PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS

Prévia do material em texto

PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS
	 
		
	
		1.
		Analise as afirmativas abaixo sobre distribuição de fármacos:
I - Após ser absorvido ou injetado na corrente sanguínea, o fármaco distribui-se para os líquidos extracelular.
II - Um volume de distribuição elevado indica que o fármaco é distribuído a várias partes do corpo, com a permanência de pequena fração no sangue.
III - A resposta terapêutica de um fármaco é dependente da porcentagem do fármaco livre. E quanto maior for a capacidade de se manter livre, menor será o tempo de meia vida desse fármaco.
IV - Para atravessar a barreira hematoencefálica e forma efetiva os fármacos devem ser pequenos e altamente lipossolúveis (apolares ou não-ionizados).
Sobre os itens acima, está correto o que se afirma em:
	
	
	
	I, II e III.
	
	
	Somente III e IV.
	
	
	II, III e IV.
	
	
	Todos os itens estão corretos.
	
	
	Somente I e II.
	Data Resp.: 18/09/2023 13:43:52
		Explicação:
Uma das medidas em farmacocinética utilizadas para mensurar, ainda que de forma pouco realística, a distribuição do fármaco administrado após uma dose é o volume de distribuição (Vd). O volume aparente de distribuição, Vd, é definido como o volume de líquido necessário para conter a quantidade total da substância no corpo, na mesma concentração presente no plasma. A resposta terapêutica de um fármaco é dependente da porcentagem do fármaco livre. E quanto maior for a capacidade de se manter livre, menor será o tempo de meia vida desse fármaco. Fármacos mais lipossolúveis, que conseguem se difundir pelas membranas celulares, possuem Vd mais alto (morfina Vd=2L/Kg).​
	
	
	 
		
	
		2.
		A farmacocinética analisa todo caminho que o fármaco percorre até chegar seu local de ação. Para que o fármaco chegue ao seu destino ele passa por diferentes barreiras celulares. Sobre esse contexto, analise as alternativas abaixo:
 
I. Permeação e grau de ionização são barreiras importantes.
II. Na permeabilidade seletiva da bicamada lipídica existem 2 mecanismos de transporte de fármaco.
III. No transporte ativo do fármaco não há gasto de energia.
IV. No transporte passivo do fármaco há gasto de energia.
 
É correto o que se afirma:
	
	
	
	I e III
	
	
	I e IV
	
	
	I, II e III
	
	
	III e II
	
	
	I, II, III e IV
	Data Resp.: 18/09/2023 13:45:55
		Explicação:
A permeação dos fármacos pode ser realizada através de dois mecanismos: Mecanismos passivos​ sem necessidade de gasto de energia e mecanismos ativos com a​​ necessidade de gasto de energia.
	
	
	 
		
	
		3.
		A biotransformação é uma transformação metabólica no processo em que o fármaco passa por reações químicas, geralmente medidas por enzimas, que o convertem em compostos diferente do originalmente administrados, divididos em fase I e fase II. São consideradas reações de Fase II de biotransformação:
	
	
	
	oxidações.
	
	
	reduções.
	
	
	conjugações.
	
	
	hidrólises.
	
	
	desanimação.
	Data Resp.: 18/09/2023 13:49:06
		Explicação:
A biotransformação dos fármacos é majoritariamente realizada pelo fígado e ocorre por reações de fase 1 (oxidação, redução, hidrólise, e por ação das enzimas citocromo P450) e reações de fase 2 (conjugação).
	
	
	 
		
	
		4.
		(ITEP_RN/2021) Durante o processo de metabolismo dos fármacos, as isoformas do citocromo 450 (CYP450) podem sofrer inibição ou indução. Diante disso, caso ocorra a inibição da isoforma responsável por metabolizar um fármaco X, o que pode ocorrer?
	
	
	
	Um aumento da eliminação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
	
	
	Um redirecionamento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
	
	
	Uma estabilização da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
	
	
	Um aumento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
	
	
	Uma diminuição da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
	Data Resp.: 18/09/2023 13:57:33
		Explicação:
A biotransformação dos fármacos é majoritariamente realizada pelo fígado e ocorre por reações de fase 1 (oxidação, redução, hidrólise, e por ação das enzimas citocromo P450) e reações de fase 2 (conjugação). Como já relatado anteriormente, o TGI pode metabolizar fármacos, além de outros tecidos, como o pulmão, o rim e até mesmo as enzimas presentes no sangue; por isso, são chamadas de vias secundárias. ​
	
	
	 
		
	
		5.
		 (Adaptada- CESPE/2014) - Para exercer seu efeito farmacológico, um medicamento necessita chegar ao seu sítio de atuação. Para isso, ele precisa ser absorvido e, em seguida, distribuído no organismo. Nesse sentido, julgue o seguinte item:
I. A lipossolubilidade é uma característica que facilita a difusão dos fármacos.
II. A ionização é uma característica que facilita a difusão dos fármacos.
III. O pH do meio onde os fármacos estão, é responsável por favorecer ou não a difusão pelas membranas.​
É correto o que se afirma:
	
	
	
	II, apenas
	
	
	I e II
	
	
	III, apenas
	
	
	I e III
	
	
	I, II e III
	Data Resp.: 18/09/2023 13:59:09
		Explicação:
A lipossolubilidade é uma característica que facilita a difusão dos fármacos pelas membranas, sendo, portanto, a ionização do fármaco um fator que compromete essa difusão. De maneira geral, o pH do meio onde os fármacos são disponibilizados definirá quão ionizados eles estarão, favorecendo ou não sua difusão pelas membranas.​
	
	
	 
		
	
		6.
		Em uma infusão contínua de um fármaco, a concentração no estado de equilíbrio será alcançada quando:
	
	
	
	A taxa de administração for superior à taxa de eliminação.
	
	
	A taxa e eliminação se igualar à taxa de eliminação.
	
	
	A absorção finalizar e apenas a eliminação ocorrer.
	
	
	Após 1 tempo de meia-vida.
	
	
	A taxa de eliminação for superior à taxa de administração.
	Data Resp.: 18/09/2023 14:00:38
		Explicação:
A resposta correta é: A taxa e eliminação se igualar à taxa de eliminação.
	
	
	 
		
	
		7.
		Sobre a excreção renal de fármacos, assinale a alternativa incorreta.
	
	
	
	A depuração renal de um fármaco é obtida através da razão entre a dose e a ASC deste fármaco.
	
	
	A forma ionizada de um fármaco sofre reabsorção tubular mais facilmente do que sua forma não ionizada.
	
	
	A secreção tubular é um processo ativo, e dois fármacos podem competir pelo mesmo carreador.
	
	
	Quanto maior for o grau de ligação de um fármaco com proteínas plasmáticas, menor será a sua taxa de filtração glomerular.
	
	
	O valor de pH do filtrado renal é um dos determinantes da relação entre a concentração da forma ionizada e não ionizada das moléculas de um fármaco que se encontra nos túbulos renais.
	Data Resp.: 18/09/2023 14:01:41
		Explicação:
A resposta correta é: A forma ionizada de um fármaco sofre reabsorção tubular mais facilmente do que sua forma não ionizada.
	
	
	 
		
	
		8.
		Em relação aos perfis de eliminação de fármacos, vemos que dois modelos são observados: eliminação de primeira ordem e de ordem zero. Marque a questão correta a respeito desses conceitos:
	
	
	
	Na cinética de eliminação de primeira ordem, é previsto um perfil linear de eliminação, onde o fármaco é eliminado proporcionalmente ao aumento da concentração plasmática.
	
	
	Não há diferenças clinicamente importantes a serem consideradas para fármacos que apresentem cinética de eliminação linear ou saturável.
	
	
	De acordo com um perfil de cinética de eliminação saturável, o fármaco não tem nenhum impedimento na sua eliminação; quanto maior a dose, maior a velocidade com que o fármaco é eliminado no organismo.
	
	
	Na cinética de eliminação de ordem zero, também descrita como de saturação, o aumento da concentração plasmática não é acompanhado de aumento da eliminação, entretanto a concentração no estado de equilíbrio é alcançada facilmente.
	
	
	A previsão da concentração plasmática de equilíbrio é mais provável para fármacos que possuem um perfil de eliminação de primeiraordem, pois nesse caso o processo é saturável.
	Data Resp.: 18/09/2023 14:02:49
		Explicação:
A resposta correta é: Na cinética de eliminação de primeira ordem, é previsto um perfil linear de eliminação, onde o fármaco é eliminado proporcionalmente ao aumento da concentração plasmática.
	
	
	 
		
	
		9.
		As vias de administração de fármacos possuem biodisponibilidades diferentes, pois é preciso considerar particularidades dos tecidos onde os fármacos estão sendo introduzidos. Nesse contexto, é incorreto afirmar:
	
	
	
	Pela via oral, o fármaco pode ter a biodisponibilidade comprometida em função do metabolismo de primeira passagem.
	
	
	A via intravenosa exige cuidados, mas uma vantagem é que se pode administrar fármacos com veículos oleosos por essa via.
	
	
	Seguramente, administração pela via subcutânea gera 100% de biodisponibilidade, pois é uma via injetável.
	
	
	A via de administração intravenosa é considerada padrão-ouro, pois apresenta 100% de biodisponibilidade, ou seja, fator=1.
	
	
	Para a via sublingual, espera-se uma biodisponibilidade alta, embora menor que a da via intravenosa, pois os vasos do dorso da língua drenam boa parte da dose administrada.
	Data Resp.: 18/09/2023 14:03:46
		Explicação:
A resposta correta é: Seguramente, administração pela via subcutânea gera 100% de biodisponibilidade, pois é uma via injetável.
	
	
	 
		
	
		10.
		Quanto à distribuição tecidual de fármacos, é incorreto afirmar:
	
	
	
	Depende do fluxo sanguíneo e do tamanho do órgão.
	
	
	Depende da solubilidade do fármaco no tecido.
	
	
	Quanto maior for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição.
	
	
	Depende do gradiente de concentração entre sangue e tecido.
	
	
	Quanto menor for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição.
	Data Resp.: 18/09/2023 14:05:21
		Explicação:
A resposta correta é: Quanto menor for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição.
	PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS
	 
		
	
		1.
		Analise as afirmativas abaixo sobre distribuição de fármacos:
I - Após ser absorvido ou injetado na corrente sanguínea, o fármaco distribui-se para os líquidos extracelular.
II - Um volume de distribuição elevado indica que o fármaco é distribuído a várias partes do corpo, com a permanência de pequena fração no sangue.
III - A resposta terapêutica de um fármaco é dependente da porcentagem do fármaco livre. E quanto maior for a capacidade de se manter livre, menor será o tempo de meia vida desse fármaco.
IV - Para atravessar a barreira hematoencefálica e forma efetiva os fármacos devem ser pequenos e altamente lipossolúveis (apolares ou não-ionizados).
Sobre os itens acima, está correto o que se afirma em:
	
	
	
	I, II e III.
	
	
	Somente III e IV.
	
	
	II, III e IV.
	
	
	Todos os itens estão corretos.
	
	
	Somente I e II.
	Data Resp.: 18/09/2023 13:43:52
		Explicação:
Uma das medidas em farmacocinética utilizadas para mensurar, ainda que de forma pouco realística, a distribuição do fármaco administrado após uma dose é o volume de distribuição (Vd). O volume aparente de distribuição, Vd, é definido como o volume de líquido necessário para conter a quantidade total da substância no corpo, na mesma concentração presente no plasma. A resposta terapêutica de um fármaco é dependente da porcentagem do fármaco livre. E quanto maior for a capacidade de se manter livre, menor será o tempo de meia vida desse fármaco. Fármacos mais lipossolúveis, que conseguem se difundir pelas membranas celulares, possuem Vd mais alto (morfina Vd=2L/Kg).​
	
	
	 
		
	
		2.
		A farmacocinética analisa todo caminho que o fármaco percorre até chegar seu local de ação. Para que o fármaco chegue ao seu destino ele passa por diferentes barreiras celulares. Sobre esse contexto, analise as alternativas abaixo:
 
I. Permeação e grau de ionização são barreiras importantes.
II. Na permeabilidade seletiva da bicamada lipídica existem 2 mecanismos de transporte de fármaco.
III. No transporte ativo do fármaco não há gasto de energia.
IV. No transporte passivo do fármaco há gasto de energia.
 
É correto o que se afirma:
	
	
	
	I e III
	
	
	I e IV
	
	
	I, II e III
	
	
	III e II
	
	
	I, II, III e IV
	Data Resp.: 18/09/2023 13:45:55
		Explicação:
A permeação dos fármacos pode ser realizada através de dois mecanismos: Mecanismos passivos​ sem necessidade de gasto de energia e mecanismos ativos com a​​ necessidade de gasto de energia.
	
	
	 
		
	
		3.
		A biotransformação é uma transformação metabólica no processo em que o fármaco passa por reações químicas, geralmente medidas por enzimas, que o convertem em compostos diferente do originalmente administrados, divididos em fase I e fase II. São consideradas reações de Fase II de biotransformação:
	
	
	
	oxidações.
	
	
	reduções.
	
	
	conjugações.
	
	
	hidrólises.
	
	
	desanimação.
	Data Resp.: 18/09/2023 13:49:06
		Explicação:
A biotransformação dos fármacos é majoritariamente realizada pelo fígado e ocorre por reações de fase 1 (oxidação, redução, hidrólise, e por ação das enzimas citocromo P450) e reações de fase 2 (conjugação).
	
	
	 
		
	
		4.
		(ITEP_RN/2021) Durante o processo de metabolismo dos fármacos, as isoformas do citocromo 450 (CYP450) podem sofrer inibição ou indução. Diante disso, caso ocorra a inibição da isoforma responsável por metabolizar um fármaco X, o que pode ocorrer?
	
	
	
	Um aumento da eliminação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
	
	
	Um redirecionamento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
	
	
	Uma estabilização da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
	
	
	Um aumento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
	
	
	Uma diminuição da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
	Data Resp.: 18/09/2023 13:57:33
		Explicação:
A biotransformação dos fármacos é majoritariamente realizada pelo fígado e ocorre por reações de fase 1 (oxidação, redução, hidrólise, e por ação das enzimas citocromo P450) e reações de fase 2 (conjugação). Como já relatado anteriormente, o TGI pode metabolizar fármacos, além de outros tecidos, como o pulmão, o rim e até mesmo as enzimas presentes no sangue; por isso, são chamadas de vias secundárias. ​
	
	
	 
		
	
		5.
		 (Adaptada- CESPE/2014) - Para exercer seu efeito farmacológico, um medicamento necessita chegar ao seu sítio de atuação. Para isso, ele precisa ser absorvido e, em seguida, distribuído no organismo. Nesse sentido, julgue o seguinte item:
I. A lipossolubilidade é uma característica que facilita a difusão dos fármacos.
II. A ionização é uma característica que facilita a difusão dos fármacos.
III. O pH do meio onde os fármacos estão, é responsável por favorecer ou não a difusão pelas membranas.​
É correto o que se afirma:
	
	
	
	II, apenas
	
	
	I e II
	
	
	III, apenas
	
	
	I e III
	
	
	I, II e III
	Data Resp.: 18/09/2023 13:59:09
		Explicação:
A lipossolubilidade é uma característica que facilita a difusão dos fármacos pelas membranas, sendo, portanto, a ionização do fármaco um fator que compromete essa difusão. De maneira geral, o pH do meio onde os fármacos são disponibilizados definirá quão ionizados eles estarão, favorecendo ou não sua difusão pelas membranas.​
	
	
	 
		
	
		6.
		Em uma infusão contínua de um fármaco, a concentração no estado de equilíbrio será alcançada quando:
	
	
	
	A taxa de administração for superior à taxa de eliminação.
	
	
	A taxa e eliminação se igualar à taxa de eliminação.
	
	
	A absorção finalizar e apenas a eliminação ocorrer.
	
	
	Após 1 tempo de meia-vida.
	
	
	A taxa de eliminação for superior à taxa de administração.
	Data Resp.: 18/09/2023 14:00:38
		Explicação:
A resposta correta é: A taxa e eliminação se igualar à taxa de eliminação.7.
		Sobre a excreção renal de fármacos, assinale a alternativa incorreta.
	
	
	
	A depuração renal de um fármaco é obtida através da razão entre a dose e a ASC deste fármaco.
	
	
	A forma ionizada de um fármaco sofre reabsorção tubular mais facilmente do que sua forma não ionizada.
	
	
	A secreção tubular é um processo ativo, e dois fármacos podem competir pelo mesmo carreador.
	
	
	Quanto maior for o grau de ligação de um fármaco com proteínas plasmáticas, menor será a sua taxa de filtração glomerular.
	
	
	O valor de pH do filtrado renal é um dos determinantes da relação entre a concentração da forma ionizada e não ionizada das moléculas de um fármaco que se encontra nos túbulos renais.
	Data Resp.: 18/09/2023 14:01:41
		Explicação:
A resposta correta é: A forma ionizada de um fármaco sofre reabsorção tubular mais facilmente do que sua forma não ionizada.
	
	
	 
		
	
		8.
		Em relação aos perfis de eliminação de fármacos, vemos que dois modelos são observados: eliminação de primeira ordem e de ordem zero. Marque a questão correta a respeito desses conceitos:
	
	
	
	Na cinética de eliminação de primeira ordem, é previsto um perfil linear de eliminação, onde o fármaco é eliminado proporcionalmente ao aumento da concentração plasmática.
	
	
	Não há diferenças clinicamente importantes a serem consideradas para fármacos que apresentem cinética de eliminação linear ou saturável.
	
	
	De acordo com um perfil de cinética de eliminação saturável, o fármaco não tem nenhum impedimento na sua eliminação; quanto maior a dose, maior a velocidade com que o fármaco é eliminado no organismo.
	
	
	Na cinética de eliminação de ordem zero, também descrita como de saturação, o aumento da concentração plasmática não é acompanhado de aumento da eliminação, entretanto a concentração no estado de equilíbrio é alcançada facilmente.
	
	
	A previsão da concentração plasmática de equilíbrio é mais provável para fármacos que possuem um perfil de eliminação de primeira ordem, pois nesse caso o processo é saturável.
	Data Resp.: 18/09/2023 14:02:49
		Explicação:
A resposta correta é: Na cinética de eliminação de primeira ordem, é previsto um perfil linear de eliminação, onde o fármaco é eliminado proporcionalmente ao aumento da concentração plasmática.
	
	
	 
		
	
		9.
		As vias de administração de fármacos possuem biodisponibilidades diferentes, pois é preciso considerar particularidades dos tecidos onde os fármacos estão sendo introduzidos. Nesse contexto, é incorreto afirmar:
	
	
	
	Pela via oral, o fármaco pode ter a biodisponibilidade comprometida em função do metabolismo de primeira passagem.
	
	
	A via intravenosa exige cuidados, mas uma vantagem é que se pode administrar fármacos com veículos oleosos por essa via.
	
	
	Seguramente, administração pela via subcutânea gera 100% de biodisponibilidade, pois é uma via injetável.
	
	
	A via de administração intravenosa é considerada padrão-ouro, pois apresenta 100% de biodisponibilidade, ou seja, fator=1.
	
	
	Para a via sublingual, espera-se uma biodisponibilidade alta, embora menor que a da via intravenosa, pois os vasos do dorso da língua drenam boa parte da dose administrada.
	Data Resp.: 18/09/2023 14:03:46
		Explicação:
A resposta correta é: Seguramente, administração pela via subcutânea gera 100% de biodisponibilidade, pois é uma via injetável.
	
	
	 
		
	
		10.
		Quanto à distribuição tecidual de fármacos, é incorreto afirmar:
	
	
	
	Depende do fluxo sanguíneo e do tamanho do órgão.
	
	
	Depende da solubilidade do fármaco no tecido.
	
	
	Quanto maior for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição.
	
	
	Depende do gradiente de concentração entre sangue e tecido.
	
	
	Quanto menor for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição.
	Data Resp.: 18/09/2023 14:05:21
		Explicação:
A resposta correta é: Quanto menor for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição.