Prova 2 química farmacêutica

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Inibidores da recaptação de noradrenalina-dopamina (IRND) são substâncias que agem como inibidoras da 
recaptação dos neurotransmissores noradrenalina e dopamina, ao impedir a ação dos transportadores destes 
neurotransmissores, promovendo o aumento na concentração extracelular de noradrenalina e dopamina. De 
acordo com os fármacos representantes desta classe, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as 
falsas:: 
( ) Seus principais representantes são: bupropiona, reboxetina e atomoxetina. 
( ) Seus principais representantes são: venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina. 
( ) Seus principais representantes são: imipramina, desipramina, amitriptilina. 
( ) Seus principais representantes são: nortriptilina e clomipramina. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
F - V - F - V. 
B 
F - F - V - V. 
C 
V - F - F - F. 
D 
V - V - F - F. 
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A estrutura-atividade dos antipsicóticos tricíclicos pode ser analisada a partir da divisão em três 
subestruturas (A, B e C), como podemos ver na figura a seguir. Ao considerar o efeito da estrutura na 
atividade neuroléptica, é informativo examinar cada uma das três subestruturas do isolamento tricíclico para 
ver como as mudanças individuais em cada uma dessas regiões afetam as propriedades biológicas do 
composto resultante. 
 
De acordo com a relação estrutura-atividade dos antipsicóticos, analise as sentenças a seguir: 
I- A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, sendo ideal uma cadeia de 
três carbonos. Cadeias com dois carbonos amplificam as propriedades anticolinérgicas e anti-histamínicas. 
II- Pequenos substituintes alquil (por exemplo, metil) são tolerados no carbono C2, enquanto substituintes 
maiores (por exemplo, fenil) restringem a rotação livre e diminuem a potência neuroléptica. Além disso, se a 
rotação for restringida pela formação de anel, o índice de clorpromazina é bastante reduzido. 
III- Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, quando comparado ao 
enxofre. 
IV- A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da função dimetilamino da 
clorpromazina por derivados da piperazina produz compostos com maior potência. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
As sentenças II, III e IV estão corretas. 
B 
As sentenças I, III e IV estão corretas. 
C 
As sentenças I, II e III estão corretas. 
D 
As sentenças I, II e IV estão corretas. 
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Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, pois apresentam facilidade e 
diversidade de uso, tolerabilidade relativa, custo, segurança em casos de superdosagem, já que também 
podem ser utilizados no tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e 
transtorno de ansiedade generalizada. 
São exemplos de IRSS: 
A 
Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram. 
B 
Desvenlafaxina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropiona, seleginina. 
C 
Fluoxetina, amitriptilina, desvenlafaxina, paroxetina, sertralina, citalopram. 
D 
Desvenlafaxina, duloxetina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, amitriptilina. 
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Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, indicados no tratamento do transtorno 
de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e transtorno de ansiedade generalizada. De acordo com 
o mecanismo de ação dos representantes da classe, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as 
falsas: 
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de serotonina, responsável pela recaptação da serotonina (5-
hidroxitriptamina ou 5-HT) no terminal pré-sináptico. 
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de norepinefrina, responsável pela recaptação da serotonina 
no terminal pré-sináptico. 
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transmissor de norepinefrina, responsável pela recaptação da serotonina no 
terminal pré-sináptico. 
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de dopamina no terminal pré-sináptico. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
V - F - F - F. 
B 
V - F - V - F. 
C 
F - V - F - F. 
D 
F - V - F - V. 
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A monoamina oxidase (MAO) é uma das enzimas responsáveis pelo metabolismo de neurotransmissores 
importantes, como dopamina, noradrenalina e serotonina, sendo duas formas isozímicas (MAO-A e MAO-
B). Essas isozimas diferem na especificidade do substrato, na distribuição nos tecidos e na estrutura 
primária. MAO-A é seletiva para noradrenalina e serotonina, enquanto MAO-B é seletiva para dopamina. 
Os usos terapêuticos dos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) incluem o tratamento da depressão não 
responsiva a outros antidepressivos, da doença de Parkinson e de ansiedade social e transtorno de pânico. 
Diante do exposto, sobre os exemplos de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), assinale a alternativa 
INCORRETA: 
A 
Flufenazina. 
B 
Moclobemida. 
C 
Isocarboxazida. 
D 
Selegilina. 
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Os antipsicóticos de primeira geração (também conhecidos como “antipsicóticos típicos” ou 
“convencionais”), atuam bloqueando os receptores D2 de modo estereosseletivo, sendo que a afinidade de 
ligação ao receptor se relaciona com a potência antipsicótica e a incidência de efeitos colaterais 
extrapiramidais (EEP). 
São exemplos de fármacos representantes desta classe: 
A 
Risperidona e Clozapina. 
B 
Clorpromazina e Risperidona. 
C 
Olanzapina e Quetiapina. 
D 
Haloperidol e Clorpromazina. 
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Os benzodiazepínicos são fármacos que aumentam a afinidade de um importante neurotransmissor 
inibitório, o ácido γ-aminobutírico (GABA), pelos receptores GABAA. O receptor GABAA é um canal 
iônico dependente da voltagem, que contém diferentes subunidades, com destaque para as subunidades α, β 
e γ. Acerca da ação terapêutica dos fármacos, associe os itens, utilizando o código a seguir: 
I- Alprazolam. 
II- Clonazepam. 
III- Diazepam. 
IV- Flurazepam. 
V- Lorazepam. 
VI- Midazolam. 
( ) Distúrbios convulsivos, tratamento adjuvante na mania aguda e em determinados distúrbios do 
movimento. 
( ) Transtornos de ansiedade, medicação pré-anestésica. 
( ) Transtornos de ansiedade, agorafobia. 
( ) Insônia. 
( ) Medicação pré-anestésica e intraoperatória. 
( ) Transtornos de ansiedade, estado epiléptico, relaxamento muscular esquelético, pré-medicação 
anestésica. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
II - V - I - IV - VI - III. 
B 
I - III - IV - V - VI - II. 
C 
VI - IV - III - I - II - V. 
D 
I - II - IV - VI - V - III. 
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A depressão é uma doença mental altamente prevalente em todo o mundo e pode ser classificada como 
transtorno depressivo maior (TDM) ou doença maníaco-depressiva (depressão bipolar). De forma geral, os 
antidepressivos aumentam a transmissão serotonérgica e noradrenérgica. Os antidepressivos disponíveis 
clinicamente apresentam diferenças estruturais e diferentes alvos moleculares, podendo ser classificados em 
inibidores da captura das monoaminas; antagonistas do receptor de monoamina; inibidores da 
monoaminooxidase (IMAOs) e agonista do receptor da melatonina. Um dos fármacos mais prescritos por 
sua eficácia e segurança é a Fluoxetina. 
Este fármaco pertence à qual classe de antidepressivos? 
A 
Inibidores da captura das monoaminas. 
B 
Agonista do receptor da melatonina. 
C 
Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). 
D 
Antagonistas do receptor de monoamina. 
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A fluoxetina é uma 3-fenoxi-3-fenilpropilamina que exibe seletividade e alta afinidade pelo SERT, sendo 
comercializada em sua forma racêmica. 
Acerca da estrutura geral da fluoxetina, apresentada na figura, classifique V para as sentenças verdadeiras e 
F para as falsas: 
( ) Se o R for igual a 4-CF3, o fármaco corresponde à fluoxetina, um fármaco que inibe seletivamente a 
recaptação de serotonina. 
( ) Se o R for 2-OCH3, o fármaco correspondeà nisoxetina, um fármaco tão potente quanto à fluoxetina na 
inibição da recaptação de serotonina. 
( ) A dissubstituição no anel com R resulta na perda de seletividade ao transportador de serotonina. 
( ) A monossubstituição na posição 4 (para) do grupo fenoxi com 2-CF3 na fluoxetina resulta na inibição 
seletiva da recaptação de 5-HT. 
( ) Se o R for 2-I, o fármaco apresentará alta afinidade por transpoetadores de serotonina e epinefrina. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
V - V - F - V - F. 
B 
V - F - V - V - V. 
C 
V - F - F - V - V. 
D 
F - V - V - F - V. 
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O termo "relação estrutura-atividade" compreende o estudo dos efeitos que a estrutura química de um 
composto (ligante) pode causar durante sua interação com o receptor biológico e, consequentemente, 
racionalizar os principais fatores que governam esta interação. Quanto à relação estrutura-atividade dos 
barbitúricos, cuja estrutura geral encontra-se na figura a seguir, listam alguns parâmetros gerais: 
 
De acordo com a relação estrutura - atividade desta classe, analise as sentenças a seguir: 
I- Substituição de grupos alquílicos nas posições 1 e 3: diminuição do efeito hipnótico e aumento de 
propriedades estimulantes. 
II- Metilação de um átomo de oxigênio: aumenta a afinidade por lipídios, porém diminui o efeito. 
III- Substituição na posição 2: átomo de enxofre (S) diminui a duração de ação, devido à rápida distribuição 
no tecido adiposo. 
IV- Substituição na posição 5 (R1 e R2): conferem lipossolubilidade e influenciam diretamente na duração 
do efeito. Esse efeito aumenta até que o número total de carbonos em R1 e R2 seja de oito carbonos. O 
grupo fenila nessa posição confere propriedades anticonvulsivantes. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
As sentenças I, III e IV estão corretas. 
B 
As sentenças II e IV estão corretas. 
C 
As sentenças I, II e IV estão corretas. 
D 
As sentenças I, II e III estão corretas.