Interacao Farmaco Receptor Aspectos Quantitativos

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Emylle Pereira – M2 UNDB 
 Farmacodinâmica 
Palavra-Chave: Interação Fármaco – Receptor Aspectos Quantitativos
 
 Teoria de ocupação dos 
receptores: 
- “Os modos de ações das drogas nas 
células” 
- Para agir precisa ligar (receptor 
farmacológico) 
 
 Afinidade 
- A interação depende de ligações 
covalentes, eletrostáticas e 
hidrofóbicas. 
- Ex.: 
Ligação covalente: aspirina, 
ciclooxigenase, alquilantes e DNA. 
Ligação eletrostática: mais comuns e 
mais fracas 
Ligações iônicas, pontes de hidrogênio 
e dipolo tipo van der Waals. 
Ligações hidrofóbicas: são fracas; 
envolvem moléculas mais lipossolúveis 
que interage com lipídios da 
membrana celular 
- Fármacos com centros assimétrico 
forma 4 diastereoisômeros, por ex. a 
adrenalina. Nesses casos há diferença 
de afinidade entre os isômeros. 
 
Tendencia de um fármaco de ligar-se 
ao receptor – ocupação. 
Propriedade dos agonistas e 
antagonistas: 
 
 
 
 
 
 
 
- Carvedilol é um bloqueador não 
seletivo beta1/alfa1 adrenérgico, 
utilizado principalmente no tratamento 
da insuficiência cardíaca congestiva 
severa, e hipertensão arterial para as 
quais foi aprovado pela FDA. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Emylle Pereira – M2 UNDB 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMO MEDIR A AFINIDADE? 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMO MEDIR A EFICÁCIA? 
Emylle Pereira – M2 UNDB 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
E OS ANTAGONISTAS? COMO 
PODEMOS QUANTIFICAR O 
ENTAGONISMO? 
 
Emylle Pereira – M2 UNDB 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
- Para avaliar afinidade (mesmo 
raciocínio antagonistas) 
- Mas para avaliar o que a presença 
do antagonista faz no funcionamento 
do sistema biológico (precisamos 
avaliar o efeito do agonista na 
presença do antagonista). 
- Lembre-se: ANTAGONISTA TEM 
EFICACIA ZERO