Antipsicóticos: Tipos e Efeitos

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FARMACOLOGIA - P5 @gabrielholandac
ANTIPSICÓTICOS
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● Chamados de neurolépticos ou tranquilizantes maiores
● Usados para tratar esquizofrenia ou outros estados
psicóticos
● Não são curativos e não eliminam o transtorno crônico do
pensamento
● Reduzem a intensidade das alucinações e ilusões
● Esquizofrenia é uma doença crônica do pensamento que
aparece frequentemente em adolescentes e adultos
jovens
○ Sintomas positivos - delírios, alucinações, paranóia,
comportamento anormal e desorganizado, catatonia
○ Sintomas negativos - embotamento, recolhimento,
apatia, anedonia
Antipsicóticos de 1º geração
● Antipsicóticos tradicionais
● Inibidores competitivos dos receptores D2 da dopamina
● Mais associados com distúrbios de movimento
Fracos - Fenotiazinas
● Clorpromazina, proclorperazina e tioridazina
● U: Esquizofrenia, distúrbios afetivos, demência senil tipo
Alzheimer
● C: Hipotensão, redução sexual, aumento de peso,
arritmias, acinesia, parkinsonismo, acatisia, torcicolo
Fortes - Butirofenonas
● Haloperidol, benperidol, droperidol, pimozida,
fluspirileno
○ Se ligam fortemente ao receptor D2
● U: Mania, delírio tóxico, esquizofrenias e psicopatologia
violenta
● C: Parkinsonismo farmacológico - mais provável
Antipsicóticos de 2º geração - atípicos
● Antagonistas nos receptores D2
● Ação de inibição nos receptores de 5-HT
○ Risperidona bloqueia mais 5-HT
○ Quetiapina bloqueia mais D2 - mais fraca
● Menor incidência de sintomas extrapiramidais (SEP) que
os de 1º geração
● Para pacientes com resposta medicamentosa insuficiente
preferível usar clozapina - menos efeitos de SEP
○ Efeitos adversos graves - uso apenas em casos
refratários
○ Mielossupressão, convulsões e CDV
● U: Esquizofrenia
● C: Menos SEP, pouca ou nenhuma afinidade
anti-histamínica, anticolinérgica ou antiadrenérgica, pouco
sedativos
● Risperidona, quetiapina, clozapina, olanzapina,
aripiprazol, ziprasidona
Efeitos extrapiramidais
● Ocorrem por desequilíbrio da neurotransmissão
dopaminérgica e colinérgica - o bloqueio D2 causa um
excesso relativo de influência colinérgica resultando nos
efeitos
● Distonias agudas - reversível
○ Movimentos involuntários acompanhados por
sintomas de Parkinson
○ Ocorrem nas primeiras semanas, diminuindo com
tempo
● Discinesias tardias - irreversível
○ Ocorrem após meses ou anos em 20 - 40% dos
pacientes
○ Movimentos involuntários da face e língua, tronco e
membros
Considerações clínicas
● Em emergências comportamentais usa-se 2º geração
● Dose intramuscular menor que dose oral
● SEP ocorre por inibição de D2 no trato nigroestriatal
● Usados para outros problemas
○ Bipolaridade, mania, depressão, ansiedade grave,
inquietação em cuidados paliativos, tiques motores e
soluços intratáveis, comportamento sexual
antissocial