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Anti - Helmínticos Modo de Ação: Efeitos: Afetam a produção de energia = enfraquecimento Afetam a coordenação neuromuscular = paralisia Afetam a dinâmica microtubular = inibe o desenvolvimento Afinidade do fármaco - receptor do parasito Absorção pelo parasito: oral x cutícula Capacidade do fármaco e atinge concentrações altas e sustentadas. ORGANOFOSFORADOS Classificação Provocam inibição irreversível da acetilcolinesterase (AchE), e o parasita morre por paralisia devido à despolarização excessiva.Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Exemplos de fármacos São drogas que apresentam baixo índice terapêutico,portanto, devem-se respeitar as dosagens e vias de administração para evitar o aparecimento de efeitos colaterais. Têm ação larvicida, ovicida e vermicida. Administração é feita por via oral com comprimido ou solução Nematódeos São indicados para bovinos, suínos, ovinos e equinos Pertencem a esse grupo os coumafos, o diazinon, diclorvos (DDVP), triclorfon, malation, que são agentes anticolinesterásicos. Nematoidicidas Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Exemplos de fármacos PRÓ- BENZIMIDAZÓIS Variações do benzamidazóis, têm ação larvicida, ovicida, e vermicida. Agem se ligando a tubulina dos helmintos, inibindo a polimerização dos microtúbulos. Isto causa uma despolarização dos microtúbulos gerando a perda de função em várias partes da célula dependentes desta estrutura, incluindo a função dos neurotransmissores e outros mensageiros intracelulares, eliminação de produtos de degradação, absorção de nutrientes pela célula, divisão celular, organização intracelular e outras interações vitais do tipo proteína-proteína que levam a morte celular. A administração é feita por via injetável e são mais solúveis. Nematodas e cestodas Cães e equinos Pertencem a esse grupo Febantel, Tiofonato, netobimim BENZIMIDAZÓIS Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Exemplos de fármacos Tem ação larvicida, ovicida e vermicida. São mais baratos, têm alta eficácia contra estágios adultos e imaturos em desenvolvimento ou inibidos, de nematóides gastrintestinais e pulmonares de ruminantes. Agem se ligando a tubulina dos helmintos, inibindo a polimerização dos microtúbulos. Isto causa uma despolarização dos microtúbulos gerando a perda de função em várias partes da célula dependentes desta estrutura, incluindo a função dos neurotransmissores e outros mensageiros intracelulares, eliminação de produtos de degradação, absorção de nutrientes pela célula, divisão celular, organização intracelular e outras interações vitais do tipo proteína-proteína que levam a morte celular. A administração é feita por via oral Nematódeos, Cestoides e Trematodas Cães, gatos e bovinos Pertencem a esse grupo tiabendazol, cambendazol, parbendazol, mebendazol, fenbendazol, oxfendazol, oxibendazol, albendazol, súlfoxido de albendazol, tiofanato, febantel, netobimina e triclabendazol. Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Exemplos de fármacos IMIDOTIAZÓIS Têm uma ação somente contra nematoides, sendo que o levamisol tem boa atividade contra adultos e estádios larvares em desenvolvimento, mas não contra larvas em hipobiose. São baratos e são bons para helmintos pulmonares, excreção pulmonar (muco) A atividade anti-helmíntica dos imidotiazóis provoca uma paralisia espástica nos nematoides, determinando uma contração muscular estável, o que facilita a eliminação do parasito. Interfere na colinesterase (hiperexcitabilidade) A administração é via oral Cães e gatos Nematoda São exemplos o tetramisol e levamisol. TETRAIDROPIRIMIDINA Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Exemplos de fármacos Suas principais características se resumem em pamoato pouco solúveis em água e pouco absorvidas no intestino e Morantel apresenta mesmo mecanismo de ação do pirantel, sendo mais potente. Baixa toxicidade, sendo o morantel menos tóxico que o pirantel; e o mesmo não dever ser utilizado em animais debilitados. Tem ação sobre os larvicidas. Seu mecanismo de ação é bloqueadores neuromusculares despolarizantes, não sendo facilmente reversíveis. Morte do parasito por paralisia espástica. A administração é via oral Nematodas Cães, gatos e equinos Pirantel: equinos e cães Oxantel: cães Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Exemplos de fármacos LACTONAS MACROCÍCLICAS Neste grupo existem dois sub-grupos, as avermectinas (ivermectina,doramectina, abamectina, eprinomectina e selamectina) e as milbemicinas (moxidectina,milbemicina, oxima). Tem ação sobre adultos e larvas, são derivados do fungo Streptomyces avermectilis. -Vantagens: segura pois não atravessa a barreira hematoencefálica, várias apresentações e associações. -Desvantagens: não atuam em platelmintos, impacto ambiental com os resíduos, uso indiscriminado podem aumentar a resistência e tem uma longa ação tendo muitos dias de resíduos como carne e leite. Não aplicar em dolicocéfalo tem falha na barreira Sua atuação se faz através da ligação, de alta afinidade, com canais de cloreto regulados pelo glutamato. Também podem potencializar a ação do GABA quando em concentrações maiores. A administração pode ser feita por via tópica (pour-on, pó,spot-on, spray) e por via sistêmica (injeções subcutâneas, oral, bolus). Nematodas e artrópodes Cães, equinos e bovinos Petecem a esse grupo a ivermectina, doramectina, abamectina,eprinomectina, selamectina, milbemicina e moxidectina. NOVAS MOLÉCULAS ANTI- HELMINTICAS Atuam como agonista dos canais iônicos, que causa hiper contração e consequente acontece a paralisia espástica do nematódeo Exemplo: Monepantel BENZIMIDAZÓIS Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Exemplos de fármacos Tem ação larvicida, ovicida e vermicida. São mais baratos, têm alta eficácia contra estágios adultos e imaturos em desenvolvimento ou inibidos, de nematóides gastrintestinais e pulmonares de ruminantes. Agem se ligando a tubulina dos helmintos, inibindo a polimerização dos microtúbulos. Isto causa uma despolarização dos microtúbulos gerando a perda de função em várias partes da célula dependentes desta estrutura, incluindo a função dos neurotransmissores e outros mensageiros intracelulares, eliminação de produtos de degradação, absorção de nutrientes pela célula, divisão celular, organização intracelular e outras interações vitais do tipo proteína-proteína que levam a morte celular. A administração é feita por via oral Nematódeos, Cestoides e Trematodas Cães, gatos e bovinos Pertencem a esse grupo tiabendazol, cambendazol, parbendazol, mebendazol, fenbendazol, oxfendazol, oxibendazol, albendazol, súlfoxido de albendazol, tiofanato, febantel, netobimina e triclabendazol. Dosagens Em doses dobradas Cestoidicidas PRAZIQUANTEL Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Pertencente a classe das Isoquinolonas apresenta uma grande ação anti-helmíntica contra uma larga gama de cestoides adultos, larvas e também trematoides do gênero Schistosoma. É bastante seguro, mas pode apresentar reações adversas em cães e gatos como anorexia temporária, diarreia e letargia. Em caso de superdosagem pode haver vômito e salivação. Atua na inibição da absorção de glicose-digestão do estróbilo. Tem sua metabolização rápida no fígado e nos rins e meia vida de aproximadamente duas horas. Cerca de 80% da dose é eliminada na urina, o restante pela bile e fezes. A administração é via oral ou intramuscular Cestoides Cães, gatos PAMOATO DE PIRANTEL Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécieindicada O pirantel é o anti-helmíntico mais usado da classe das tetrahidropirimidinas. Tem ação sobre cestoides adulticidas e larvas. Atuam sobre os receptores nicotínicos sinápticos das membranas celulares nos helmintos e acontece a paralisia dos vermes. A administração pode ser feita oral com suspenção ou comprimido Cestoides Cães, gatos e equinos Dosagens Em doses dobradas NICLOSAMIDA Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Da classe das Salicilanilidas, tem reduzido espectro de ação mas podem ser recomendadas para uso em ruminantes no caso de resistência a benzimidazóis e lactonas macrocíclicas. Seu mecanismo de ação baseia-se em desacoplar a fosforilação oxidativa mitocondrial, interferindo na biotransformação energética do parasito. A administração pode ser feita oral tem mais diversas formulações, comprimidos, suspenção, parenteral e grânulos para ser adicionado na ração. Cestoides Bovinos BENZIMIDAZÓIS Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Exemplos de fármacos Tem ação larvicida, ovicida e vermicida. São mais baratos, têm alta eficácia contra estágios adultos e imaturos em desenvolvimento ou inibidos, de nematóides gastrintestinais e pulmonares de ruminantes. Agem se ligando a tubulina dos helmintos, inibindo a polimerização dos microtúbulos. Isto causa uma despolarização dos microtúbulos gerando a perda de função em várias partes da célula dependentes desta estrutura, incluindo a função dos neurotransmissores e outros mensageiros intracelulares, eliminação de produtos de degradação, absorção de nutrientes pela célula, divisão celular, organização intracelular e outras interações vitais do tipo proteína-proteína que levam a morte celular. A administração é feita por via oral Nematódeos, Cestoides e Trematodas Cães, gatos e bovinos Pertencem a esse grupo tiabendazol, cambendazol, parbendazol, mebendazol, fenbendazol, oxfendazol, oxibendazol, albendazol, súlfoxido de albendazol, tiofanato, febantel, netobimina e triclabendazol. Dosagens Em doses dobradas Trematoidicidas ALGUNS BR NITRONIXIL Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada É indicado para o tratamento e controle da Fasciola hepática, além de vermes redondos gastrintestinais como o Haemonchus spp. (inclusive cepas resistentes a outros princípios ativos), o Bunostomum phlebotomum e o Oesophagostomum spp., em bovinos, ovinos e caprinos. A carência é de 30 dias após o último tratamento. Tem acção em trematodos adulticidas. Desacoplam de fosforilação oxidativa alterando a síntese de ATP ocorrendo a morte do parasito com o esgotamento de energia. A administração pode ser feita por via injetável e subcutânea para bovinos Trematodos Bovinos, Caprinos e ovinos CLORSULON Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Tem ação trematoidicida e sobre nematoides hematófagos. Inibem as enzimas bloqueando a via glicolitica. A administração feita por via oral Trematoda Bovinos CLOSANTEL Classificação Onde e como atuam Via de administração Qual helmíntico ataca Espécie indicada Quando esse composto é administrado em doses superiores às recomendadas, causa cegueira, com degeneração da retina e edema do nervo óptico e outras áreas do sistema nervoso central resultando em incoordenação motora e em alguns casos, até morte. Tem ação aos trematódeas adulticidas. Interferem na biotransformação energética do parasito, reduzindo a síntese do ATP, além de causar paralisia espástica. A administração feita por via oral e subcutânea Trematoda Bovinos, ovinos e caprinos. Associações de anti - helmínticos Invermectina + Albendazol Invermectina + Albendazol + Levamisole Invermectina + Imidaclopride Invermectina + Clorsulon Invermectina + Praziquantel Anti - helmínticos alternativos Fitoterápicos: remédio produzido a partir de vegetais ou plantas medicinais com alguma ação terapêutica. - Desvantagem: definir a dose padrão (depende da condição de cultivo da planta). - Boa eficácia para ectoparasitos e baixa para helmintos - Ex.: Erva de Santa Maria, Semente de abobora, alho, etc. Homeopáticos: A lei do semelhante determina que um desequilíbrio específico pode ser neutralizado pela mesma substância que causou seus sintomas. Outros: Não tem principio ativo, complexo de minerais que melhoram a nutrição e aumentam a imunidade. Ex.: Vermisal - Ele incentiva para que o próprio corpo seja ativo neste processo e estimula para que todo o organismo trabalhe bem e restabeleça o seu bom funcionamento. Placebo??
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