Anticonvulsivantes

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DEFINIÇÕES
Convulsão: É um evento paroxístico
devido a descargas anormais,
excessivas e hipercrômicas de um
agregado de neurônios do SNC. A
conclusão é causada pelo
desequilíbrio entre os fatores
excitatórios e os fatores inibitórios,
ocorre um aumento da excitação e
diminuição da inibição. Pode ser
desencadeado por:fatores
epileptogênicos,fatores
desencadeantes e fatores endógenos.
Epilepsia: São convulsões
recorrentes devidas a uma causa
crônica. pode ser dividida em:
● Generalizada: Se inicia e
envolve rapidamente em ambos
os hemisférios.
● Focal: Originada em redes
limitadas a um único hemisfério
cerebral.
● Desconhecido: Espasmos
epiléticos e outros.
Fonte: Google fotos.
Resposta anormal dos neurônios ao
estímulo excitatório, mediadas por canais
iônicos voltagem-dependentes. Essa
despolarização anormal está associada
à:
● Aumento da transmissão
excitatória pelo neurotransmissor
Glutamato.
● Diminuição da transmissão
inibitória pelo neurotransmissor
GABA.
FARMACOLOGIA BÁSICA
Mecanismo de ação:
● Potencialização da
neurotransmissão GABAérgica.
● Bloqueio de canais iônicos ( Na
e Ca)
● Antagonismo de
neurotransmissão excitatória.
Aumentam a entrada de cloreto na
célula: os barbitúricos por exemplo
promove a abertura do canal de
cloreto controlado por gaba,
consequentemente entra mais cloreto
na célula e ela fica hiperpolarizada.
Desta forma, a célula fica mais
resistente à despolarização. Inibição
de canais iônicos: Fica resistente a
uma nova abertura. Bloqueio dos
canais de cálcio. I
Barbitúricos: foram os primeiros
medicamentos empregados na prática,
são utilizados no controle das maiorias
An�i��n���si���t�
das crises epilépticas. Fármacos de
Classe:
● Fenobarbital
● Metilfenobarbital
● primidona
O Fenobarbital se liga ao receptor de
gaba e prolonga a abertura dos canais
de CL, aumentando a hiperpolarização
da célula.
EFEITOS ADVERSOS
Comuns:
● Sedação/sonolência
● Dificuldades de Concentração
● Alteração do desenvolvimento
psicomotor.
Outros Efeitos:
● Risco teratogênico ( Valproato
Carbamazepina)
● Osteomalacia e anemia
megaloblástica ( Fenobarbital e
fenitoína)
● Hiperplasia Genital ( Fenitoína)