FARMACOLOGIA -Resumo AINES e AIES

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FARMACOLOGIA- AINES E AIES 
Qual a diferença entre AIEs e AINEs? 
Apesar de terem a mesma finalidade anti-inflamatória, a principal diferença entre essas classes medicamentosas é o mecanismo de 
ação. 
Essa questão fica clara ao evidenciar que o AINE inibe a enzima COX. Enquanto o AIE (Anti-inflamatório esteroide) induz um gene que 
inativa a fosfolipase A2. Lembra que falamos dela lá no princípio da cascata do ácido araquidônico? Logo, ambas vão inibir os 
mediadores químicos, apenas de uma forma distinta. 
Ademais, também há divergência no nome deles: um indica que há o componente esteroide e o outro não. 
 
O que é um anti-inflamatório não esteroide (AINE)? 
 
Os anti-inflamatórios não esteroides, também conhecidos como AINEs, são aplicados no tratamento de dores crônicas e agudas 
advindas de processo inflamatório. 
Constituem-se como medicamentos analgésicos simples que atuam, juntamente ao paracetamol, como o 1º grau da escala de dor da 
Organização Mundial da Saúde (OMS). 
 
Farmacologia dos AINEs 
 
A farmacologia dos AINEs é ampla e diversificada, mas sua função pode ser resumida de forma bastante precisa. 
Os AINES têm três efeitos principais: 
 analgésico, 
 antipiréticos, 
 e anti-inflamatórios. 
Esses três efeitos são altamente vantajosos no cenário clínico, já que muitos pacientes são acometidos por um ou mais desses 
sintomas. 
Por esse motivo, os AINEs são usados em condições como cefaleia e enxaqueca, condições artríticas inflamatórias (espondilite 
anquilosante, artrite psoriática), dor pós-operatória, dor nas costas e gota – entre muitos outros. 
Aqui, vamos levá-lo através da farmacologia dos AINEs, olhando primeiro para as várias classes (e respectivos mecanismos), antes de 
avaliar seus efeitos adversos e interações medicamentosas. 
Mas, antes, para entender melhor os medicamentos anti-inflamatórios, será interessante fazer uma breve revisão do que vem a ser o 
processo inflamatório. 
 
Fisiologia da Inflamação 
 
A reação inflamatória está presente em quase todas as lesões produzidas no organismo humano. 
As manifestações clínicas ou os sinais do processo inflamatório são: CALOR, RUBOR (eritema/ avermelhamento), EDEMA (inchaço), 
DOR e PERDA DA FUNÇÃO (limitação funcional). 
Fisiologicamente podemos explicar o processo inflamatório lembrando que quando uma célula sofre lesão, o fosfolipídio de 
membrana metabolizado pela enzima fosfolipase A2, resultando em ácido araquidônico. 
Por sua vez, o ácido araquidônico pode ser metabolizado pelas enzimas cicloxigenases originando os prostanóides (as prostaglandinas 
que são, em sua maioria, vasodilatadoras e os tromboxanos (TXA2) que possui ação trombótica e vasoconstritora. 
 
Mecanismo de Ação dos AINEs 
 
Os AINEs – ou drogas antiin?amatórias não-esteroidais – compartilham um modo de ação comum, que envolve a inibição das enzimas 
ciclooxigenases (enzima COX, daqui em diante). 
Diferentes AINEs inibem as isoenzimas COX – COX-1 e COX-2 – em diferentes extensões, e esse modo de ação diferencial entre os 
AINEs explica os diferentes per?s de efeitos adversos (e, de fato, seus per?s terapêuticos). 
A inibição da COX é vital, são as enzimas COX responsáveis pela geração de prostanoides – substâncias que consistem em três 
componentes principais: 
 
 Prostaglandinas – responsáveis por reações inflamatórias / ana?láticas 
 Prostaciclinas – ativas na fase de resolução da in?amação 
 Tromboxanos – mediadores da vasoconstrição 
 
É importante lembrar que o efeito terapêutico dos AINEs não depende apenas do AINE escolhido, mas também da dose em que o 
AINE é administrado. 
Tanto os efeitos terapêuticos quanto os efeitos adversos dos AINES são mediados pela inibição da produção de prostaglandinas, 
conseguida por meio da inibição da COX. 
 
Os 3 principais efeitos terapêuticos dos AINEs: 
 
1. Efeito Anti-inflamatório: Diminuição da produção de prostaglandinas derivadas da COX-2, levando a diminuição da 
vasodilatação, edema e dor; 
2. Efeito Analgésico: Diminuição da dor (principalmente a inflamatória), diminuição de prostaglandinas que sensibilizam 
nociceptores da DOR (PGE2 e PGI2); 
3. Efeito antipirético: reduz a temperatura corporal patologicamente elevada, e tem como mecanismo de ação a inibição da 
produção das prostaglandinas PGE2, produzida a partir de IL-1, no hipotálamo. 
 
Efeitos adversos dos AINEs 
A Classe dos AINEs é tão diversificada que leva a uma gama variada de potenciais efeitos adversos. 
Esses efeitos adversos variam do leve e moderado ao grave e absolutamente perigoso. 
Os AINEs devem ser usados com cautela, por exemplo, em pacientes com história de problemas gastrointestinais e em pacientes que 
sofrem de síndrome do intestino irritável. 
Isso ocorre porque os AINEs estão associados a um risco aumentado de sangramento gastrointestinal e formação de úlcera. 
Aproximadamente 15% dos pacientes apresentam dispepsia administração de AINEs também. 
Já quanto aos efeitos adversos, os principais e que você deve OBRIGATORIAMENTE saber são: 
1.Irritaçãogástrica: 
 Mediada pela inibição da COX-1, que inibe a síntese de prostaglandinas que atuam na produção de muco, atuando como 
protetores gastricos; 
2. Fluxo renal comprometido: 
 Por inibir a PGE2 e PGI2 e por consequência diminuir a vasodilatação. 
 Efeito adverso importante para pacientes susceptíveis a insuficiência renal 
3. Tendência a prolongar o sangramento: 
Por inibição da função plaquetária mediada por inibição da COX Plaquetária. 
 
 O que significa a sigla AINEs?
A sigla AINEs significa anti-inflamatórios não esteroides, ou seja, que não possuem componentes esteroidais hormonais em sua 
composição. 
 
Qual é o mecanismo de ação dos AINEs? 
Os AINEs – ou anti-inflamatórios não esteroides – compartilham um modo de ação comum, que envolve a inibição das enzimas 
ciclooxigenases (enzima COX, daqui em diante). Diferentes AINEs inibem as isoenzimas COX – COX-1 e COX-2 – em diferentes 
extensões, e esse modo de ação diferencial entre os AINEs explica os diferentes perfis de efeitos adversos (e, de fato, seus perfis 
terapêuticos). 
 
Quais os principais efeitos adversos dos AINEs? 
A Classe dos AINEs é tão diversificada que leva a uma gama variada de potenciais efeitos adversos. Esses efeitos adversos variam do 
leve e moderado ao grave e absolutamente perigoso. Os principais e que você deve OBRIGATORIAMENTE saber são: Irritação gástrica; 
Fluxo renal comprometido e Tendência a prolongar o sangramento. 
Anti-inflamatórios esteroidais: conheça as características desse tipo de medicamento 
Os anti-inflamatórios esteroidais (AIES) ou chamados corticosteroides são análogos sintéticos dos glicocorticoides e dos 
mineralcorticoides naturais. 
 
AIES (Corticóides) 
 
Atualmente, os esteroides sintéticos vêm ganhando muito espaço tanto na medicina humana, quanto na veterinária, principalmente 
por serem potentes anti-inflamatórios e imunossupressores. 
 
“Os anti-inflamatórios esteroidais são bem absorvidos em qualquer sítio de administração (enteral, parenteral e tópica), sendo a 
maioria insolúvel em água¨. 
A biotransformação das drogas anti-inflamatórias esteroidais acontece no fígado, com processos de oxidação, redução, hidroxilação 
e conjugação. 
Alguns anti-inflamatórios esteroidais se tornam ativos após a biotransformação, como cortisona (hidrocortisona) e prednisona 
(prednisolona). 
As drogas anti-inflamatórias esteroidais podem ser classificadas de acordo com sua meia-vida, sua potência e sua duração de ação no 
organismo do animal. 
 
A caracterização de duração de ação possui efeitos rápidos, intermediários e prolongados. 
 
a) Ação rápida: apresentam potência menor do que os de ação mais prolongada, com afinidade a proteínas plasmáticas, como 
hidrocortisona e cortisona.. 
 
b) Ação intermediária: extremamente adequados às terapias crônicas, possuindo maior número de ligação aos receptores. 
 
c) Ação prolongada: ligação reduzida com proteínas plasmáticas, acarretando em menor velocidade de excreção e (provavelmente)e 
maior afinidade aos receptores (dexametasona e betametasona). 
Os anti-inflamatórios esteroidais (AIEs) são drogas que mimetizam os efeitos do hormônio cortisol. Este hormônio é essencial à vida, 
sendo responsável por vários processos, desde o estado de embrião. Além de possuir efeitos metabólicos próprios, também, age 
amplificando o efeito de outros hormônios no organismo. 
 
Indicação: 
 
Os quadros inflamatórios surgem quando há um aumento da produção de prostaglandina. A prostaglandina é gerada por 
meio da ação de uma enzima chamada ciclooxigenase (COX). Nesse sentido, os anti-inflamatórios agem inibindo a ação da 
COX. Afinal, sem COX, há menor produção de prostaglandinas e menos estímulo para ocorrer inflamações 
Principalmente entre as doenças como asma e as inflamatórias autoimunes. 
Ação: São usados a fim de inibir as prostaglandinas e proteínas ligadas ao processo inflamatório.