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Estudo da interação dos medicamentos com o organismo vivo do animal – propriedades dos medicamentos e seus efeitos nos seres vivos. “toda substancia tem potencial tóxico, o que diferencia um medicamento de um veneno é a dose” Todo medicamento existe um teste que mostra uma margem de segurança toxica e qual deve ser utilizada no animal Medicamentos Desenvolvido por uma indústria farmacêutica e que cumpriu as exigências legais definidas por órgãos regulatórios (Anvisa) – todo medicamento é um remédio, mas um remédio nem sempre é um medicamento, por exemplo as terapias que não passaram por uma indústria mas são considerados remédios Remédio Qualquer substancia ou recurso utilizado para obter cura ou alívio – exemplo: massagem, passeio, substancias extraídas de plantas, musicoterapia, cromoterapia Fármaco Substancia química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedades farmacológicas – sinônimo de Principio Ativo – exemplo: azitromicina, lidocaína, meloxican e prednisolona A via que você aplica o medicamento para realizar o efeito desejado no animal – a escolha da melhor via é importante. consiste em administrar medicamento em qualquer segmentos do trato gastrointestinal, sendo um método não invasivo e de fácil administração – RETAL ou ORAL Vantagens: ela é mais econômica, porque não necessita de equipamentos, ela é mais segura porque a dose já está pré-estabelecida e de fácil administração porque o próprio tutor pode realizar Desvantagens: pode ser destruído por secreções gástricas A via oral O intestino delgado, por possuir uma grande área de absorção – viscosidades e bastante vascularização, é a principal área de absorção de medicamentos. Ele não é absorvido no estomago, mas sim no intestino. Alguns medicamentos são ingerido com estômago cheio (remédio é absorvido mais lentamente), para o controle da secreção gástrica e o animal não vomitar. Já aqueles que são ingeridos com o estomago vazio (mais rápida absorção) estão propensos aos enjoos e vômitos. A via retal Constitui de introdução do medicamento pelo reto do animal, através de supositórios, soluções. É o local de mais alta absorção – um efeito muito rápido. ➔ Carvão ativado na via retal é utilizado na diarreia crônica porque esse processo reduz a inflamação, capta os componentes de toxicidade no intestino e são excretados consiste na administração do medicamento através de ingestões nos tecidos do corpo do animal, sendo um método invasivo e que deve ser utilizado com técnicas assépticas Farmacologia Veterinária Princípios básicos Vias de administração Vias parenterais Vias enterais 1. Intravenosa 2. Intramuscular 3. Intradérmica 4. Subcutânea Vantagens: efeito constante (porque é uma via de rápida absorção), garantia da dose, possíveis grandes volumes de infusão lenta (mistura, um composto de medicamentos em infusão lenta na veia – então eu posso colocar vários em um) Desvantagens: dor e desconforto, risco de infecção e embolias (entrada de ar na corrente sanguínea) Via intradérmica ➔ Angulação de 10-25 graus ➔ Absorção constante e muito lenta ➔ Local: dorso e região superior do pescoço ➔ Evitar volumes a cima de 1ml ➔ Exemplo: insulina ➔ Alternância do local de aplicação ➔ Assepsia antes Via subcutâneo ➔ A absorção é continua e lenta (não tão lenta como a dérmica) ➔ Dorso e região superior do pescoço ➔ Ângulo de 45 graus ➔ Menor sensibilidade dolorosa comparado aos outros parenterais ➔ Alternância do local de aplicação ➔ Assepsia antes ➔ Pode ser aplicado fluido subcutâneo (para hidratar o animal) Via intramuscular ➔ Absorção constante e lenta ➔ Pescoço em grandes animais ➔ Pequenos animais em membros pélvicos ➔ Ângulo de 90 graus ➔ Tem o aumento da dor (dependendo do medicamento) ➔ Cuidado para não atingir outras estruturas Via intravenosa ➔ Absorção rápida ➔ Local: veias ➔ Ângulo de 25 graus ➔ Grandes volumes em infusão lenta (e você consegue controlar a velocidade da infusão) Via intrarraquidiana (espaço raquidiano) ➔ Absorção é muito rápida ➔ Local: sub araquinoide, intratecal, epidural e peridural ➔ Geralmente muito utilizado nas cirurgias para anestesio (rigorosamente estéril) Via intraperitoneal (peritônio) ➔ Geralmente utilizado em animais de pesquisa (ratos) ➔ Absorção rápida ➔ Local: quadrante abdominal inferior direito (em ângulo de 30-45 graus) Essas vias consistem na aplicação do medicamento pela pele ou mucosas do animal, sendo um método não invasivo e seguro para os animais Vantagens: não invasivo, seguro, tratamento direto na lesão Desvantagens: pode causar irritação e dor nas mucosas Via dérmica ➔ Medicamento absorvido pela pele (camada superior) ➔ É recomendado para tratamento direto e antiparasitários ➔ Deve-se tomar cuidado com reações alérgicas Vias tópicas Via oftálmica ➔ Introdução de medicamentos na região ocular ➔ Absorção na superfície ocular ➔ É recomendado em tratamento direto ➔ Pomada, colírio ou gel ➔ Cada um possui seu tempo de absorção Via otológica ➔ Aplicação de medicamentos no ouvido (dentro da mucosa interna) ➔ Recomendado em tratamentos diretos Via intranasal ➔ Introdução de medicamentos pela mucosa nasal ➔ Absorção é rápida ➔ Exemplo: adrenalina Via genital ➔ Geralmente utilizado em grandes ➔ Introdução de medicamentos na mucosa genital (vaginal ou periana) ➔ Tratamento direto ou técnicas de inseminação Via inalatória ➔ Introdução de medicamentos pela via respiratória ➔ Absorção muito rápida ➔ Recomendada para anestesias e tratamentos diretos Via intramamaria ➔ Introdução de medicamentos pelo teto da glândula mamaria ➔ Recomendado para tratamentos diretos Tabela de absorção de fármacos No gráfico mostra a concentração no sangue do fármaco com o tempo – quanto tempo demora para o produto ser absorvido no organismo desse animal São incorporados a uma formulação associado a Excipientes (Veículos, Adjuvantes) para ai sim se Transformarem em MEDICAMENTOS. É o jeito que o medicamento vai ser comercializado. É o medicamento pronto, que pode estar em varias formas como: 1. Solido: comprimido, drágea, pastilha, pílula e supositórios 2. Semi-sólidos: pomada, gel, unguento 3. Liquido: xarope, gotas, oftálmicos,, injetável, 4. Gasoso: spray, vaporização do liquido O mesmo medicamento pode apresentar diferentes formas porque depende muito da sua absorção – facilidade da via para o animal. A escolha da melhor forma farmacêutica tem que ser individualizada, visando bem-estar do paciente As formas farmacêuticas são desenhadas para atender as necessidades de quem for consumir, buscando uma farmacoterapia eficaz, segura e boa. Os fármacos não são consumidos ou administrados em seu estado puro ou natural porque atuam na solubilização (deixando o produto mais solúvel e estável), suspensão, espessamento, diluição, emulsionamento, preservação, coloração, adequar o sabor e também completar massa ou volume da formula – isso são os ADJUVANTES Solução x Suspenção A solução: já possui a diluição – forma farmacêutica liquida e homogênea, contém um ou mais princípios ativos dissolvidos totalmente Suspenção possui o pó (para diluir depois em outra substancia) – as substancias não estão totalmente dissolvidas, geralmente possuem baixa capacidade de resolução, por isso depositam-se no fundo do recipiente (agitar) ➔ Exemplo: V10 (que mistura o pó com liquido) Formas farmacêuticas Via enteral: comprimido e drágea, capsula, xarope, solução oral e supositórios Via tópica: pomada, creme, spray, unguento, champô, soluções oftálmicas e otológicas Via parenteral: suspenção e solução Comprimido (via enteral) ➔ Forma farmacêutica solida, que possui vários formatos ➔ Atuação: sistema digestivo ➔Podem apresentar como revestidos para proteger os medicamentos de agentes externos ou mesmo para diminuir o odor e sabor desagradável ➔ Pode apresentar Sulcro (aquela linha no comprimido) e APENAS esses podem ser PARTIDOS – ele garante que 50% esta em um lado e no outro também tem 50% do medicamento Drágea (Via enteral) ➔ Geralmente é em formato oval ➔ Ela possui três camadas: núcleo, primeira e segunda camada ➔ São chamados de comprimidos revestidos ➔ O principio ativo esta involucro (pode ser resina, goma, gelatina, plastificante, etc) Cápsulas (Via enteral) ➔ Preparações de consistência sólida, revestidas por um involucro duro ou mole ➔ Tem forma cilíndrica ou ovoide, formado de duas partes que se encaixam ➔ Podem contem substâncias sólidas, pastoras ou líquidas ➔ Tem uma liberação mais rápida quando comparado aos comprimidos ➔ Podem ter na sua característica liberação imediata, prolongada ou retardada Xaropes (via enteral) ➔ Preparações de consistência aquosa e límpida, contendo um açúcar como a sacarose em concentrações altas, formando uma solução hipertônica ➔ Forma farmacêutica líquida resultante da mistura de água, açúcar e o fármaco, podendo conter aromatizantes ➔ Podem conter substâncias sólidas, pastosas ou líquidas ➔ Tem como vantagem uma aceitação melhor do paciente , além de uma melhor conservação comparado a outros líquidos ➔ Não utilizar em diabéticos Solução oral (via enteral) ➔ Forma farmacêutica líquida límpida e homogênea, com o princípio ativo e o excipiente totalmente diluídos ➔ São misturas homogêneas podendo conter diversas substâncias ➔ Podem se apresentar em frascos, flaconetes e conta-gotas ➔ Normalmente a medida acompanha o produto, seja uma seringa, colher mediadora ou copo medida Supositórios (via enteral) ➔ Forma farmacêutica solida – para administração retal – onde amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados ➔ Na veterinária utiliza mais para efeitos locais: anti-inflamatórios, laxativos Pomada (via tópica) ➔ Preparações de consistência semi-sólidas, de aspecto homogêneo ➔ Utilização na pele ou em certas mucosas (nasal, vaginal, ocular, anal). Exercem uma ação local ou de promover a penetração percutânea dos princípios ativos Unguento (via tópica) ➔ São pomadas mais resistentes que contêm, além da base, uma resina ➔ São utilizados quando se pretende um major tempo de atuação e um efeito de proteção nas superfícies externas sem elasticidade ➔ O unguento sofre menos alterações que as pomadas, além de conferir uma consistência maior Creme (via tópica) ➔ Emulsões semi-sólidas, dissolvidas ou suspensa na fase aquosa ou oleosa ➔ Tem efeitos mais lentos que as pomadas, porém de características semelhantes Spray (via tópica) ➔ Suspenção de partículas líquidas ou sólidas de tamanho tão pequeno que flutuam temporariamente no ar ou em outros gases ➔ Fazem a nebulização de substancias ativas sobre a pele ou mucosas ➔ Um spray compreende a dispersão de agentes farmacêuticos ativos em um gás dentro de um cilindro ou recipiente pressurizado Shampoo ➔ Forma farmacêutica líquida, dermatológicas, que atua na limpeza do animal, na qual podem ser incorporadas substâncias com finalidade terapêutica ou cosmética ➔ Dentre as terapêuticas podemos citar: antibióticos, antifúngicos, anti- inflamatórios, anti-seborréico, entre outros Soluções oftálmicas (via tópica) ➔ Formas farmacêuticas líquidas, isotônica com pH de 7,4 e estéreis acondicionados em frascos conta-gotas ➔ São formas farmacêuticas, empregadas para tratar afecções nos olhos, em geral, para combater dor, infecção ou inflamação ➔ Volume de 1 gota é suficiente para cobrir o olho ➔ Se tiver que aplicar mais de 1 colírio dar um intervalo de 5-15 minutos entre os colírios Soluções otológicas (via tópica) ➔ Formas farmacêuticas que podem ser líquida, pastosa ou em gel ➔ São formas farmacêuticas, empregadas para tratar afecções do ouvido, em geral, para combater dor, infecção, inflamação ou remover o excesso de cerúmen ➔ Os produtos são viscosos com alta adesividade ao canal auditivo e maior entre a medicação e os tecidos do ouvido Suspensões injetáveis (via parenteral) ➔ Formas farmacêuticas estéreis com partículas entre 1-10um ➔ Suspensão pode vir pronta da fábrica ou pode trazer o frasco com o pó, diluente e instruções para a sua preparação ➔ Antes da administração, o frasco com a suspensão deve ser bem agitado para que as partículas se misturem com o liquido ➔ Formas farmacêuticas líquidas e estéreis ➔ Utilizadas quando se quer uma resposta rápida, quando a substância ativa é inativada por outra via de administração ou quando o medicamento não é aceito por outra via pelo paciente ➔ Utilização requer cuidados de higiene e assepsia rigorosa para evitar problemas de contaminação do produto e do local de aplicação e infecções graves ao paciente nos vamos trabalhar com dois tipos de classificação dos anti-inflamatórios: 1. Anti-inflamatórios Esteroides (AIEs) – Glicocorticorticoides 2. Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) Inflamação É a resposta protetora do organismo, cujo maior objetivo é remover o agente causador da agressão e reparar o tecido lesado. O agente causador pode ser desde lesões físicas (trauma) ou químicas, térmicas (frio ou calor), isquemia (perda de sangue em um local), microrganismos, reações imunológicas, hipóxia, corpo estranho, envelhecimento, etc. Caso agudo O calor, reações imunes, microrganismos e traumas vão gerar uma lesão no tecido e consequentemente uma injúria no organismo do animal -> levando a uma inflamação, que podemos identificar através dessas características: dor, calor, rubor, tumor e perda de função (a perda de função pode ser um intestino que perde sua motilidade e causa a diarreia ou quando o animal bate o membro pélvico e fica claudicando) Inflamação aguda ➔ Dor: liberação de mediadores que afetam terminações nervosas ➔ Calor: vasodilatação – aumento do metabolismo celular ➔ Rubor: vasodilatação ou hiperemia ➔ Tumor: extravasamento de fluido (permeabilidade vascular) Anti-inflamatórios ➔ Perda de função: devido a todos os fatores associados o individuo deixa de utilizar o o local inflamado No liquido extracelular (fora da célula) nos temos um estimulo inflamatório (físico, químico, perda de função, etc.). Já no liquido intracelular é ativado a fosfolipase A2 – ela sendo ativada vai liberar o ácido araquidônico, que tem a característica de mediadores inflamatórios tanto para as Lipoxigenases (que vão trabalhar com os Leucotrienos) ou para os Cicloxigenase COX1 e COX2 (que vão trabalhar com as Protaglandinas e Tromboxanas) e ambas causando dor, calor, rubor, tumor e perda de função (os sintomas que conseguimos ver) Sobre a inflamação Ela pode ser inimiga quando está presente em doenças autoimunes e causa uma reação exacerbada. Já a desejada é quando o mecanismo da febre é ativada, gerando calor e matando microrganismos do corpo. Grande parte dos casos de inflamação são necessários utilizar medicamentos quando a dor está causando um desconforto muito grande ao paciente. É importante verificar se o causador da inflamação já foi retirado Funções da inflamação 1. Eliminar microrganismos (corpo superaquece para matar os MO) 2. Coordenar ações imunológicas (ele joga células inflamatórias no sangue para esses mecanismos inflamatórios agirem no local) 3. Reconstruir tecidos (processo de cicatrização) 4. Reconstruir células lesadas 5. Recuperar a FUNÇÃO NORMAL Tipos de inflamação A inflamação aguda ela é imediata e o corpo já luta para combater essa inflamação. Já a inflamação crônica é aquele problema que sempre acaba voltando, a inflamação volta e causa desconforto ao animal. Eles são medicamentos utilizados paraimpedir ou reduzir um processo inflamatório e são divididos em: 1. Não esteroidais (AINES) 2. Esteroidais ou Corticoides (AIES) Ambos possuem a capacidade de reduzir a inflamação, porém com formas e características diferentes Os corticoides vão trabalhar principalmente na Fosfolipase A2 – impedindo a liberação do ácido araquidônico e consequentemente acabando com os mediadores inflamatórios (dor, calor, rubor, etc.), então eles atuam impedindo o processo inflamatório no inicio. Chamamos de “esteroides” ou “corticoides” por ser algo do próprio organismo do animal, ele mesmo produz. Já os não esteroidais vão atuar em Cicloxigenase COX 1 e COX 2 Eles são uma classe de medicamentos mais vendida no mundo, sendo especialmente eficazes no tratamento das dores de leve a moderada Esquema do estimulo inflamatório Explicando os anti-inflamatórios Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) intensidade e nas inflamações. Trazem alivio dos SINTOMAS da inflamação e são divididos em: 1. Inibidores não seletivos de COX (atua tanto na 1 como na 2) 2. Inibidores seletivos de COX 2 Tem três funções principais: ➔ Reduzir inflamação ➔ Antitérmico (controle do centro termorregulador) ➔ Analgésico Explicando a COX 1 Ela possui efeitos fisiológicos (fisiologia do animal) e tem participação na Nocicepção (comunicação da dor – controle da dor), integridade da mucosa do TGI, na taxa de filtração glomerular (filtração dos rins) e na síntese plaquetária (utilização das plaquetas) E seus efeitos indesejáveis (TGI) estão associados a inibição da COX-1 Então se eu pegar para administrar um inibidor não seletivo de COX, na hora que entro com ele tenho sintomas de inibição desses efeitos fisiológicos, ou seja, alivio da dor, porém comprometo a integridade da mucosa TGI – é um tipo de anti-inflamatório que eu posso usar até um tempo limite e não prolongado Explicando o COX 2 Ele possui efeitos inflamatórios e tem sua participação na inflamação, na resolução da inflamação, na Angiogênese (formação de vasos sanguíneos) e na Síntese Endotelial de Prostaciclina (vasodilatador e inibidor da agregação plaquetária) Sua ação inflamatória está associada a inibição de COX 2 – então quando inibo COX 2 estou inibindo principalmente a reação inflamatória. Ele não inibe a dor, mas soluciona a inflamação por completo Efeitos indesejáveis – AINES Distúrbios gastrointestinais ➔ Náusea e êmese ➔ Hematêmese (vomito com sangue) ➔ Úlcera gástrica (uso prolongado) Também causa: Reações cutâneas, nefropatias (renal medicamentosa) e hepatotoxidade. Resumo dos AINES ➔ Alivio dos SINTOMAS da inflamação ➔ Ação inflamatória está associada a inibição de COX 2 ➔ Efeitos indesejáveis (TGI) estão associados a inibição da COX 1 Anti-inflamatórios não esteroidais Diclofenaco (diclofenaco 50, voltaren) ➔ Muito utilizado em humanos ➔ Ação anti-inflamatória e analgésico ➔ Utilizado via IM em bovinos, suínos, equinos, ovinos e caprinos ➔ Bovinos (leite só após 8 dias da última aplicação e abate após 6 dias ➔ NUNCA UTILIZAR EM CÃES E GATOS – hemorragia gástrica grave Ibuprofeno (Advil) e Naproxeno ➔ Muito utilizada em humanos ➔ Ação anti-inflamatória e analgésico ➔ Contra indicado em pequenos animais ➔ Raramente utilizado em grandes animais (existem outros eficazes) Carprofeno (Carproflan, Rimady) ➔ Muito utilizado em cães e equinos ➔ Ação anti-inflamatória e analgésico ➔ Muito utilizado para controle de dor ortopédica e tecidos moles ➔ Utilizado V.O, subcutâneo (cães) e I.V. (equinos) ➔ Não utilizar em gatos Derivados do ácido carboxílico (ácidos acético) Derivados do ácido carboxílico (ácidos propiônicos) Cetoprofeno (Ketoget, Biofen) ➔ Ação anti-inflamatória e analgésico ➔ Utilizado em equinos, bovinos, suínos, caprinos, ovinos, cães e gatos ➔ Muito utilizado para controle de dor ortopédica, tecidos moles, pós operatório, mastite e cólica ➔ Utilizado V.O. (pequenos animais) e I.V. ou I.M. (grandes animais) Flunixin Meglumine (Banamine, Flunixin) ➔ Ação anti-inflamatória e analgésico ➔ Amplamente utilizado em equinos com cólica ou distúrbios musculoesquelético ➔ Utilizar com cautela em cães (existem outros mais eficazes) ➔ Utilizar no máximo 3 dias (cães) e 5 dias (equinos) ➔ Utilizar V.O. (cães) e I.V. ou I.M (equinos) Meloxicam (Flamavet, Mellis, Maxicam) ➔ Potente inibidor preferencial da COX 2 ➔ Muito utilizado em pequenos e grandes animais ➔ Efeito anti-inflamatório, analgésico e antiexudativo com baixo efeito G.I ➔ Indicado principalmente para dor aguda ou crônica osteoarticular e mastites ➔ Cuidado com dosagem em cães e gatos ➔ Utilizado V.O e subcutâneo (pequenos animais) e I.V. ou I.M (grandes animais) Mavacoxibe (Trocoxil) ➔ Potente inibidor preferencial da COX 2 ➔ Utilizado em cães com mais de 12 meses ➔ Indicado para tratamento de dor e inflamação associado a doença articular degenerativa – quando necessário tratamento por mais de 1 mês ➔ Extensa vida plasmática (superior a 80 dias) – taxa de eliminação lenta ➔ Tratamento V.O. – no início 1° dose, 2° com intervalo de 14 dias, após isso tratamento mensal Firocoxibe (Previcox) ➔ Potente inibidor preferencial da COX 2 ➔ Utilizado em cães ➔ Indicado para tratamento de dor e inflamação associado a osteoartrite e pós operatório de tecidos moles, ortopédico e dentário ➔ Diferente do anterior, não apresenta extensa vida plasmática ➔ Tratamento V.O Dipirona (Febrax, Algivt) ➔ Fraca ação anti-inflamatória ➔ Utilizado como analgésico e antitérmico ➔ Utilizar com cautela em gatos (dificuldade em metabolizar) ➔ Tratamento V.O., subcutâneo, I.M. e I.V. (todos os animais) Paracetamol (Tylenol, Dorfen) ➔ Muito utilizado na Medicina humana ➔ Fraca ação anti-inflamatória ➔ Não recomendado o uso em animais Outros DMSO ➔ Subproduto do processo do petróleo ➔ Metabolizado em dimetil sulfeto, que possui ação anti-inflamatória e analgésico ➔ Indicado para dor e edema em tecidos musculoesquelético e viscerais ➔ Excreção via urinária e respiratória ➔ Utilizado em equinos pela via intravenosa – considerado DOPING pela FEI (Federação Equestre Internacional) ➔ Utilizado com cautela em cães e gatos Derivados do ácido carboxílico (ácidos aminonicotínicos) Derivados do ácido enólico (oxicans) Coxibes Inibidores da Cicloxigenase Também conhecidos como Corticoides, Corticosteroides ou Glicocorticoides; Potentes Antinflamatórios e Imunossupressores; São Drogas que agem semelhante ao Cortisol Endógeno (Hormônio Relacionado ao Stress e o Metabolismo de GLICOSE (Estimula a Gliconeogênese Proteica); Logo AIES em pacientes Diabéticos tem um Risco muito Grande e o uso prolongado pode desenvolver um quadro de Diabetes Medicamentosa e a Degeneração da Musculatura Esquelética; Possuem efeitos antinflamatórios e imunossupressores estimulando a biossíntese da proteína anexina-1 (lipocortina) que, por sua vez, inibe a ação enzimática da FosfolipaseA2. Deste modo é impedida a liberação do ácido araquidônico e seus metabólitos. Portanto os efeitos dos AIES e AINES são semelhantes, com a adição da capacidade Imunossupressora. Também reduzem a Liberação de Histamina (Ação conjunta com Antihistamínicos); Efeitos indesejáveis do AIES Dependem da Dose/Duração – Lembrando que a retirada dos AIES após uso moderado ou prolongado (Acima de 7 dias) deve ser gradual; podemos citar: ➔ Retenção de Líquidos ➔ Ganho de Peso ➔ Diabetes ➔ Perda Mineral e Muscular ➔ Supressão da Resposta à infecção ➔ Supressão da Síntese de Glicocorticoides Endógenos Anti-inflamatórios Esteroidais Glicocorticoides de ação curta – cortisona e hidrocortisona Glicocorticoides de ação intermediaria – prednisona, prednisolona, metilprednisolona e triacinolona Glicocorticoides deação longa – dexametosona e betametasona Cortisona e Hidrocortisona (Terracortril, Keravit, Cortavance, Easotic) ➔ Tem tempo de ação curto e menor potência. ➔ Tem fraca ação antiinflamatória ➔ Efeito de 8 a 12 horas ➔ Muito utilizado pela via tópica – Normalmente associado com outros compostos. Prednisona/solona, Triacinolona (prediderm, meticorten, alcort, panolog) ➔ Mais utilizado em Medicina Veterinária ➔ Tempo de ação de 12 a 36 horas ➔ Tem menores efeitos indesejados que os demais ➔ Alto efeito anti-inflamatório ➔ Em gatos utilizar Prednisolona (metabolizado) Dexametasona, betametasona (azium, crema6A, dexium, otodem, otomax) ➔ Muito utilizado em Medicina Veterinária ➔ Tempo de ação de até 72 horas ➔ Cuidado com acumulação no organismo ➔ Alto efeito anti-inflamatório Via de administração AIES Via Oral é amplamente utilizada, reduz o efeito acumulativo. Via Injetável permite certeza da dose administrada, além de manejo em animais difíceis de lidar. (S.C. e I.V.) – É mais utilizado nos de Ação Longa. Anti-inflamatórios Esteroidais (AIES) Glicocorticoides de ação curta Glicocorticoides de ação intermediaria Glicocorticoides de ação longa Via Tópica – a mais utilizada – na forma de cremes, xampus, sprays, loções. Dermatologia: Como antiinflamatório em certas dermatites, incluindo dermatite atópica, efeito antipruriginoso em processos alérgicos, Imunosupressor em dermatites autoimunes. Oftalmologia: Casos de conjuntivites e uveítes SEM ENVOLVIMENTO CORNEANO – ÚLCERAS. Musculoesqueléticas: Boa ação antiinflamatória em casos agudos e crônicos, como atrites, traumatismos, contusões, claudicações, bursites Otologia: Amplamente utilizado para aliviar o prurido, inflamação e desconforto, associado com antibióticos. Metabólicos Diversos: Utilizado na Cetose Bovina, Mioglobinúria Equina e na Toxemia da Prenhez em Ovinos. Alérgicos: Muito utilizado associado a antialérgicos específicos para controle do edema. Neurológicos: Para prevenção e redução de edemas cerebrais. Cuidados com AIES O uso nunca deve ser suspenso de maneira brusca, principalmente em casos onde o tratamento passar de 5 dias. Tem efeito sistêmico – Não apenas no local. Contra Indicado em casos de Insuficiência Renal, Diabetes, Gestação, Infecções Virais ou Fúngicas, Infecções Bacterianas Graves e processos Oculares com comprometimento da Córnea. A histamina é uma substância liberada pelo sistema imunológico em resposta a uma reação alérgica ou inflamatória. Ela causa uma série de efeitos, como a dilatação dos vasos sanguíneos, a contração dos músculos lisos e o aumento da permeabilidade dos vasos sanguíneos. Esses efeitos podem levar a sintomas como INCHAÇO, vermelhidão, COCEIRA e dor. Na veterinária, a histamina é uma das principais causas de reações alérgicas em animais, como coceira, vermelhidão, inchaço e irritação na pele. Alguns animais, como cães e gatos, são particularmente suscetíveis a alergias, que podem ser causadas por diversos fatores, incluindo alimentos, produtos químicos, picadas de insetos (Abelhas), entre outros. A ação da histamina no organismo animal pode levar a diversos sintomas, dependendo da região afetada. Por exemplo, a liberação de histamina no trato respiratório pode causar tosse, espirros, coriza e dificuldade respiratória. Enquanto a liberação de histamina na pele pode causar coceira intensa, vermelhidão e inchaço. Regulação da resposta imunológica: A histamina é produzida pelas células do sistema imunológico em resposta a uma lesão ou infecção. Ela ajuda a regular a resposta imunológica, estimulando a migração de células de defesa para o local da lesão ou infecção. Regulação da função gástrica: A histamina é produzida pelas células do estômago e ajuda a regular a secreção de ácido gástrico e a motilidade intestinal. Ela também é importante na defesa contra infecções gastrointestinais. Regulação da função cardiovascular: A histamina é produzida pelas células do sistema cardiovascular e pode causar a dilatação ou constrição dos vasos sanguíneos, aumentando ou diminuindo o fluxo sanguíneo para diferentes tecidos. Regulação da neurotransmissão: A histamina é um neurotransmissor que ajuda a regular o sono, a vigília, a temperatura corporal e outras funções do sistema nervoso central Regulação da resposta inflamatória: A histamina é um mediador químico que ajuda a regular a resposta inflamatória, estimulando a migração de células inflamatórias para o local da lesão ou infecção e aumentando a permeabilidade vascular. Indicações do AIES Anti-histamínicos Funções da histamina Regulação da função respiratória: A histamina é produzida pelas células do sistema respiratório e pode causar a constrição ou dilatação das vias respiratórias, afetando a função respiratória. A histamina é uma substância importante que desempenha várias funções regulatórias no organismo, incluindo a regulação da resposta imunológica, da função gástrica, cardiovascular, neurotransmissão, inflamatória e respiratória. No entanto, em excesso ou em resposta a estímulos inadequados, a histamina pode causar reações alérgicas e outros problemas de saúde, sendo necessária a utilização de medicamentos, como os anti-histamínicos, para controlar seus efeitos indesejados. É uma classe de medicamentos que agem bloqueando a ação da histamina, impedindo que ela se ligue aos seus receptores e cause os efeitos indesejados. Eles são utilizados no tratamento de diversas condições, incluindo alergias, inflamações, envenenamentos e algumas doenças dermatológicas. Sua Ação e seus Efeitos Colaterais variam de acordo com a Geração do Anti-histamínico. Existem diversos tipos de anti-histamínicos disponíveis para uso em animais. Alguns dos mais comuns incluem: • Anti-Histamínicos de Primeira Geração • Anti-Histamínicos de Segunda Geração São um grupo de medicamentos que foram desenvolvidos para bloquear a ação da histamina no organismo. Eles foram os primeiros anti-histamínicos a serem descobertos e utilizados para tratar alergias. Os anti-histamínicos de primeira geração, como a prometazina, têm uma estrutura química que permite que eles atravessem a barreira hematoencefálica e alcancem o sistema nervoso central. Efeitos colaterais podemos citar efeitos sedativos, como redução da salivação, sonolência, desorientação, letargia, constipação e retenção urinária. No entanto, os anti-histamínicos de primeira geração têm uma rápida ação e são eficazes no alívio dos sintomas de alergias e outros distúrbios inflamatórios, como coceira, vermelhidão, inchaço e congestão nasal. Os anti-histamínicos de primeira geração são geralmente prescritos em doses baixas e por um curto período de tempo para minimizar os efeitos colaterais. Eles também devem ser evitados em pacientes idosos, filhotes, fêmeas gestantes ou lactantes e em pacientes com certas condições médicas, como glaucoma, hipertrofia prostática, problemas cardíacos, hepáticos ou renais. Prometazin (Fenergan) - Muito utilizado em Cães e Gatos. - Potente ação Anti-histamínica e tem Sinergismo com AIES. - Atua reduzindo rapidamente o Prurido, Eritema e Edema. - Muito utilizado em reações alérgicas imediatas, como Picadas de Insetos e Alergias Cutâneas. - Aplicado pela via S.C. tem efeito em cerca de 30minutos. Os anti-histamínicos de segunda geração são medicamentos que bloqueiam a ação da histamina, atuando em processos inflamatórios e alérgicos. Eles são amplamente utilizados na medicina veterinária para tratar uma variedade de condições alérgicas em animais, como rinite alérgica, dermatite atópica, urticária, e alergias sazonais. Diferentemente dos anti-histamínicos de primeira geração, os anti- histamínicos de segunda geração têm menos efeitos colaterais sedativos e são geralmente considerados mais seguros para uso em animais. A principaldiferença entre os anti-histamínicos de primeira e segunda geração é que os de segunda geração têm menos efeitos colaterais sedativos. Isso ocorre porque os anti-histamínicos de segunda geração têm menos probabilidade de atravessar a barreira hematoencefálica, que protege o cérebro de substâncias potencialmente nocivas, como as drogas. Normalmente utilizados em Grandes Animais devido aos seus riscos serem menores. Anti-histamínicos Anti-histamínicos de primeira geração Anti-histamínicos de segunda geração Cetirizina (Zyrtec) - Utilizado em Cães, Gatos e Cavalos. - Potente ação Anti-histamínica. - Utilizado em tratamentos curtos a médio prazo atuando no Prurido, Eritema e Edema. - Muito utilizado em alergias sazonais, dermatite alérgicas, afecções alérgicas respiratórias. - Administração pela via oral. Fexofenadina (Allegra) - Utilizado em Cães, Gatos e Cavalos. - Potente ação Anti-histamínica. - Utilizado em tratamentos curtos a médio prazo atuando na Tosse Alérgica, Coriza, Espirros, Prurido e Edema. - Muito utilizado em Rinites Alérgicas e diversas alterações respiratórias alérgicas. - Administração pela via oral. Loratadina (Claritin) - Utilizado em Cães e Gatos. - Potente ação Anti-histamínica. - Utilizado em tratamentos curtos a médio prazo atuando no Prurido, Coriza, Espirros, Eritema e Edema. - Muito utilizado em Rinites Alérgicas e diversas alterações Respiratórias Alérgicas. - Administração pela via oral. Anti-histamínicos de Primeira Geração são muito utilizados em Reações imediatas, onde os sintomas e a necessidade em si preconizam uma utilização rápida e normalmente de aplicação única. Anti- histamínicos de Segunda Geração são muito utilizados em Reações Persistentes, onde os sintomas e a necessidade preconizam uma ação de curto a médio prazo para resolução dos seus sintomas. Dicoflenato Ibuprofeno Carprofeno Cetoprofeno Flunixin Meglumine Imagens dos medicamentos até aqui Meloxicam Mavacoxibe Firocoxibe Dipirona Paracetamol DMSO Cortisona e Hidrocortisona Prednisona/solona, Triacinolona Dexametasona, Betametasona Prometazina Cetirizina Fexofenadina Loratadina ➔ Órgãos secretores: produzem urina (Rins) ➔ Órgãos excretores: drenam a urina para fora do corpo (ureteres, bexiga e uretra) Função do Sistema Urinário Elaborar a urina e armazená-la temporariamente até a oportunidade de ser eliminada para o exterior. Na urina encontramos ácido úrico, ureia, sódio, potássio, etc. ➔ Regulação da composição iônica sanguínea; ➔ Manutenção da osmolaridade sanguínea; ➔ Regulação do volume sanguíneo; ➔ Regulação da pressão arterial; ➔ Regulação do pH sanguíneo; ➔ Liberação de hormônios; ➔ Regulação do nível de glicose; ➔ Excreção de resíduos e substâncias estranhas Fisiologia do Sistema Urinário Rins: manutenção do Volume e da Composição do Fluido Extracelular, recebem 25% do débito Cardíaco Néfron: unidade Funcional do Rim – consiste em uma estrutura tubular especializada relacionada com os vasos sanguíneos. Glomérulo: é um enovelado capilar formado a partir da arteríola aferente. Local responsável pela filtração do sangue. O filtrado glomerular é composto de várias substâncias essenciais (tais como água, eletrólitos, bicarbonato, glicose, proteínas etc.) para o organismo, além das substâncias que devem ser eliminadas. Túbulo Proximal e Alça de Henle: responsável pela reabsorção da maioria do ultrafiltrado. ( 60 a 80% do filtrado são reabsorvidas antes que o liquido tubular deixe o túbulo proximal). Reabsorção de Na+, Cl, K+ , HCO3 , Ca, Mg, ureia, ácido úrico. Reabsorção total de glicose e aminoácidos. Reabsorção de peptídeos e proteínas de baixo peso molecular. Farmacologia do Sistema Urinário Principal medicamento que age no Sistema Urinário é os Diuréticos. Diuréticos são classe de medicamentos que agem aumentando a eliminação de Na+(Sódio) e água. Diminuem a reabsorção de Na+ e de um ânion acompanhante (em geral) de Cl-(Cloreto) do filtrado, sendo o aumento da perda de água secundário ao aumento da eliminação de NaCl. Os diuréticos são usados na Medicina Veterinária para aumentar a produção de urina e ajudar a remover o excesso de líquidos do corpo de um animal. Eles são comumente usados para tratar condições como insuficiência cardíaca congestiva, edema pulmonar, hipertensão, doença renal e outras condições que podem causar acúmulo de líquidos no corpo do animal. Desidratação: como os diuréticos aumentam a produção de urina, eles podem causar desidratação se o animal não beber água suficiente para compensar a perda de líquidos. Desequilíbrio eletrolítico: os diuréticos podem causar a eliminação excessiva de eletrólitos, como sódio, potássio e magnésio, o que pode levar a problemas como fraqueza, tremores musculares, arritmias cardíacas e convulsões. Hipotensão: os diuréticos podem causar uma queda na pressão arterial, o que pode levar a sintomas como fraqueza, tonturas e desmaios. Alterações metabólicas: o uso prolongado de diuréticos pode levar a alterações metabólicas, como hipocalemia (Redução de Potássio), hipomagnesemia (Redução de Magnésio) e hipocalcemia (Redução de Cálcio), que podem levar a problemas de saúde a longo prazo. Algumas precauções que devem ser tomadas, inclui: Monitorar a hidratação: Os diuréticos podem levar a desidratação, portanto, é importante monitorar a ingestão de água e a produção de urina do animal. Monitorar os eletrólitos: Os diuréticos podem levar a alterações nos níveis de eletrólitos, como sódio, potássio e cálcio, portanto, é importante monitorar esses valores através de exames de sangue. Monitorar a função renal: Os diuréticos podem sobrecarregar os rins, portanto, é importante monitorar a função renal do animal, especialmente em animais idosos ou com doença renal pré-existente. Monitorar a função hepática: Os diuréticos podem causar alterações nos níveis de eletrólitos no sangue, como sódio, potássio e magnésio. Essas alterações podem afetar a função hepática, especialmente em pacientes com doença hepática preexistente. Evitar a superdosagem: A superdosagem de diuréticos pode levar a efeitos colaterais graves, como desidratação severa, desequilíbrios eletrolíticos e danos renais. Administrar com cautela em animais com doenças cardíacas: Os diuréticos podem levar à desidratação e desequilíbrios eletrolíticos, como a diminuição dos níveis de potássio, que podem afetar a função cardíaca. Além disso, em animais com doenças cardíacas avançadas, os diuréticos podem reduzir a pressão arterial de forma excessiva, o que pode levar a uma redução da perfusão de órgãos vitais e piora da função cardíaca. Os diuréticos de alça são uma classe de medicamentos mais utilizados na medicina veterinária para aumentar a produção de urina. Os diuréticos de alça são um dos mais potentes diuréticos, capazes de causar a eliminação de 15-25% do Na + filtrado. Esses medicamentos agem bloqueando a reabsorção de íons de sódio e cloro no ramo ascendente da alça Formação da urina Efeitos colaterais dos diuréticos Diuréticos de alça de Henle, que é uma parte do néfron, unidade funcional do rim. Isso resulta em uma maior excreção de água e eletrólitos, como sódio, potássio, cloro e magnésio, pela urina. Indicações clínicas 1. Insuficiência cardíaca congestiva; 2. Hipertensão Arterial; 3. Edema Pulmonar; 4. Ascite; 5. Edemas em Geral; Diuréticos de alça – efeitos indesejáveis ➔ Perda de potássio (hipocalemia); ➔ Alcalose Metabólica (perda de Hidrogênio e Potássio); ➔ Perda de Calcio e Magnésio; ➔ Hipovolemia, Hipotensão e Desidratação; ➔ Raramente: náusea, reação alérgica; Furosemida (Furolisin, Zalix, Diurax) Utilizado em Cães, Gatos, Cavalos, Bovinos, Ovinos, Caprinos,Suínos. Potente ação Diurética dose dependente. Pode ser administrada em ampla faixa de doses e ser empregada em administração crônica ou terapêutica de emergência. Possui propriedades vasodilatadoras, aumentando a perfusão renal e diminuindo a pré-carga cardíaca. Administração pela via Oral, I.V., I.M. ou S.C. Torsemida (Torzemin, UpCard) Utilizado em Cães, Gatos e Cavalos. Potente ação Diurética dose dependente. Tem duração de ação mais prolongada (Menos Frequência) e também mais Potente que a Furosemida Possui propriedades vasodilatadoras, aumentando a perfusão renal e diminuindo a pré-carga cardíaca. Administração pela via Oral. Os diuréticos osmóticos são um tipo de medicamento diurético utilizado em medicina veterinária para aumentar a diurese e reduzir o acúmulo excessivo de líquidos no corpo. Eles agem aumentando a pressão osmótica no lúmen tubular dos rins, o que impede a reabsorção de água e eletrólitos pelos túbulos renais, resultando em um aumento na eliminação de urina e fluidos Uma das principais vantagens dos diuréticos osmóticos é a sua capacidade de aumentar a diurese rapidamente, em questão de minutos após a administração. Além disso, eles são eficazes mesmo em pacientes com insuficiência renal, uma vez que agem diretamente no lúmen tubular dos rins. Portanto, o principal efeito dos diuréticos osmóticos é aumentar a quantidade de água eliminada, com menor aumento da eliminação de Na+. Diuréticos osmóticos Indicações clínicas 1. Edema Cerebral; 2. Edema Pulmonar; 3. Hipertensão Intracraniana; 4. Hipoperfusão Renal; 5. Hipertensão Ocular (Glaucoma); Diuréticos osmóticos – efeitos indesejáveis ➔ Desidratação; ➔ Desequilíbrio Eletrolíticos; ➔ Dor Abdominal, Náusea e Vômito; ➔ Hipovolemia e hipotensão; ➔ Raros Casos – Aumento da Pressão Intracraniana; Manitol (Manitol Humano) Utilizado em Cães, Gatos, Cavalos, Bovinos, Ovinos, Caprinos, Suínos. Potente ação Diurética, induzindo a Diurese em Poucos Minutos. Muito utilizado em situações de traumatismos e alterações que necessitem de um Diurético de uso emergencial rápido. Deve ser utilizado na Internação e Monitorar constantemente a Hidratação do Animal! Administração pela via I.V. – pela via oral provoca mais diarreia osmótica do que diurese. Também conhecidos como Diuréticos Poupadores de Potássio - são um tipo de medicamento diurético utilizado em medicina veterinária que competem com a aldosterona por seus receptores intracelulares, assim inibindo a reabsorção de Sódio e reduzem a eliminação de Potássio. Esses diuréticos têm a capacidade de aumentar a eliminação de sódio e água do organismo, mas minimizando a excreção de potássio. Como resultado, eles ajudam a manter os níveis de potássio no sangue e a prevenir a hipocalemia (Redução de Potássio). Tem acentuados efeitos anti-hipertensivos, muito utilizados associados a tratamentos de insuficiência cardíaca e podem ser utilizados associados a outros diuréticos (Furosemida) onde reduzem os efeitos de Hipocalemia (Redução de Potássio). Os efeitos desses diuréticos incluem a redução do edema, diminuição da pressão arterial e redução da sobrecarga de volume no coração. Além disso, ela pode ser útil no tratamento de distúrbios hormonais, como a síndrome de Cushing, onde os níveis de cortisol estão aumentados. Indicações clínicas 1. Insuficiência Cardíaca Congestiva; 2. Edema Pulmonar; 3. Hipertensão Cardíaca; 4. Síndrome de Cushing; 5. Hipertensão Ocular (Glaucoma); Diuréticos Antagonistas de Aldosterona – efeitos indesejáveis ➔ Hipotensão; ➔ Hipercalemia (Aumento de Potássio); ➔ Hiponatremia (Redução de Sódio); ➔ Dor Abdominal, Náusea e Vômito; ➔ Alterações Hormonais em Machos (Ginecomastia, Atrofia Testicular); Espirolactona (Humana ou Cardalis - Junto com Benazepril) Utilizado em Cães, Gatos, Cavalos, Bovinos, Ovinos e Caprinos. Ação Diurética com potente ação Anti- Hipertensiva. Diuréticos antagonistas de Aldosterona Pode ser utilizado associado a outros Diuréticos para potencializar o efeito. Normalmente indicados em Tratamentos Cardíacos. Administração pela via Oral. Os diuréticos tiazídicos são um tipo de diurético utilizado na medicina veterinária para aumentar a eliminação de água e sódio pelos rins, ajudando a reduzir o acúmulo de fluidos nos tecidos do animal. Esses diuréticos atuam bloqueando a reabsorção de sódio e cloro nos túbulos renais distais, aumentando a eliminação desses íons pela urina. Com a eliminação do sódio, ocorre uma redução na reabsorção de água pelos túbulos renais, o que leva a um aumento da eliminação urinária de água. Indicações clínicas 1. Hipertensão Arterial; 2. Insuficiência Cardíaca Congestiva; 3. Edema Pulmonar; 4. Edema Periférico; 5. Síndrome Nefrótica (Perda Excessiva de Proteínas na Urina); Diuréticos tiazídicos – efeitos indesejáveis ➔ Desidratação; ➔ Desequilíbrio Eletrolítico; ➔ Hipotensão Arterial; ➔ Aumento da Glicose no Sangue; ➔ Alterações Renais e Hepáticas; Hidroclorotiazida (Humana) Utilizado em Cães e Gatos. Ação Diurética com potente ação Anti-Hipertensiva. Normalmente associado a outros medicamentos cardiológicos. Administração pela via Oral. Os diuréticos são medicamentos utilizados na medicina veterinária para aumentar a produção de urina e, consequentemente, a eliminação de água e eletrólitos do organismo. Eles são usados para tratar uma variedade de condições, como hipertensão arterial, edema pulmonar, insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal e outras doenças que afetam o equilíbrio hidroeletrolítico do organismo. Existem diferentes classes de diuréticos utilizados na medicina veterinária, incluindo os diuréticos de alça, diuréticos tiazídicos, diuréticos poupadores de potássio e diuréticos osmóticos. Cada classe de diurético tem um mecanismo de ação e indicações específicas. Os diuréticos podem ter efeitos colaterais, como desequilíbrios eletrolíticos, desidratação, hipotensão e outros, por isso é importante que sejam prescritos e administrados apenas sob a supervisão de um médico veterinário qualificado. Diuréticos tiazídicos Resumo sobre Diuréticos na veterinária Qual a composição do Sistema G.I: Aparelho Digestivo: Cavidade Bucal, Esôfago, Estômago, Intestino Delgado, Intestino Grosso e Ânus Anexos ao Aparelho Digestivo: Glândulas Salivares, Fígado e Pâncreas Qual é a função do Sistema digestório: ➔ Ingestão, Mastigação, Salivação e Deglutição; ➔ Digestão Química, Mecânica e Microbiana; ➔ Absorção dos Nutrientes; ➔ Excreção e Produção de Fezes; Farmacologia do Sistema Gastrointestinal Fármacos que atuam no Sistema Digestório: ➔ Antiácidos, Protetores de Mucosa e Inibidores de Bomba de Prótons ➔ Prócinéticos, Antifiséticos e Estimulantes do Apetite ➔ Antieméticos ➔ Eméticos ➔ Catárticos ➔ Constipantes ➔ Hepatoprotetores Os antiácidos podem ser utilizados em todos os animais - Atuam neutralizando o ácido presente no estômago, aumentando o pH do suco gástrico. São utilizados no tratamento de distúrbios como hiperacidez gástrica e úlceras – Sendo seu objetivo é aliviar os sintomas e com isso o organismo irá conseguir promover a cicatrização. Os antiácidos mais comumente utilizados na medicina veterinária incluem compostos de alumínio, magnésio e sódio. Esses medicamentos estão disponíveis em diferentes formas, como suspensões líquidas, comprimidos mastigáveis ou pós para serem misturados à alimentação. Atenção aos antiácidos TODOS OS ANTIÁCIDOS PODEM AFETAR A ABSORÇÃO DE OUTROS MEDICAMENTOS!! DEVIDO A ELEVAREM O PH INTRAGÁSTRICO OU DE SUA LIGAÇÃO COM O FÁRMACO!! INTERVALO RECOMENDADO ENTRE MEDICAÇÕES – 2HORAS. Indicações clínicas – antiácidos ➔ Hiperacidez Gástrica; ➔ Acidose Ruminal; ➔ Úlceras Gástricas e Duodenais; ➔ Prevenção de Úlceras emsituações de risco; ➔ Gastroenterites; Efeitos indesejáveis – antiácidos ➔ Constipação; ➔ Diarreia; ➔ Desregulação Eletrolítica; ➔ Alcalose Metabólica; ➔ Raros casos – Náuseas e Reações Alérgicas; Bicarbonato de sódio Reagem rapidamente com o ácido Estomacal, formando dióxido de carbono e cloreto de sódio; Provoca alcalose Metabólica em altas doses; Produzem Gás; Carbonato de sódio Reagem mais lentamente com o ácido Estomacal, formando dióxido de carbono e cloreto de cálcio; Provoca alcalose Metabólica em altas doses; Produzem Gás; Farmacologia do Sistema Gastrointestinal Antiácidos Hidróxido de alumínio Reagem mais lentamente com o ácido Estomacal, formando cloreto de alumínio e água; Não provoca Alcalose Metabólica; Não forma Gás e não é absorvido; Causa Constipação; Atuam também como Protetor Gástrico; Hidróxido de magnésio Reagem lentamente com o ácido Estomacal, formando cloreto de magnésio e água; Não provoca alcalose Metabólica; Não forma Gás e não é absorvido; Causa Diarreia Osmótica; Atuam também como Protetor Gástrico; Os protetores de mucosa podem ser utilizados em todos os animais - Atuam protegendo e promovendo a cicatrização da mucosa do trato gastrointestinal. Os protetores de mucosa agem formando uma camada protetora sobre a mucosa do estômago ou do intestino, ajudando a reduzir a irritação causada pelo ácido gástrico, enzimas digestivas e outros fatores agressivos (Medicamentos e Toxinas). Isso permite que a mucosa se recupere e cicatrize mais rapidamente. Os Protetores de Mucosas mais comumente utilizados na medicina veterinária incluem Sucralfato e Ágar. Indicações clínicas – protetores de mucosa ➔ Úlceras Gástricas e Duodenais; ➔ Gastrites; ➔ Esofagites; ➔ Prevenção de Úlceras devido a Medicamentos; Efeitos indesejáveis – protetores gástricos São Raros, mas podemos citar: ➔ Constipação; Diarreia; ➔ Interações Medicamentosas – Atrapalhar a Absorção de Medicamentos; Sucralfato Complexo formado de sacarose sulfatada e hidróxido de alumínio; Em água ou solução ácida, forma uma pasta viscosa e consistente que se liga às úlceras por um período de até 6 horas; Estimula a produção de prostaglandina e aumenta a produção de muco pelas células epiteliais superficiais da mucosa gástrica; Agar-Agar Gelatina derivada das algas marinhas; Ele forma uma matriz gelatinosa fornecendo suporte estrutural para as células do T.G.I., auxiliando na regeneração e cicatrização de feridas; Ajuda a reter a umidade na área afetada, criando um ambiente favorável para a cicatrização; Protetores da mucosa Os Protetores de Mucosa podem ser utilizados em todos os animais Eles agem inibindo a secreção ácida no estômago, reduzindo assim a produção de ácido clorídrico pelas células parietais do estômago. Atuam inibindo a enzima H+/K+ ATPase, que é responsável pela produção de ácido clorídrico no estômago. Ao bloquear essa enzima, esses medicamentos reduzem significativamente a acidez estomacal, ajudando a aliviar os sintomas associados a condições gastrointestinais. Os Protetores de Mucosas mais comumente utilizados na medicina veterinária incluem o Omeprazol e o Pantoprazol. Indicações clínicas – inibidores da bomba de prótons ➔ Úlceras Gástricas e Duodenais; ➔ Refluxo Gastroesofágico; ➔ Gastrites; ➔ Hiperacidez Estomacal; ➔ Prevenção de Úlceras devido a Medicamentos; Efeitos indesejáveis – inibidores da bomba de prótons ➔ Diarreia ou Constipação; ➔ Náuseas e Êmese; ➔ Podem interferir na Absorção de Nutrientes; ➔ Em uso prolongado – Aumentam o risco de Infecções Estomacais; ➔ Interações Medicamentosas – Atrapalhar a Absorção de Medicamentos; Omeprazol (Petprazol, Gaviz, Gastrozol) Inibidor da Secreção Ácida do Estômago; Requer Metabolização Hepática para se tornar ativo; Cuidado pois os efeitos Indesejáveis aumentam com o uso prolongado; Possui formulação em Comprimidos, Cápsula, Pasta e Também Injetável I.V.; Pantoprazol Inibidor mais potente da Secreção Ácida do Estômago quando comparado ao Omeprazol; Não requer Metabolização Hepática – Logo seu efeito é mais rápido; Cuidado pois os efeitos Indesejáveis aumentam com o uso prolongado; Possui formulação em Comprimidos e Cápsula; Os Pró Cinéticos podem ser utilizados em todos os animais - Também conhecidos como agentes pró- motilidade, são medicamentos utilizados na medicina veterinária para melhorar a motilidade gastrointestinal dos animais. Atuam sendo antagonistas do Receptor de Dopamina - estimulando a contração dos músculos do trato gastrointestinal, ajudando a acelerar o trânsito intestinal e promovendo o esvaziamento adequado do estômago. Eles também aumentam a pressão do esfíncter, consequentemente tem efeitos antináusea e antiemético. NÃO UTILIZAR EM OBSTRUÇÃO INTESTINAL! Inibidores da Bomba de Prótons Pró cinéticos Os Pró Cinéticos mais comumente utilizados na medicina veterinária incluem a Metoclopramida e a Domperidona. Indicações clínicas – Pró cinéticos ➔ Retardo do Esvaziamento Gástrico; ➔ Refluxo Gastroesofágico; ➔ Constipação; ➔ Pós Cirúrgico Gastrointestinal; Efeitos indesejáveis – Pró Cinéticos ➔ Diarreia; ➔ Cólicas e Flatulência; ➔ Hiperexcitabilidade; ➔ Sialorréia; ➔ Interações Medicamentosas – Aumentando ou Diminuindo a Eficácia; Metoclopramida (Nausetrat, Drasil, Emetrim, PlasilVet) Estimulam a Motilidade Estomacal; Possui propriedades antieméticas – aliviando a náusea e o vômito; Cuidado tem ação no SNC podendo causar sonolência e contrações involuntárias; Possui formulação em Comprimidos, Liquido Oral e Solução Injetável. Domperidona Estimulam a Motilidade Estomacal, sendo mais potente Nessa ação que a Metoclopramida ; Possui pouca ação antiemética; Não tem ação no SNC; NÃO UTILIZAR NA RAÇA GALGO INGLÊS, COLLIE, PASTOR SHETLAND – Não metabolizam o medicamento; Possui formulação em Comprimidos e Liquido Oral; Fármacos agonistas dos receptores H2 Ranitidina (Ranivet) Utilizado em Cães. Formulação humana foi proibida a comercialização devido a contaminação. •Ela atua bloqueando os receptores H2 nas células parietais do estômago, reduzindo assim a quantidade de ácido clorídrico secretado. Utilizado no tratamento agudo de úlceras na cavidade oral, gástrica e duodenal. Utilizado também na prevenção a úlceras. Pode ser encontrado em Comprimido. Atuam para prevenir ou tratar os episódios de náuseas e vômitos em animais. Esses medicamentos agem de diferentes maneiras para controlar os reflexos eméticos e reduzir os sintomas associados. É importante ressaltar que a êmese é apenas um sintoma, é sempre necessário definir a causa dessa êmese antes de entrar com um medicamento com a finalidade de interromper esse sintoma. São Divididos de acordo com a sua atuação: 1. Antagonista de Receptores de Serotonina: Ondasetrona Antieméticos 2. Antagonista de Receptores da Neurocinina: Maropitant 3. Antagonista de Receptores Muscarínicos: Escopolamina Antagonista de Receptores de Serotonina Eles atuam bloqueando os receptores de serotonina, uma substância química do cérebro que desempenha um papel importante na regulação dos reflexos eméticos. Quando a serotonina se liga aos seus receptores, ela pode desencadear o vômito. Esses receptores estão presentes perifericamente ao nervo vago, nos quimiorreceptores da zona de gatilho do vômito, associado principalmente ao sistema digestório. Eles podem ser administrados por via oral ou intravenosa, dependendo da necessidade do animal. Indicações clínicas – antagonista de receptores de serotonina ➔ Enjoo de Movimento; ➔ Pré e Pós Operatório devido a Anestesia; ➔ Doenças Gastrointestinais; ➔ Controle de Náuseas e Êmese; ➔ Auxiliar em Quimioterapias; Efeitos indesejáveis – antagonista de receptores de serotonina ➔ Sonolência;➔ Letargia; ➔ Alterações no Apetite; ➔ Constipação ou Diarréia; ➔ Interação com Tramadol (Perde o efeito de ambos devido a necessidade da serotonina) Ondasetrona: (Emedron, VonauVet) Potente efeito Antiemético Dose Dependente com efeito por 12horas; Pode ser utilizada em Cães e Gatos; Evitar utilizar em Cães Collie e Pastor Sheetland devido ao medicamento ter um potencial substrato neurotóxico da Glicoproteína P, essas raças podem expressar proteínas não funcionais; Antagonista de receptores da Neurocinina Esses medicamentos atuam bloqueando seletivamente os receptores de neurocinina, conhecidos como receptores NK1, no sistema nervoso central e periférico. Ao bloquear esses receptores, eles inibem os sinais que desencadeiam o reflexo do vômito, ajudando a prevenir ou reduzir os episódios eméticos. A neurocinina é uma substância química naturalmente presente no organismo e desempenha um papel importante na ativação do reflexo do vômito. Eles podem ser administrados por via oral ou intravenosa, dependendo da necessidade do animal. Indicações clínicas – antagonista de receptores da neurocinina ➔ Enjoo de Movimento; ➔ Pré e Pós Operatório devido a Anestesia; ➔ Doenças Gastrointestinais; ➔ Controle de Náuseas e Êmese; ➔ Auxiliar em Quimioterapias; Efeitos indesejáveis – antagonista de receptores da neurocinina ➔ Sonolência; ➔ Letargia; ➔ Em raros casos: Aumento da enzima ALT; ➔ Constipação ou Diarréia; ➔ Pode ocorrer reações alérgicas como prurido, vermelhidão da pele, urticária, inchaço facial, dificuldade respiratória; Maropitant: (Cerênia) O medicamento mais potente para êmese na atualidade, com duração de 24horas; Em bula Brasileira apenas para Cães; Possuí formulação oral e injetável, sendo a oral mais indicada para enjoo de movimento e injetável para utilização na clínica. Antagonista de Receptores Muscarínicos Eles atuam bloqueando os efeitos da estimulação dos receptores muscarínicos presentes no sistema nervoso parassimpático, inibindo assim a ação da acetilcolina, um neurotransmissor responsável por regular diversas funções fisiológicas do corpo. Esses receptores são responsáveis por regular diversas funções fisiológicas, como a contração muscular, a secreção de glândulas e a regulação das atividades dos órgãos internos. Eles podem ser administrados por via oral. Indicações – antagonista de receptores muscarínicos ➔ Enjoo de Movimento ➔ Prevenção e Tratamento de Cólicas Intestinais; ➔ Redução da Sialorréia; ➔ Doenças Gastrointestinais; ➔ Controle de Náuseas e Êmese; Efeitos indesejáveis ➔ Sonolência; ➔ Ressecamento da Cavidade Oral (Boca Seca); ➔ Constipação; ➔ Taquicardia; ➔ Dilatação das Pupilas; Escopolamina (Ou hioscina): (Buscofin, Buscopan Composto Vet) Sua formulação Veterinária é associada com Dipirona – Auxiliando no alívio das Cólicas; Pode ser utilizada em Cães, Gatos, Bovinos, Suínos, Equínos; Existe formulação veterinária injetável e oral na formulação humana. São usados para tratar a constipação em animais. Esses medicamentos ajudam a estimular o movimento intestinal, amolecer as fezes e facilitar a evacuação. Seu mecanismo de ação é diferente para cada tipo de fármaco, mas comumente amolecem as fezes e podem causar diarreia. Cuidado! Pacientes com Fecaloma podem causar lesão e rompimento da parede intestinal. Eles podem ser administrados por via oral ou pela via retal. Indicações clínicas – catárticos ➔ Constipação; ➔ Pós Cirurgia GastroIntestinal; ➔ Eliminação de Toxinas ou Substâncias Indesejáveis; ➔ Pacientes com Retenção Fecal devido a lesão em Coluna; Catárticos Efeitos indesejáveis – catárticos ➔ Diarreia; Irritação Intestinal; ➔ Dependência do Intestino ao Medicamento; ➔ Desequilíbrio Eletrolítico (Perda Excessiva de Eletrólitos nas Fezes); ➔ Interferência na Absorção de Nutrientes; Lactulose (Lactulona-Humana) Utilizado em Cães e Gatos. Seu efeito é acumular água no bolo fecal, por um mecanismo osmótico; Seu Efeito é lento e o resultado pode demorar mais de 12horas; Cuidado! NÃO UTILIZAR EM PACIENTES DIABÉTICOS! Pode ser encontrado em Líquido Oral. Óleo Mineral Utilizado em Cães, Gatos, Equinos e Bovinos. •Produto derivado do petróleo que possui propriedades lubrificantes e laxativas. Não é absorvido pelo organismo, amolecendo as fezes e recobrindo a mucosa, reduzindo a absorção de água pelo intestino, estimulando a eliminação das fezes. Pode ser realizado Via Oral ou pela Via Retal. Supositório de Glicerina Utilizado em Cães, Gatos, Equinos e Bovinos. •Seu efeito é acumular água no bolo fecal (Principalmente em Cólon). Pode ser encontrado em Supositório utilizado pela Via Retal. São utilizados para tratar ou aliviar a acumulação excessiva de gases no trato gastrointestinal dos animais. A formação de gases pode ocorrer devido a vários fatores, como a fermentação de alimentos mal digeridos, dieta inadequada, problemas de motilidade intestinal ou distúrbios gastrointestinais. Alteram a tensão superficial da espuma e rompem as bolhas de gás, acelerando sua eliminação; Eles podem ser administrados por via oral. Indicações clínicas – Antifiséticos ➔ Distensão Abdominal; ➔ Flatulência; ➔ Timpanismo Espumoso Ruminal; ➔ Cólica em Equinos; ➔ Antes da Realização de Ultrassom; Efeitos indesejáveis – Antifiséticos São Raros os Casos de Efeitos Indesejáveis de Antifiséticos, mas podemos citar: ➔ Diarreia; ➔ Desconforto Abdominal; ➔ Irritação Gastrointestinal; ➔ Interferência na Absorção de Nutrientes; Simeticona (Luftal) Utilizado em Cães e Gatos. Antifiséticos Tem um efeito rápido com raros efeitos colaterais; Deve-se Monitorar o animal para verificar se está ocorrendo a eliminação dos gazes e consequente melhora clínica; Pode ser encontrado em Líquido Oral e Comprimido. Solução de Silicone 30% (Ruminol) Utilizado em Bovinos, Ovinos, Caprinos e Equinos. O princípio ativo consegue atuar nos gazes reduzindo sua tensão superficial das bolhas e facilitando sua eliminação; Deve-se Monitorar o animal para verificar se está ocorrendo a eliminação dos gazes e consequente melhora clínica; Pode ser encontrado em Líquido Oral. A farmacocinética é o que o organismo vai realizar com esse fármaco (como ele vai ser absorvido, metabolizado, distribuído e excretado) já a farmacodinâmica é o que o fármaco vai realizar no organismo (qual receptor ele liga, vai ativar ou não, quais ações ele causa e seus efeitos) Fase farmacêutica: via de administração e forma farmacêutica – como vou administrar e apresentar ele (exemplo: oral em capsula) Fase farmacocinética: movimento dele no organismo (como ele vai ser absorvido, metabolizado e excretado) Fase farmacodinâmica: como ele vai agir e seus efeitos no organismo (ligação de receptor) Fase farmacoterapêutica: efeitos Caso clinico: gato macho de 2 anos com histórico de polaciúria e disúria ➔ Polaciúria: ele faz xixi muitas vezes, mas em pouca quantidade ➔ Disúria: dor para fazer xixi É realizado a anamnese, exames clínicos e complementares. Foi observado que o animal teve um desconforto ao apalpar a região da bexiga – sensibilidade abdominal e desidratação. O medico pede uma ultrassonografia com suspeita de cistite e também uma cultura e antibiograma (onde a bactéria cresce e se desenvolve e qual antibiótico é sensível naquela bactéria), o medico receita, porém acontece uma falha terapêutica porque o tutor voltar depois de alguns dias Resolução: o tutor pode ter administrado errado, com uma dose menor e consequentemente a proliferação das bactérias resistentes aconteceu, pode ser a mistura do medicamento com outro (ou algo) que corta o efeito do antibiótico, o gato poderia estar retendo a urina por não gostar da caixa de areia ou ele já tem uma doençarenal que dificulta a metabolização do fármaco, pode ser que o animal colocou pra fora o comprimido ou a substancia. 1. Será que aquela forma e aquela via de administração do medicamento deu certo... 2. Ele tem uma doenças renal... 3. O fármaco se ligou ao receptor... Farmacocinética e Farmacodinâmica O medicamento primeiramente é metabolizado no fígado (ele perde uma parte do seu efeito) e então se espalha pelo corpo – mecanismo de primeira passagem. Alguns medicamentos são vendidos já na sua forma ativa pra não passar por todo esse processo do fígado Precisa dosar a quantidade desse fármaco porque se o animal tiver poucas proteínas no fígado, ele não vai conseguir metabolizar corretamente e o efeito é menor do que o esperado Nos pacientes obesos, vários fármacos se ligam a gordura do animal (tecido adiposo) ficando parado lá e conforme a concentração desse fármaco diminui na circulação sanguínea, o que estava no tecido adiposo sai e vai pra circulação, gerando um efeito mais longo e demorado. A capsula é proteção do medicamento, se ele for básico e cai no ácido do estomago (sem a capsula e somente o pozinho) pode perder uma parte ou totalmente o efeito dele. Fármaco cinética (PK) = droga e movimento – como a concentração da droga muda nos diferentes locais do organismo Fármaco dinâmica (PD) = droga e potencia – como a droga exerce seu efeito e qual a sua ação sobre a célula Absorção 1. Barreiras tissulares 2. Vias de administração 3. pH do meio e PK da droga (tecidos inflamados não respondem adequadamente ao medicamento – exemplo Aspirina que no estomago vai dar um efeito bom, mas no intestino não) Então se o fármaco ionizar mais, ele absorve menos e tenho um efeito mais demorado, mas se tem um menor grau de ionização, ele será mais absorvido e mais rápido o efeito acontecerá As barreiras tissulares poderia citar de exemplo a fêmea gestante, que com o uso qualquer de medicamento podem gerar efeitos teratogênicos nos fetos A petidina (básico) em um pH ácido (como estomago – via oral administrada) ele ioniza e perde seu efeito, o animal não absorve corretamente A aspirina (ácida) em um pH ácido (como o estomago – via oral administrada) ele ioniza menos e consequentemente absorve mais, gerando o efeito esperado A anestesia local em tecido inflamado não trará uma efeito esperado porque o pH daquele tecido (inflamado) vai alterar e o fármaco ioniza, gerando baixa absorção O fármaco (ao passar pela cavidade oral e absorção sublingual) vai sofrer o metabolismo de primeira passagem: fígado – metabolização – perda – principio ativo – ligação aos receptores – excreção Formas farmacêuticas X absorção O estomago tem pouca área de absorção, baixo pH (1- 2) grau de ionização das drogas e fármacos básicos são retidos ou perdidos O intestino delgado é um pH básico, alta capacidade de absorção, ampla área de superfície e tem transito intestinal rápido (menor absorção – se o animal está com uma diarreia) Fatores que afetam a absorção no TGI 1. formulação (capsula não pode ser aberta) 2. metabolismo (depende de cada individuo) 3. tempos de esvaziamento gástrico 4. motilidade intestinal 5. alimento A biodisponibilidade é a ligação que aquele fármaco vai realizar não somente nos receptores alvos, mas em todo o resto do corpo, resultando em efeitos colaterais adversos (pode ser bom ou ruim) O exemplo mostra que o fármaco chegou no seu pico de concentração máxima (4) em um tempo de 2 horas, depois disso ele decaiu Processo pelo qual a droga reversivelmente abandona o leito vascular e entra no interstício e células do tecido – seu local de ação (sai do sistema sanguíneo e entra no tecido). Absorção gastrointestinal Distribuição Fatores que influenciam na distribuição 1. lipossolubilidade (fármacos lipossolúveis atravessam mais facilmente as membranas) 2. ligação à proteína plasmática (ou fármacos livres) 3. afinidade com tecido alvo (pacientes obesos) 4. vascularização do tecido (cérebro e coração é muito vascularizado e por isso a absorção é maior) Meia-vida na Farmacocinética É o tempo de meia vida de eliminação plasmática = tempo necessário para que a concentração do fármaco se reduza pela metade. Exemplo: administro um fármaco que no inicio possui 100ml, mas depois de 40 minutos reduziu para 50ml Quanto maior for a meia-vida de um fármaco, maior é o tempo de ação dele. Faixa terapêutica: se eu tenho um fármaco abaixo da concentração pode causar toxicidade e a cima da concentração mínima pro efeito terapêutico. Ou seja, é importante dar a dose correta no tempo correto (ex: de 6 em 6 horas) para a bactéria (por exemplo) não criar resistência 1. concentração dependente: a ação dele depende da concentração 2. tempo dependente: o tempo que ele está dentro da faixa de concentração Principal mecanismo para interromper a ação de um fármaco ➔ metabólitos ativos ou inativos (polares) ➔ efeito tóxico ➔ facilita excreção Fatores que influenciam na metabolização 1. idade e sexo 2. indução enzimática e inibição enzimática 3. hepatopatias 4. coadministração de drogas (muitos fármacos ao mesmo tempo) Biotransformação Reações da fase 1: transformação de fármacos lipossolúveis, por meio da oxidação, redução ou hidrólise e isso facilita a eliminação Reações da fase 2: quando acontece a conjugação (transformação) dos fármacos. Mas os felinos possuem alguns problemas com as enzimas Glicuroniltransferase (enzima que aumenta a molécula, dificulta distribuição e facilita eliminação) onde ela pode toxicar Felinos X Paracetamol Eles possuem essa toxicidade em relação ao Paracetamol por causa da deficiência em glicuroniltransferase e menor reserva da glutationa (que é um aminoácido que faz conversão no fígado). Então a intoxicação por Paracetamol é porque, com todas essas deficiências, impede que a hemoglobina que está na hemácia se ligue ao oxigênio e o oxigênio aos tecidos – mucosa do gato fica cianótico porque a hemoglobina está se transformando naquele local. A N-acetilcisteína é um conversor desse efeito = antagonista desse fármaco, substrato para síntese de glutationa, ação antioxidante em intoxicações Eliminação do fármaco 1. fármaco inalterado ou metabólito 2. fígado: bile 3. pulmões: compostos voláteis 4. saliva, suor e leite 5. rins: hidrossolúveis, filtração glomerular, urina O que o fármaco faz com o organismo, efeitos terapêuticos e adversos ➔ alvos farmacológicos (receptor) e mecanismo de ação Receptores celulares para os fármacos Nos temos receptores que são enzimas (pró fármacos e AINES –anti-inflamatórios não esteroidais que vão bloquear o COX e não libera os mediadores inflamatórios – quebra da cascata) Eles vão modular as ações do agonista e antagonista biotransformação ou metabolismo (fígado) Farmacodinâmica Receptores: responsáveis pela seletividade da ação do fármaco e eles medeiam as ações tanto dos agonistas como dos antagonistas farmacológicos 1. AGONISTA: ativam o receptor 2. ANTAGONISTA: ligam-se aos receptores mas não o ativam (ex: corte de efeito da anestesia) A ação primária dos antagonistas é evitar que os agonistas (fisiológicos ou não), ativam os receptores Proteínas celulares que atuam como receptores de substancias endógenas (hormônios, NTs, atacóides) – do próprio organismo ou de fármacos ➔ Função: transmissão de mensagem Receptores Adrenérgicos ALFA Alfa-1: vasoconstrição, aumento da pressão arterial, midríase, contração do esfíncter superior da bexiga Alfa-2: SNC, inibe liberação de noradrenalina, inibe liberação de insulina, agregação plaquetária, contração m. liso vascular Receptores Adrenérgicos BETA Beta-1: taquicardia, aumento da contratilidade do miocárdio, aumento da lipólise Beta-2: broncodilatação, vasodilatação, tremor muscular, relaxamento da musculaturauterina, liberação de glucagom Beta-3: termogênese Potência: quanto menor for a concentração da dose de um fármaco, para ele ter um efeito, mais potente é esse medicamento A: agonista total – alta eficácia e alta potência B: agonista total – alta eficácia e menor potência C e D: agonista parcial – tem baixa atividade intrínseca, sendo que D tem menor potência que C Conhecer os grupos farmacológicos disponíveis, seus princípios ativos, farmacodinâmicos e farmacocinética (mecanismos de ação, efeitos terapêuticos e colaterais) Fisiologia do aparelho cardiovascular Funções ➔ Coração: gerar pulso – bombear sangue Receptores celulares Farmacologia do aparelho Cardiovascular Ciclo cardiovascular ➔ Vasculatura: transportar sangue, facilitar perfusão tecidual e processos de troca celular (artérias, capilares e veias) ➔ Sangue: transporte (O2, CO2, nutrientes, detritos, hormônios), regulação (pH, T*C, equilíbrio hídrico) e proteção (coagulação e defesa) Nó sinusal: frequência cardíaca fisiológica, débito cardíaco fisiológico Nó atrioventricular: frequência reduzida, debito reduzido Fibras de Purkinje: frequência muito baixa, debito baixíssimo Durante um ciclo cardíaco, todas as quatro câmaras do coração passam por um período de contração, chamado sístole, e um período de relaxamento, chamado diástole. Como resultado da contração e relaxamento cíclicos dos ventrículos, a pressão arterial nos circuitos pulmonares e sistêmicos sobe e desce. A função da fisiologia cardiovascular é garantir o aporte de sangue (nutrientes e O2) aos tecidos e remoção de produtos do metabolismo celular através do pulso arterial e manter fluxo sanguíneo unidirecional e constante desde artérias, veias até capilares, visando estabilidade hemodinâmica Fisiológico X Patológico Funcionamento valvar: impedem refluxo de sangue para os átrios, fecham e abrem de forma passiva, seguindo gradiente de pressão Sístole e Diástole Conceitos Inotropismo: contratilidade cardíaca, força de contração ventricular Cronotropismo: velocidade de contração ventricular Dromotropismo: capacidade de condução elétrica Lusitropismo: capacidade de relaxamento do miocárdio após acoplamento excitação contração Conceitos (parte 2) Vasodilatação: alargamento da circunferência e do raio de um vaso, em resultado do relaxamento de sua camada muscular lisa. Aumento do lúmen do vaso – aumento do diâmetro – aumenta o volume sanguíneo que flui -> diminuindo a pressão arterial Vasoconstrição: estreitamento do diâmetro e raio de um vaso, em resultado da contração de sua camada de músculo liso. Diminuição do lúmen o vaso – diminuição do diâmetro – diminui o volume sanguíneo que flui –> aumentando a pressão da circulação Quantidade de sangue bombeado pelo coração por minuto Origem dos batimentos cardíacos Debito cardíaco DC (debito cardíaco) = VS (volume sistólico) X FQ (frequência cardíaca) Pré-carga = estado inicial das fibras cardíacas – momento diastólicos (retorno venoso, enchimento ventricular e volume diastólico final) Pós-carga = eventos opostos e simultâneos – sistole ventricular (pressão da aorta, volume sistólico final e obstáculo valvar da aorta e da pulmonar) A mecânica cardíaca refere-se à forma como o músculo cardíaco bombeia o sangue e aos fatores que afetam a função de bombeamento do coração. O volume sistólico (o volume de sangue bombeado para fora durante cada contração) é afetado por três fatores principais: pré-carga, pós-carga e inotropia (também conhecida como contractilidade). A pré- carga é o quanto o ventrículo foi alongado até ao final da diástole (e, portanto, a quantidade de sangue que preencheu os ventrículos). A pós-carga é a pressão na aorta que a contração ventricular deve superar para abrir a válvula aórtica e ejetar o sangue na aorta. A inotropia é a força da própria contração muscular (independente da pré-carga), que está principalmente relacionada com a quantidade de Ca2+ intracelular presente. Pressão Arterial O que diminui a pré-carga Hipovolemia: níveis baixos de plaquetas – quando acontece um sangramento excessivo pode resultar no choque hipovolumenico (órgãos não recebem o sangue e oxigênio necessário. Alem disso, podem reduzir a pré carga também: desidratação, perda de sangue, pancreatite e queimaduras, vasodilatação e hipotensão ➔ Diuréticos e inibidores da ECA também causam o retorno venoso -> redução da pré carga O causa o aumento da pré-carga Prova de carga, fluidoterapia, transfusão de sangue e gestação – além de cardiopatias e mecanismos compensatórios A ejeção cardíaca está relacionada com fármacos inotrópicos negativos e positivos – além da função sistólica comprometida e do mecanismo de Frank Starling Interferem na contratilidade Função diastólica comprometida: cardiomiopatia hipertrófica, taquicardia excessiva, tamponamento cardíaco, fibrose ou massa no miocárdio O que causa a diminuição da pós-carga Redução da RVS e a vasodilatação Força oponente à ejeção ventricular ➔ fármacos vasodilatadores -> pimobendam, dobutamina, nitroprussiato, anlodipino, etc. Contratilidade ➔ Anestésicos gerais, fenotiazínicos, histamina, antagonistas alfa 1 adrenérgicos O que causa o aumento da pós-carga Aumento da RSV, vasoconstrição e obstrução de fluxo Força oponente à ejeção ventricular ➔ Hipertensão arterial sistêmica, hipertensão arterial pulmonar ➔ Mecanismos compensatórios de cardiopatias e hipotermias ➔ Fármacos agonistas alfa 1 e alfa 2 adrenérgicos Depende da origem dos batimento, do SNA e se altera por mecanismos compensatórios O que causa a redução da frequência cardíaca Estimulo vagal, manipulação de vísceras, PA elevada, alterações metabólicas, alterações cardíacas de condução, síndrome do nó sinusal enfermo Fármacos anestésicos gerais em excesso, opioides e agonistas alfa 2 adrenérgicos O que causa o aumento da frequência cardíaca ➔ Nível leve de anestesia (nocicepção) ➔ Alterações metabólicas: hipovolemia, hipoxemia, hipercapnia, hipertermia, dor pós-operatório ➔ Cardiopatias feocromocitoma, hipertireoidismo, taquicardia supraventricular e ventricular ➔ Fármacos: cetamina, parassimpaticolíticos e simpatomiméticos Mecanismos compensatórios da função cardíaca Insuficiência cardíaca congestiva (ICC) -> mecanismos ativos de modo crônico Remodelamento cardíaco Musculatura lesionada: afinamento do miocárdio, dilatação das câmaras ➔ Hipertrofia concêntrica: sobrecarga de pressão ➔ Hipertrofia excêntrica: sobrecarga de volume Farmacologia do aparelho cardiovascular ➔ Reduzir a pré-carga: diuréticos, iECA ➔ Melhorar a contratilidade: fármacos inotrópicos positivos ➔ reduzir a pós-carga: fármacos vasodilatadores Objetivo: melhorar o débito cardíaco e reduzir o impacto dos mecanismos compensatórios Fármacos cardiotônicos ➔ Digitálicos que aumentam a força de contração ➔ Catecolaminas que além de melhorar a contratilidade, também dilatam artérias Indicações: tratamento da IC por insuficiência miocárdica sistólica Contraindicações: cardiomiopatia hipertrófica, estenose subaórtica, insuficiência ou estenose valvular e arritmias Digitálicos ou glicosídeos cardíacos: Grupos de fármacos mais antigos, de origem natural – alcaloides (princípios ativos em folhas de plantas) Digitalis purpurea, D. lanata – digitoxina, digoxina. Exemplos: Inotrópicos positivos Inotrópicos: Digitálicos Digoxina – polar, sem biotransformação hepática; Digoxina®, Lanoxin® e Lanitop®. Digitoxina – apolar, com biotransformação hepática e eliminação renal; Digitaline®. Via oral. Efeito terapêutico: inotrópico positivo – aumentam a força de contração e não alteram a frequência cardíaca, indicados em ICC e fibrilação auricular. Digitálicos como antiarrítmicos Digoxina:
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