AULA 9 - Fármacos que atuam na dor pdf

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5/10/2016
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Farmacologia para Enfermagem
UNIDADE XI – Fármacos que atuam na suspensão da dor.
Anestésicos locais. 
Antinflamatórios não esteroidais. 
Antinflamatórios esteroidais
• Anestesia - do grego antigo "ausência de sensação"
• Bloqueio ou remoção temporária da sensibilidade, incluindo a dor
• É um estado farmacologicamente induzido de
• Amnésia
• Analgesia
• Perda de responsividade
• Perda de reflexos musculares esqueléticos
• Diminuição da resposta a estresse.
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• Tipos de Anestésicos
• Há três diferentes tipos de anestesia
• Anestesia local - em que um local específico do corpo é entorpecido.
• Ex.: Mão, pé. 
• Anestesia regional - que envolve uma maior área do corpo pela 
administração de anestesia em um grupo de nervos plexo nervoso
• Ex.: Anestesia epidural e raquidiana.
• Anestesia geral - a qual compreende inconsciência e ausência de 
qualquer sensação
• Anestésicos locais são um grupo de fármacos utilizados para induzir a
anestesia a nível local sem produzir inconsciência.
O uso de anestesia local é indicado para operações simples, que
envolvem pequenas áreas, como algumas cirurgias plásticas ou para
suturar cortes.
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Mecanismo de Ação
• Os anestésicos locais atuam bloqueando a condução do impulso
nervoso, ou seja, eles impedem o influxo de sódio, junto à membrana
terminal do neurônio.
• Os neurônios com axônios com menor diâmetro são mais facilmente
bloqueados, o que permite ajustar a dose de forma a não inativar os
neurônios motores, apenas os sensitivos e os do sistema nervoso
autônomo.
• A administração local concomitante de um vasoconstritor reduz os seus
efeitos sistêmicos e potencializa e prolonga os seus efeitos locais.
• Mecanismo de ação 
• Os anestésicos locais atuam bloqueando condução do impulso nervoso. 
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Mecanismo de Ação
• Farmacocinética
• Absorção – Administração tópica e IM.
• Uso de vasoconstrictores – epinefrina - não usar em tecidos supridos por 
artérias terminais: nariz, orelha, dedos, etc.
• Distribuição – atravessam barreiras e ligam-se à glicoproteínas, exceto a 
albumina.
• Metabolismo – ésteres (metabolizados por esterases) e amidas 
(metabolizados no fígado, pela enzima do citocromo CYP450).
• Excreção – renal - urina ácida.
• Usos Clínicos 
• Principalmente em anestesia cirúrgicas
• Antiarrítmico – procainamida.
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• Efeitos Indesejáveis
• SNC – inquietude, tremor, convulsão (estimulação) seguidas de
sonolência e perda de consciência (depressão).
• Sistema Cardiovascular – redução da excitabilidade elétrica, da
velocidade de condução e da contratilidade, diminuição do tônus
muscular e vasodilatação (devido a produção de óxido nitroso).
• Sistema Respiratório – relaxam a musculatura dos brônquios, o que
pode levar à depressão respiratória e morte.
• Útero – pode reduzir a contração.
• Reações Alérgicas – são mais comuns ocorrer com o metilbenzeno e
ésteres.
• Principais Fármacos do Grupo
• Procaína – foi o primeiro composto sintético (pouco potente, início 
lento e com duração curta).
• Cocaína – o mecanismo de ação anestésico não tem relação com o 
mecanismo psicotrópico. Raramente usada, exceto em spray para 
operações ao nariz.
• Lidocaína – uso generalizado em anestesia e também no tratamento 
de arritmias cardíacas - efeito com início rápido, intenso e prolongado
• Clorprocaína - efeito com início rápido e duração curta
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• Principais Fármacos do Grupo
• Mepivacaína - efeito com início rápido, intenso e prolongado.
• Prilocaína - efeito com início rápido, intenso e prolongado produzindo 
vasoconstricção
• Tetracaína - pouco potente, início lento com duração curta
• Ropivacaína - efeito intenso e com duração prolongada
• Bupivacaína - efeito intenso e com duração prolongada
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• Anti-inflamatórios não esteroides - AINEs ou NSAIDs
– Drogas que tem capacidade de controlar a inflamação, a dor e 
a febre
– Ácidos orgânicos que inibem a atividade de subtipos da ciclo-
oxigenase, impedindo assim a síntese de eicosanoides pela via 
metabólica da cascata do ácido araquidônico
– Incluem o ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, naproxeno e 
paracetamol.
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• Antiinflamatórios não-esteróides
– Incluem vários diferentes agentes de diferentes classes quimicas. A
maioria destas drogas possuem 3 principais tipos de efeitos:
- Antipirético – reduz a temperatura elevada
- Analgésico – reduz certos tipos de dor
- Antiinflamatório – modificação da reação inflamatória
- São usados para tratar:
1. Dor leve ou temperatura corporal elevada
2. Artrite e outros distúrbios inflamatórios
3. Gota
• A cascata do ácido araquidônico
– Via metabólica que sintetiza os eicosanoides
• prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos. 
– O ácido araquidônico é um derivado de um ácido graxo essencial: 
o ácido linoleico. 
– A cascata do ácido araquidônico ocorre por duas vias principais: a 
dependente da ciclooxigenase (COX) e a dependente da lipo-
oxigenase (LOX).
• Os eicosanoides são hormônios autócrinos e parácrinos em vários
tecidos, têm um papel fulcral na hemorreologia, hemostasia,
termorregulação e transmissão neuronal.
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Mecanismo de ação
- Redução da biossíntese de prostaglandinas por inibição da 
ciclooxigenase. 
- As prostaglandinas fazem parte da família dos eicosanóides. 
- Os principais eicosanóides são as prostaglandinas, os tromboxanos e os
leucotrienos.
1. Efeito antipirético - Decorre da redução no mediador prostaglandina, que 
é produzido em resposta a pirogênios inflamatórios (ex. Interleucina-1) e 
que é responsável pela elevação do ponto fixo hipotalâmico para 
controle da temperatura.
Mecanismo de ação
2. Efeito analgésico – Redução da produção de prostaglandina significa
menor sensibilização de terminações nervosas nociceptivas aos
mediadores inflamatórios bradicinicas e 5-HT - serotonina.
O alívio da cefáleia é provavelmente causado pela diminuição da
vasodilatação mediada por prostaglandinas.
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3. Efeito antinflamatório:
A redução das prostaglandinas vasodilatadoras (PGE2 e PGI2) significa
menor vasodilatação e, indiretamente, menor edema.
Não há redução do acúmulo de células inflamatórias.
As prostaglandinas PGE2 e PGI2 promovem edema e infiltração de
leucócitos e exarcebam as propriedades produtoras da dor da
bradicinina.
Os leucotrienos ampliam a permeabilidade vascular e aumentam ainda
mais a mobilização dos mediadores endógenos da inflamação.
Salicilatos Derivados indol-acéticos Derivados arilo-acéticos Ácidos enólicos
Ácido acetilsalicílico
Clonixinato de lisina
Benorilato
Diflunisal
Salicilamida
Etersalato
Salsalato o ácido salicílico
Acemetacina
Glucametacina
Indometacina
Proglumetacina
Oxametacina
Sulindac
Tolmetin
Difenpiramida
Aceclofenaco
Diclofenaco
Etodolaco
Fentiazaco
Ketorolaco
Bufexamaco
Lonazolaco
Alclofenaco
Zomepiraco
Oxicans:
Droxicam
Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam
Oxaprocina
lornoxican
Pirazolonas:Fenilbutazona
Mofebutazona
Oxifenbutazona
Clofezona
Kebuzona
Metamizol (Dipirona)
Feprazona
Nifenazona
Suxibuzona
Aminofenazona
Aspirina Sulindac Etodolaco Piroxicam Fenilbutazona
Derivados Arilpropiónicos Fenematos Outros
Butibufeno
Fenoprofeno
Fenbufeno
Flurbiprofeno
Benoxaprofeno
Suprofeno
Ibuprofeno
Ibuproxam
Ketoprofeno
Dexketoprofeno
Pirprofeno
Indoprofeno
Naproxeno
Oxaprozina
Tiaprofeno
Dexibuprofeno
Fenoprofeno
Flunoxaprofeno
Alminoprofeno
Ácido meclofenámico
Ácido mefenámico
Ácido flufenámico
Ácido tolfenámico
Ácido niflúmico
Etofenamato (tópico)
Vários
Nabumetona
Glucosamina
DiacereínaNimesulida
Proquazona
Azapropazona
Benzidamina (tópico)
Orgoteína
Feprazona
Morniflumato
Tenidap
Glucosaminoglicano, 
polisulfato
Coxibes:
Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib
Valdecoxib
Etoricoxib
Para-aminofenol:
Paracetamol
(Acetaminofen)
(S)-Ibuprofeno Naproxeno Ácido mefenámico Nimesulida Valdecoxib
•Classificação dos AINE
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• Antinflamatórios esteroidais ou corticosteroide 
– São análogos sintéticos dos glicocorticoides e 
mineralocorticoides naturais - cortisol
– Estes são produzidos e secretados pelo córtex da supra-renal a 
partir do colesterol
– ACTH - hormônio adrenocorticotrópico produzido pela 
adenohipófise, que aumenta a disponibilidade de colesterol
– A taxa normal de secreção dos dois principais corticoides:
- Hidrocortisona – 10 mg/dia - principalmente secretada pela 
manhã
- Aldosterona – 0,12 mg/ dia.
• Efeito anti-inflamatório e imunossupressor
– Lipofílicos 
– Indução da expressão gênica de lipocortina nos macrófagos, 
endotélio e fibroblastos, que inibe a fosfolipase A2 -> redução 
da expressão de prostaglandinas, leucotrienos e fator de 
ativação plaquetária; 
– da regulação negativa dos genes das citocinas nos macrófagos, 
células endoteliais e linfócitos que leva a menor produção de 
interleucinas, TNF GM-CSF e interferon promovendo assim a 
supressão da proliferação dos fibroblastos, da função dos 
linfócitos T e interfere na quimiotaxia; 
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• Efeito anti-inflamatório e imunossupressor
– Redução na produção de mediadores de fase aguda por 
macrófagos e células endoteliais; 
– Redução da produção da ELAM-1 e ICAM-1 nas células 
endotelias envolvidas na adesão dos leucócitos; 
– Inibição da liberação de LT-C4 e histamina mediada pela 
IgE dos basófilos 
– Redução na produção de colagenase e estromolisina, 
prevenindo a destruição tecidual.
• Ações da morfina
– Grupo dos opioides – peptídeos ou semelhantes
– Agonistas dos receptores opióides – endorfinas e encefalinas
– Em neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e
nos sistemas neuronais do intestino.
– Os receptores opióides são importantes na regulação normal da
sensação da dor.
– A sua modulação é feita pelos opióides endógenos
(fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, que
são neurotransmissores.
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• Ações da morfina
– Os principais efeitos farmacológicos são:
• analgesia, euforia e sedação, depressão respiratória e
supressão da tosse, naúseas e vômitos, miose,
redução da motilidade gástrica, liberação de
histamina.
– Os efeitos adversos mais problemáticos são a constipação
e a depressão respiratória
• Ações da morfina
– A morfina pode ser administrada por injeção - intravenosa ou
intramuscular ou por via oral.
– A superdosagem aguda pela morfina produz coma e depressão
respiratória.
– A tolerância desenvolve-se rapidamente, acompanhada pela 
síndrome de abstinência física.
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•ACABOU.
•OBRIGADO!