Biodisponibilidade de Fármacos

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Larissa Diniz Oliveira Silva - Farmacologia
Biodisponibilidade
de Fármacos
Introdução
● Biodisponibilidade: Indica a porção da droga que atinge a circulação geral,
em forma inalterada, após sua administração. É a quantidade de droga
disponível para ser utilizada pelo organismo. Também indica a velocidade
com que a droga atinge o sangue.
● A biodisponibilidade compreende os aspectos em que a droga:
- Atingem a circulação sistêmica
- Chega ao local de ação
- Libera-se em locais pré-absortivos do corpo
Biodisponibilidade absoluta i
● Define-se pela velocidade e extensão com que a molécula química da droga
penetra no corpo ou é liberada em locais pré-abortivos para, em seguida,
alcançar a circulação sistêmica.
Biodisponibilidade sistêmica i
● Se refere a entrada da droga na circulação sistêmica.
Biodisponibilidade biofásica i
● Indica a chegada da droga no seu local de ação.
Biodisponibilidade pré-absortiva i
● A droga é aplicada para provocar efeitos localizados.
Larissa Diniz Oliveira Silva - Farmacologia
● A biodisponibilidade não se relaciona apenas com as moléculas
farmacologicamente ativas, mas também com as formas farmacêuticas
usadas terapeuticamente e que encerram as drogas ativas.
● Os estudos de biodisponibilidade são decisivos para as drogas que se usam
na prevenção ou tratamento de quadros patológicos graves, aquelas que:
- Têm curva de dose-resposta quase vertical
- Têm índice terapêutico desfavorável, isto é, dose terapêutica muito
próxima da dose tóxica
- Fraca solubilidade em água
Variação da biodisponibilidade
● A chegada de uma droga à circulação geral, a partir da forma farmacêutica
em que é administrada, envolve duas etapas:
- Liberação da droga da sua formulação farmacêutica e sua
solubilização
- Transferência da droga dissolvida através de membranas biológicas e
através de órgãos, como o fígado, para a circulação geral.
● Quando as drogas são administradas em forma sólida, o processo de sua
liberação é que constitui o fator limitante da taxa de absorção. Ou seja, a
liberação da droga de um comprimido depende da sua desintegração e da
sua dissolução.
Dose, Formas Farmacêuticas, Vias de administração
● A dose, a forma farmacêutica e a via de administração influem na
biodisponibilidade das drogas.
● As soluções que são administradas por via intravenosa criam níveis
plasmáticos de concentração imediatos e elevados.
● Como a administração da droga por diferentes vias produz
biodisponibilidade variável, a posologia tem que ser adaptada.
● As drogas são administradas em diferentes formas farmacêuticas, seja em
comprimido, soluções, xaropes, etc. Nessas formulações, além do princípio
ativo, existem outros revestimentos, ligantes, lubrificantes e edulcorantes.
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Além disso, pode variar no tamanho da partícula, na granulação, no
drageamento e na compressão dos comprimidos. Todos esses fatores podem
modificar a absorção da droga e, consequentemente, sua biodisponibilidade.
Fatores individuais
● Peso corpóreo, idade, sexo, quadros patológicos, características genéticas,
ansiedade, estresse, ingestão de água, pH da urina. etc.
Avaliação da biodisponibilidade
● Nos estudos da biodisponibilidade das drogas, pesquisam-se:
- Concentração plasmática máxima da droga
- Tempo de concentração máxima da droga
- Área situada sob a curva de concentração sanguínea
● O pico da curva de concentração/tempo é atingido quando a taxa de
entrada da droga na circulação sanguínea não mais excede a taxa de
remoção da droga do sangue pela distribuição aos tecidos, pela
biotransformação e excreção.
● A área sob a curva de concentração/tempo é o índice mais importante na
avaliação da biodisponibilidade, pois é a medida fiel da quantidade de droga
que penetra na circulação sistêmica.
Efeito de primeira passagem metabólica
● Esse efeito se refere à possibilidade de a droga, antes de cair na circulação
sistêmica, sofrer, ao menos parcialmente, ações metabólicas pelo epitélio
intestinal e pelo fígado, reduzindo sua biodisponibilidade e resposta
terapêutica.