FARAMACOLOGIA DOS ANESTESICOS LOCAIS

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Anestésicos e Vasoconstritores
Aspectos Gerais e Correlações Clínicas
ANESTESIOLOGIA E CIRURGIA 
PROF. GRAZIANNO - EDUFOR
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ANESTÉSICOS LOCAIS 
1. Substâncias que quando aplicadas localmente no tecido nervoso, em concentrações apropriadas, bloqueiam a condução nervosa. 
2. Em contato com o nervo, produzem tanto bloqueio sensitivo quanto motor.
3. Efeito temporário e reversível.
ANESTÉSICOS LOCAIS
Em 1886, Carl Koller introduziu a cocaína na prática clínica como anestésico oftalmológico tópico.
A procaína, o primeiro desses substitutos, foi sintetizada em 1905. 
Em 1943, Löfgren sintetiza a lidocaína, dando início a era dos anestésicos locais do tipo amida.
ESTRUTURA QUÍMICA
Anel aromático unido a uma amina por uma cadeia intermediária 
A ligação entre a cadeia intermediária e o grupo aromático pode ser do tipo éster (-CO) ou do tipo amida(-NHC)
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Farmacocinética/Absorção
Controle da dor
Exercem uma ação farmacológica sobre os vasos sanguíneos –vasoatividade (vasodilatação)
concentração-dependentes
https://www.google.com.br/search?q=vasodilata%C3%A7%C3%A3o&source
Farmacocinética/Distribuição
Corrente sanguínea – órgão perfundidos;
Velocidade absorção pelo SCV
Velocidade de distribuição SV- TC
Eliminação vias metabólicas e excretoras
Meia-vida de eliminação 
Barreira hematoencefálica 
Farmacocinética /Biotransformação
Substâncias inativas – Toxicidade;
Ester: pseudo-colinesterase* 
Amidas: enzimas hepáticas
*Cloroprocaína > tetracaína 16x
Pseudocolinesterase; Succinilcolina
Farmacocinética / Biotransformação
Metemoglobienemia
Prilocaína
Articaina 
 
Farmacocinética / Excreção
ANESTÉSICOS LOCAIS 
AÇÃO CLINICA 
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Sua ação deve ser reversível;
Não deve ser irritante, nem produzir reações secundárias
Deve ter grau reduzido de toxicidade;
Início de ação rápido e duração suficiente;
Potência adequada- Lipossolubilidade;
Baixa produção de reações alérgicas;
Ser estável e sofrer biotransformação rápida
MALAMED S.F. Manual de Anestesia local, 2013
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ANESTÉSICOS LOCAIS TIPO AMIDA
 Cloridrato de Lidocaína 
Foi o primeiro composto amida produzido ( 1948) 
Início de ação entre 3 a 5 minutos.
Padrão ouro 
2% 1:50.000 Polpa: 60min/ Tecido: 100-300min
 2% 1:100.000 Polpa: 60min/ Tecido: 100-300min
Indicação: Hemostasia 
Toxicidade: SNC ; estimulação e depressão, sonolência ,
Perda da consciência , parada respiratória.
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Cloridrato de Mepivacaína 
Propriedade vasodilatadora branda
3% sem vaso Pulpar 40-20min/ tecido 2 -3 horas
2% 1:100.000 epinefrina 
Apresenta-se em soluções de 3% sem vaso e 2% com 1:20.000 de levonordefrina
Toxicidade: SNC ; estimulação e depressão, sonolência ,
Perda da consciência , parada respiratória.
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 Cloridrato de Prilocaína 
Metabolismo ortotoluidina e N- propilalanina
Ortotoluidina induz metemoglobinemia- cianose visível 
Biotransformação: Fígado +; RINS, PULMÕES 
Reversão: 1 a 2mg/kg zaul de metileno 1% IV 5 min 
Menos Toxica < diminuição níveis plasmáticos 
Apresenta-se em soluções de 4% com ou sem vasoconstritor 1:200.000 de epinefrina e 3% Prilocaína 0,03UI/ml felipressina.
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Cloridrato de Bupivacaína 
0,5% com epinefrina a 1:200.000 epinefrina
Procedimentos mais prolongados – 90 min
Controle de dor pós operatória- inicio e final 
Têm início de ação ( 6 a 10 min), sua duração de 3 h até 12h
Não recomendada pacientes deficiência metal e crianças 
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Cloridrato de Articaína 
Molécula Hibrida ( éster e amida) 
Metabolizada no fígado e plasma
4% 1:100.00 Polpa: 60min/ Tecido: 180-360min
4% 1:200.000 Polpa: 45-60min/ Tecido: 120-300min
Infiltração : 1 a 2 min, Bloqueio mandibular: 2 a 3 min
Rápido inicio de ação 1 – 2min 
Articaína parestesia BNAI 
ANESTESICOS TÓPICOS
ESCOLHA DO ANESTÉSICO
Tempo necessário de controle de dor 
Necessidade de controle de dor no pós tratamento
Necessidade de hemostasia 
Presença de contraindicação que indique anestésicos locais 
TEMPO DE DURAÇÃO
Curta Duração (30 minutos)
Mepivacaína a 3% sem vaso 
Duração intermédiaria (60 minutos)
Lidocaína 2% + adrenalina 1:100.00/ 1:50.000
Articaína 4% + adrenalina 1:100.00/1:200.000
Mepivacaína 2% + adrenalina 1:100.000
Prilocaína 4% com epinefrina 1:200.000
Prilocaína 0,3 UI/ML felipressina
Longa duração ( mais de 90 minutos )
Bupivacaína 0,5% + adrenalina 1:200.000 
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Cálculo da dose máxima de anestésico
Lidocaína 2% -
Dose máxima = 4,4 mg/Kg
2% = 20 mg/ml, ou seja, 1 tubete (1,8ml) = 36 mg
Paciente com 70 kg:
 - 70 kg multiplicado por 4,4 mg/Kg = 308 mg
1kg-----------4,4mg
70kg________x
Então, para sabermos quantos tubetes (ml):
1 tubete---------- 36 mg
X tubete--------- 308 mg
Assim
308 = 8,55 TUBETES! (sim, pois 36 mg é a quantidade contida em um tubete)
 
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Cálculo da dose máxima de anestésico
Mepivacaína 3% -
Dose máxima = 6,6 mg/Kg
3% = 30 mg/ml, ou seja, 1 tubete(1,8ml) = 54 mg
Paciente com 70 kg:
 - 70 kg multiplicado por 6,6 mg/Kg = 462 mg
Então, para sabermos quantos tubetes (ml):
1 tubete = 54 mg
X tubete = 462 mg
Assim:
462 = 8,5 TUBETES! (sim, pois 54 mg é a quantidade contida em um tubete)
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Cálculo da dose máxima de anestésico
Bupivacaína 0,5% -
Dose máxima = 2,2 mg/Kg
0,5% = 5 mg/ml, ou seja, 1 tubete = 9 mg
Paciente com 70 kg:
 - 70 kg multiplicado por 2,2 mg/Kg = 154 mg
Então, para sabermos quantos tubetes (ml):
1 tubete = 9 mg
X tubete = 154 mg
Assim:
154 = 17,1 TUBETES! (sim, pois 5 mg é a quantidade contida em um tubete)
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REFERÊNCIAS 
ANDRADE, E.D. Terapêutica medicamentosa em Odontologia. 3ª ed. Artes Médicas, 2014
MALAMED, S. F. Anestesio local. 6ª ed. Elsevier, 2016.
FERREIRA, M. B. C. Anestésicos locais. In: Wannmacher, L., FERREIRA, M. B. C. Farmacologia clínica para dentistas. Rio de Janeiro: Guanabara- Koogan, 2009
Farmacologia Vasoconstritores
Vasoconstritores
São antagonistas da ação vasodilatadora dos anestésicos locais.
São divididos em:
Derivados pirocatecóis – epinefrina e norepinefrina
Derivados benzóis – levonordefrina
Derivados fenólicos – fenilefrina
Felipressina (Octapressina)
São instáveis em solução necessitando um estabilizador (bissulfito de sódio).
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Epinefrina (adrenalina)
É o vasoconstritor mais potente usado em odontologia.
Concentrações de 1:50.000 , 1:100.000, 1:200.000 são as mais comumente usadas (0,02 e 0,005 mg/ml).
A concentração de 1:200.000 é considerada ótima.
Atua sobre receptotes alfa e beta adrenérgicos, estimulando-os.
Broncodilatação 
Dose: Paciente saudável : 0,2mg ( 11 tubetes > 1:100.00 ; Doenças cardiovasculares 0,04mg ( 2,2tubetes > 1:100.000)
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Norepinefrina
Nomes comerciais: Levophed, Noradrenalina, levarterenol
Potente vasoconstritor local.
Apresenta-se em concentrações de 1:30.000 (0,034 mg/ml).
Sua dose total não deve ultrapassar 0,34 mg em pacientes saudáveis.
Relatos de aumento da PA, Necrose tecidual
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Fenilefrina 
Nome comercial: Neo-Synephrine
Efeito vasoconstritor sobre as vênulas e veias.
Porém efeito mais prolongado.
Apresenta-se em doses de 1:2.500 (0,4 mg/ml), com dose máxima de 4mg em pacientes normais e 1,6 mg em pacientes cardíacos.
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Felipressina
Análogo sintético da vasopressina ( hormônio antidiurético)
E utilizada como vasoconstrictor solução de prilocaina 3%;
Atua sobre os receptores V1 da vasopressina presente no musculo liso da parede dos vasos.- Ação mais venosa que arterial, o que explica sangramentos em cirurgias. 
Não agem sobre receptes alfa ou beta adrenérgicos 
Prado, R.; Salim M. Cirurgia Bucomaxilo.Mdsi, 2018.
Seleção do vasoconstritor
Duração desejada do efeito.
Condição física do paciente.
Necessidade de produzir hemostasia.
Tempo necessário para controle da dor;
Presença de contraindicação.
A concentração é referida com relaçãode 1: 1000; 1:200.00
Significado: 1:1000= 1g( 1000mg) de soluto contido em 1000ml de solução.
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