Aula - Depressores snc bzd e barbituricos

Prévia do material em texto

Dra. Ana Carolina Costa
Definição
Psicofármacos: Importância toxicológica
Ø São substâncias que agem no Sistema
Nervoso Central produzindo alterações
do comportamento, humor e cognição.
Ø Atravessam a barreira hematoencefálica;
Ø Via oral (mais usada, efeito de 1ª passagem e
acidez estomacal);
Ø Fluxo sanguíneo encefálico;
Ø Grau de ionização e ligação a PP;
Ø Maioria é lipofílico;
Características
Psicofármacos: Importância toxicológica
Artigo ( Shirama & Miasso, 2013):
- Indicar prevalência do uso de PF;
-Clínicas médica e cirúrgica de 1 hospital;
-Princial: Benzodiazepínicos;
-Desconheciam estar recebendo esse 
tratamento;
Psicofármacos (PF): Importância toxicológica
Sinais e sintomas de uma intoxicação
Principais 
sintomas
Sedação, miose, hiper ou hipotensão, 
taquicardia, retenção urinária, 
xerostomia, ausência de sudorese;
Sintomas extrapiramidais. 
Convulsão, coma, falência 
respiratória, prolongamento do 
intervalo QT, arritmias, 
distúrbios da temperatura;
• AINSÔNIAsecaracterizapor:
-Dificuldade para adormecer;
-Acordar várias vezes
durante a noite;
Determinamgrausvariadosdedepressãodo SNC:
-Sedação:sonolência,↓daansiedade.
-Hipnose:semelhanteaosonofisiológico;
- Anestesia geral: inconsciência e diminuição da
ausênciadapercepçãoaosestímulosexternos.
RECEPETORES GABAA
Função: mediar os efeitos do ácido gama-
aminobutírico (GABA);
• BDZ1 (ou ômega 1) – existentes no SNC em 
áreas responsáveis pela manutenção do ciclo 
sono-vigília e sedação;
• BDZ 2 (ou ômega 2) – mais concentrados em 
áreas do SNC responsáveis pela cognição, 
memória e funções psicomotoras;
• BDZ 3 – localizado fora do SNC, relacionado 
principalmente ao relaxamento muscular.
Mecanismo de ação dos depressores
Mecanismo de ação dos depressores
Principais fármacos e usos clínicos
https://youtu.be/3YxaaGgTQYM
Reações adversas dos BDZs
Intoxicações por 
Benzodiazepínicos ao ano
h6ps://youtu.be/3YxaaGgTQYM
Dados estatísticos
Toxicocinética dos BDZs
Intoxicação por BDZs
Medidas de descontaminacao
Medidas de descontaminação por BDZs
• Indicado em casos graves, idosos e 
crianças com instabilidade hemodinâmica
• Diagnostico diferencial de coma
• Encerramento de anestesia
■Inibição competitiva- reverte sedação dos BZD com melhora dos efeitos respiratórios.
■NÃO substitui a assistência respiratória.
Obs: O uso do flumazenil é contra-indicado (antidepressivos tricíclicos) e 
em intoxicações por fármacos que causam convulsões e arritmias cardíacas
Antídoto dos BZDs: Flumazenil
TODAS AS INTOXICAÇÕES QUE
DEPRIMEM O SISTEMA NERVOSO 
CENTRAL E SÃO CARACTERIZADAS POR 
REBAIXAMENTO DO SENSÓRIO E
SINAIS VITAIS NORMAIS.
• Intoxicações: etanol, barbitúricos, hidrato 
de cloral, monóxido de carbono.
•Condições Clínicas: hipoglicemia, 
acidente vascular encefálico, meningite,
encefalite,
TCE.
•Mesmo a ingestão de
2000mg de diazepam (200
comp de 10mg leva à
intoxicação leve a moderada
Diagnóstico diferencial
BARBITÚRICOS
• Depressores não seletivos do SNC, deprimem córtex sensorial, reduzem 
atividade motora, alteram função cerebelar. Ação, principalmente 
quando associada, com capacidade de potenciar ação inibitória sináptica 
mediada pelo GABA.
Propriedades
• Barbitúricos não possuem efeito analgésico.
• Induzem desde excitabilidade, sedação leve, incoordenação motora 
até coma profundo.
• Em dose terapêutica alta ocorre anestesia.
• Uso continuado pode causar tolerância e dependência.
Toxicodinâmica
• Em doses tóxicas, a função respiratória é 
deprimida; queda acentuada da pressão 
arterial com depressão do centro vasomotor 
e bloqueio ganglionar; diminuição da 
contratilidade cardíaca; redução do fluxo 
urinário e oligúria.
Clínica da Intoxicação Aguda:
• Depressão do SNC e cardiovascular, coma.
• SNC: sonolência, letargia, confusão, delírio, 
dificuldade de fala, diminuição ou perda 
dos reflexos, ataxia, nistagmo, hipotermia, 
depressão respiratória.
• SCV: hipotensão, taquicardia, choque.
• Gastrointestinal: diminuição do tônus e 
motilidade, pode compactar comprimidos.
•Óbito por insuficiência cardiorespiratória 
ou secundária a depressão de centros 
medulares vitais.
• Esvaziamento gástrico: êmese só em poucos 
minutos após ingestão.
• Lavagem gástrica com intubação (previne aspiração) 
até 24 horas ou mais, lavado pode ser feito com 
sonda mais larga ou por endoscopia para remover 
conteúdo. Carvão ativado seriado. Manter equilíbrio 
hidroeletrolítico, pode ser necessário uso de 
vasopressores.
• Alcalinização urinária. Avaliar função renal, 
eletrólitos, gasometria, pH urinário. Paciente com 
insuficiência renal necessário hemodiálise.
FENOBARBITAL
• Farmacocinética: bem absorvido por V.o.
• Liga-se 50% com proteínas plasmáticas
• T ½ 50-140 h
• Eliminado pela urina
• Indutor de CYP diminui concentração 
plasmática de contraceptivos orais, 
antidepressivos tricÍclicos, varfarina, 
esteroides.
• Efeitos adversos: sedação, anemia 
megaloblástica, reações de hipersensibilidade 
são leves
• Em altas doses: coma , insuficiência 
respiratória e circulatória.
• Nome comercial:
Gardenal®
• Derivado do
ácido barbitúrico
• Mais antigo
antiepiléptico,
propriedades
reconhecidas em
1912.
FENOBARBITAL
• Usos Clínicos
• pouco uso pois prejudica a concentração, causa sedação
• utilizado somente nas convulsões febris, e nas incontroláveis do recém
–nascido
• não é eficaz nas crises de ausência ou espasmos infantis.
• Causa hipercinesia, alteração de comportamento
• Usado na pratica veterinaria