Farmacocinética: Estudo do Movimento de Fármacos

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Farmacocinética 
UNIGRARIO 10/02/2021
Definição: É o estudo do movimento de uma substância química, em particular, um fármaco no interior de um organismo vivo. 
Na prática ela possui a necessidade desse estudo para:
 
1) Determinação adequada da posologia (dosagem) de acordo com: Forma farmacêutica, dose indicada no caso clinico, intervalos entre doses, vias de transmissão. 
2) Reajuste da posologia, quando necessário, de acordo com a resposta clínica. 
3) Interpretação da resposta inesperada (ausência de efeitos ou efeitos colaterais pronunciados).
4) Melhor compreensão da ação dos fármacos, pois a intensidade e a duração dos efeitos dependem dos processos farmacocinéticos 
 Vias de administração:
Vias digestivas: 
Via oral (VO/PO); retal e via ruminal
Vias parentais: 
Via intravenosa (VI) via intramuscular (IM) e via subcutânea (SC) 
Vias transsmucosas ou tópica: pele
Vantagens e desvantagens de administração de cada via: 
→ Através da via oral:
 Vantagens:
- Mais utilizado
- Seguro 
- Facilidade
- Econômico
Desvantagens:
 - Incapacidade de absorção devido ás características fiísicas
 - Vômitos (irritação da mucosa gástrica) 
- Destruição de alguns fármacos por enzimas e/ou pH gástrico
 - Irregularidades na absorção ou na propulsão na presença de alimentos ou outros fármacos 
 - Colaboração do paciente
 - Fármacos podem ser metabolizados pelas enzimas da mucosa, pela flora intestinal, ou pelo 
 Fígado (circulação sistêmica) 
Vias de administração retal:
Vantagem:
 - em pacientes inconscientes, em processos de convulsão / vômitos 
 
Desvantagem:
 - absorção irregular e incompleta
 - irritação da mucosa retal
Via de administração transmucosas ou tópicas:
Considerações:
 - via segura
 - diferença na absorção percutânea nas diferentes espécies 
 - presença de lesões na pele
Pour on - parte dorsal 
Top spot - aplicada em parte especifica 
Vias de administração parenteral intravenosa:
Vantagens
 - Obtenção rápida do efeito
 - possibilidade de administração de grande volume (infusão lenta)
 - Uso de substâncias irritantes (devidamente diluídas)
 - Melhor controle da dose administrada
Desvantagens
 - Risco de embolias
 - Possibilidade de reações desfavoráveis 
 - Administração lenta e com monitoração constante do paciente
 - Infecções por contaminações
 - Imprópria para administração de soluções oleosas 
Via de administração parenteral intramuscular:
Vantagens: 
 - Absorção relativamente rápida
 - Veículos aquosos, oleosos
Desvantagens:
 - Dor
 - Lesões musculares (processos inflamatórios) 
Via de administração parenteral subcutânea:
 
Vantagens:
 - Absorção lenta e constante
Desvantagem:
 - Pode produzir sensibilização 
 - Dor e necrose (substâncias irritantes)
Absorção
É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sanguínea.
 Ao se fazer administração a proposta é que aquele medicamento (base) alcance concentração sérica. 
Fatores importantes: 
 - Membrana celular 
 - pH do meio
Membranas celulares:
Transporte passivo x Transporte ativo
Barreiras Tissulares
 - Mucosa gastrointestinal (células epitelias bem unidas) - Substâncias químicas devem ser solúveis na membrana (lipossolúvel)
 - Epiteliais da pele, córnea e mucosa
 - Barreira placentária (rede de capilares - conexão do feto c/mãe)
 - Barreira hematoencefálica (rede de capilares do s.n central)
Barreiras Capilares 
- capilares com máculas: músculos, vísceras, ossos. 
- capilares fenestrados: glomérulos renais, g. salivares, pancreáticas
- capilares c/ bloqueio completo: barreira hematoencefálica
pH do Meio
Fármacos - são ácidos ou bases fracas 
Apolar - não ionizado (atravessam a membrana lipídica)
Polar - ionizado
Regra básica: bases são melhor absorvidas em meio básico, enquanto ácidos em meio ácido.
 
-anestésico local (substancia alcalina) não tem efeito em processos infecciosos (ambiente ácido) 
Biodisponibilidade
Mede a quantidade de um medicamento, contido em determinada forma farmacêutica, que ao ser administrado a um organismo vivo atinge a circulação sanguínea de forma inalterada
Importância para determinar:
 - A quantidade de um medicamento absorvido a partir de determinada forma farmacêutica.
 - A velocidade de absorção 
 - A permanência dos medicamentos nos líquidos do organismo e sua correlação com as respostas farmacológicas ou toxinas.
 - Adequação da dose utilizada em pacientes com hepatopatias e nefropatias.
Distribuição
É o fenômeno no qual um medicamento, após ter chegado no sangue (absorção), sai deste e segue para o seu local de ação.
 Medicamento o sangue
Difusão através das membranas, poros ou fenestrações nas paredes dos capilares. 
 
Espaço intercelular
- Compartimento central: coração, fígado, rins e cérebro.
- Compartimento periférico: pele, ossos, e depósito de gordura. 
- o equilíbrio entre a concentração do medicamento no plasma e no tecido ocorre mais rapidamente em tecidos mais vascularizados... 
Principais proteínas plasmáticas envolvidas nas ligações com medicamentos:
 - Albumina
 - Beta - globulina
 - Glicoproteínas básicas 
Atenção:
 - Hipoproteinemia: mais fármacos livres no sangue 
 - Medicamentos que competem pelo mesmo sítio de ligação: pode ocorrer a ineficiência de um e excesso do outro
Conceito importante... 
Meia Vida -> tempo necessário para que a concentração plasmática de um determinado agente terapêutico se reduz a metade