Resumão de Farmacologia Básica (Farmacodinâmica, farmacocinética, Genérico, Similar...)

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Farmacologia	
farmacologia
Estudo dos medicamentos, do seu uso e como eles agem nos sistemas biológicos.
REMÉDIOS
Termo utilizado para todos os recursos terapêuticos que combatem doenças ou sintomas.
Exemplos: Repouso, chá, acupuntura, fisioterapia, psicoterapia, benzeduras e etc...
medicamentos 
Conhecidos também como “fármacos”, as preparações farmacêuticas têm em sua formulação um ou mais princípio ativo, podendo ser de origem vegetal ou sintética. Possui a função de diagnosticar, prevenir, curar doenças ou aliviar seus sintomas.
Fórmuas magistrais
Termo utilizado para as preparações feitas nas farmácias de manipulação, seguem uma prescrição médica que indica os componentes, a forma do medicamento (cápsula, creme, comprimido...) e a quantidade.
Especialidades farmacêuticas
Produtos industriais, de composição uniforme que é registrada no ministério da saúde.
resposta terapêutica 
É o efeito causado pela droga no organismo de quem fez o uso. É importante lembrar que um mesmo medicamento pode apresentar efeitos terapêuticos em cada individuo. Isso ocorre, pois, gênero, idade, peso, uso de álcool/tabaco, condições patológicas (problemas cardíacos, hepáticos, anemias...) irão interferir no efeito final.
ramos da farmacologia
Farmacocinética
Estudo quantitativo da absorção, distribuição, eliminação, biotransformação e relação dose-concentração de um medicamento e de seus metabólitos. Determina a rapidez e o tempo que leva para a droga atingir seu alvo.
É dividida em 5 fases:
· Absorção;
· *Distribuição;
· *Biotransformação;
· *Biodisponibilidade;
· *Excreção;
*Após absorção do medicamento pelo organismo, todas as demais fases ocorrem ao mesmo tempo!
absorção
Passagem do fármaco do local em que foi administrado até a chegar na circulação sanguínea. 
Vias de administração:
· Enteral: Oral, sublingual ou retal.
· Parenteral: Intravenosa, subcutânea, intramuscular e intradérmica.
*NA VIA ENDOVENOSA E EM ALGUNS CASOS DA VIA INALATÓRIA, NÃO É NECESSÁRIO ABSORÇÃO PARA QUE O FÁRMACO AJA!
As vias de administração parental geralmente são mais fáceis no quesito absorção que as enterais. Se o fármaco não chega na circulação sanguínea ele não é absorvido! 
-Fármacos LIPOFÍLICOS: são mais absorvidos devido a bicamada lipídica da membrana plasmática (Difusão passiva[sem gasto energético], simples e facilitada). São mais absorvidos no intestino devido as vilosidades 
Fatores que afetam a absorção:
· Concentração; 
· Área da superfície absorvente;
· Vascularidade e fluxo sanguíneo; 
· Mobilidade e esvaziamento gástrico;
Fatores que podem interferir:
· Ionização (torna o fármaco mais hidrofílico, consequentemente será menos absorvido).
	ÁCIDO + ÁCIDO
	Não ioniza, melhor absorção.
	BÁSICO + BÁSICO
	Não ioniza, melhor absorção.
	ÁCIDO + BÁSICO
	Ioniza, não será bem absorvido.
	BÁSICO + ÁCIDO
	Ioniza, pobre absorção.
· Alimento (pode ajudar ou atrapalhar a absorção.
· Glicoproteínas G (bombeiam os fármacos para fora das células). 
distribuição
TODO caminho percorrido pelo fármaco, após absorção até chegar na corrente sanguínea. Isso não quer dizer que onde ele chegou seria o lugar correto (sem seletividade).
O que acontece quando não há seletividade da droga?
· Tecidos- irá acumular e não irá causar nenhum efeito.
· Local indesejado- irá causar efeitos colaterais.
· Fígado/local que será metabolizado- a ação pode se aumentada ou diminuída.
· Rins/órgãos excretores- será eliminado.
A taxa e extensão do fluxo sanguíneo para certo órgão/tecido influenciam na quantidade de droga que irá atingir essa área. 
As áreas corporais de distribuição variam de acordo com a droga.
Fatores que influenciam na distribuição do fármaco no organismo:
· Participação do PH;
· Permeabilidade através das barreiras teciduais; 
· Participação adiposa/aquosa;
· Ligação no interior dos compartimentos aquosos;
· Barreira Hematoencefálica (espessa, dificulta absorção, o fármaco precisa ser muito lipofílico);
· Proteínas plasmáticas (albumina), quando o fármaco se liga a elas, torna-se uma molécula muito grande o que acaba atrapalhando na distribuição.
· Volume de Distribuição= Dose/Concentração 
Quanto maior o VD, mais fármacos terá nos tecidos devido ao tempo de ½ vida.
Tempo de meia vida= Tempo gasto para que a concentração plasmática de um fármaco se reduza no organismo.
biotransformação
Processo que o fármaco passa a ser um composto solúvel em água para facilitar a extração. 
Boa parte do metabolismo ocorre no fígado, mas nada impede que ocorra em outros lugares, nesse caso seria rins e pulmões. 
A substância fica inativa e não haverá nenhuma consequência (mais comum).
A excreção é facilitada pelos metabolitos polares formados quando se tornam hidrossolúveis e consequentemente favorece a sua eliminação. 
biodisponibilidade
Quantidade de droga disponível para que atinja a circulação sistêmica e chegue no local de ação. A BIODISPONIBILIDADE é a etapa mais importante da farmacocinética.
Os medicamentos administrados via INTRAVENOSA possuem 100% de disponibilidade, ou seja, não é desperdiçado pelo caminho.
Quando é administrado via ORAL, a biodisponibilidade do fármaco diminui, devido a demora da absorção.
Os profissionais responsáveis pela administração do medicamento precisam calcular corretamente as doses quando não for via INTRAVENOSA, para que não tenha desperdício ou potencialização da ação terapêutica.
BIOTRANSFORMAÇÃO (METABOLISMO)
Serve para transformar um fármaco lipofílico em polar hidrofílico, dessa forma facilita a excreção. É dividido em duas fases:
FASE I:
· Lipofílico em polar (o hidrofílico é menos absorvido e consequentemente é excretado).
· Reducao, oxidação ou hidrolise para fazer a biotransformação
FASE II: 
· Tudo que não foi usado na fase I, vai ser usado na fase II para ajudar na excreção.
· Reações de conjugações.
· Glicoronidação.
Essas ações ocorrem principalmente no fígado, sendo comum haver interações medicamentosas envolvendo a metabolização.
· Ativação da droga (altera perfil farmacocinético, ativa drogas originalmente inativas e forma metabólitos ativos); 
· Inativação da droga (inativa compostos ativos);
· Facilitar a excreção (forma produtos mais polares e menos lipossolúveis); 
excreção
Ocorre principalmente por via renal (filtração glomerular ou secreção tubular). Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas na bile ou em outros fluidos corporais.
· Reabsorção tubular: A alteração no PH da urina pode fazer com que a droga que atingirem o túbulo renal, retornem para a corrente sanguínea.
· A dose recomendada pressupõe função normal do fígado e rim.
É eliminado todos os metabólitos que não foram absorvidos pelo organismo.
Formas de excreção:
· Rins- urina (forma mais comum);
· Intestino- fezes;
· Pulmões- em caso de substâncias voláteis ou gasosas;
· Glândulas sudoríparas- suor; 
· Canal lacrimal- lágrimas;
· Sistema hepatobiliar- bile e a perda fecal é responsável pela eliminação;
· Leite materno;
Clearence (CL) ou Depuracao:
Quantidade de fármaco depurado no organismo por unidade tempo. 
Etapas:
· Filtração glomerular;
· Secreção tubular proximal;
· Reabsorção tubular distal;
Farmacodinâmica
Estuda a atividade dos fármacos no corpo e ação que droga irá causar em determinado receptor ou enzimas do organismo, para que a patologia seja revertida. E a resposta e sensibilidade que irão determinar a magnitude de X concentração.
O mecanismo de local de ação, mecanismo de ação e efeito do fármaco depende de como esse medicamento irá ser transportado através das membranas celulares.
O mecanismo que faz os fármacos atravessarem as membranas e as propriedades físico-químicas que irão influenciar na transferência, é essencial para a compreensão dos fármacos no organismo.
drogas agonistas
Droga que ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que poderá aumentar ou diminuir a resposta celular.
Propriedades: AFINIDADE e ATIVIDADE INTRÍNSECA
Agonistas Totais: Afinidade pelo receptor, produzem efeito máximo ocupando menor número de receptores e mesmo em pequenas doses podem produzir resposta máxima.Ex: Adrenalina.
Agonistas Parciais: Afinidade pelo receptor, não produzem o efeito máximo e podem ser chamadas de ANTAGONISTAS PARCIAS, pois impedem que um agonista total se ligue ao receptor e desencadeie seu efeito máximo.
Antagonistas: Se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou ligação dos agonistas e seus receptores. São utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das respostas celulares aos agonistas. Apresenta afinidade e pouca ou nenhuma atividade intrínseca. 
farmacologia CLÍNICA
Estudo dos efeitos dos medicamentos no ser humano doente.
Tóxico
Substância química, pode ser ingerida ou de contato e após sua absorção, coloca a vida do individuo em risco podendo levar até a morte nos casos mais graves. 
Posologia 
Estuda a dosagem e a frequência que os medicamentos devem ser administrados.
Farmacognosia
Estuda a origem dos fármacos (natural, sintético...).
Farmacotécnica
Estuda a preparação dos fármacos.
FARMACOCINÉTICA
Estuda o movimento dos fármacos no organismo.
Tóxicologia
Estuda os efeitos colaterais dos fármacos.
cronofaracologia
Ramo que estuda o horário em que o fármaco deve ser administrado.
farmacogenética
Estuda ação dos fármacos sobre os genes.
imunofarmacologia
Estuda a ação dos fármacos sobre sistema imune.
fARMACOEPIDEMIOLOGIA
Estuda o comportamento dos fármacos em uma comunidade.
farmacoteRapia
Estuda a aplicação dos fármacos nas doenças (Farmacologia Cínica).
termos
· IT-Índice Terapêutico: Relação entre a dose letal (ou tóxica) e a dose efetiva do fármaco.
· Dose Letal: É a dose capaz de matar 50% de uma população.
· Dose efetiva: É a dose capaz de produzir o efeito farmacológico.
· Nível plasmático efetivo: É a quantidade mínima de droga capaz de provocar resposta farmacológica.
· Concentração máxima tolerada: Quantidade máxima de droga tolerada pelo organismo. Caso ultrapasse a concentração permitida, terá efeito tóxico.
 
Curva A: Droga via INTRAVENOSA
Curva B: Droga via ORAL
O gráfico acima mostra que o tempo de ação do fármaco quando administrado via ORAL, que é mais lento e não é tão forte em relação a droga administrada via INTRAVENOSA, que terá ação mais rápida e potente. Isso faz com que a droga via oral seja mais segura.
Tipos de Fármacos
Medicamento de Referência: Medicamento inovador/exclusivo. Possui marca comercial conhecida e patente por tempo determinado. Após o prazo da patente acabar, é liberado para outros laboratórios fabricarem os “similares”.
Medicamento Similar: Possui nome e marca diferentes do medicamento original (Referência), é mais barato e possui o mesmo princípio ativo e modo de uso. É necessário que tenha bioequivalência com o medicamento de referência para ser comercializado!
Medicamento Genérico: Não possui nome comercial, assim como o similar possui o mesmo princípio ativo e forma de administração que o medicamento de referência e precisa conter na caixa uma tarja amarela escrito “Medicamento Genérico”. Os médicos do SUS tem a obrigatoriedade de prescrever esse tipo de medicação!
No sistema privado fica a critério do médico, prescrever ou não medicamento genérico.
A eficácia é avaliada através da equivalência farmacêutica e/ou bioequivalência.
Os medicamentos genéricos são mais baratos pois os fabricantes não fazem investimento em pesquisas, visto que as formulações já estão prontas, feitas pelo fabricante do medicamento de referência. E não precisam fazer propaganda, já que não há marca a ser divulgada.
Medicamento Genérico Inédito: É o primeiro medicamento genérico a ser registrado para determinada substância ativa, associação, concentração ou forma farmacêutica. Os pedidos de registro desse tipo de fármaco são priorizados, pois possuem importância na ampliação da oferta, redução do custo do tratamento e estimula a concorrência! 
Exemplos:
	Tipos de Fármacos
	Fármaco 
1
	Fármaco
 2
	Fármaco 
3
	Referência
	Viagra
	Prozac
	Xarelto
	Similar
	Revatio
	Psiquial
	Rixantil
	Genérico
	Sinedafil
	Fluoxetina
	Rivaroxabana
ação do fármaco
Efeito que a substância irá causar num órgão, tecido ou em todo organismo.
· Ação QUALITATIVA:
Atividade local: O fármaco não precisa se absorvido para poder atuar. Exemplo: uso tópico.
Atividade Geral: 
-Etiotrófica: Age conta o agente que causa a doença. Exemplo: Antibióticos-bactérias.
 -Eletiva: Atua de preferência em determinados locais do organismo (seletiva).
· Ação QUANTITATIVA:
A ação do fármaco passa despercebida. 
Energética:
-Útil: concorre para a cura do doente.
-Nociva: É prejudicial ao doente.
Interação drogas-nutrientes
Essa interação é divida em dois tipos
· Interação farmacodinâmicas: Afetam a ação farmacológica do fármaco.
· Interações farmacocinéticas: Afetam a movimentação da droga para dentro do corpo, por toda parte do corpo ou para fora do corpo.
equivalência farmacêutica
Teste realizado in vitro que irá avaliar:
· Teor de princípio ativo;
· Características física da formulação;
· Perfil de dissolução em meios aquosos;
Biodisponibilidade
Refere-se a extensão e à velocidade em que a porção ativa (fármaco ou metabólito) atinge a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação.
bioequivalência
Testes realizados em humanos para avaliar a biodisponibilidade de 2 ou mais formulações. 
Exemplo: Quando dois medicamentos são bioequivalentes, automaticamente irão apresentar a mesma eficácia terapêutica, dessa forma são intercambiáveis.
Paramento para estabelecer a bioequivalência:
· ASC- extensão da absorção;
· Cmax- pico da absorção;
monitorização farmacológica terapêutica
Funções:
· Determinar a margem de segurança de certos fármacos, quando possuem margem restrita.
· Ajuste da dose para o paciente (margem terapêutica).
· Detectar se a reação é causada pela doença ou se é um efeito adverso do medicamento.
· Vigilância do tratamento- dosar a droga no soro.
limites da farmacologia
A disciplina “FARMACOLOGIA” não inclui a preparação e a dispensação das drogas. Tem como preocupação o efeito das drogas nos sistemas e nos seus componentes (células, membranas...), incluindo desde a interação molecular das drogas e os efeitos que elas causam ou podem causar na população. 
Atuação dos fármacos nos sistemas
Os fármacos atuam em diversos sistemas. Quando não há seletividade das drogas pelo sistema que ela deveria atuar, ou seja, ela atua em sistemas que não deveria, isso causa os efeitos adversos. 
Farmacologia do sist. nervoso central
· Antiepiléticos (anticonvulsivantes);
Ex: Fenobarbital (GARDENA, EDHANOL 50mg e 100mg).
· Antiparkinsonianos;
Ex: Biperideno (AKINETON 2mg).
· Hipnóticos e Ansiolíticos;
Ex: Benzodiazepínicos (DIAZEPAN, LEXOTAN, CLONAZEPAN).
· Antipsicóticos;
Ex: Clorpromazina (AMPLICTIL 25mg e 100mg).
· Analgésicos e Antipiréticos;
Ex: Paracetamol ( TYLENOL 750mg) e Dipirona (ANADOR 500mg).
· Hipnoanalgésicos;
Ex: Morfina (DIMORF 10mg e 30mg).
· Antidepressivos;
Amitriptilina (AMYTRIL 25mg)
· Anestésicos Gerais;
Anestésicos por inalação- HALOTANO
Anestésicos intravenosos- TIOPENTAL
Farmacologia do sis. nervosO PERIFÉRICO
· Anestésicos locais;
Usado em: Cirurgias, odontologia e oftalmologia.
Derivados de ÉSTERES...
Tempo de ação: 15-20min (rápida).
Ex: Benzocaína.
Derivado de AMIDAS...
Tempo de ação: 60-120min (lenta)
Ex: Lidocaína.
Farmacologia do SANGUE E SIST. HEmatopoiético
· Antianêmicos;
Ex: Sulfato ferroso, ácido fólico (vitamina B9), entre outros.
· Coagulantes; 
Ex: Coagulantes (vitamina K) e anticoagulantes (heparina, varfarina).
· Antineutropênicos;
Ex: Filgrastim.
farmacologia do sist. respiratório
· Antiasmáticos;
Ex: Salbutamol (AEROLIN)
Fluticasona (FLIXONASE-aerossol nasal)
 Fenoterol (BEROTEC) + Brometo de ipratrópio (ATROVERANT)
· Antitussígenos;
Antialérgicos- tosse aguda, resfriado comum
Broncodilatadores- tosse crônica, bronquite crônica e DPOC
· Expectorantes;
Ex: Iodeto de potássio (antitussígeno), guaifenesina.
· Resfriado comum;
Ex: Descongestionantes nasais-Fenoxazolina(ATURGYI).
Anti-histamínicos- antitérmicos, analgésicos e m.dexclorferinamina (AAS, PARACETAMOL E DIPIRONA).
farmacologia do sist. digestório
· Antiulcerosos;
Ex: Cimetidina(supressão ácida), Omeprazol (proteção da mucosa- inibidores da bomba), Hidróxido de alumínio ou magnésio (antiácidos), Claritromicina (eliminação bacteriana- H. PYLORI).
· Antieméticos;
Ex: Metoclopramida (PLASIL).
· Laxativos;
Ex: Bisacodil (DULCOLAX 5mg, LACTOPURGA), Enemas (FLEET-ENEMA, PHOSFO-ENEMA).
· Antidiarreicos;
Ex: Ioperamida (IMOSEC 2mg).
farmacologia do sist. endócrino
· Anorexígenos e fármacos antiobesidade;
Ex: Anfepramona (INIBEX 75mg), Sibutramina (PLENTY 10mg), Quitosana (CONTROL 425mg).
· Lipotrópicos;
Ex: Tiratricol (TRIC).
· Anabolizantes;
Ex: Nandrolona (DECA-DURABOLIN AMP 25mg).
· Antidiabéticos orais e injetáveis;
Insulinas: Ação rápida, ultrarrápida e intermediária.
Hipoglicemiantes orais: Glibenclamida, Metformina e Glimepirida.
· Hipotireoidianos;
Ex: Levotiroxina sódica (EUTHYROX, PURAN T4).
· Anti-hipertireoidianos;
Ex: Tiamazol (TAPAZOL).
farmacologia do sist. renal
· Diuréticos;
Ex: Hidroclorotiazida (CLORANA 25mg), Amilorida (MODURETIC 25-50mg).
· Hormônios antidiuréticos;
Ex: Desmopressina.
· Mineralocorticoides;
Ex: Hidrocortisona.
· Acidificantes e Alcalinizantes;
Ex: Ácido ascórbico 2mg (VITAMINA C), Citrato de potássio.
farmacologia do sist. cardiovascular
· Anti-hipertensivos;
Ex: Diuréticos (HIDROCLOROTIAZIDA), Inibidores da ECA (CAPTOPRIL, ENALAPRIL, RAMIPRIL), Beta bloqueadores, Bloqueadores do canal de cálcio (LOSARTANA).
· Antiarrítmicos;
Ex: Classe I (QUINIDINA), Classe II (PROPRANOLOL), Classe III (ANCORON) e Classe IV (VERAPAMIL).
· Antitrombóticos;
Ex: Clopidogrel e Ticlopidina (TICLID, PLAKETAR).
· Antilipêmicos;
Ex: Atorvastatina (LÍPITOR 10 e 20mg).
· Cardiotônicos (usados em insuficiência cardíaca);
Ex: Digitálicos (DIGOXINA 0,25mg).
dose x resposta clínica
Potência- Quantidade de medicamento necessário para produzir um efeito (alívio da dor ou pressão sanguínea). Ex: 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 mg da droga A.
Eficácia- Resposta terapêutica máxima que um medicamento pode produzir. Ex: Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina do que o Diurético Clorotiazida.
choque anafilático
Durante o choque há uma liberação maciça de histamina a aplicação de uma droga antagonista na histamina não é suficiente, pois a concentração da agonista é maior que a da antagonista. Dessa forma é necessário administrar uma antagonista funcional da histamina, que irá provocar efeitos contrários ao da histamina, assim o paciente não ira a óbito. 
formas de administração
· FÓRMA SÓLIDA:
Pó, comprimidos, drágeas, pastilhas, supositórios, cápsulas e pílulas.
· FORMAS LÍQUIDAS:
Soluções aquosas (xarope), emulsões (H20 + Óleo), elixir (hidroalcóolicas), suspensões (H2O + sólido), injeções, enemas, colírios, loções, líquidos voláteis (éter, halotano).
· Uso interno:
Ingestão das drogas.
· Uso externo:
Sem ingestão, via parental (Intramuscular, endovenosa...).