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04/03/2023, 18:43 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio_ensineme.asp#ancora_10 1/4 Teste de Conhecimento avalie sua aprendizagem Qual dos produtos de origem natural abaixo descritos apresenta atividade antitumoral? Sobre as interações fármaco-receptor podemos afirmar que: QUÍMICA MEDICINAL Lupa DGT0996_202001074015_TEMAS Aluno: CLEZIA SOBRAL DE SOUZA Matr.: 202001074015 Disc.: QUÍMICA MEDICINAL 2023.1 FLEX (G) / EX Prezado (a) Aluno(a), Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha. Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS. EM2120870INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL 1. Vincristina. Penicilina G. Metisergida. Ácido lisérgico. Cloroquina. Data Resp.: 04/03/2023 18:25:36 Explicação: A resposta certa é: Vincristina. 2. O modelo do encaixe induzido de Koshland é o mais aceito hoje em dia. A mudança conformacional das moléculas após interação é característica do modelo chave-fechadura. O modelo chave-fechadura de Fischer é usado até os dias de hoje. A interação fármaco-receptor é baseada somente em ligações de hidrogênio. A teoria do encaixe induzido é um modelo simples baseada na mesma premissa do modelo chave-fechadura. Data Resp.: 04/03/2023 18:28:54 Explicação: A resposta certa é: O modelo do encaixe induzido de Koshland é o mais aceito hoje em dia. javascript:voltar(); javascript:voltar(); javascript:diminui(); javascript:aumenta(); 04/03/2023, 18:43 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio_ensineme.asp#ancora_10 2/4 Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser classificados como estruturalmente inespecíficos e específicos. Assinale a alternativa que caracteriza os fármacos estruturalmente específicos. A lipofilicidade é uma propriedade físico-química das mais importantes. Em relação a ela, não podemos afirmar que: A maioria das reações de biotransformação envolve a formação de metabólitos com características mais hidrofílicas que seus precursores, pois essas reações visam preparar a estrutura dos fármacos para que eles possam ser eliminados. Entretanto, duas reações de metabolismo de fase II levam à formação de metabólitos menos hidrofílicos, apesar de auxiliarem na inativação desses compostos. Em relação a essas reações, assinale a alternativa que apresenta as duas reações de fase II que formam produtos mais lipofílicos: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO 3. Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes. Interagem de maneira sempre efetiva com seus alvos biológicos, independentemente do tipo de interações/forças intermoleculares envolvidas. Podem se ligar a diferentes tipos de receptores, pois não dependem da complementariedade molecular. Ligam-se aos receptores seguindo o modelo chave-fechadura, mas não desencadeiam resposta biológica. Geralmente, não têm especificidade para nenhum sítio receptor, ligando-se a qualquer um, a depender da sua estrutura química. Data Resp.: 04/03/2023 18:33:07 Explicação: A resposta certa é: Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes. 4. Moléculas com alto coeficiente de partição têm mais afinidade pela fase orgânica, sendo mais permeáveis através das membranas. É determinada pelo seu log P, que é o logaritmo do coeficiente de partição. O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas. A lipofilicidade é uma propriedade que tem relação direta com a atividade biológica de uma molécula. Valores de log P baixos mostram que o composto tem mais afinidade pela fase aquosa e é mais hidrofílico. Data Resp.: 04/03/2023 18:34:12 Explicação: A resposta certa é: O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas. EM2120455METABOLISMO DE FÁRMACOS 5. Hidrólise e metilação. Metilação e acetilação. Conjugação com glutationa e conjugação com glicina. Sulfatação e hidratação. Glicuronidação e sulfatação. Data Resp.: 04/03/2023 18:36:30 Explicação: A resposta certa é: Metilação e acetilação. 04/03/2023, 18:43 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio_ensineme.asp#ancora_10 3/4 As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à formação de diferentes metabólitos, cada um apresentando uma característica farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou mesmo diferente. Dentre as alternativas a seguir, qual traz a denominação correta ao processo de formação de metabólitos tóxicos ao organismo? Um método muito utilizado no planejamento é a análise de retrossíntese, que visa a identificação da sequência de reagentes que no processo de síntese levarão à obtenção do produto desejado. Para que o raciocínio retrossintético seja efetivo, é necessário que o químico sintético siga alguns passos, com exceção de: No quesito relação estrutura-atividade dos glicosídeos cardiotônicos, marque a alternativa correta: 6. Toxificação. Bioinativação. Clearance. Biotransformação. Bioativação. Data Resp.: 04/03/2023 18:37:34 Explicação: A resposta certa é: Toxificação. EM2120456QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 7. Verificar locais de possíveis desconexões (quebra de ligações) visando formar moléculas de maior complexidade. Sempre visar a simplificação da molécula-alvo a moléculas menores e que estejam disponíveis comercialmente e/ou no laboratório em que a mesma será sintetizada. Identificar pontos de formação de ligação, em geral próximos aos grupos funcionais presentes. Identificar os diferentes grupos funcionais da molécula-alvo, estas regiões são de possíveis interconversões de grupos funcionais. Ter em mente que desconexões de ligações formarão síntons positivo e negativo e IGF formará equivalentes sintéticos. Data Resp.: 04/03/2023 18:38:52 Explicação: A resposta certa é: Verificar locais de possíveis desconexões (quebra de ligações) visando formar moléculas de maior complexidade. EM2120457BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO 8. A integridade do anel γ-lactâmico em C17β deve ser mantida, pois sua hidrólise impacta na atividade dos heterosídeos cardiotônicos. A porção glicona da molécula melhora apenas atividades farmacocinéticas dos glicosídeos cardiotônicos. Apesar de a única diferença estrutural entre a digoxina e a digitoxina ser a presença de uma hidroxila em C12 da genina, isso não é suficiente para impactar diferenças farmacológicas entre eles. As hidroxilas presentes em C3 e C14 da porção não glicídica devem necessariamente apresentar configuração α para manutenção da atividade. A configuração dos ciclos esteroidais da porção glicona deve ser encadeada na forma trans/ cis/trans para sua atividade. Data Resp.: 04/03/2023 18:39:55 04/03/2023, 18:43 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio_ensineme.asp#ancora_10 4/4 Assinale a alternativa que apresenta somente bioisósteros não clássicos de grupos funcionais: Diversos tipos de compostos chamados homólogos podem ser formados utilizando-se a estratégia de homologação molecular. Em relação aos tipos de homólogos, assinale a alternativa INCORRETA: Explicação: A resposta certa é:A integridade do anel γ-lactâmico em C17β deve ser mantida, pois sua hidrólise impacta na atividade dos heterosídeos cardiotônicos. EM2120454ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR 9. Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.Metila, amina primária e hidroxila. Benzeno, pirrol, tiofeno e furano. Tetraidrofurano, pirrolidina e ciclopentano. Éster, tioéster e hidroxila. Data Resp.: 04/03/2023 18:42:14 Explicação: A resposta certa é:Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol. 10. Homólogos lineares são obtidos pela introdução de grupos metileno (-CH2) em cadeias lineares. A introdução de insaturações forma análogos do tipo vinílogos. Homólogos ramificados podem ser formados pela introdução de grupos metila (-CH3). A introdução de grupos metileno em anéis resulta em homólogos cíclicos. Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações. Data Resp.: 04/03/2023 18:42:51 Explicação: A resposta certa é:Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações. Não Respondida Não Gravada Gravada Exercício inciado em 04/03/2023 18:23:43.
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