efeitos colaterais: aumento de apetite, alterações no sono, sedação leve e redução na libido. Contudo esses efeitos tendem a desaparecer depois de algumas semanas. Citalopram (Cipramil, Alcytan): usado em quadros depressivos e ansiosos. Praticamente não tem interações medicamentosas. Sua dose varia de 10 a 40mg ao dia e é seguro na gestação e amamentação. Escitalopram (Esc): trata-se de uma forma ativa do citalopram. Sua dosagem varia de 5 a 20mg ao dia. É seguro na gestação e amamentação. Esses 2 medicamentos em doses elevadas podem provocar alargamento de QT. Fluoxetina (Fluxene): é escolha para tratar depressão, ansiedade, TOC e transtornos alimentares. Tem meia vida longa de até duas semanas. Tem um maior número de interações farmacológicas. Suas doses variam de 10 a 80mg. É segura na gestação e amamentação. Paroxetina (Pondera): apresenta intenso efeito serotoninérgico e efeito anticolinérgico moderado, por isso não é ideal para idosos. É o que pior apresenta prejuízo em relação à libido. Suas doses variam de 10 a 60mg. Deve ser evitada na gestação, mas é segura na amamentação. Sertralina (Assert): é segura do ponto de vista cardiovascular, tem poucas interações e pode ser usada na gravidez e amamentação. Sua dose varia de 50 a 200mg. INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA E NORADRENALINA (IRSN) Também são conhecidos como duais e agem inibindo a recaptação desses neurotransmissores na fenda sináptica. Tem as mesmas indicações dos IRSS. Venlafaxina (Alenthus XR, Venlaxin): propriedades antidepressivas e ansiolíticas. Interagem pouco com outras medicações. Sua dose é de 75mg até 225mg. Em doses elevadas podem causar aumento da pressão arterial. Pode usar na gestação e não na amamentação. Desvenlafaxina (Pristiq): é uma forma já metabolizada e sua dose varia de 50 até 200mg. Pode usar na gestação e evitar na amamentação. Duloxetina (Velija): tem propriedades antidepressivas, ansiolíticas e analgésicas. Sua dose varia de 30 a 120mg. E deve ser evitada na amamentação. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS São os mais antigos antidepressivos e agem bloqueando a receptação de serotonina e noradrenalina que se acumulam na fenda. Além de acetilcolina e histamina, responsáveis pela maioria dos efeitos colaterais. Sua metabolização é mais complexa e com maior risco de interações medicamentosas. A amitriptilina possui um importante efeito analgésico causado pelo bloqueio de canais de sódio, por isso podem ser uteis em pacientes com quadros depressivos/ansiosos associado a dores crônicas ou cefaleias. Efeitos colaterais: Ação anticolinérgica: piora cognitiva, risco de delirium, boca seca, constipação 2 Marcela Oliveira - Medicina UNIFG 2023 intestinal, retenção urinária, risco de arritmias cardíacas, visão turva e glaucoma. Ação anti-histaminérgica: sedação, risco de queda, aumento do apetite, ganho de peso e piora metabólica. Bloqueio alfa 1 e 2 adrenérgico: risco de hipotensão, queda e síncope. Bloqueio dos canais de sódio: arritmias cardíacas, como alargamento do PR ou QT. INIBIDORES DA MONOAMINA OXIDASE (IMAO) Os IMAO agem inibindo a enzima monoaminoxidase (MAO) responsável pela degradação de neurotransmissores. Tem sido cada vez menos utilizado devido aos seus efeitos colaterais mais intensos e até potencialmente fatais. Além disso, seu uso requer o cumprimento de uma dieta especifica com baixos níveis de tiamina; ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS Bupropiona: tem ação sobre a recaptação de dopamina e noradrenalina. É segura do ponto de vista cardiovascular com poucos efeitos sobre acetilcolina e histamina. Tem um perfil estimulante, sendo útil para tratar pacientes com queixa de baixa energia e promover perda de peso. Sua dose varia de 150 a 450mg. Evitar na amamentação. Deve-se evitar em pacientes com histórico de epilepsia e traumatismo craniano. Mirtazapina: aumenta a liberação de serotonina, noradrenalina, é anticolinérgico e anti-histaminico, o que causa um aumento do apetite e sedação. Apresenta efeito antiemético. Sua dose varia de 15 a 60mg. O bloqueio H1 é mais potente na dose de 15 mg, o que proporciona o uso dessa dose na prática clínica para tratamento da insônia. Para tratamento da depressão, é recomendado que se inicie com 30 mg/dia, amenizando o risco de sonolência diurna. Trazodona: é um antidepressivo extremamente sedativo. Sua dose varia de 50 até 600mg. Um efeito colateral raro, mas característico é o priapismo. 2. ESTABILIZADORES DE HUMOR São aquelas que tratam e previnem tanto episódios de depressão quanto episódios de mania ou hipomania, mantendo o paciente na chamada eutimia. LÍTIO É uma medicação de primeira linha para o transtorno Bipolar, por possuir propriedades antimaníacas, andidepressivas e antissuicidas. Sua meia vida é entre 18 e 24 horas, sendo excretado de forma inalterada pela urina, já que não sofre metabolização. Sua concentração sérica deve situar-se entre 0,6 e 1,2 mEq/L para alcançar seu pleno efeito terapêutico. Concentrações séricas superiores podem causar uma intoxicação aguda. Portanto é recomendada uma aferição da litemia após 7 dias de início do tratamento e 7 dias após cada ajuste de dose. Durante o tratamento de manutenção, a litemia deve ser coletada semestralmente, bem como exames como hemograma, função renal, eletrólitos, glicemia de jejum e TSH e T4 livre. Seus principais efeitos colaterais são acne, náuseas, vômitos, diarreia, retenção hídrica, queda de cabelo, aumento do apetite, ganho de peso e tremores finos. Todos esses sintomas podem ser minimizados, ou mesmo neutralizados, com a introdução lenta da droga, iniciando com baixas doses e realizando aumentos progressivos. Seus principais possíveis efeitos colaterais a longo prazo são: hipotiroidismo, diabete insípido e insuficiência renal. O lítio é contraindicado durante a amamentação, em pacientes com doença renal crônica e em cardiopatas graves. É relativamente contraindicado na gestação e em pacientes com hipotireoidismo. ÁCIDO VALPROICO (DEPAKENE) É considerado uma medicação de primeira linha para o tratamento da fase aguda ou na manutenção do TAB. Recomenda-se iniciar com 250 mg/dia, com aumentos a cada três dias até se chegar à dose de 750 mg/dia Seus principais efeitos colaterais são sedação, ganho de peso, tremores, queda de cabelo e elevação temporária e benigna das transaminases. É contraindicado em paciente hepatopatas graves e em gestantes. 3 Marcela Oliveira - Medicina UNIFG 2023 CARBAMAZEPINA (TEGRETOL) É um anticonvulsivante com propriedades estabilizadoras de humor. É menos utilizado por ser mais hepatotóxica e pela grande interação medicamentosa. Pode ainda ser útil no tratamento de neuralgia do trigêmeo e na síndrome da abstinência. Seus principais efeitos colaterais são náuseas, vômitos, sedação e ataxia. Em casos graves pode haver anemia aplasica, hepatite medicamentosa e síndrome de steven-johnson.LAMOTRIGINA (LAMITOR) É um fármaco estabilizador de humor e anticonvulsivante, com ações proeminentes antidepressivas e ação discreta sobre episódios maníacos. É mais indicado em pacientes com TAB que sofrem mais episódios depressivos. Por isso dizemos que a estabilização de humor ocorre de baixo para cima. Apresenta poucos efeitos colaterais, contudo sua introdução deve ser lenta. É a droga de escolha para gestantes. 3. ANTIPSICÓTICOS São medicamentos uteis para o tratamento de transtornos psicóticos, agitação e agressividade. São medicamentos capazes de bloquear os receptores dopaminérgicos do tipo D2 nas vias mesolímbica e mesocortical, regiões que provavelmente são fontes dos sintomas psicóticos. No entanto, as vias tuberoinfundibular e nigroestriatal também são afetadas pela ação desses medicamentos. O bloqueio dopaminérgico nessas vias é o responsável por grande parte dos efeitos colaterais. O excesso de atividade dopaminérgica é responsável pela produção psicótica. Efeitos extrapiramidais: Os antipsicoticos típicos podem causar sintomas extrapiramidais e parkisonianos, como discinesias, tremores, distonias e acatisia, conhecido como uma “ansiedade nas pernas”. Esses efeitos ocorrem porque esses antipsicóticos não atuam apenas nas vias dopaminérgicas. Eles atuam na via tuberoinfundibular onde a ação dos antipsicoticos causa aumento de prolactina e a via nigroestriatal causando a síndrome extrapiramidal, sendo um dos principais sinais o Sinal da Roda denteada; ATIPSICÓTICOS TÍPICOS - FORTE BLOQUEIO D2 São antipsicoticos de primeira geração e atuam bloqueando os receptores dopaminérgicos D2. Clorpromazina (AMPLICTIL) 300 – 1000 mg: mais sedativo. Haloperidol (HALDOL) 5 – 20 mg Levomepromazina 300 – 1000 mg Periciazina 15 – 300 mg Pimozida 2 – 20 mg Zuclopentixol 20 – 100 mg ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS - MENOR BLOQUEIO D2 São antipsicóticos de segunda geração e tem um perfil de ação variado. A maioria dos representantes dessa classe realiza ações como antagonistas da dopamina e da serotonina e alguns agonistas dopaminérgicos parciais. Causam menos efeitos extrapiramidais. Apesar dessa vantagem, podem causar uma piora no perfil metabólico, dislipidemia, aumento de triglicerídeos, resistência insulínica, aumento de apetite e compulsão por doces, levando ao ganho de peso. Aripiprazol 5 mg – 30 mg: tem propriedades antidepressivas. Clozapina 100 mg – 900 mg: é o fármaco mais eficaz entre os antipsicoticos. Importante efeito contra agressividade e exerce efeito antissuicida. Causa poucos efeitos extrapiramidais e é reservado para o tratamento de casos mais graves, isso porque um dos efeitos colaterais é a agranulocitose. Ela é extremamente sedativa. Também deve ser 4 Marcela Oliveira - Medicina UNIFG 2023 acompanhando a contagem de leucócitos semanal. Lurasidona 20 mg – 160 mg Olanzapina (ZAP) 5 mg – 30 mg: risco de síndrome metabólica. Paliperidona 3 mg – 12 mg Quetiapina (SEROQUEL) 200 mg – 800 mg: tem propriedades antidepressivas e ação hipnótica. Risperidona (RISS) 2mg – 16 mg: melhora irritabilidade. Ziprasidona 40 mg – 160 mg Caso haja duas tentativas adequadas de tratamento (levando em consideração a adesão do paciente, a dose correta e o tempo necessário) dos sintomas psicóticos sem sucesso, considera-se o paciente “resistente ao tratamento” ou “refratário”. Nesses casos, a clozapina poderá ser bem indicada SÍNDROME NEUROLÉPTICA MALÍGNA A Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) é uma reação grave e potencialmente fatal, causada como efeito colateral do uso de antipsicóticos, principalmente se administrados repetidamente e por via intramuscular. Seus principais sintomas são hipertermia e rigidez intensa. Outros sinais e sintomas possíveis são tremores, alterações da consciência, pressão arterial flutuante, incontinência esfincteriana, dispneia, elevação de fosfocreatinoquinase (CPK) e leucocitose sem desvio à esquerda. Seu tratamento é baseado no suporte clínico, medidas de resfriamento corporal e o uso de agonistas dopaminérgicos, como bromocriptina, ou relaxantes musculares, como o dantrolene PSICOFÁRMACOS NAS EMERGÊNCIAS PSIQUIÁTRICAS No Brasil, os psicofármacos mais utilizados nesse contexto são: • Haloperidol (HALDOL): antipsicótico típico de alta potência, pode ser administrado pela via oral ou intramuscular na dose de 5 mg. Promove redução da agitação psicomotora e dos sintomas psicóticos, além de sedação moderada, após 30 minutos de sua administração pela via IM ou 60 minutos pela via oral. É considerado seguro do ponto de vista cardiovascular. Se necessário, pode ser administrado, com cautela, a cada 30 minutos, até a dose somada de 30 mg. • Clorpromazina (AMPLICTIL): um antipsicótico típico de baixa potência, da classe das fenotiazinas, com efeitos sedativos proeminentes após 30 minutos da administração. É tão eficaz quanto o haloperidol para o controle da agitação na emergência, contudo seu uso traz mais riscos de delirium, hipotensão grave e arritmias cardíacas. Por isso, não é uma medicação de primeira linha para essa finalidade, especialmente em pacientes idosos. Pode ser utilizada pela via oral ou intramuscular, com dose inicial de 25 mg, e não deve ser associada a outra droga sedativa. • Prometazina (FENERGAN): é um fármaco com propriedades anticolinérgicas e anti-histamínicas que produz sedação intensa. Pertence à classe das fenotiazinas, assim como a clorpromazina, mas, apesar disso, não tem efeitos Antipsicóticos relevantes. É utilizado em associação com o haloperidol para potencializar os seus efeitos sedativos e calmantes. Pode ser administrado pela via oral ou IM. Sua dose usual é 25 mg, e pode ser repetida após 30 minutos. Sua administração pode produzir sedação excessiva e efeitos anticolinérgicos proeminentes, que podem prevenir o aparecimento de sintomas extrapiramidais causados pelo haloperidol. • Midazolam: um benzodiazepínico de meia-vida curta (entre 1 e 3 horas) e início rápido de ação, com efeitos surgindo em menos de 15 minutos. Por ser hidrossolúvel, pode ser administrado com segurança pela via oral ou intramuscular. Sua dose inicial varia entre 7,5 mg e 15 mg e, normalmente, é associado ao haloperidol. Pode ser repetido após 30 minutos se necessário. Em caso de intoxicação, pode ocorrer sedação excessiva e depressão respiratória. O antídoto específico flumazenil poderá ser utilizado para reverter seus efeitos. • Diazepam: é um benzodiazepínico de meia-vida longa (24 a 72 horas). Por ser lipossolúvel, deve ser administrado preferencialmente pela via oral, pois é absorvido de forma errática pela via IM. Caso seja necessária sua administração IM, deve ocorrer no músculo deltoide para maximizar sua absorção. Sua dose inicial fica entre 5 e 10 mg e o início de sua ação ocorre após 15 e 60 minutos. Em caso de intoxicação, pode ocorrer sedação excessiva e depressão respiratória. O antídoto específico flumazenil poderá ser utilizado para reverter seus efeitos. É UTILIZADA EM CASOS DE AGITAÇÃO POR INTOXICAÇÃO POR COCAINA. 4. HIPNÓTICOS NÃO BENZODIAZEPÍNICOS Os hipnóticos são eficazes para indução do sono. Esses medicamentos surgiram em resposta a uma busca de tentativa de medicamentos hipnóticos que fossem mais seguros em relação aos BZDs. Zolpidem: reduz a latência para iniciar o sono, diminui os despertares noturnos e 5 Marcela Oliveira - Medicina UNIFG 2023 aumenta a duração e qualidade do sono. Efeitos colaterais podem ocorrer como cefaleia, sonolência diurna, tontura, náuseas, mialgia e comportamentos complexos durante o sono. 5. BENZODIAZEPÍNICOS Exercem funções ansiolíticas e hipnóticos sedativos, que comumente são as mais importantespara a rotina da psiquiatria. Podem ser indicados em transtornos de ansiedade e fóbicos, agitação, agressividade, intoxicação por drogas estimulantes, síndrome de abstinência de álcool, acatisia, insônia, espasticidade, epilepsia (e outras condições que cursam com convulsões) e em procedimentos médicos que necessitam de sedação. Tem uma maior eficácia no tratamento a curto prazo, podendo beneficiar pacientes em agudização e no início do tratamento com antidepressivos, enquanto estes ainda não têm efeito. Os BZDs correspondem ao padrão-ouro para o manejo da SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA ALCOÓLICA. Os BZDs são potencialmente capazes de gerar efeito de reforço, e o uso prolongado (superior a três meses) pode ocasionar síndrome de dependência Diazepam 5 a 40mg Clonazepam (Rivotril) 1 a 6mg. Alprazolam (frontal)
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