Fundamentos de Química Medicinal

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A zidovudina é uma substância antivirótica sistêmica e está indicada como fármaco preferencial no tratamento de pacientes com síndrome de imunodeficiência adquirida, causada pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV).
 
Sobre a zidovudina, assinale a alternativa CORRETA.
A A zidovudina é uma molécula que não possui grupo amino terciário.
B Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição da enzima transcriptase reversa presente nos retrovírus. CERTO.
C Para ter atividade deve sofrer ação da enzima quinase viral e enzima quinase celular.
D A zidovudina é uma molécula semelhante aos nucleotídeos.
E A zidovudina é capaz de atuar contra vírus de DNA.
QUESTÃO 2 
O maleato de enalapril é um fármaco recomendado para o tratamento de hipertensão arterial de todos os graus e insuficiência cardíaca de todos os graus. Após administração oral, ocorre uma absorção rápida do enalapril, seguida de hidrólise para formar o enalaprilato, que é a substância responsável pela ação farmacológica. 
Qual das seguintes afirmativas é verdadeira em relação aos pró-fármacos?
A Os pró-fármacos são fármacos que não apresentam efeitos colaterais significativos.
B Os pró-fármacos são fármacos que não precisam ser metabolizados pelo organismo antes de se tornarem ativos.
C Os pró-fármacos são fármacos inativos que requerem uma transformação química no organismo para se tornarem ativos. CERTO.
D O maleato de enalapril não pode ser utilizado como pró-fármaco.
E Os pró-fármacos são fármacos ativos que são convertidos em substâncias inativas no organismo.
As penicilinas, as cefalosporinas, as carbapeninas e os monobactamas são antibióticos pertencentes a classe dos β-lactâmicos cujo mecanismo de ação está bem descrito na alternativa:
A Inibição da síntese proteica bacteriana
B Inibição da formação de ligação cruzada entre cadeias de peptideoglicano, impedindo a formação correta da parede celular bacteriana. CERTO.
C Inibição da síntese de RNA
D Bloqueio da formação de cofatores do ácido fólico
E Bloqueio da replicação e reparo do DNA
O aciclovir é um agente antiviral muito ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2, e o vírus Varicella-zoster (VVZ). Analise as afirmações abaixo sobre o fármaco:
 
I. Para ter atividade deve sofrer ação da enzima quinase.
II. Pode ser considerado um falso pró-fármaco.
III. Inibe a DNA polimerase viral.
São corretas as afirmações:
A II e III.
B I e II.
C I, apenas. 
D III, apenas.
E I, II e III.
O CORRETO SERIA – I E III, MAS NÃO TEM ESSA OPÇÃO, CONTUDO O MAIS CORRETO É A III.
O aciclovir é um agente antiviral muito ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2, e o vírus Varicella-zoster (VVZ).
Sobre o aciclovir, assinale a alternativa INCORRETA.
A A fosforilação do aciclovir não requer a enzima timidina quinase viral. INCORRETA.
B O aciclovir é ativo contra vírus de DNA, como por exemplo, herpes vírus e varicela zoster.
C A forma ativa do fármaco é o trifosfato de aciclovir.
D Inibe a DNA polimerase viral.
E Pode ser considerado um falso pró-fármaco.
O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) afim de identificar reações adversas a estes em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e eficácia (EMEA, 1997). 
Com base nesta informação, assinale a alternativa INCORRETA.
A Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis.
B Mais de 90% das substâncias estudadas na fase clínica, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas.INCORRETA.
C Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA.
D Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em seres humanos depois de identificada como potencialmente terapêutica.
E Os estudos de fase clínica podem ser divididos em Fase I e II, onde na Fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes são efetuados para demonstrar eficácia e segurança.
A modelagem molecular trata da investigação das estruturas e das propriedades moleculares. Sobre a modelagem molecular, avalie as assertivas abaixo como verdadeira (V) ou falsa (F).
I - Os fármacos, também chamados de bioligantes, atuam em alvos terapêuticos, denominados biorreceptores ou biomacromoléculas.
II - Os complexos formados entre as moléculas bioativas e os receptores provocam as respostas biológicas e dependem de um mecanismo de reconhecimento molecular baseado apenas em interações químicas covalentes.
III - A modelagem molecular pode dar sua contribuição para o desenvolvimento de bioligantes por meio de uma descrição detalhada da estrutura, das interações intermoleculares e, se for o caso, das reações químicas entre o bioligante e a biomacromolécula.
IV  - As moléculas de água que cercam o bioligante e a biomacromolécula não influenciam no processo de biorreconhecimento, logo, não precisam ser deslocadas quando as duas moléculas vão interagir.
Assinale a alternativa que apresenta apenas as assertivas verdadeiras:
A I e IV.
B I e III.CORRETO.
C I e II.
D I, II, III e IV.
E III e IV.
O tratamento do câncer pode ser realizado de acordo com o tipo de tecido afetado. As quatro principais terapias adotadas são a radioterapia, a cirurgia, a imunoterapia e a quimioterapia. Entre as várias abordagens na quimioterapia existe a combinação de terapias com efeito sinérgico ou aditivo, como a radioterapia associada com a quimioterapia. Esta abordagem esta presente na alternativa:
A Abordagem neoadjuvante. CORRETO.
B Abordagem adjuvante
C Abordagem curativa
D Abordagem investigativa
E Abordagem paliativa
Alguns fármacos citostáticos também podem ser classificados com base em sua ação sobre o ciclo celular. Em um dos casos os fármacos atuam sobre fases específicas do ciclo celular. Marque a alternativa em que o fármaco é um antimetabólito que atua sobre a fase G1 do ciclo celular bloqueando a síntese de DNA:
A Metotrexato - CORRETO
B Paclitaxel
C Mostardas nitrogenadas
D Compostos de platina
E Ciclofosfamida
Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) são exemplos de fármacos estruturalmente específicos, utilizados no tratamento de transtornos de ansiedade e depressão. 
Qual das seguintes afirmativas é verdadeira em relação aos fármacos estruturalmente específicos:
A São fármacos que atuam de forma não específica em diferentes alvos celulares.
B São fármacos que apresentam grande variabilidade em suas estruturas moleculares.
C São fármacos cuja estrutura molecular é semelhante a de compostos endógenos.CORRETO.
D São fármacos que não sofrem interações eletrostáticas com seus alvos moleculares.
E São fármacos que não possuem grupos funcionais específicos em sua estrutura.