Fármacos Antiplaquetários

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Yuri Nunes Silva 
 
Fármacos 
Antiplaquetários 
Ácido Acetilsalicílico 
A prostaglandina tromboxano A2 é 
um produto do araquidonato que 
induz a mudança de forma das 
plaquetas, a liberação de seus 
grânulos e a sua agregação. 
O ácido acetilsalicílico inibe a síntese 
de tromboxano A2 por meio da 
acetilação irreversível da enzima 
cicloxigenase (COX). 
Outros salicilatos e anti-inflamatórios 
não esteroides também inibem a 
cicloxigenase, porém têm menor 
duração de ação inibitória, visto que 
são incapazes de acetilar a 
cicloxigenase – ou seja, sua ação é 
reversível. 
Tienopiridinas 
Ticlopidina, Clopidogrel e Prasugrel. 
Reduzem a agregação plaquetária 
ao inibirem a via de ADP das 
plaquetas. 
Esses fármacos bloqueiam de 
modo irreversível o receptor de 
ADP, P2Y12, nas plaquetas. 
Diferentemente do ácido 
acetilsalicílico, não exercem nenhum 
efeito sobre o metabolismo das 
prostaglandinas. 
A ticlopidina foi aprovada para a 
prevenção de AVE em pacientes 
com história de ataque isquêmico 
transitório (AIT) ou AVE trombótico. 
O clopidogrel foi aprovado para 
pacientes com angina instável ou 
com IAM em associação com AAS. 
Usado para AVE e DAOP. 
À semelhança do clopidogrel, o 
prasugrel foi aprovado para 
pacientes com síndrome 
coronariana aguda. 
➢ Contraindicado para 
pacientes com história de AIT 
ou AVE, devido ao risco 
aumentado de sangramento. 
O ticagrelor é um tipo mais recente 
de inibidor de ADP e também está 
aprovado para uso oral em 
associação com AAS em pacientes 
com SCA. 
Bloqueio Dos Receptores 
De Glicoproteína IIb/IIIa 
Das Plaquetas 
O receptor de GP IIb/IIIa plaquetário 
(integrina αIIbβIII) atua como 
receptor principalmente para o 
fibrinogênio e a vitronectina, mas 
também para fibronectina e o fator 
de von Willebrand. 
A ativação desse complexo 
receptor constitui a “via final 
comum” da agregação 
plaquetária. 
Os ligantes para a GP IIb/IIIa contêm 
um motivo de sequência Arg-Gly-
Asp (RGD) importante para a ligação 
do ligante, e, portanto, a RGD 
constitui um alvo terapêutico. 
Os antagonistas da GP IIb/IIIa são 
usados em pacientes com SCA. 
O abciximabe, um anticorpo 
monoclonal contra o complexo 
IIb/IIIa. 
➢ Foi o primeiro agente 
aprovado dessa classe de 
fármacos. 
 Yuri Nunes Silva 
 
➢ Foi aprovado para uso na 
intervenção coronariana 
percutânea e nas SCAs. 
A eptifibatida é um peptídeo cíclico 
derivado do veneno da cascavel que 
contém uma variação do motivo 
RGD (KGD). 
A tirofibana é um inibidor 
peptidomimético com o motivo da 
sequência RGD. 
A eptifibatida e a tirofibana inibem a 
ligação do ligante ao receptor IIb/IIIa, 
ocupando o receptor. 
➢ Em virtude de suas meias-
vidas curtas, precisam ser 
administrados por infusão 
contínua.