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Biodisponibilidade de Medicamentos 1 🧪 Biodisponibilidade de Medicamentos anotação completa . Ludmila Gomes Moreira A biodisponibilidade mede a quantidade do medicamento que vai atingir a circulação sistêmica de forma inalterada e também atingir o local de ação (biofase). A biodisponibilidade pode ser ilustrada por curvas de concentração em função do tempo. Os dados da biodisponibilidade são usados para determinar: a quantidade de um medicamento absorvido a partir de um fármaco a velocidade de absorção do medicamento a permanência do medicamento nos líquidos do organismo e sua correlação com as respostas farmacológicas e/ou tóxicas. Esses dados tem importância na determinação da posologia e da forma farmacêutica de um medicamento, principalmente medicamentos com pequena margem de segurança (digitálicos, alguns antibióticos etc.) A biodisponibilidade contribui para a adequação da dose em pacientes com insuficiência hepática ou renal. Bioequivalência: estudos comparativos de duas ou mais formulações diferentes, contendo o mesmo princípio ativo, administrado na mesma dose, pela mesma via e na mesma espécie animal. Esses estudos são utilizados para avaliação entre especialidades farmacêuticas com o mesmo princípio ativo, porém fabricantes diferentes, ou para mudanças em procedimentos farmacotécnicos diferentes. Biodisponibilidade de Medicamentos 2 Medicamentos genéricos: os estudos de bioequivalência possibilitam a intercambialidade entre especialidades farmacêuticas produzidas por laboratórios distintos. Como toda espécie tem sua particularidade, existem diferenças na biodisponibilidade de um medicamento e são marcantes quando comparadas a monogástricos e poligástricos. Na curva são observados 3 parâmetros: pico de concentração máxima (C máx): concentração mais elevada no compartimento intravascular após administração oral do medicamento. tempo do pico de concentração máxima (T máx): tempo necessário para que ocorra o pico da concentração máxima, tem íntima relação com a velocidade de absorção do medicamento. área sob a curva de concentração (ASC): quantidade do medicamento absorvido após administração da dose única. Avaliada pela determinação da área trapezoide sob a curva. Para calcular a ASC é utilizado um meio matemático que consiste em dividir essa área em vários trapezoides, determinando a área de cada um deles h = altura (delta T) B = base maior (concentração maior) b = base menor (concentração menor) curva de concentração plasmática de um medicamento após dose oral única curva em mg/ml x tempo de um medi. mostrando os trapezoides para calcular a área sob a curva (ASC) e a equação para o cálculo. Biodisponibilidade de Medicamentos 3 Resumo A biodisponibilidade mede a quantidade de um medicamento que atinge a circulação sistêmica e o local de ação. Os dados de biodisponibilidade são usados para determinar a quantidade e velocidade de absorção, permanência do medicamento no organismo e adequação da dose em pacientes com insuficiência hepática ou renal. A bioequivalência é avaliada por estudos comparativos de formulações diferentes com o mesmo princípio ativo. A curva de concentração em função do tempo ilustra a biodisponibilidade e apresenta três parâmetros: pico de concentração máxima, tempo do pico de concentração máxima e área sob a curva de concentração. A ASC é calculada dividindo a área em vários trapezoides.