ANESTESICOS LOCAIS

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Anestesiologia e Cirurgia I – Anestésicos Locais 
 Bloqueiam temporariamente a condução de impulso nervosos, sem alteração do 
nível de consciência. 
 Métodos para introduzir os AL: trauma mecânico, baixa temperatura, anoxia, 
irritantes químicos, agentes neurolíticos e agentes químicos. 
Farmacologia dos anestésicos locais 
 Toxicidade: todos os AL e a maioria dos tópicos são absorvidos pelo sistema 
cardiovascular. 
 Molécula do anestésico: 
 Grupamento aromático ou porção lipofílica – capacidade de penetrar na bainha 
de mielina 
 Grupamento amínico e cadeia intermediaria 
 Absorção: 
 
 
 
 
 
 Maior velocidade de absorção do AL para o SCV; 
 Elevados níveis plasmáticos com risco de toxicidade 
 Menor duração de ação; 
Diferença entre os anestésicos: 
Amida Éster 
Estáveis em solução Instáveis 
Baixo potencial alergênico Alto potencial alergênico 
Lenta biotransformação Rápida hidrólise 
Ex: Lidocaína, mepivacaína, bupicaína, 
etidocaína, prilocaína, articaína. 
 
Procaína, tetracaína, propoxicaína, 
benzocaína. 
 
Distribuição: 
 Órgãos e áreas altamente difundidos: cérebro, rins e fígado 
 Todos atravessam a barreira hematoencefálica e entram no sistema circulatório do 
feto; 
AL VASODILATAÇÃO 
 
 
Metabolismo 
 Ester: hidrolizados no plasma pela enzima pseudocolinesterase – reações alérgicas 
relacionadas ao PABA; 
 Amida: local primário – fígado (prilocaina  fígado e pulmões) 
Excreção 
 Rins 
 
 
 
Vasoconstrictores 
 Redução do fluxo sanguíneo local 
 Retardo na absorção do anestésico 
 Permanência de maior volume de anestésico no local 
 Reduz o sangramento local 
Farmacologia dos vasoconstrictores: 
 Receptor alfa: maior contração 
 nos músculos lisos. 
 Receptor beta: relaxamento nos 
músculos lisos. 
 
Características Gerais dos vasoconstrictores: 
 Possuem dois grupos 
 Catecolamidas: epinefrina, norepinefrina, cobardina 
 Não-catecolaminas: fenilefrina 
Epinefrina 
 Mais utilizado 
 Constrição dos vasos da estimulação dos receptores alfa 
 Dependendo do volume também interage com os receptores beta 
 Doses reduzidas para pacientes com doenças cardíacas 
 Composição básica do anestube: sal anestésico, vasoconstrictor, antioxidante (bissulfito 
de sódio), substancia quelante, metilparabeno (bacteriostático), água estéril e NaCl. 
 
Contraindicações absolutas: doenças 
cardiovasculares, hipertireoidismo, 
diabetes Mellitus não controlado, 
hipersensibilidade a sulfitos. 
Contraindicações relativas: 
antidepressivos tricíclicos, 
bloqueadores 
adrenérgicos não 
seletivos, uso crônico de 
cocaína. 
 
 
Lidocaína (s/vaso) Não há indicação Potente ação 
vasodilatadora 
5-10 min de 
anestesia pulpar 
 
Lidocaína (c/vaso) Metabolizada no 
fígado e eliminada nos 
rins 
120-150 min em tecido 
mole 
40-60 min de 
anestesia pulpar 
 
Mepivacaina (c/vaso) Metabolizada no 
fígado e eliminada nos 
rins 
2 à 5 horas em tecido 
mole 
60min de 
anestesia pulpar 
 
Prilocaína (c/vaso) Menos tóxica que as 
anteriores; metab: fígado e 
pulmões. 
3 a 5 horas em tecido 
mole 
60 mins de 
anestesia pulpar 
A sobredosagem 
causa AUMENTO de 
metemoglobinemia. 
Articaína (potência ^) Metabolizada no 
fígado e plasma 
sanguíneo. 
2 à 5 horas em tecidos 
moles e 60min em 
anestesia pulpar 
Eliminação nos 
rins 
Alta difusão tecidual, 
indicado p mandíbula; 
contraindicada: 
anemia, diabéticos, 
insf. respiratoria 
Bupivacaina (4x 
potente) 
Metabolizada no 
fígado 
4 a 9 horas em tecido 
mole e 90 min de 
anestesia pulpar; 
Eliminada nos rins; 
Após 24h, aumenta 
a intensidade da dor 
Alta ação 
vasodilatadora; ^ 
cardiotoxicidade 
Benzocaina Anestésico tópico Aplicada por 2 mins, 
sobre a mucosa seca