agonistas e antagonistas colinergicos

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 INTRODUÇÃO 
Acetilcolina: Neurotransmissor em diferentes 
tipos de receptores colinérgicos 
Pré ganglionar do SNA (simpático e 
parassimpático) 
Pós-ganglionar do parassimpático 
Pré e pós sináptico so SNC 
Receptores pós juncionais da junção 
neuromuscular 
Receptores colinérgicos: Muscarínicos 
Nicotínicos 
Ação principal: agonistas e antagonistas; 
- estimulação ou bloqueio das células efetoras 
(pós-ganglionares) do SNA parassimpático 
Drogas parassimpaticomiméticas 
Acetilcolina 
Agentes de ação indireta: mimetizam a Ach 
através da inibição da enzima colinesterase 
Drogas parassimpatolíticas (antagonistas) 
 DROGAS COLINÉRGICAS DE 
AÇÃO DIRETA 
Mimetizam os efeitos da estimulação dos 
neurônios colinérgicos, atuando diretamente nos 
receptores da Ach 
Alcalóides naturais e análogos sintéticos: 
Muscarina -- Pilocarpina 
Arecolina – Oxotremorina 
Ésteres da Colina: 
Acetilcolina -- Carbacol 
Metacolina – Betanecol 
 
 MECANISMO DE AÇÃO 
DAS DROGAS COLINÉRGICAS 
M1: gânglios autônomos, glândulas (gástricas 
e salivares), nervos entéricos, SNC 
Resposta funcional: 
-  da função cognitiva 
-  da atividade convulsiva 
-  de secreções 
-  da liberação de dopa e locomoção 
- Relevância em doenças: Alzhaimer, 
Esquizofrenia e disf cogn. 
M2: SNC, coração, músculo liso, terminações 
nervosas 
inibição de canais de Ca 
Resposta funcional: 
-  FC, diminui força de contração 
- Músc liso:  contrações 
- Nervos periféricos:  transmissão 
- SNC: inibição neural, analgesia 
- Relevância em doenças: Alzhaimer, dor, disf. 
Cogn. 
 M3: SNC, músculos lisos, glândulas e 
coração 
Resposta funcional: 
- músc. Liso: contração (bexiga) 
- Glândulas:  de secreções (salivares) 
- Relevância em doenças: doenças pulmonar 
obstrutiva, incontinência urinária 
 
 
M4: SNC 
Hiperpolarização e inibição dos canais de 
cálcio 
Resposta funcional: 
- Facilitação da liberação de dopa, analgesia 
com atividade cataléptica 
- Relevância em doenças: Parkinson, 
esquizofrenia, dor neuropática 
M5: subst. Negra, neurônios 
Despolarização e excitação 
Resposta funcional: 
- Dilatação de artérias cerebrais, facilita liberação 
de dopa, intensifica comportamento de 
dependência relacionado a drogas 
- Relevância em doenças: dependência de 
drogas, Parkinson, esquizofrenia 
 Efeitos farmacológicos: 
Equivalem aos impulsos nervosos 
parassimpáticos pós ganglionares 
Efeitos similares entre os grupos 
MUSCULO LISO 
- Aumento da musculatura lisa 
- TGI com aumento de motilidade 
- Vômitos, náuseas, eructações, cólicas, 
defecação 
TRATO URINÁRIO 
- Contração da vesícula urinária (bexiga) 
- Contração de ureteres 
-Aumentam pressão miccional 
TRATO RESPIRATÓRIO 
- Broncoconstrição 
- Aumento de secreções traqueobrônquicas 
EFEITOS SECRETORES E OCULARES 
-Aumentam secreção de gl. Lacrimais, 
sudoríparas, brônquicas, salivares 
- Miose, contração do musc. esfíncter da pupila, 
espasmo da acomodação visual 
SISTEMA CARDIOVASCULAR 
- Vasodilatação 
- Diminuição da taxa de condução do nodo AS, 
AV 
- Redução da força de contração (inotrópico 
negativo) 
 Efeitos colaterais: Sudorese, cólicas 
abdominais, eructações, dificuldade de 
acomodação visual, aumento de secreções 
salivares e lacrimais. 
 Contraindicadas na obstrução intestinal e 
urinária, asma, cardiopatias, gastrite, prenhez 
 Usos terapêuticos: 
PILOCARPINA  Utilizado no tratamento do 
glaucoma, Redução na pressão ocular, Atua no 
músc. Liso do olho (miose), Aumenta drenagem 
do humor aquoso. 
CARBACOL  Miose para cirurgia ocula, para 
resistentes a pilocarpina, ativa receptores 
muscarínicos e nicotínicos 
BETANECOL  Seletividade em TGI 
motilidade, Motilidade vesical, Trat. De retenções 
urinárias e esvaziamento incompleto da bexiga 
METACOLINA  Diagnóstico de hiper-
reatividade brônquica, Aumenta motilidade 
intestinal 
 
 
 
 DROGAS COLINÉRGICAS 
DE AÇÃO INDIRETA: 
 agentes anticolinesterásicos: 
- Drogas que inibem a acetilcolinesterase 
anticolinesterásicos 
- Provocam acúmulo de Ach nos receptores 
 Classificação dos anticolinesterásicos: 
- Carbamatos: Inibidores reversíveis da 
acetilcolinesterase (antagonistas competitivos) 
- Organofosforados: Inibem de modo 
irreversível a acetilcolinesterase, altamente 
tóxicos 
 Efeitos farmacológicos 
JUNÇÃO NEURO MUSCULAR 
- Aumento da contração da musc. Esquelética 
- Revertem o antagonismo causado por 
bloqueadores neuromusculares 
TRATO GASTROINTESTINAL 
- Aumento de secreções 
- Contração da musculatura lisa 
SISTEMA RESPIRATÓRIO 
- Fibroncoconstrição e secreções 
traqueobrônquicas 
- Dispnéia 
SISTEMA CARDIOVASCULAR 
- Bradicardia e vasodilatação 
SNC 
- Excitação, convulsões 
- Perda de consciência 
 
 
 Usos terapêuticos: 
ORGANOFOSFORADOS 
- Antiparasitários 
- Glaucoma 
- Reversão do bloqueio neuromuscular 
- Íleo paralítico 
- Alzheimer 
 ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
OU ANTIMUSCARÍNICOS 
 Antagonizam a Ach e seus receptores 
 Parassimpatolíticos 
 Principais usos 
- relaxantes digestivos e urinários 
- relax musc. Lisa dos brônquios 
- midriáticos 
- antídoto para intoxicação por 
organofosforados 
 Antimuscarínicos de ocorrência natural: 
Atropina, Escopolamina ou hioscina (Buscopam) 
 :Antimuscarínicos sintéticos 
- Propantelina: em doses altas leva a bloqueio 
neuromuscular esquelético 
- Glicopirrolato: ação próxima a atropina 
- Tolterodina: para bexiga hiperativa 
- Outras drogas: antidepressivos, neurolépticos, 
anti-histamínicos 
 Efeitos farmacológicos 
SNC 
- Discreta excitação 
 
 
SISTEMA CARDIOVASCULAR 
- Aumento da fc 
- Indicada em bradicardias 
TRATO GASTROINTESTINAL 
- Antiespasmódicos 
- Diminuição de secreção gástrica 
SECREÇÕES 
-Redução de secreções salivares, sudoríparas, 
lacrimais, brônquicas 
MÚSCULO LISO 
- Reduz broncoespasmo 
- Relaxamento das vias urinárias 
- Motilidade uterina 
OLHOS 
- Midríase 
- resposta esfíncter muscular da íris bloqueada 
Usos terapêuticos: Inibir os efeitos do 
parassimpático 
- Tratamento de úlcera péptica 
- Medicação pré-anestésica 
- Broncodilatação, redução de secreções e 
aumento da FC 
- Cinetose = náusea do movimento 
- Bradicardias e reflexos vagais 
- Cólicas renais 
- Equinos com obstrução aérea recorrente 
(ipratrópio) 
- Bexiga hiperativa (tolterodina) 
 Efeitos colaterais 
- Ressecamento da boca dificultando deglutição 
- Turvação da visão e dor ocular 
- Contra indicado em glaucoma 
- Uso prolongado pode causar retenção urinária 
- Convulsões 
- Colapso circulatório 
- intoxicações por atropina: delírio e excitação 
- Tratamento com fisostigmina, diazepam