Antagonistas dos Receptores At1 - Farmacologia

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Os antagonistas dos receptores AT1 são um
grupo de medicamentos utilizados para tratar
condições médicas relacionadas ao sistema
renina-angiotensina-aldosterona. O sistema
renina-angiotensina-aldosterona é uma parte
importante do controle da pressão arterial e do
equilíbrio de fluidos no corpo. Os antagonistas
dos receptores AT1 agem bloqueando os
receptores AT1 da angiotensina II, um
hormônio vasoconstritor, o que resulta em
vasodilatação (alargamento dos vasos
sanguíneos) e redução da pressão arterial.
A angiotensina II é uma substância que causa
o estreitamento dos vasos sanguíneos e
também estimula a liberação de aldosterona,
um hormônio que aumenta a reabsorção de
sódio nos rins, levando a um aumento na
retenção de água e, consequentemente, a um
aumento na pressão arterial.
Os antagonistas dos receptores AT1 são
frequentemente prescritos para o tratamento
da hipertensão arterial (pressão arterial
elevada) e também podem ser usados para
tratar condições como insuficiência cardíaca,
nefropatia diabética (complicação renal do
diabetes) e proteção renal em pacientes com
diabetes.
 Ao bloquear os efeitos da angiotensina II nos
receptores AT1, esses medicamentos ajudam a
relaxar os vasos sanguíneos, melhorar o fluxo
sanguíneo e reduzir a carga de trabalho do
coração, contribuindo para o controle da
pressão arterial e o tratamento de certas
condições cardiovasculares.
Hipertensão arterial: Os BRAs são
frequentemente prescritos para o
tratamento da hipertensão, uma condição
em que a pressão arterial está
constantemente elevada. Ao bloquear os
receptores AT1, esses medicamentos
causam vasodilatação, reduzindo a
resistência vascular periférica e,
consequentemente, diminuindo a pressão
arterial.
Insuficiência cardíaca: Os BRAs são
usados no tratamento da insuficiência
cardíaca, uma condição em que o coração
não consegue bombear sangue de forma
eficaz. Eles ajudam a relaxar os vasos
sanguíneos, diminuindo a sobrecarga do
coração e melhorando a capacidade de
bombeamento.
Proteção renal: Em pacientes com
diabetes, os BRAs são usados para proteger
os rins dos danos causados pela
hipertensão e pelo aumento dos níveis de
angiotensina II. Eles podem ajudar a
retardar a progressão da nefropatia
diabética, uma complicação renal
associada ao diabetes.
Prevenção de eventos cardiovasculares:
Em alguns casos, os BRAs são utilizados na
prevenção secundária de eventos
cardiovasculares, como ataques cardíacos e
derrames, em pacientes com risco
aumentado. Eles podem ajudar a reduzir a
pressão arterial e os efeitos prejudiciais da
angiotensina II no sistema cardiovascular.
Doença renal crônica: Além da nefropatia
diabética, os BRAs também são
empregados no tratamento da doença
renal crônica de várias etiologias. Eles aju-
vido aos seus efeitos no sistema renina-
angiotensina-aldosterona. Aqui estão algumas
das principais indicações clínicas para o uso de
antagonistas dos receptores AT1:
Antagonistas dos Receptores At1
conceito
uso clínico
Os antagonistas dos receptores AT1, também
conhecidos como bloqueadores dos
receptores de angiotensina II do tipo 1 (BRAs),
têm várias aplicações clínicas importantes de-
Luã Cunha
dam controlar a pressão arterial e reduzir a
sobrecarga nos rins, o que pode ajudar a
preservar a função renal.
Proteção vascular: Os BRAs podem ter
efeitos benéficos na saúde vascular,
contribuindo para a redução da inflamação,
melhora na função endotelial
(revestimento interno dos vasos
sanguíneos) e diminuição da aterosclerose,
o que pode ser vantajoso em pacientes
com doenças vasculares.
al, liberação de aldosterona e outros efeitos
prejudiciais.
Ação dos BRAs: Os antagonistas dos
receptores AT1, como o nome sugere,
bloqueiam seletivamente os receptores AT1
da angiotensina II. Isso impede que a
angiotensina II se ligue a esses receptores e
exerça seus efeitos vasoconstritores e
outros efeitos nocivos.
Efeitos Vasodilatadores: Ao bloquear os
receptores AT1, os BRAs causam
vasodilatação, ou seja, dilatação dos vasos
sanguíneos. Isso leva à redução da
resistência vascular periférica, o que
diminui a pressão arterial.
Impacto na Aldosterona: A angiotensina II
estimula a liberação de aldosterona pelas
glândulas adrenais. A aldosterona, por sua
vez, leva à retenção de sódio e água nos
rins, contribuindo para o aumento da
pressão arterial. Ao bloquear os efeitos da
angiotensina II nos receptores AT1, os BRAs
também reduzem a liberação de
aldosterona e os efeitos relacionados à
retenção de sódio.
Mecanismo de ação
Produção de Angiotensina II: A
angiotensina II é formada a partir da
angiotensina I através da ação da enzima
conversora de angiotensina (ECA), que é
produzida principalmente nos pulmões. A
angiotensina I é liberada pela ação da
renina, uma enzima produzida nos rins, em
resposta a baixos níveis de pressão arterial,
baixa concentração de sódio no sangue ou
estimulação simpática.
Ligação aos Receptores AT1: A
angiotensina II se liga aos receptores do
tipo 1 (AT1), que estão presentes
principalmente nos vasos sanguíneos,
coração, cérebro e rins. A ligação da
angiotensina II aos receptores AT1 causa
vasoconstrição, aumento da pressão arteri-
Os antagonistas dos receptores AT1 (BRAs)
atuam bloqueando seletivamente os
receptores do tipo 1 da angiotensina II no
corpo. A angiotensina II é um hormônio
vasoconstritor produzido no sistema renina-
angiotensina-aldosterona, que desempenha
um papel importante na regulação da pressão
arterial, na homeostase de fluidos e em várias
funções cardiovasculares e renais. O
mecanismo de ação dos BRAs envolve as
seguintes etapas:
interações medicamentosas
Inibidores da Enzima Conversora de
Angiotensina (ECA): Usar BRAs em
conjunto com inibidores da ECA pode
aumentar o risco de hiperpotassemia e di-
Antagonistas dos receptores AT1 (BRAs) são 
 podem interagir com outros medicamentos,
substâncias ou condições médicas, resultando
em efeitos adversos ou alterações na eficácia
do tratamento. É importante informar seu
médico sobre todos os medicamentos e
suplementos que você está tomando antes de
começar a usar BRAs. Aqui estão algumas
interações medicamentosas comuns
envolvendo BRAs:
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minuição da função renal A combinação
desses medicamentos pode ser prescrita
em algumas situações, mas deve ser
monitorada de perto pelo médico. 
Diuréticos Poupadores de Potássio: O uso
concomitante de BRAs com diuréticos
poupadores de potássio (como a
espironolactona) pode aumentar os níveis
de potássio no sangue, o que pode ser
perigoso. Isso pode levar a uma condição
chamada hiperpotassemia, que pode ter
consequências graves, incluindo arritmias
cardíacas. Se esses medicamentos
precisarem ser usados juntos,
monitoramento médico regular é essencial.
Anti-inflamatórios Não Esteroides
(AINEs): Alguns BRAs podem interagir com
AINEs, como ibuprofeno e naproxeno,
potencialmente diminuindo a eficácia dos
ARBs na redução da pressão arterial. Além
disso, o uso concomitante de BRAs e AINEs
pode aumentar o risco de lesão renal.
Consulte seu médico antes de usar esses
medicamentos juntos.
Lítio: O uso de BRAs em conjunto com lítio
(um medicamento usado para tratar
transtorno bipolar) pode aumentar os
níveis de lítio no sangue, potencialmente
levando a sintomas de intoxicação por lítio.
Monitoramento médico rigoroso é
necessário se esses medicamentos forem
usados juntos.
Medicamentos Hipoglicemiantes: Alguns
BRAs podem afetar os níveis de glicose no
sangue. Pessoas com diabetes que usam
medicamentos hipoglicemiantes, como
insulina ou medicamentos orais para
diabetes, devem ser monitoradas de perto
quanto aos níveis de glicose quando
iniciam o tratamento com BRAs.
Absorção: Os BRAs são geralmente bem
absorvidos pelo trato gastrointestinal após
a administração oral. A presença de
alimentos pode afetar a absorção de alguns
medicamentos, mas, em geral, a absorção
não é altamente influenciada pela
alimentação.
Distribuição: Após a absorção, os BRAs
entram na corrente sanguínea e são
distribuídos pelos tecidos do corpo,
incluindo os vasos sanguíneos, coração e
rins. Eles não atravessamfacilmente a
barreira hematoencefálica, o que significa
que têm pouco impacto direto no sistema
nervoso central.
Metabolismo: A maioria dos BRAs passa
por metabolismo hepático, onde são
transformados em metabólitos inativos. A
velocidade e o tipo de metabolismo podem
variar entre os medicamentos da classe. O
fígado é o principal órgão responsável pelo
metabolismo dos BRAs.
Eliminação: Os BRAs e seus metabólitos
inativos são excretados principalmente
pelos rins na forma de urina. A eliminação
pode ser influenciada pela taxa de filtração
glomerular e pela taxa de excreção tubular.
A meia-vida de eliminação dos BRAs varia
de medicamento para medicamento,
podendo ser de algumas horas a cerca de
24 horas.
Meia-vida: A meia-vida dos BRAs pode
variar consideravelmente entre os
diferentes medicamentos. A meia-vida
influencia a frequência com que o
medicamento deve ser tomado para
manter níveis terapêuticos estáveis no or-
Aqui estão as principais características da
farmacocinética dos antagonistas dos
receptores de At1:
Farmacocinética
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ganismo.
Efeito de primeira passagem: Assim como
outros medicamentos, alguns BRAs podem
passar por um efeito de primeira passagem
hepática, onde parte da dose é
metabolizada pelo fígado antes de atingir a
circulação sistêmica.
Diferenças individuais: A farmacocinética
dos BRAs pode ser afetada por fatores
individuais, como idade, função hepática,
função renal e interações medicamentosas.
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níveis de potássio.
Reações Alérgicas: Embora raras, as
reações alérgicas aos BRAs podem ocorrer
e incluir sintomas como erupções
cutâneas, coceira, inchaço e dificuldade
respiratória. Se algum desses sintomas
ocorrer, é importante procurar
atendimento médico imediatamente.
Alterações nos Níveis de Creatinina: Em
alguns casos, os BRAs podem causar um
aumento temporário nos níveis de
creatinina no sangue, que é um indicador
da função renal. Geralmente, isso é de
natureza benigna e reversível, mas a função
renal deve ser monitorada.
Distúrbios Gastrointestinais: Alguns
pacientes podem experimentar efeitos
gastrointestinais, como náuseas, vômitos,
dor abdominal ou diarreia.
Fadiga: A fadiga ou cansaço podem
ocorrer como um efeito colateral.
Aumento de Peso: Algumas pessoas
podem notar um aumento de peso
enquanto tomam ARBs, embora não seja
um efeito muito comum.
Distúrbios Respiratórios: Em casos raros,
os BRAs podem causar tosse seca
persistente, semelhante à tosse associada
aos inibidores da enzima conversora de
angiotensina (ECA).
Os antagonistas dos receptores AT1 (BRASs)
são geralmente bem tolerados, mas como
qualquer medicamento, eles podem causar
efeitos adversos em algumas pessoas. É
importante lembrar que nem todos os
pacientes experimentarão esses efeitos e a
gravidade pode variar. Alguns dos possíveis
efeitos adversos dos BRAs incluem:
Tontura ou Vertigem: Algumas pessoas
podem sentir tontura ou vertigem,
especialmente quando se levantam
rapidamente. Isso pode ocorrer devido à
queda na pressão arterial. Mudar de
posição lentamente pode ajudar a
minimizar esse efeito.
Hipotensão: A pressão arterial baixa é um
efeito colateral potencial, especialmente
quando os BRAs são usados em
combinação com outros medicamentos
que também reduzem a pressão arterial.
Isso pode levar a sintomas como fraqueza,
fadiga e tontura.
Hiperpotassemia: Os BRAs podem afetar
os níveis de potássio no sangue,
potencialmente causando hiperpotassemia
(aumento dos níveis de potássio). Isso pode
ser mais preocupante em pessoas com
problemas renais ou que estão tomando
outros medicamentos que aumentam os 
Efeitos adversos
REFERÊNCIAS
GOODMAN, L. S.; GILMAN, A. Goodman &
Gilman – As Bases Farmacológicas da
Terapêutica. 12. ed. Porto Alegre, RS: AMGH
Ed., 2012.
DELUCIA, R.; OLIVEIRA-FILHO, R. M.; PLANETA,
C. S.; GALLACCI, M.; AVELLAR, M.C.W., (Eds).
Farmacologia integrada. 3. ed. Rio de Janeiro:
Revinter, 2007. 701p. 
GOLAN, DE. Princípios de farmacologia: a
base fisiopatológica da farmacoterapia. 2. ed.
Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.
RANG, HP; DALE, MM; RITTER, JM; FLOWER, RJ
(eds) Farmacologia. 7. ed., Rio de Janeiro:
Elsevier, 2012.
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