Inibidores da bomba de prótons, Antagonista H2, Antiácidos, Sucralfato e Bismuto

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INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS, ANTAGONISTAS H2, ANTIÁCIDOS, 
 SUCRALFATO E BISMUTO - aula 07 
 - São drogas utilizadas para o controle do pH gástrico e no tratamento de doenças 
 relacionadas a secreção gástrica ou doenças pépticas; 
 - O tratamento das doenças clorídrico pépticas tem se modificado nos últimos anos, 
 principalmente nas últimas 3 décadas devido a importância da infecção do 
 Helicobacter pylori; 
 - ANTAGONISTAS H2 - 
 - Antagonistas do receptor H2 inibem a secreção de ácido através do bloqueio 
 dos receptores H2 da histamina sobre a célula parietal 
 - Representantes: Cimetidina, Ranitidina, Famotidina e Nizatidina 
 - Possuem baixo custo e bons perfis de segurança; 
 - Absorção e distribuição - são bem absorvíveis após adm oral; As concentrações 
 séricas máximas ocorrem dentro de um a três horas; 
 - NÃO se deve administrar junto com antiácido - diminui a absorção em até 20% 
 - Todos os quatro medicamentos atravessam a barreira hematoencefálica e 
 placentária, além de serem excretados no leite materno. 
 - Excreção - Todos os quatros fármacos possuem excreção - combinada - 
 hepática e renal 
 - Efeitos adversos - são drogas seguras , seus efeitos adversos são raros, 
 podendo ser - ginecomastia, impotência, efeitos imunitários e hematopoiéticos (pode 
 criar anticorpos, dar pancitopenias) , sintomas do SNC (demência, tremores, 
 Parkinson), disfunção hepática (cuidado com cirróticos), efeitos cardíacos (arritmias) 
 e efeitos renais (insuficiência renal e nefrite intersticial) 
 - Interações medicamentosas - principalmente a Cimetidina 
 - Teratogenicidade - não há evidências 
 - INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS - são os melhores! 
 - São os mais potentes inibidores da secreção de ácido clorídrico, pois agem 
 numa via terminal! 
 - Bloqueiam a secreção de ácido pela irreversível ligação e inibição da bomba 
 ATPase de hidrogênio e potássio, que reside na superfície do lúmen das membranas 
 das células parietais 
 - Há três fases - 
 1. São bases fracas, que estão concentradas nos compartimentos ácidos da 
 célula parietal 
 2. Uma vez lá, o pró-fármaco é ativado pelo ambiente ácido 
 3. Um grupo sulfidrilo reactivo, em seguida, forma uma ponte de dissulfureto 
 com um resíduo de cisteína na bomba HK-ATPase, inativando desse modo a 
 enzima 
 - Representantes: Omeprazol, Lansoprazol, Dexlansoprazol, Rabeprazol, 
 Pantoprazol e Esomeprazol; 
 - Farmacocinética - 
 - Administrados - 30 minutos antes das refeições 
 - Pode demorar de 2-5 dias de terapia de dosagem , uma vez ao dia, para 
 alcançar a inibição de 70% da secreção gástrica; 
 - Efeitos adversos e interações medicamentosas - 
 - Gabriela Palauro - ATM26 - 
 - Geralmente, os inibidores da bomba de prótons causam poucos efeitos 
 adversos , sendo que os efeitos mais comuns podem ser: náusea, dor abdominal, 
 constipação, flatulência e diarreia. Miopatia subaguda, artralgias, dor de cabeça e 
 erupções cutâneas também foram relatadas; 
 - O tratamento crônico com Omeprazol diminui a absorção da vitamina B12 
 - Interações: Esomeprazol, Lansoprazol, Omeprazol e Rabeprazol interagem com 
 a VARFARINA; Já, o Esomeprazol e Omeprazol interagem com o DIAZEPAM; E, o 
 Omeprazol e Rabeprazol interagem com a CICLOSPORINA; 
 - O Omeprazol pode inibir a conversão de Clopidogrel à sua forma anticoagulante 
 ativa; 
 - Dos inibidores da bomba de prótons, apenas o Omeprazol, inibe a CYP2C19 - 
 diminuindo os níveis de dissulfiram, fenitoína e outras drogas - e induz a expressão 
 de CYP1A2 - aumentando os níveis de imipramina, várias drogas antipsicóticas, 
 tacrina e teofilina; 
 - ANTIÁCIDOS - foram substituídos por drogas mais eficazes e convenientes 
 - Antiácidos são liberados do estômago em 30 minutos 
 - A liberação de CO2 dos antiácidos contendo bicarbonato e carbonato pode 
 causar arrotos, náusea, distensão abdominal e flatulência; 
 - Embora o bicarbonato de sódio neutraliza eficazmente ácido, é uma água muito 
 solúvel e rapidamente absorvida do estômago, e as cargas do alcalóide e sódio 
 podem representar um risco para pacientes com insuficiência cardíaca ou renal; 
 - SUCRALFATO - nome comercial: Sulcrafin 
 - Funciona como uma película de proteção de toda a mucosa gástrica, 
 “substituindo” o muco - tenta substituir o muco protetor do estômago 
 - Evita danos na mucosa quimicamente agredida e cura úlceras crônicas, sem 
 alterar a secreção de ácido gástrico ou pepsina 
 - E também se liga ao tecido lesado estimulando fatores de crescimento e 
 reduzindo o contato com pepsina e ácido 
 - Palatabilidade ruim (gosto horrível) 
 - Estimula a angiogênese e a formação de tecido de granulação; 
 - BISMUTO - 
 - Ação - supressão da H. pylori 
 - Deve-se ter cuidado em pacientes com IRA 
 - E a associação com salicilatos e AINEs pode aumentar o risco de lesões de 
 mucosa e consequente hemorragia. 
 - Gabriela Palauro - ATM26 -