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1ª quinolona: ácido nalidíxico. É utilizado em dose única, em forma de pó solúvel em água. Hoje não é mais utilizado, devido ao grande número de cepas resistentes. Em seguida vieram às fluoroquinolonas: norfloxacina, ciprofloxacina e levofloxacina, são quinolonas acrescidas de flúor. CARACTERÍSTICAS: Ampla atividade antimicrobiana: amplo espectro, eficaz contra bactérias gram+ e gram-. • Bactericida.• Administração por VO sem influência da alimentação. Também pode ser administrada por via parenteral. • Baixo número de efeitos colaterais. • FARMACODINÂMICA Mecanismo de ação: inibição da síntese/replicação de DNA. Gram-negativas: inibem a ação da topoisomerase II/DNA girase (evita o enrolamento da fita durante a síntese do DNA) ○ Gram-positivas: inibem a ação da topoisomerase IV (evita o entrelaçamento das células filhas) ○ • RESISTÊNCIA BACTERIANA Mutações em genes que codificam a DNA girase e a Topoisomerase IV = surgimento de cepas resistentes. • USO TERAPÊUTICO ITU: ácido nalidíxico e qualquer das fluoroquinolonas Preferência na prática para ciprofloxacina. ○ Maioria das infecções por E. coli é gram-negativa.○ • Prostatite: fluoroquinolonas Tratamento prolongado: 4-6 semanas.○ As evidências mostram maior eficácia da ciprofloxacina.○ • DSTs: não são as primeiras opções, mas também apresentam eficácia. • Infecções do TGI• Infecções do trato respiratório: uso da levofloxacina ("quinolona respiratória", as outras fluoroquinolonas não são eficazes. • Infecções de ossos e articulações: as quinolonas tem afinidade pelas articulações, com maior uso da ciprofloxacina e administração por via parenteral (biodisponibilidade de 100%). • CONTRA-INDICAÇÕES (!!!!!!!!!!!!!!!!!) Mulheres grávidas e durante a lactação • Crianças (acima de 16 anos) Artropatia: a deposição do fármaco nas articulações prejudica o desenvolvimento das mesmas => diminuição da mobilidade. ○ • EFEITOS ADVERSOS Náusea• Vômito • Desconforto abdominal• Quinolonas segunda-feira, 9 de setembro de 2019 09:00
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