Anti-hipertensivos

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Anti-hipertensivos
Podem ser: 
• Diuréticos: os diuréticos tiazídicos
podem ser usados isoladamente ou em
combinação com outros fármacos anti-
hipertensivos. Os tiazídicos inibem a
bomba de sódio e cloreto no túbulo
contorcido distal, aumentando a
excreção de sódio. Em longo prazo
também podem agir como
vasodilatadores. Promovem efeitos
aditivos de redução da PA quando
associados à beta-bloqueadores,
inibidores da ECA e bloqueadores do
receptor de angiotensina. 
• Bloqueadores do sistema renina-
angiotensina: reduzem a produção de
angiotensina II (uma vez que inibem a
enzima conversora de angiotensina),
aumentam os níveis de bradicinina e
reduzem a atividade do sistema nervoso
simpático. 
• Beta-bloqueadores: os bloqueadores
do receptor beta-adrenérgico baixam a
pressão arterial por meio da redução do
débito cardíaco devido a uma redução
da frequência cardíaca e da
contratilidade. Também inibem
diretamente a secreção de renina e
efetuam ações no SNC. 
• Bloqueadores alfa-adrenérgicos:
reduzem a resistência arterial periférica.
São agentes anti-hipertensivos eficazes,
usados como monoterapias ou em
combinação com outros agentes. 
• Agentes simpaticolíticos: reduzem a
resistência periférica por meio da
inibição do fluxo simpático. 
• Bloqueadores dos canais de cálcio:
os antagonistas do cálcio reduzem a
resistência vascular por meio do
bloqueio do canal L, que reduz o cálcio
intracelular e enfraquece a
vasoconstrição. 
• Vasodilatadores diretos: os
vasodilatadores reduzem a resistência
arterial periférica. 
A indicação do tratamento farmacológico
depende da gravidade do paciente
• A partir do estágio 2, já é recomendado
uma terapia farmacológica. 
Octeto medicamentoso
TIAZ*: diurético de longa duração tiazídico ou
tiazídico-símile até 30 mL/minuto de ritmo de
filtração glomerular estimado e na ausência de
hipervolemia, senão trocar por diurético de
alça;
LARA MELO – AFYA Palmas
iSRA: inibidores do sistema renina-
angiotensina-aldosterona (nesse caso pode ser
IECA ou BRA);
Negros não respondem a BRA ou IECA.
BCC: bloqueador do canal de cálcio di-
hidropiridínico;
β1B: bloqueador β1 adrenérgico;
α2A: agonista alfa-2 de ação central;
α1B: bloqueador alfa-1-adrenérgico;
VD: vasodilatador arterial direto;.
Simpaticolíticos de
ação central
Reduzem a atividade simpática (atividade
adrenérgica).
Agonista dos receptores α2 pré-sinápticos,
inibindo o efluxo neuronal adrenérgico do
tronco cerebral → reduz a resposta periférica
vasoconstritora.
• Reduz a liberação de noradrenalina por
retroalimentação negativa, com efeito
hipotensor. 
• Diminuem a RVP e a frequência
cardíaca/débito cardíaco permanecem,
de modo geral, constantes. 
• Indicação: gravidez. 
• Fármacos: Metildopa e Clonidina. 
Betabloqueadores (BB)
É um simpaticolítico de ação periférica.
Mecanismo de ação:
1. Bloqueio de receptores β1-
adrenérgico: antagonizam os
receptores beta da noradrenalina e
diminui o débito cardíaco. 
• Diminuem o efluxo simpático do
SNC. 
2. Redução secreção renina → o bloqueio
β1-adrenérgico inibe a liberação de
renina e a atividade do sistema renina-
angiotensina-aldosterona, reduzindo a
formação de angiotensina II e a
secreção de aldosterona. 
Ativação dos receptores β1 estimula a
secreção de renina pelas células
justaglomerulares do néfron e aumenta a
formação de angiotensina II.
1. Estimulam produção de
prostaglantinas (PGE2/ PGI2) →
mantém TFG normal. 
• Causa vasodilatação. 
Indicações:
1. Arritmia cardíaca: esmolol, sotalol
2. ICC: bisoprolol, car vedilol, metoprolol
3. Glaucoma: betaxolol, cartelol, timolol
4. Infarto do miocárdio: atenolol,
metoprolol, propranolol
5. Profilaxia da enxaqueca: timol,
propranolol
Em azul: os lipossolúveis,
atravessam a BHE.
Indicações: HAS, angina pectoris, glaucoma
(betaxolol, timolol e levobunolol→ colírios),
arritmias cardíacas, profilaxia da enxaqueca.
LARA MELO – AFYA Palmas
Brônquios: os betabloqueadores (antagonistas
β2) aumentam a resistência à passagem de ar
por causarem broncoconstrição. Os
cardiosseletivos têm vantagem sobre os não-
cardiosseletivos.
• Metoprolol e atenolol são os
betabloqueadores seletivos mais
prescritos. 
• O nebivolol aumenta a produção de
óxido nítrico e causa vasodilatação. 
• Os seletivos podem ser usados
cautelosamente em pacientes com
asma. 
• Os não seletivos, como propranolol e
nadolol são contraindicados devido ao
bloqueio da broncodilatação mediada
por B². 
Efeitos Adversos dos Antiadrenérgicos:
hipotensão arterial (1), sedação e depressão
(1) – os lipossolúveis, broncoespasmo
(bronconstrição) (2)- não cardiosseletivos,
bradicardia + choque (1), congestão nasal (1):
vasodilatação, bloqueio da capacidade de
ejaculação (1), miose
Contra-indicações: asma brônquica ou
história de asma brônquica → os não
cardiosseletivos (por bloquear 2), bradicardia e
insuficiência cardíaca manifesta → choque
cardiogênico.
Alfabloqueadores
É um simpaticolítico de ação periférica.
Mecanismo de ação: competem com a
noradrenalina pelos receptores a1 →
vasodilatação de artérias e veias (reduzem a
RVP).
Principais ações:
• Redução do tônus do músculo liso
vascular. 
• Redução da RVP (vasodilatação). 
• Redução da PA sistêmica. 
• Aumento da FC (por reflexo do
miocárdio). 
Fármacos: prazosina, Doxazosina.
Indicações: HAS (efeito hipotensor melhorado
em associação com diuréticos, beta-
bloqueadores, antagonistas de cálcio ou
inibidores da ECA).
• Feocromocitoma: (tumor adrenal →
hipersecreção de catecolaminas). 
Vasodilatadores
diretos (VD)
São usados em emergências.
Possuem a capacidade de produzir
vasodilatação (pelos relaxantes de músculo
liso) e reduzir a resistência periférica.
Produzem estimulação reflexa do coração →
aumentos reflexos da contratilidade
miocárdica, da FC e do consumo de oxigênio.
• Pode causar angina pectoris, infarto do
miocárdio ou insuficiência cardíaca em
indivíduos predispostos. 
Aumentam a concentração plasmática de
renina, causando a retenção de sódio e água.
Esses efeitos podem ser bloqueado como o
uso conjunto de um diurético e um b-
bloqueador.
• A hidralazina é administrada com um b-
bloqueador (propranolol, metaprolol ou
atenolol para compensar a taquicardia
reflexa) e um diurético (para reduzir a
retenção de sódio). 
• Juntos, os fármacos diminuem o DC, o
volume plasmático e a RVP. 
Indicações: Tratamento da PA elevada e
angina e alívio dos sintomas da ICC, produzir
hipotensão controla em intervenções cirúrgicas.
LARA MELO – AFYA Palmas
Fármacos: O minoxidil é muito útil em
hipertensões graves e a hidralazina em
hipertensões moderada ou grave como terapia
de segunda ou terceira linha.
• A hidralazina é aceita durante a
gestação. 
• Minoxidil causa hipertricose
(crescimento de pelos no corpo). 
Nitroprussiato de Sódio. Ex.: Nipride®
• Contraindicação: Pacientes com
síndrome coronariana aguda (SCA-
angina instável) por causa do risco de
“roubo coronário”. 
Classificação:
1. Vasodilatadores arteriais
2. Vasodilatadores mistos.
3. Vasodilatadores venosos
Efeitos adversos:
• Cefaléia e sudoração.
• Náuseas ou vômitos.
• Diarreia e retenção hídrica.
• Perda do apetite
• Tontura e sonolência (Principalmente
idosos)
• Hemorragias ou sangramentos nasais.
Bloqueadores dos
canais de cálcio
(BCC)
Reduzem a excitabilidade do coração e a
frequência e promove relaxamento da
musculatura lisa arterial e redução da
resistência vascular periférica.
• Usados por negros. 
Mecanismo de ação:
→ Bloqueio dos canais de cálcio
(miocárdio/vasos):
• Relaxamento do músculo liso vascular
(diminuem a RVP). 
• Redução da frequência (cronotrópico
negativo) e da contratilidade cardíaca(inotrópico negativo) → diminui a
frequência cardíaca e o DC. 
Classificação quanto a Estrutura Química
• Não-diidropiridínicos: Verapamil e
Diltiazem. 
• Atuam na musculatura lisa
vascular e também cardíaca →
reduzem a frequência cardíaca
(FC). 
• Previne enxaqueca e cefaleia. 
• Diidropiridínicos: Nifedipino,
Anlodipino, Felodipino e outros 
• Atuam preferencialmente na
musculatura lisa vascular →
vasodilatação e redução da RVP. 
Indicações:
• HAS (monoterapia ou associação). 
• Arritmia cardíaca. 
• Angina pectoris. 
• Asma. 
Contra-indicação:
Não-diidropiridínicos (verapamil e diltiazem).
• Uso em pacientes com insuficiência
cardíaca com fração de ejeção reduzida
(agrava a condição). 
• Uso em associação com
betabloqueadores e em pacientes
com bradicardia. 
• Não usar durante gravidez. 
• Edema em MMII (efeito colateral). 
Efeitos colaterais:
1. Hipotensão ortostática, rubor facial,
cefaleia, tonturas, edema.
2. Taquicardia reflexa (diidropiridínicos).
3. Bradicardia (verapamil e diltiazem).
4. Edema de membros inferiores (devido
vasodilatação).
LARA MELO – AFYA Palmas
Inibidores da Enzima
Conversora da
Angiotensina (IECA)
Diminuem a pressão arterial por bloquearem a
geração de angiotensina II, um dos mais
potentes vasoconstritores naturais, por meio da
enzima conversora de angiotensina I.
Competem com o substrato natural
(angiotensina I) pelo zinco(II) no sítio ativo da
enzima ECA, inibindo-a.
Ação neuro-hormonal: reduz angiotensina II,
aldosterona, atividade simpática e aumenta
bradicinina.
Ação hemodinâmica: reduz pré e pós-carga
Fármacos:
• Captopril (Capoten®)
• Cilazapril (Vascase®)
• Enalapril (Renitec ®, Eupressin®)
• Lisinopril (Zestril®)
• Ramipril (Triatec®)
• Fosinopril (Monopril)
• Benazapril (Lotensin®)
Captopril → uso sublingual em urgência
hipertensiva.
Efeitos adversos:
• Hipotensão.
• Hiperpotassemia (pois IECA reduz os
níveis de aldosterona.).
• Deterioração da função renal.
• Risco de hipercalemia com risco de vida.
• Tosse seca não-produtiva, que é um
efeito adverso clássico ocorrendo em
1 a 10% dos pacientes.
Contra-indicação: 2º e 3º mês da gravidez
risco de hipotensão fetal, anúria e insuficiência
renal, malformações ou morte do feto.
Uso em associação a outros inibidores do
sistema renina angiotensina-aldosterona
(BRA), exceto espironolactona na ICC.
Bloqueadores dos
Receptores AT1 da
Angiotensina II (BRA)
Receptores AT1: vasos (vasoconstrição), córtex
adrenal (secreção aldosterona).
Mecanismo de ação:
Competem com a angiotensina II pelos
receptores AT1 → impede ação vasoconstritora
da angiotensina II e a secreção de aldosterona.
Como consequência ocorre vasodilatação e
aumenta excreção de sódio/água (reduz a
resistência vascular periférica).
Indicações: HAS; Cardiopatia isquêmica (não
produzem ativação simpática reflexa);
Insuficiência cardíaca congestiva.
Contra-Indicações: Mesmas recomendações
feitas aos IECA.
• Substitutos dos IECA nos pacientes com
indicação de uso desse fármaco, porém
com intolerância devido aos efeitos
colaterais (tosse). 
• Várias diretrizes internacionais
recomendam o uso dos IECA como
terapia preferencial, sendo os BRA
considerados como terapia alternativa
para pacientes intolerantes aos IECA.
LARA MELO – AFYA Palmas
Inibidores diretos da
Renina (IR)
É um dos menos usados.
Mecanismo de ação: promove bloqueio do
sítio catalítico da renina, diminuindo a atividade
plasmática desta (em 50-80%), impedindo-a de
clivar o angiotensinogênio em angiotensina I.
Indicação: HAS.
• Ao inibidor da renina, o IR difere dos
IECA e BRA por reduzir tanto a atividade
plasmática da renina quanto da
angiotensina II. 
Efeito colateral: hipotensão, hipersensibilidade
ao fármaco (angioedema de face, lábios,
língua, glote e/ou laringe).
Fármaco: alisquireno.
Diuréticos (DIU)
Usado por negros.
O mecanismo de ação inicial dos diuréticos é
baseado na:
1. Menor retenção de sódio e água.
2. Redução do volume sanguíneo.
3. Menor débito cardíaco e RVP.
4. Diminuição da pressão arterial.
Tiazidas: atuam no túbulo distal.
• Hidroclorotiazida, (Clorana®),
Clortalidona, Indapamida. 
• Podem ser usados no início do
tratamento contra a hipertensão. 
• São combinados com IECAs, BRAs, b-
bloqueadores e poupadores de K. 
• Não são eficazes em pacientes com
função renal inadequada. 
• Causam hipopotassemia, hiperuricemia
e hipoglicemia e tontura postural. 
• Pode causar gota (excesso de ácido
nitrico no sangue; hiperuricemia). 
Diuréticos de alça: atuam na alça de Henle.
• Furosemida ( Lasix), Bumetamida,
Piretanida, Ácido etacrínico. 
• Bloqueiam a reabsorção de sódio e
cloreto, mesmo em pacientes com má
função renal e que não respondem a
tiazídicos. 
• Causam diminuição da resistência
vascular renal e aumento do fluxo
sanguíneo nos rins. 
• Aumentam o cálcio na urina (os
tiazídicos diminuem). 
Poupadores de Potássio: atuam nos
receptores da aldosterona nos túbulos distais e
ducto coletor.
• Espironolactona, (Aldactone), Amilorida. 
• Antagonista da aldosterona. 
• Reduzem a perda de potássio na urina. 
• São usados associados a diuréticos de
alça e tiazídicos para reduzir a
espoliação de potássio causada por
eles. 
Tratamento medicamentoso
HAS gestante
Medicamentos orais usualmente empregados
no Brasil:
• Metildopa 
• Hidralazina 
• BCC (nifedipina de ação prolongada,
anlodipino) 
• BB → de preferência, pindolol; não
recomendado atenolol pelo alto risco de
restringir o crescimento fetal. 
Iniciar monoterapia com um de primeira linha
(metildopa, nifedipina de ação prolongada ou
betabloqueadores – exceto atenolol) e, se não
ocorrer o controle adequado, associar um de
segunda linha (diurético tiazídico, clonidina e
hidralazina).
Contra-indicados: IECA e BRA.
• Tratamento hipertensão grave (PAS >
155 a 160 mmHg). 
• Hidralazina por via EV. 
LARA MELO – AFYA Palmas
• Nitroprussiato de sódio por EV – controle
urgente da PA, especialmente, na
presença de edema agudo de pulmão
(EAP) e HAS grave e refratária. 
LARA MELO – AFYA Palmas
	Anti-hipertensivos
	Octeto medicamentoso
	Simpaticolíticos de ação central
	Betabloqueadores (BB)
	Alfabloqueadores
	Vasodilatadores diretos (VD)
	Bloqueadores dos canais de cálcio (BCC)
	Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina (IECA)
	Bloqueadores dos Receptores AT1 da Angiotensina II (BRA)
	Inibidores diretos da Renina (IR)
	Diuréticos (DIU)
	Tratamento medicamentoso HAS gestante