Fármacos Psicotrópicos: Ações e Orientações

Prévia do material em texto

 Fármaco psicotrópico significa atração pelo 
psiquismo, ou seja, atuam sobre o nosso cérebro 
alterando de alguma maneira o nosso psiquismo. 
 Como? 
 Ação hipnótica (sedativa): influência sobre o 
sono. 
 Ação ansiolótica: diminuição da ansiedade. 
 Ação antipsicótica: remissão da psicose. 
 Ação antidepressiva: sobre a depressão e 
ansiedade. 
 Ação estabilizadora do humor: equilíbrio da 
depressão e euforia. 
 Ação psicoestimulante: atuação sobre a 
cognição e atividade psicomotora. 
 Classificação: 
 Sem tarja: livre compra sem prescrição 
 Tarja preta: pode causar dependência 
▪ Anfetamina/derivados e benzodiazepínicos. 
▪ Receita A, de cor amarela: anfetaminas 
(TDH), psicoestimulantes, opioides fortes. 
▪ Receita B, de cor azul: benzodiazepínicos. 
o Personalidade 
o Uso mal orientado 
o Falta de diagnóstico correto 
o Comorbidade com dependência química 
 
o Tolerância: perda do efeito com necessidade de 
doses maiores. (Isso pode acontecer mesmo com o 
uso correto do medicamento). 
o Síndromes metabólicas (consequência): aumento 
de peso, alteração de taxas. 
o Hepatotoxicidade ou nefrotoxicidade 
o Hipotireoidismo 
o Cardiotoxicidade 
o Ingesta com intenção suicida 
 
 
 
o Uso prolongado sem modificação do quadro clínico. 
o Necessidade de dosagens mais altas. 
o Não está havendo melhora (erro diagnóstico?). 
o Estimulando a adesão do paciente na vontade de 
compreender o uso racional do uso da medicação. 
o Seguir o uso estritamente como recomendado pelo 
profissional. 
o Fazer consultas periódicas. 
 
 Tarja vermelha: não causa dependência, mas 
precisa de um controle receituário. 
▪ Antidepressivos, estabilizadores do humor, 
antipsicóticos e alguns hipnóticos. 
▪ Receita C, com 2 vias, sendo uma branca: 
opioides fracos. 
 Orientações gerais sobre os psicofármacos: 
 São medicamentos relativamente seguros se 
usados corretamente. 
 Devem ser usados por um limitado que é o 
tempo de tratamento de cada pessoa 
dependente da condição clínica. 
 No caso dos benzodiazepínicos, usar o menor 
tempo possível, ou seja, após a recuperação. 
 Fazer desmama de 25% da dose a cada 7-15 dias. 
 Não ingerir com bebida alcoólica. 
 Observar interação com outras medicações do 
paciente. 
 O transtorno de ansiedade está relacionado ao 
circuito centrado na amigdala (Serotonina, GABA, 
Noradrenalina, Dopamina, Corticotrofina e 
Glutamato) e circuito cortico estriado tálamo 
cortical. 
 O benzodiazepínico, por exemplo, ao entrar em 
contato com o seu receptor gabaérgico, faz abrir os 
canais de cloro, liberando a produção de mais 
GABA, inibindo o SNC. 
 Contudo, neste mesmo receptor, é onde o álcool se 
liga. Portanto, se o paciente ingere álcool ao 
mesmo tempo que faz o uso dos 
benzodiazepínicos, aumenta o influxo de cloreto, 
liberando ainda mais GABA e inibindo ainda mais o 
SNC. 
 
 Ações farmacológicas: 
 Ansiolítica 
 Hipnótica-sedativa 
 Relaxantes musculares 
 Anticonvulsivantes (que não sejam por epilepsia) 
 Anestésicos 
 Efeitos colaterais (não esperados): 
 Diminuição da atividade psicomotora (letargia) 
 Prejuízo da memória 
 Tontura e zumbidos 
 Reação paradoxal (excitação, agressividade e 
desinibição, mais comuns em extremos de 
idade) 
SEMPRE LEMBRAR: TRABALHAR COM OS 
MEDICAMENTOS DISPONÍVEIS. 
 Receituários B 
 Aplicação prática: 
 Insônia: utilizar os medicamentos de ação 
curta/intermediária. 
 Ansiedade: por mais que não seja o ideal, buscar 
usar medicamentos com meia vida 
intermediária/longa. Caso só tenha de meia vida 
curta, usar o medicamento mais vezes ao dia. É 
mais indicado na ansiedade aguda por um curto 
período. 
 Alcoólatra crônico abstêmio: o Lorazepam é o 
único sem passagem hepática. 
A meia vida é uma importante informação para 
correlacionar com as situações práticas. 
 
Midazolam Dormonid Ultra-curta 
Lorazepam Lorax Curta 
Bromazepam Lexotam, 
Somalium 
Curta 
Alprazolam Frontal (XR), 
Apraz 
Curta/Intermediária 
Clobazam Urbanil/Frizium Intermediária/longa 
Clordiazepóxido Limbitrol Intermediária/longa 
Diazepam Valium Intermediária/longa 
Clonazepam Rivotril Intermediária/longa 
 
o Ambos possuem uma capacidade ansiolítica muito 
boa. 
o Clonazepam: meia vida intermediária/longa. 
Medicação segura. 
o Alprazolam: curta/intermediária (frontal XR). 
Portanto, seu uso vai ser 2-3x ao dia, tendo maior 
chance de provocar tolerância e dependência. 
o Não é tão específico para ansiedade. 
o É melhor utilizados para as outras ações 
farmacológicas dos benzodiazepínicos. 
 
 Dose equivalente ao Diazepam 10 mg (se precisar 
trocar o medicamento) 
 Midazolam 15mg 
 Lorazepam 2mg 
 Bromazepam 6mg 
 Alprazolam 1mg 
 Clobazam 20 mg 
 Clonazepam 2mg 
 Superdosagem dos benzodiazepínicos: 
 Antídoto: Flumazenil, um antagonista dos 
receptores benzodiazepínicos, com ação no 
GABAa. 
 Essa superdosagem pode ser oral pelo próprio 
paciente, ou se o paciente não acordou após 
uma anestesia com BZD. 
 Primeira linha para os transtornos de ansiedade 
(tratamento crônico): 
 Inibidor seletivo da recaptação de serotonina 
(ISRS): é o mais recomendado. 
 Inibidor da recaptação de serotonina e 
noradrenalina (ISRSN), como Venlafaxina. 
 Buspirona (5 e 10 mg): agonista de receptores 
5HT1A. Pode ser usado de 15-60 mg/dia, 3x ao dia. 
Pode ser utilizada para ansiedade leve ou para 
intensificar a ação dos antidepressivos. 
 Pregabalina (50, 75 e 150 mg): faz o bloqueio de 
glutamato por canais de cálcio. Pode ser usado até 
600 mg/dia, 2x ao dia. Pode ser utilizada em 
pacientes com dores crônicas e transtornos 
ansiosos. 
Não desistir até 4-8 semanas de uso com o 
medicamento. Trocar apenas se resposta não for 
muito significativa. 
 Possuem sua ação nos receptores dopaminérgicos. 
 Sintomas positivos → relacionados com o sistema 
límbico (excitação dessa área pelo excesso da 
dopamina). Por isso, precisamos de medicamentos 
que inibam a dopamina. 
 Sintomas negativos → hipofunção cortical. Por isso, 
precisamos de medicamentos que excitem o córtex. 
 
 Características 
 São drogas lipossolúveis. 
 Metabolização hepática e excreção renal. 
 Meia vida longa (20-40 horas). 
 Precisa de aproximadamente 5 dias para atingir 
um nível plasmático estável da droga no 
organismo. 
 
 
 Eles não possuem seletividade, ou seja, inibem a 
dopamina (D2) em todos seus receptores em todas 
as regiões cerebrais, não apenas no sistema 
límbico, mas também na via nigroestriatal 
(causando sintomas extrapiramidais) e via 
tuberoinfundibular (causando secreção de 
prolactina). 
Melhoram os sintomas positivos, mas pioram os 
negativos. 
 Haloperidol (Haldol): é considerado de alta 
potência (ação dopaminérgica significativa) e sem 
muitas repercussões clínicas. É usado 
principalmente na urgência. 
Comprimidos de 1mg e 5 mg 
Solução 2 mg/ml 
Injetável 5 mg/ml 
 
 Clorpromazina (Amplictil): possui baixa potência 
com maiores efeitos adversos. Deixa o paciente 
muito sedado. Não é recomendado para PS. 
Comprimidos de 25/100 mg 
Solução 40 mg/ml 
Injetável 25/ml 
 
 Levomepromazina (Neozine): possui baixa 
potência com maiores efeitos adversos. Deixa o 
paciente muito sedado. 
Comprimidos de 25/100 mg 
Solução 40 mg/ml 
Injetável 25/ml 
 
 Mais seletivos. 
 São antagonistas glutamatérgicos, agonismo 5HT2 
e ação híbrida em outros receptores DA. 
Melhoram os sintomas positivos e negativos, sem 
sintomas extrapiramidais. 
 São usadas como primeira linha para o tratamento 
do transtorno bipolar e da esquizofrenia. 
 O que mais limita seu uso é o custo. 
 O maior efeito colateral é a síndrome metabólica, 
necessitando de um acompanhamento laboratorial 
de perto. 
 O paciente aumenta de peso por si só e ainda 
aumenta de peso por dar mais fome. 
 Pode causar hipertrigliceridemia, 
hipercolesterolemia,hiperglicemia. 
 Olanzapina (Zyprexa): em doses menores já possui 
ação antipsicótica. 
Comprimidos de 2,5/5mg/10mg 
Solução 10mg/2ml 
 
 Quetiapina (Seroquel): em doses mais baixas, é 
mais sedativa, podendo ser utilizada no tratamento 
de insônia. Já para obter ação antipsicótica, precisa 
de uma dose maior. 
Comprimidos de 25/50/100/200/300 mg 
 
 Risperidona (Risperdal): é o medicamento de 2ª 
geração que mais pode levar a sintomas 
extrapiramidais em elevadas doses ou em pacientes 
mais sensíveis ao medicamento. “É um Haldol 
melhorado.” 
Comprimidos de 1/2/3 mg 
Solução 1 mg/ml 
 
01 ampola 5mg Haloperidol IM 
+ 01 ampola 25 mg de promatazina IM (conduta 
empírica realizada no Brasil) 
OU 
01 ampola 10 mg Olanzapina IM 
BENZODIAZEPÍNICO 
01 ampola 5mg de midazolam IM 
OU 
01 ampola 10 mg de Diazepam IV 
 
 O mais recomendado é o haloperidol. 
 É uma classe de medicamento que não é de uso 
exclusivo nos pacientes com depressão. 
 Pode ser utilizado também em quadros ansiosos, 
TOC, somatizações e conversões, transtornos de 
personalidade, agitação na demência, autismo e 
retardo mental, dores crônicas (fibromialgia), 
alguns quadros orgânicos como a síndrome do 
intestino irritável e dispepsia funcional, algumas 
cefaleias e cessação do tabagismo. 
 Teoria monoaminérgica ou dos 
neurotransmissores 
 É a teoria que correlaciona 3 
neurotransmissores ao mecanismo da 
depressão e sua desregulação na fenda 
sináptica. 
São eles: noradrenalina, serotonina e dopamina. 
 Acredita-se que nos pacientes com depressão, 
há uma redução dos neurotransmissores na 
fenda sináptica. Com isso, há um aumento dos 
receptores (up-regulation) dos 
neurotransmissores na fenda sináptica, 
tentando aumentar sua captação. 
 Ao utilizar um antidepressivo para melhorar essa 
captação, o neurotransmissor vai deixar de ser 
captado, ficará sobrando na fenda sináptica e vai 
se ligar aos receptores pós sinápticos. 
 
 
 Contudo, com o tempo, estes receptores pós 
sinápticos serão destruídos (down-regulation), 
para que haja um equilíbrio de captação dos 
neurotransmissores. 
 Os 3 neurotransmissores agem 
concomitantemente no humor, emoção e 
função cognitiva, contudo possuem outras ações 
específicas. 
 Noradrenalina: age na atenção e memória, 
lentificação psicomotora, fadiga, humor 
deprimido. 
 Serotonina: age no humor deprimido, sintomas 
ansiosos, fissuras e obsessões. 
 Dopamina: age no prazer e nos sintomas 
psicóticos. 
 Quanto funciona um antidepressivo no mundo 
real? 
 Entre 30-50% dos pacientes depressivos têm 
uma resposta inadequada ao primeiro 
antidepressivo utilizado. 
 Na prática clínica, 1/3 dos pacientes obtém 
remissão no primeiro tratamento antidepressivo 
e após 1 ano de tratamento, 2/3 dos pacientes 
possuem remissão. 
 Razões para falta de eficiência: dosagem muito 
baixa, duração muito curta, falta de aderência e 
efeitos adversos intoleráveis. 
 Eficácia 
 Possui resposta terapêutica (melhora de 50% ou 
mais dos seus sintomas) em torno de 2-4 
semanas de tratamento. 
 Alguns pacientes melhoram com 6 semanas ou 
mais. 
 Período de latência: início tardio da resposta 
terapêutica. 
 É necessário acompanhar rigorosamente esses 
pacientes nas primeiras semanas. 
Para você dizer que o paciente NÃO RESPONDEU a 
uma medicação antidepressiva, ele precisa ter 
usado esta medicação em DOSE TERAPÊUTICA 
(máxima indicada ou máxima tolerada) e por TEMPO 
SUFICIENTE (8 semanas de tratamento total ou 2-3 
semanas na dose máxima). 
 
 Classificação 
 Antidepressivos tricíclicos 
 Inibidores da enzima MAO 
 Inibidores seletivos da recaptação de serotonina 
(ISRS) 
 Inibidores da recaptação de serotonina e 
norepinefrina (IRSN ou duais) 
 Atípicos 
Amitriptilina 75-300 mg 
Clomipramina 75-300 mg 
Nortriptilina 25-300 mg 
Imipramina 100-300 mg 
Doxepina 75-300 mg 
 
 Inibem a bomba de recaptação de serotonina e 
noradrenalina (principalmente), permitindo um 
acúmulo dessas substâncias. 
 Mais usados: Amitriptinlina e Nortriptilina. 
 Contudo, também possui ação em outros 
receptores, fazendo com que o paciente tenha mais 
efeitos colaterais importantes. 
 Bloqueiam receptores H1 (sedação), alfa-1 
(hipotensão postural, sedação) e M1 (visão 
turva, constipação, retenção urinária, 
entorpecimento cognitivo, taquicardia, boca 
seca). 
 Bloqueio dos canais de sódio: pode alterar o 
funcionamento cardíaco (QTc). 
Limita seu uso em pacientes com comorbidades e 
pacientes idosos. 
 Efeitos adversos: 
 Hipotensão postural 
 Sedação 
 Aumento de peso 
 Efeitos anticolinérgicas: boca seca, visão turva, 
constipação, retenção urinária, glaucoma, 
confusão. 
 Alteração CV: taquicardia sinusal, 
prolongamento do tempo de condução cardíaca 
(intervalo QT). 
 Convulsões 
 Disfunção sexual 
Maiores efeitos adversos 
Clomipramina < Amitriptilina < Nortriptilina 
 
 São poucos utilizados como tratamento de primeira 
escolha, sendo restritos aos casos mais graves e 
refratários. 
 Em doses baixas, possui efeito noradrenérgico, 
ajudando na modulação da dor. 
 Precauções: 
 Devido às propriedades anticolinérgicas e 
sedativas, a Amitriptilina, em geral, não é o 
melhor para as pessoas idosas (se precisar´usar, 
utilizar a Nortriptilina, que possui menores 
efeitos adversos). 
 Potencialmente letais: não devem ser prescritos 
para pacientes ambulatoriais com depressão 
grave e risco suicídio. 
 Deve-se evitar prescrever quantidades que 
possam ser letais. 
 Não prescrever mais do que uma caixa de 
tricíclicos para tais pacientes e deixa-la para 
alguém guardá-la. 
 Toxicidade aguda 
 Há o risco de óbito em superdosagens. 
 Efeitos da superdosagem: excitação, delírio, 
convulsões, depressão respiratória, arritmias, 
fibrilação ventricular e sintomas relacionados ao 
bloqueio de receptores muscarínicos, como 
rubor, boca e pele seca, midríase, retenção 
urinária e diminuição do trânsito intestinal. 
Tranilcipromina 30-60 mg 
Moclebemida 300-600 mg 
 
 Medicações muito antigas, com uso clínico restrito. 
 Fazem o metabolismo de monoaminas endógenas 
(NE, 5-HT e DA) e exógenas. 
 São mais usados pelos psiquiatras. 
 Podem ser: 
 Irreversíveis e não seletivos da MAO: Fenelzina 
e Tranilcipromina. 
 Reversíveis e seletivos MAO A: estão mais 
envolvidas com a serotonina, noradrenalina, 
dopamina e tiramina. Por este motivo, podem 
ser utilizadas no tratamento da depressão. Por 
exemplo: Moclobemida. 
 Reversível e seletivos MAO B: não possuem 
comprovação no tratamento de depressão, pois 
estão mais envolvidas com a dopamina, tiramina 
e feniletilamina. São mais utilizadas no 
tratamento de Parkinson (pelo seu envolvimento 
com a Dopamina) Exemplo: Selegilina baixas 
doses. 
 
 Efeitos adversos: 
 Estimulação central: distúrbio do sono, agitação 
e convulsões (em doses altas). 
 Elevação leve e persistente da pressão diastólica. 
 Risco de crise hipertensiva aguda grave quando 
associados à medicamentos e alimentos (queijo, 
vinho). 
o Alimentos ricos em tiramina: vinho tinto, queikos 
maturados, cerveja, favas, bebidas com cafeína. 
o Medicamentos como psicoestimulantes, ATC e 
ISRS. 
Fluoxetina 20-80 mg* 
Sertralina 50-200 mg* 
Paroxetina 20-60 mg 
Citalopram 20-60 mg 
Escitalopram 10-30 mg* 
Fluvoxamina 50-300 mg 
 
 São as medicações de primeira escolha na 
atualidade, por serem potentes (não mais que os 
outros) e mais fáceis de tolerar e baixa toxicidade. 
 Seu mecanismo de ação se dá pelo bloqueio da 
bomba de recaptação de serotonina, aumentando 
a serotonina na fenda sináptica. 
 Além disso, de forma tardia, aumentam o número 
de sinapses pelo aumento na expressão de BDNF 
(brain-derived neurotrophic factor). 
 Como utilizar? 
 A maior parte deles, em dose única diária, 
normalmente pela manhã, exceto a paroxetina e 
fluvoxamina,que podem dar sono. 
 Sempre começar com dose mínima e aumentar 
gradualmente. 
 Efeitos adversos: 
 Náuseas, vômitos; 
 Dor epigástrica; 
 Ansiedade (início do tratamento); 
 Anorexia e perda de peso; 
 Diminuição do apetite sexual/impotência; 
 Perda da libido (Paroxetina); 
 Falta de orgasmo (Paroxetina); 
 Riscos de malformações cardíacas (Paroxetina); 
 Risco de síndrome serotoninérgica. 
Risco de síndrome serotoninérgica: quando 
associação aos IAMO ou fármacos que aumentem a 
serotonina. Cursa com hipertermia, rigidez muscular 
(aumento de CPK), agitação e irritabilidade. 
 Vantagens: 
 Menor toxicidade nas superdosagens. 
 Não produz efeitos colaterais anticolinérgicos. 
 Menor ação cardiovascular e hipotensora. 
 Menores riscos para pacientes epilépticos. 
 Não causa sedação. 
 Fluoxetina 
 É uma molécula ativadora: bloqueia a bomba de 
recaptação de serotonina e recapta 
noradrenalina. 
 Tempo de meia vida de 2-3 dias. 
 Metabolismo ativo até 2 semanas, isso favorece 
na diminuição da síndrome de abstinência/ 
síndrome de descontinuação. (Se o paciente 
parar de tomar (por troca de medicamento, 
interação medicamentosa, gestação), pode ficar 
até 7-10 dias sem sintomas de 
ansiedade/depressão). 
Os pacientes com ansiedade ou depressão 
ansiedade podem piorar bastante no início do uso 
da fluoxetina, devido a ação no receptor 5HT2C. 
Devemos usar ¼ da dose nesse início de 
tratamento. 
 Também é uma droga que pode tratar bulimia. 
 Paroxetina 
 É um medicamento com ação mais 
tranquilizante e sedativa desde o início do 
tratamento, sendo uma boa opção para tratar 
transtorno de pânico e TAG mais grave. 
 Possui efeito no bloqueio na inibição da 
noradrenalina. 
 Inibe o óxido nítrico sintase, levando a disfunção 
sexual, podendo ser utilizada no tratamento da 
ejaculação precoce 
 É o medicamento mais anticolinérgico de todos 
os ISRS. 
 Seu tempo de meia vida é de 24 horas. 
 Fluvoxamine 
 Usada com mais cautela pelos psiquiatras, pois 
tem muita interação. 
 Age no receptor sigma (assim como a sertralina), 
melhorando os sintomas obsessivos 
compulsivos. 
 Meia vida de 9-28 horas. 
 Citalopram 
 Também possui uma ação anti-histamínica, 
dando uma sedação maior que os demais. 
 Meia vida entre 23-45 horas. 
 Não possui uma potência antidepressiva tão boa 
do que outros medicamentos, como o 
escitalopram. 
 Escitalopram 
 Possui uma melhor tolerância, dando menos 
efeitos adversos. Por isso é melhor indicado em 
pacientes com comorbidades e idosos. 
 Menores taxas de interação. 
 Meia vida de 27-32 horas. 
Venlafaxina 75-300 mg 
Desvenlafaxina 50-200 mg 
Duloxetina 30-120 mg 
 
 São medicações potentes, com pouca interação, e 
menos efeitos colaterais que os tricíclicos. 
 Causam muitos efeitos colaterais na introdução e 
retirada. 
 Possuem um efeito “plus”, que é o noradrenérgico, 
podendo ser utilizado em pacientes com dor 
crônica. 
 Seu uso pode ser feito com dose única diária. 
 Por possuírem efeito noradrenérgico, é uma 
medicação que pode levar a elevação da pressão 
arterial. Desta forma, os pacientes hipertensos 
precisam estar compensados e devemos 
acompanhar pela medida da pressão arterial todos 
os pacientes nos primeiros 2-3 meses. 
 Efeitos adversos: náuseas, constipação, insônia, 
cefaleia e disfunção sexual. 
 Venlafaxina 
 É uma pró droga, ou seja, precisa ser 
metabolizada (pelo fígado) pelo CYP 2D6 para ser 
ativada na desvenlafaxina. 
 Desvenlafaxina 
 Possui um início de ação mais rápido e possui 
menor quantidade de efeitos adversos. 
 Não precisa de metabolização hepática, tendo 
menor quantidade de interações 
medicamentosas. 
 É segura no ponto de vista cardiovascular. 
 Duloxetina 
 Possui “duas ações e meia”: inibe serotonina, 
noradrenalina, sem inibir a dopamina, mas em 
doses altas, ela age no córtex pré frontal e 
diminui a recaptação de dopamina. 
 Meia vida de 12 horas ou menos, podendo levar 
a uma síndrome de descontinuação mais rápida. 
 Quando ela é tomada à noite, sua ação demora 
em torno de 3x para se iniciar. Por isso, o horário 
ideal para ser tomada é pela manhã. 
 
 Cada medicamento possui uma ação típica, que não 
se enquadra nos grupos anteriores. 
 Antagonistas de alfa-2 
 Mirtazapina 
▪ Antagonista noradrenérgico serotoninérgico 
específico alfa 2 pré sináptico (“corta o 
freio”). 
▪ Agonista alfa-1 pós sináptico (“pisa no 
acelerador”), aumentando os efeitos 
terapêuticos rapidamente. 
▪ Pode causar ganho de peso e sonolência, 
podendo ser uma vantagem ou desvantagem 
dependendo do paciente. 
▪ Também possui ação anti-hemética 
(antagonismo do 5HT3). 
▪ Pode causar agranulcoitose (não é comum, 
principalmente em pequenas doses). 
 Antagonistas/inibidores da recaptação de 
serotonina 
 Trazodona 
▪ É um fármaco diferente em doses diferentes. 
▪ Possui antagonismo ao alfa-1 e H1. 
▪ A partir de 150 mg começa a ter efeito 
terapêutico antidepressivo. Antes disso, age 
mais na insônia (ação sedativa) e como 
ansiolítico. 
▪ É bastante estudada em casos de insônia. 
▪ Pode causa priapismo (enrijecimento do 
pênis) em até 1% dos casos. 
 Bupropiona (150-450 mg) 
 É uma das poucas drogas que não está 
relacionada com a serotonina. 
 Bloqueia a recaptação de noradrenalina e a 
dopamina. 
 Pode ser usada no tratamento da depressão, 
transtorno depressivo sazonal, mas não é 
indicada na depressão ansiosa (há piora do 
quadro clínico). 
 Possui um efeito estimulante: indicada para os 
quadros de depressão com anedonia, desânimo 
e apatia. 
 As doses variam entre 200 e 450 mg/dia. 
 Também é utilizada na cessação do tabagismo. 
 Efeitos adversos: convulsão (doses elevadas), 
cefaleia, insônia, não causa disfunção sexual, 
perda moderada de apetite. 
 Agomelatina (valdoxan) 25-50 mg 
 É o único antidepressivo com ação na 
MELATONINA. Com isso, possui um efeito de 
ressincronização do ritmo circadiano. 
 Também age no aumento de noradrenalina e 
dopamina no córtex pré frontal. 
 Pouco utilizado no Brasil, mas muito utilizado 
nas depressões sazonais nos países nórdicos. 
 Agentes multimodais 
 Cetamina 
▪ É um antidepressivo com ação imediata, que 
age no antagonismo do receptor NMDA. 
▪ Não há risco/benefício que comprove seu 
uso. 
▪ Ainda é uma droga em estudo em pacientes 
refratários a pelo menos 2 esquemas 
terapêuticos aprovados, por pelo menos 3 
meses cada. 
 
 
 A partir dessas imagens, podemos perceber que 
alguns antidepressivos possuem mais efeitos do que 
outros. Um exemplo é o grupo dos tricíclicos, que 
atuam em diferentes receptores, causando 
diferentes efeitos adversos. 
O tratamento da depressão não é fácil. Dos pacientes 
que iniciam o tratamento, 33% possuem total 
remissão sintomática e 67% possuem sintomas 
residuais. 
 Os sintomas residuais mais comuns são insônia, 
fadiga, falta de concentração e falta de 
interesse/prazer, enquanto os menos comuns são 
humor deprimido, ideação suicida e retardo 
psicomotor. 
 Limitações no tratamento 
 Demora no início da ação (2 semanas); 
 Eficácia de remissão (30-60%) e de resposta 
(70%); 
 Tolerância a efeitos colaterais; 
 Síndrome de descontinuação; 
 Anestesia efetiva: incapacidade de sentir 
emoções (muito comum no IRSR e duais); 
 Subtipos depressivos; 
 Comorbidades associadas, como transtorno de 
personalidade, transtorno de ansiedade, 
dependência química. 
 Resposta terapêutica: melhora de 50% dos 
sintomas. 
 Recaída: piora dos sintomas antes de entrar em 
remissão (antes de 8 meses-1 ano). 
 Recuperação completa: remissão por 1 ano. 
 Recorrência: após a remissão, ocorre um novo 
episódio depressivo. 
 
 A manutenção do tratamento garante maiores 
chances de recuperação do paciente. 
 É importante que o paciente atinja a remissão 
sintomática e aplenitude funcional! 
Melhora da energia 
Melhora do humor deprimido 
Sem sentimento de culpa 
Melhora do prazer e interesse 
Sono normalizado 
Melhora da ansiedade 
Retorno ao trabalho 
Autocuidado 
Cognição 
Volta a se reconhecer 
Retorno às relações interpessoais 
Retorno às atividades com família e 
amigos 
 
 Qual medicamento escolher? 
 Verificar a eficácia, evidência clínica e resolução 
de sintomas emocionais e somáticos presentes. 
 Mecanismo de ação 
 Tolerabilidade 
 Segurança 
 Facilidade de administração 
 História pessoal e familiar de tratamento 
 Comorbidades 
 Custo 
 Se houver falta de resposta ou resposta parcial ao 
tratamento após 2-4 semanas com um 
antidepressivo em dose adequada, devemos: 
 Combinar 2 antidepressivos de classes 
diferentes OU 
 Estratégia de potenciação com lítio (primeira 
escolha) ou T3, T4, buspirona, antipsicótico 
atípico OU 
 Trocar para um novo antidepressivo de uma 
classe diferente ou mesma classe. 
Psicoterapia pode ser adicionada em qualquer fase do 
tratamento. 
 Associações medicamentosas conhecidas: 
 ISRS + ADT’s preferencialmente noradrenérgico 
 ISRS + Reboxetina 
 ISRS + Bupropiona 
 Venlafaxina + ISRS 
 Venlafaxina + Bupropiona 
 Venlafaxina + ADT’s 
 A taxa de remissão diminui conforme os níveis de 
tratamento que forem atingidos. Por exemplo, os 
medicamentos de 4ª linha geram menor remissão 
do que os de 1ª linha. 
 
 São utilizados preferivelmente no tratamento do 
transtorno afetivo bipolar (associados ou não com 
antidepressivos). 
 Os antidepressivos não podem ser administrados 
em monoterapia para estes casos de transtorno. 
 Normalmente os estabilizadores de humor 
diminuem a vulnerabilidade a episódios de mania 
e depressão, mas eles não anulam o ciclismo da 
doença. 
 São eles: lítio, anticonvulsivantes (ácido valpróico, 
carbamazepina e lamotrigina) e antipsicóticos. 
 Pode ser utilizado em todas as fases do TAB, 
tirando o indivíduo da crise e prevenindo novas 
crises. 
 Age sobre os neurotransmissores: NA, Ach, 5-HT, 
diminuindo a neurotransmissão adrenérgica, 
muscarínica central e serotoninérgica. 
 Diminui a chance de o paciente ter “Kindling”, em 
que o individuo com doença mental crônica possui 
uma tendência de feed-back positivo a ter novas 
crises. 
 Sua absorção oral é completa, de 6-8 horas; com 
pico de níveis plasmáticos em torno 30min-2 horas. 
 Não se liga a proteínas plasmáticas e distribui-se na 
água corpórea total. 
 Excretado na urina, com meia vida de 20h divididas 
em 2 etapas: metade da dose oral eliminada em 12 
horas e o restante captado pelas células em 1-2 
semanas. 
 Também inibe a ação do hormônio antidiurético 
sobre os túbulos renais – poliúria. 
 Diminui a estimulação da síntese via TSH e a síntese 
de tiroxina, assim como reduz a atividade da enzima 
responsável pela iodação da tirosina, podendo 
causar hipotireoidismo. 
 Exames de controle: litemia, hemograma, 
creatinina, eletrólitos, TSH e T4 e ECG sempre que 
possível. 
 Efeitos adversos (nível toxico é muito próximo do 
nível terapêutico): 
 Início do tratamento: náuseas, vômitos, 
diarreia, sede*, poliúria*, tremor fino e 
convulsão (raro). 
 Uso crônico: ganho de peso, bócio e 
hipotireoidismo, anormalidades nas ondas T, 
acne e teratogênese (problemas 
cardiovasculares). 
 Efeitos neurológicos e psicológicos (raros): 
tremores, coreotetose (movimentos involuntários 
da pupila), hiperatividade motora, afasia (perda da 
expressão da fala, escrita), disartria (dificuldade na 
articulação das palavras), ataxia (falta de 
coordenação de movimentos voluntários). 
 Efeitos tireoidianos: bócio, hipotireoidismo, 
hipertireoidismo (raro). 
Faixa terapêutica: 0,6-1,24 mEq/L 
 Efeitos tóxicos: 
 Nível plasmático 1,5-2 mEq/L: fraqueza, 
diarreia, vômitos, náuseas, ataxia, tontura. 
 Nível plasmático de 2-3 mEq/L: vertigem, ataxia, 
visão borrada, zumbido no ouvido, confusão, 
fala arrastada, mioclonia, hiperreflexia e 
hipertonia. 
 Nível Plasmático >3 mEq/L: convulsões, 
arritmias, hipotensão, torpor, como, IRA. 
 Mecanismos de ação: inibição de canais de sódio, 
reforço das ações do GABA, iteração com outros 
canais iônicos. 
Ácido valpróico 
 Age facilitando a neurotransmissão gabaérgica. 
 Efeitos adversos: náuseas, sedação, tremor, ganho 
de peso, perda de cabelo, vômitos, diarreias, ataxia, 
disartria, aumento das transaminases e ovário 
policístico. 
 É teratogênico. 
 Monitorização: 
 Antes do tratamento: hemograma, função 
hepática e beta-HCG. 
 1 mês de tratamento: hemograma e função 
hepática. 
 6-24 meses de tratamento: hemograma e 
função hepática. 
 Posologia: 500-1500 mg/dia. 
 Alguns estudos mostram superioridade desta 
medicação nos pacientes com sintomas mistos. 
Carbamazepina 
 Pode ser utilizada em monoterapia ou em 
combinação com o lítio. 
 Possui mais interações metabólicas. 
 Efeitos colaterais: sedação, tontura, ataxia, 
turvação visual, diplopia, distúrbios mentais, 
retenção de água, leucopenia, trombocitopenia e 
agranulocitose. 
 Possui menos efeitos cognitivos e ganho de peso em 
comparação ao lítio. 
 Episódio maníaco: 
1. Monoterapia com estabilizadores de humor 
2. Aumento da dose do estabilizador de humor 
3. Associação de estabilizadores de humor 
4. Eletroconvulsoterapia 
 Episódio depressivo: 
1. Monoterapia com lítio 
2. Aumento da dose do lítio 
3. Associação de um estabilizador do humor com 
um antidepressivo ou com lamotrigina ou 
olanzapina 
4. Eletroconvulsoterapia 
 Episódio misto: 
1. Ácido valpróico 
2. Aumento da dose do ácido valpróico 
3. Associação com outro estabilizador do humor 
4. Eletroconvulsoterapia