Antidepressivos

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Nadielson Abas, Enfermagem-UNCISAL
O QUE É DEPRESSÃO?
Distúrbio afetivo relativamente comum
e que pode variar de uma afecção
leve à depressão grave e que tem
causa multifatorial (Ambiental,
genético, social..). Ademais,
caracteriza-se por uma tristeza
profunda, sem motivo aparente.
Fonte: Google fotos.
PRINCIPAIS TEORIAS
Porque algumas pessoas têm
depressão? Isso ocorre porque há
uma alteração de alguns
neurotransmissores responsáveis
pelo humor.
● Teoria das monoaminas:
alteração nos níveis de
serotonina, noradrenalina e
dopamina. Efeitos da
imipramina, iproniazida e
reserpina sobre o humor.
● Teoria das citocinas:
alteração nos níveis de
serotonina, noradrenalina e
cortisol;
● Hipótese neurotrópica:
alteração nos níveis de
serotonina, noradrenalina e
cortisol;
● Hipótese GABA-Glutamato:
alteração nos níveis de
serotonina, noradrenalina,
GABA e NMDA;
● Hipótese do ritmo circadiano:
alteração nos níveis de
serotonina, noradrenalina e
cortisol.
Mecanismo de ação
Na depressão há uma
diminuição/desregulação dos
neurotransmissores na fenda
pré-sináptica. Há uma diminuição de
serotonina, noradrenalina e
dopamina.
TRATAMENTO ANTIDEPRESSIVO
Principais Classes de
medicamentos :
● Inibidores da Monoaminoxidase
(IMAO-inibem a degradação
dos neurotransmissores)
● Antidepressivos Tricíclicos
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Nadielson Abas, Enfermagem-UNCISAL
● Inibidores da recaptação das
monoaminas
INIBIDORES DA IMAO
MAO É uma enzima que degrada as
aminas biogênicas. Os fármacos que
atuam na inibição da enzima , sua
inibição causa o aumento dessas
substâncias e da sua concentração
nas sinapses neuronais. Existem duas
formas da monoamina o MAO-A e
MAO-B.
A função desses medicamentos
consiste no aumento da
neurotransmissão dopaminérgica,
noradrenérgica e serotonérgica
pelos IMAOs.
Inibidores reversíveis DA MAO-A:
São mais eficazes, atuam aumentando
consideravelmente as concentrações
da serotonina, noradrenalina e
dopamina em nível cerebral,
dependendo da quantidade pode se
observar euforia e excitação. A
MAO-A se caracteriza por ter
preferencia pelo substrato serotonina
e normalmente é encontrada no
sistema nervoso, fígado, trato
gastrointestinal e na placenta.
Principais representantes:
● iproniazida
● isocarboxazida
● moclobemida
MAO-B metaboliza preferencialmente
o substrato feniletilamina e é
normalmente encontrada no sistema
nervoso e nas plaquetas.
Fonte: Google fotos.
Reações adversas:
● Tremores, excitação, insônia e
hiperidrose.
● Agitação e comportamento
hipomaníaco.
● Alucinações, confusão mental e
convulsões ( raras)
● Neuropatia periférica
● Ganho de peso
● Lesão hepática
Interação medicamentosa:
● Antidepressivos são inibidores
enzimáticos.
● ADT, ISRS, ISRSN NÃO
DEVEM SE COMBINADOS
COM IMAO, visto que aumenta
o risco para a síndrome da
serotonina.
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Nadielson Abas, Enfermagem-UNCISAL
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
(ADT)
São responsáveis por inibir a
recaptação de 5-ht ( serotonina ) e
noradrenalina na fenda sináptica
através do bloqueio dos
transportadores da recaptação de
5-ht e NE. Ademais, eles
potencializam a transmissão
serotoninérgica e noradrenérgica, são
indicados para para depressão graves
e resistentes. Esses medicamentos
podem ser seletivos e não seletivos
( inibem a 5-ht e NA)
representantes:
● Imipramina( Não seletivo)
● Desipramina ( Seletivo, NA)
● Amitriptilina ( Não seletivo)
● Nortriptilina ( Seletivo p/ Na)
● Clomipramina ( Não seletivo)
Em virtude da sua baixa seletividade,
os medicamentos triciclos podem
apresentar efeitos indesejáveis
como por exemplo: Aumento do peso
corporal e sonolência ( antagonismo
histamínicos); Tontura e hipotensão (
Antagonismo aos adrenérgicos alfa 1).
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE
MONOAMINAS
Inibidores seletivos da recaptação
de serotonina (ISRS): O seu
mecanismo de ação é a inibição da
recaptação da serotonina,
aumentando sua quantidade na
fenda sináptica. Estes
medicamentos são usados na
depressão, transtorno
obsessivo-compulsivo, ansiedade,
distúrbio alimentares, síndrome do
pânico e etc. Vale ressaltar que esses
medicamentos apresentam vantagem
em relação aos ATC ( antidepressivos
tricíclicos), visto que apresentam uma
dosagem tóxica maior ( è mais
seguro), menos efeitos colaterais e
maior seletividade. Efeitos clínicos só
começam a ser relevantes a partir de
2 ou 4 semanas ( Alteração no número
e na sensibilidade desses receptores.)
Ex: Fluoxetina, fluvoxamina.
obs: O aumento da serotonina em
outras regiões que não o córtex
cerebral, contribui para os efeitos
adversos como por exemplo a
ansiedade.
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE
SEROTONINA-NOREPINEFRINA
Esses medicamentos são usados em
pacientes que não respondem aos
ISRS, quando existem afecções
médicas ou transtornos psíquicos
co-mórbidos. Atuam inibindo o sistema
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de recaptação da serotonina e
norepinefrina. Os principais
representantes são a venlafaxina e
a duloxetina. Vale ressaltar que em
baixas doses eles inibem a recaptação
da serotonina e em doses elevadas
inibem a recaptação da norepinefrina.
Esses medicamentos apesar de terem
a mesma função inibidora dos
inibidores triciclos, eles apresentam
menos reações adversas.
Obs: Em medicamentos de múltiplos
mecanismos é observado um maior
efeitos colateral, em contrapartida eles
apresentam maior eficácia.
Características:
● São usados em dor neuropática
● Eficácia e tolerabilidade melhor
que os ISRS
● Poucas afinidade pelos
receptores H1, muscarínicos e
alfa adrenérgicos.
Reações Adversa
Essas reações ocorrem principalmente
no sistema noradrenérgico. Visto que
ocorre um aumento de serotonina e
noradrenalina provocando uma
agitação.
Fonte: posologia by araujo, youtube.
INIBIDORES ATÍPICOS
São inibidores discretos da recaptação
de dopamina e noradrenalina, são
usados principalmente na depressão
associada à ansiedade. Ademais,
pode ser usado para tratar
dependência nicotínica. Esses
medicamentos apresentam menores
efeitos sexuais e induzem menos
mudanças para a mania.
Ex: Bupropiona e mianserina.
Fonte: posologia by araujo, youtube.
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Nadielson Abas, Enfermagem-UNCISAL