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ATIVIDADE 1: O aluno deverá pesquisar o conceito de receptor, relacionando os tipos de receptores biológicos para fármacos e os conceitos de antagonista e agonista puro, parcial e inverso. Todos os conceitos devem ser trabalhados e aprofundados pelos alunos através da equação que determina a atividade intrínseca de fármacos. 
Os receptores são macromoléculas, estão localizados na membrana da superfície celular ou no citoplasma. Quando são ativados eles participam da regularização dos processos bioquímicos celulares, gerando uma resposta. Sua ativação pode ser por conta de um hormônio, neurotransmissor ou de um fármaco.
Quando os fármacos se ligam aos receptores, recebem o nome de ligantes, sendo que podem ativar ou inativar determinada resposta biológica. A partir da seletividade do fármaco, que acontecera a ligação entre fármaco-receptor, a atividade do fármaco e afinidade esta relacionado com a estrutura química. 
As interações de fármaco-receptor ocorrem por conta de algumas forças, como força de Van der Walls, ligações de hidrogênio, interações iônicas, e ligação covalente. Estas interações favorecem a especificidade das ligações entre eles. 
Os receptores biológicos, são capazes de interagir com os fármacos e produzir um efeito, são eles:
Receptor do canal iônico (A): se abre quando um agonista se liga a ele. Permite a entrada ou saída da célula. Ex. Receptor nicotínico de ACh. Quando a acetilcolina se aproxima, ela interage com os sítios ativos do receptor, induzindo a abertura do canal iônico. 
Receptor acoplado a proteína G (B): é uma proteína ligada na membrana. O ligante fora da célula quando interage com o receptor, provoca uma mudança de conformação, ativando a proteína G, com esta proteína ativada, tem a ativação de outras proteínas. Ex. Receptor muscarinico da ACh.
Receptor enzimático (C): atravessa a membrana e possui sítios de ligação com o agonista, fora da célula. 
E ligado ao receptor, porem na parte interna da célula, ainda há mais sítios de ligação, com isso, quando o agonista ativa o lado de fora, ocasiona uma ligação na parte interna também, desencadeando uma ativação de outras proteínas. Ex. Receptores de insulina. 
Receptores intracelulares (D): o ligante lipossolúvel difunde-se através da membrana para interagir com o receptor intracelular. Ex. Receptores Esteroides. 
FONTE: Portal Educação. 
Alguns fármacos podem desencadear respostas de ativação- agonistas, ou inibição- que são os antagonistas. 
· Antagonistas:
Os antagonistas são moléculas que inibem a ação de um agonista. 
Esta molécula faz a ligação reversível ou irreversivelmente, em um sitio, e isso inibe o efeito biológico que este receptor faria. São utilizados muitas vezes para o tratamento de doenças do sistema cardiovascular. 
Podem ser classificados como antagonistas do sistema colinérgico e antagonistas adrenérgicos.
Os receptores colinérgicos são classificados como muscarínicos e nicotínicos, mimetizando o efeito da ACt. Os receptores muscarínicos ficam acoplados a proteína G, e apresentam baixa afinidade pela nicotina, se ligando a muscarina, possuem 5 subclasses M1; M2; M3; M4 e M5. Já os receptores nicotínicos se ligam também a nicotina, porem tem baixa afinidade pela muscarina. 
Os receptores adrenérgicos podem ser classificados como Alfa (Alfa 1 e Alfa 2) e Beta (Beta 1 e Beta2). Alfa 1 possuem ação como: vasoconstrição, aumento da resistência periférica; aumento da pressão arterial; midríase; contração da bexiga urinaria.
Alfa 2: inibição da liberação da noraepinefrina, inibição da liberação da acetilcolina; inibição da liberação da insulina.
Beta 1: taquicardia; aumento da lipólise: aumento da contratilidade do miocárdio; aumento da liberação da renina.
Beta 2: vasodilatação; diminuição da resistência periférica; broncodilatação; relaxamento da musculatura urinaria.
· Antagonistas colinérgicos 
São relacionados com fármacos que se ligam nos receptores muscarínicos ou nicotínicos, inibindo o efeito da acetilcolina. Os fármacos antimuscarínicos bloqueiam os receptores muscarínicos, alguns exemplos destes fármacos são: Atropina; Benzotropina; Escopolamina. 
A atropina liga-se competitivamente á ACh e impede sua ligação a esses receptores, ela atua central e perifericamente, e tem duração de 4h. tem ações nos olhos, fazendo um efeito midriático e cicloplégico, antiespasmódico, que é o relaxamento do TGI, cardiovascular é usada para tratar bradicardias, entre outros usos terapêuticos.
· Antagonistas adrenérgicos
 Ligam-se aos adrenoreceptores, porém não produzem os efeitos biológicos. Também podem se ligar reversivelmente ou irreversivelmente, o que evita a ativação pelas catecolaminas. 
Podem bloquear os Alfa receptores e Beta receptores. O bloqueio dos Alfa receptores pode afetar a pressão arterial.
Alguns fármacos desta classe são: Alfuzosina, tem indicação para o tratamento dos sintomas da hiperplasia prostática benigna, doxazosina, pode ser usada no tratamento hipertensão arterial, fenoxibenzamina, é usada no tratamento do feocromocitoma, um tumor de células derivadas da suprarrenal secretor de catecolamina.
O bloqueio dos Beta receptores são altamente usados para o tratamento da hipertensão arterial. Um exemplo de medicamento é o Propanolol que age na redução do debito cardíaco, inibição da renina pelos rins, diminuição da resistência periférica, o que causa um efeito anti-hipertensivo.
· Agonistas 
Os agonistas ativam os receptores, que desencadeiam a atividade desejada, um exemplo de fármaco que atua como agonista (completo) é o isoproterenol, que imita a ação da adrenalina nos receptores B, a morfina também é um agonista e imita as ações das endorfinas. 
Podem ser classificados como agonistas colinérgicos e adrenérgicos.
Os fármacos com ação de agonistas adrenérgicos, vão atuar em receptores da noraepinefrina ou pela epinefrina. Alguns fármacos adrenérgicos ativam diretamente os receptores, e outros atuam indiretamente, aumentando a liberação de noraepinefrina.
· Agonista Puro:
São aqueles que após a ocupação no sítio de ligação, são capazes de gerar uma resposta biológica máxima. 
· Agonista Parciais:
É uma molécula que faz a ligação em um receptor, mas só produz uma resposta parcial, mesmo com os outros receptores ocupados, ou seja uma resposta mais baixa. Os agonistas parciais ainda podem reduzir a resposta dos agonistas integrais. Podendo assim atuar como um agonista competitivo.
Ex de fármacos que são classificados como agonistas parciais: Buspirona; pindolol.
· Agonista inverso: É um agente capaz de se ligar ao mesmo  receptor  que um  agonista, mas induzindo uma resposta farmacológica oposta.
ATIVIDADE 2: Relacionar a atividade intrínseca de fármacos com as interações intermoleculares estabelecidas entre fármaco e receptor. 
A atividade intrínseca de fármacos, é definida como a capacidade de uma certa droga produzir um efeito farmacológico no seu receptor, sendo essa a sua resposta máxima.
As interações intermoleculares estabelecidas entre o fármaco e o receptor ocorrem quando uma molécula entra no corpo e interage com o seu sítio de ação biológico específico, sendo que a resposta desencadeada pode ser positiva ou negativa para o corpo.
· Antiulcerosos- Anti- Histamínicos (Anti H2)
Cimetidina: É um fármaco antagonista dos receptores H2 das histaminas. 
Inibe a secreção do acido clorídrico e pepsina. 
É um análogo a partir do bioisosterismo.
Possui 1 grupo imidazol com grupo metílico, o que favorece na interação com receptores de H2.
O S aumenta a lipofilicidade.
Guanidina faz a interação com o grupo antagonista. 
· Inibidores da Bomba 
Omeprazol: Inibição irreversível do H+/K+, ATPase. Fazem a inibição por ligação covalente S-Sentre a sulfamida e a cisteína presente na bomba de prótons.  
Possui um grupo Primidil, um grupo sulfóxido, e um grupo benzimidazol. 
Grupo doador de elétrons que aumenta a atividade. 
É considerado um pro-fármaco, pois suas reações químicas so acontecem quando encontra os íons H+, e também é da classe de Biopercursores. 
Referências: 
ROSE, HarrisS.; GOLAN, David E. Farmacodinâmica . Disponível em: https://anestesiologia.paginas.ufsc.br/files/2015/02/Farmacodinamica-texto.pdf. 
https://institutopauloguimaraes.com.br/wp-content/uploads/2019/02/livro-farmacologia.pdf