Exercícios I - Agentes Antiulcerativos AntiHistamínicos

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Exercícios Química Farmacêutica II: 
 
1. Sobre o anel imidazólico da histamina, marque a alternativa correta: 
 
a. O anel imidazólico está ionizado em pH fisiológico. 
b. O anel imidazólico não está ionizado em pH fisiológico. 
c. Não possui tautômeros. 
d. O nitrogênio π é o mais básico. 
e. Nenhuma das alternativas. 
 
2. São estratégias para converter agonistas em antagonistas: 
a. Reduzir o número de grupos funcionais da molécula candidata a fármaco. 
b. Inserir grupos químicos que possam realizar novas interações com o alvo. 
c. Reduzir a lipofilicidade da molécula. 
d. Descobrir o modo de interação do agonista. 
e. Nenhuma das alternativas. 
 
3. A alteração da estrutura molecular de agonistas produz: 
a. Alteração no encaixe induzido entre ligante e proteína que pode não ativar o alvo 
molecular. 
b. Redução da afinidade entre ligante e proteína. 
c. Aumento da estabilidade da molécula. 
d. Restrições conformacionais. 
e. Todas estão corretas. 
 
4. A adição de grupos químicos hidrofóbicos na histamina resultou em: 
 
a. Aumento da atividade antagonista. 
b. Não alterou qualquer atividade. 
c. Não foi observada atividade antagonista. 
d. Aumento da toxicidade. 
e. Nenhuma das alternativas. 
 
5. A inserção da guanidina como substituinte promoveu? 
 
a. Atividade antagonista pura da molécula. 
b. Agonismo parcial do receptor. 
c. Aumento da atividade agonista. 
d. Agonismo inverso do receptor. 
e. Nenhuma das alternativas. 
 
6. Considerando as regiões de interações nos receptores H2, assinale a alternativa correta: 
 
a. A região de interação B é a região agonista do receptor. 
b. A região de interação C é a região antagonista do receptor. 
c. A região de interação B é a região antagonista do receptor. 
d. A região de interação A é a região agonista do receptor. 
e. A região de interação A é a região antagonista do receptor. 
 
7. Considerando as regiões de interações nos receptores H2, assinale a alternativa correta: 
 
 
a. A histamina não acessa a região A. 
b. A histamina não acessa a região B. 
c. A histamina não acessa a região C. 
d. A e B estão corretas. 
e. B e C estão corretas. 
 
8. A estratégia de extensão de cadeia foi aplicada aos derivados da histamina com o 
objetivo de: 
 
a. Acessar a região agonista do receptor. 
b. Acessar a região hidrofóbica do receptor. 
c. Acessar a região antagonista do receptor. 
d. Se distanciar da região hidrofílica do receptor. 
e. Aumentar a hidrofobicidade da molécula. 
 
9. Na molécula abaixo, a troca do substituinte X teve como objetivo? Compare com o grupo 
guanidínico da questão anterior. 
 
a. O aumento da basicidade do grupo químico. 
b. O aumento da hidrofobicidade do grupo químico. 
c. A redução da hidrofobicidade do grupo químico. 
d. A redução da basicidade do grupo químico. 
e. Nenhuma das alternativas. 
 
10. A troca do grupo guanidínico pela tiouréia conduziu aos resultados descritos abaixo. 
Qual a conclusão que pode ser obtida a partir desses resultados? 
 
a. A região antagonista não necessita de interações iônicas. 
b. A região agonista não necessita de interações iônicas. 
c. A região antagonista necessita de interações iônicas. 
d. A região agonista independe das interações intermoleculares. 
e. Nenhuma das alternativas. 
 
11. Com relação à molécula abaixo, assinale a alternativa que contemple o motivo que levou 
a obtenção de uma ação antagonista elevada. 
 
a. Aumento da cadeia lateral melhorou a interação da tiouréia com a região agonista 
do receptor. 
b. Aumento da cadeia lateral melhorou a interação da tiouréia com a região 
antagonista do receptor. 
c. Redução do número de carbonos da cadeia lateral melhorou a interação da tiouréia 
com a região agonista do receptor. 
d. Redução do número de carbonos da cadeia lateral melhorou a interação da tiouréia 
com a região antagonista do receptor. 
e. Nenhuma das alternativas. 
 
12. As funções eletrônicas da metila e do enxofre na metiamida (setas vermelhas) são, 
respectivamente: 
 
a. Retirador e doador de elétrons. 
b. Doador e retirador de elétrons. 
c. Retrição conformacional, aumentar a hidrofobicidade. 
d. Aumentar a hidrofobicidade, aumentar o volume molecular. 
e. Nenhuma das alternativas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Respostas: 1-B; 2-B; 3-A; 4-C; 5-B; 6-C; 7-B; 8-C; 9-D; 10-A; 11-B; 12-B.