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Representantes: Vancomicina e Teicoplanina. São antibióticos bactericidas de uso exclusivamente hospitalar (para infecções de média e extrema gravidade). • São de curto espectro, eficazes somente contra bactérias gram-positivas. • A via de administração é parenteral, exceto quando se deseja ação local no intestino. Vancomicina: EV.○ Teicoplanina: EV ou IM.○ • Mecanismo de ação: são inibidores da síntese da parede celular. Interagem com o precursor D-alanil-D-alanina.• Resistência: Tem início com o Enterococcus spp (VRE ou GRE (!!!)) através do mecanismo de alteração do alvo: Alteração de D-alanil-D-alanina para D-alanil-lactato ou D-alanil-D-serina.○ • A resistência é transferida à outros G+, incluindo o MRSA. Quanto às cepas de S. aureus inicialmente surgiram às que apresentavam resistência intermediária são as VISA/GISA (!!!!), e é intermediária porque algumas bactérias eram capazes de espessar a parede. Anos depois surgem as cepas VRSA ou GRSA (!!!), totalmente resistentes aos glicopeptídeos. VRSA/GRSA: gene Van A. ○ • Opções terapêuticas para as cepas resistentes: VRE: estreptograminas ○ GISA: RIF (rifampcina), SXT (sulmetoxazol), GEN (gentamicina) e CLO (cloranfenicol), estreptograminas e oxazolidinona. ○ GRSA: daptomicina.○ • **MRSA: vancomicina ou cefalosporina de 5ª VANCOMICINA Ativa contra todas as bactérias gram-positivas (S. aureus, S. epidermidis, Enterococcus, S. pneumoniae, S. viridans...) • Farmacocinética: Adm EV - nunca IM (causa necrose de tecido)○ No geral, não tem absorção oral, pois a molécula é muito grande. ○ Em casos de colite pseudomembranosa grave há uma preparação especial em forma de solução oral ou cápsula de cloridrato de vancomicina, que possibilita a absorção oral. ○ • **Diferença para Teico: pode ser adm por via EV e tem maior tempo de meia-vida, então usa-se menos doses. Usos terapêuticos: Colite pseudomembranosa grave○ Infecção grave por MRSA○ Pacientes alérgicos à penicilina e CFs (somente no caso de infecção média/grave!!! Em infecção de comunidade é macrolídeo). ○ Endocardite○ • Efeitos adversos: (!!!!) Síndrome do pescoço vermelho ou do homem vermelho: o paciente fica ruborizado em região de pescoço e tronco. Isso ocorre porque a droga tem alto peso molecular, tendendo à sensibilizar mastócitos, que liberam histamina levando à vasodilatação. ○ • Glicopeptídeos segunda-feira, 14 de outubro de 2019 07:37 liberam histamina levando à vasodilatação. Para solucionar isso deve-se correr o fármaco lentamente, mas ainda assim é uma reação comum. Hipersensibilidade○ Ototoxicidade○ Nefrotoxicidade ○ Reações eritematosas, rubor, taquicardia e hipotensão. ○ TEICOPLANINA Origem: Actinoplanes teichomyceticus.• Pode ser adm via IM.• Tem meia-vida maior.• Dose única.•
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