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SOUZA, Ana Clara Martins; 2023. Apostila 1 Bimestre Cirurgia e Anestesiologia 1 SOUZA, Ana Clara Martins; 2023. Neurofisiologia Muitos métodos podem ser utilizados para induzir anestesia local: 1. Trauma mecânico (compressão de tecidos). 2. Baixa temperatura. 3. Anoxia. 4. Irritantes químicos. 5. Agentes neurolíticos, como o álcool e o fenol. 6. Agentes químicos, como os anestésicos locais. As propriedades/qualidades consideradas mais desejáveis para um anestésico local são: 1. Não ser irritante para o tecido em que for aplicado. 2. Não causar alteração permanente da estrutura do nervo. 3. Apresentar baixa toxicidade sistêmica. 4. Ser efetivo, independentemente de o uso se fazer por injeção no tecido ou aplicação tópica em mucosas. 5. Ter tempo de início da anestesia o mais curto possível. 6. Ter duração de ação longa o suficiente para que se complete o procedimento, mas não tão longa a ponto de exigir recuperação prolongada. Neurônios Há dois tipos básico: sensorial (aferente) e motor (eferente). Constituição: O processo periférico/zona dendrítica: terminações nervosas livres, reagem à estimulação produzida nos tecidos em que se situam, provocando um impulso transmitido centralmente ao longo do axônio. Axônio: forma sinapses com vários núcleos no SNC para distribuir os impulsos (sensoriais) que chegam a ele em seus locais apropriados para interpretação. Corpo celular (cc): No neurônio sensorial: o cc não se envolve no processo de transmissão do impulso, sendo sua função primária oferecer suporte metabólico vital para o neurônio inteiro. O corpo celular e o axoplasma não são essenciais para a condução nervosa. Motor: cc fica interposto entre o axônio e os dendritos, ele não apenas é componente integrante do sistema de transmissão de impulsos, ele também oferece suporte metabólico à célula. Eletrofisiologia da condução nervosa 1. Fase inicial de despolarização lenta: O potencial elétrico no interior do nervo se torna um pouco menos negativo, sendo que o potencial de repouso é cerca de –70 mV; entrada de sódio 2. Quando o potencial elétrico em queda chega a um nível crítico, resulta em uma fase extremamente rápida de despolarização, o potencial limiar. Isso ocorre pois ocorre a abertura dos canais sensíveis a voltagem, os canais de sódio 3. Essa fase de despolarização rápida resulta em uma inversão do potencial elétrico através da membrana nervosa. O interior do nervo agora está eletricamente positivo em relação ao exterior. Existe um potencial elétrico de +40 mV no interior da célula nervosa. 4. Repolarização: é necessário gasto de energia para movimentar os íons sódio para fora da célula nervosa contra seu gradiente de concentração; essa energia vem do metabolismo oxidativo do trifosfato de adenosina; Bomba de sódioe potássio Neurônio Eletrofisiologia da condução nervosa SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 período refratário absoluto Imediatamente depois de um estímulo ter iniciado um potencial de ação, o nervo fica incapacitado, por algum tempo, de reagir a outro estímulo, independentemente de sua força; Os canais são inativados período refratário relativo um novo impulso pode ser iniciado, mas somente por um estímulo mais forte que o normal. O período refratário relativo continua a diminuir até que retorne ao nível normal de excitabilidade, ponto em que se diz que o nervo está repolarizado; Os canais estão fechados, mas diferentes dos inativados, podem ser abertos Extensão do impulso Nervos não mielinizados Uma fibra nervosa amielínica é basicamente uma membrana celular com alta resistência elétrica; com o axoplasma e líquido extracelular com baixa resistência. Isso produzem uma diminuição rápida da densidade da corrente em uma curta distância do segmento despolarizado. Estão presentes relativamente poucos canais de sódio nas membranas de nervos não mielinizados. Nervos mielinizados Possui uma camada de material isolante que separa as cargas intra e extracelulares. Quanto mais separadas estão as cargas, menor é a corrente necessária para carregar a membrana. As correntes locais, portanto, podem fazer um percurso muito mais distante A condução de impulsos nos nervos mielinizados ocorre por meio de saltos da corrente de nódulo (de Ranvier) para nódulo, processo denominado condução saltatória Se a condução de um impulso for bloqueada em um nódulo, a corrente local pula esse nódulo e é adequada para elevar o potencial de membrana do próximo nódulo a seu potencial de descarga, produzindo despolarização. É necessário que pelo menos dois ou três nódulos imediatamente adjacentes à solução de anestésico injetada sejam bloqueados para garantir o efeito da anestesia O bloqueio nervoso produzido pelos anestésicos locais é chamado de bloqueio nervoso não despolarizante. Atuação dos Anestésicos Locais A teoria da expansão da membrana: explicação para a atividade de anestésico local de um fármaco como a benzocaína, que não existe na forma catiônica As moléculas de anestésico local se difundem a regiões hidrófobas das membranas excitáveis, penetrar facilmente na parte lipídica da membrana celular, produzindo uma alteração de configuração da matriz lipoproteica da membrana nervosa. Isso provoca uma diminuição do diâmetro dos canais de sódio, o que leva à inibição da condutância do sódio e da excitação neural Os anestésicos locais são classificados por sua capacidade de reagir com sítios receptores específicos no canal de sódio, podendo ser: 1. Dentro do canal de sódio (anestésicos locais do tipo aminas terciárias, como lidocaína, articaína, mepivacaína, prilocaína, . bupivacaína). inibem o influxo de sódio durante a condução nervosa por ligação a um receptor no canal de sódio (R-LA). Isso bloqueia o mecanismo normal de ativação e também promove movimento dos portões de ativação e inativação (m e h) a uma posição que se assemelha à do estado inativado 2. Na superfície externa do canal de sódio (tetrodotoxina, saxitoxina). Biotoxinas (R-T) bloqueiam o influxo de sódio em um receptor de superfície externa; vários venenos o fazem alterando a atividade dos portões de ativação e inativação; 3. No portão de ativação (veneno de escorpião). 4. No portão de inativação (veneno de escorpião). benzocaína (R-B) o faz expandindo a membrana. Todos os anestésicos locais são anfipáticos (lipofílicas e hidrofílicas) Os anestésicos locais sem parte hidrofílica não são adequados para injeção, mas são bons anestésicos tópicos (p. ex., benzocaína). Os anestésicos locais podem ser classificados como aminoésteres ou aminoamidas de acordo com suas ligações químicas A natureza da ligação é importante para definir várias propriedades do anestésico, incluindo o modo básico de biotransformação. Os anestésicos locais ligados a ésteres (p. ex., procaína) são rapidamente hidrolisados em solução aquosa Os ligados às amidas (p. ex., lidocaína) são relativamente resistentes à hidrólise. PH e os Anéstesicos Em áreas inflamadas ou infectadas gera produtos ácidos Extensão do Impulso Atuação dos Anestésicos Locais Moléculas dos anestésicos locais Ph e os Anestésicos SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 Resolveria se elevar o pH (alcalinização), agiliza seu início de ação. No entanto, a base do anestésico local, como é instável, precipita em soluções alcalinizadas, tornando essas preparações inadequadas para uso clínico. Dissociação dos Anéstesicos os anestésicos locais são disponibilizados como sais ácidos para uso clínico. Nessa solução, existe moléculas não carregadas (RN), também chamadas base, e como moléculas carregadas positivamente (RNH+), chamadas cátion. Como o pH da solução é ácido tem íons hidrogênio (H+). RNH+⇌ RN + H+ A forma base livre (RN), lipossolúvel e não carregada, do anestésico é responsável pela difusão pela bainha nervosa Em tecido saúdavel Mil moléculas de um anestésico local com pKa de 7,9 são injetadas nos tecidos fora de um nervo pKa, ou constante de dissociação, é uma medida da afinidade de uma molécula pelos íons hidrogênio (H+). Quando o pH da solução tem o mesmo valor que a pKa do anestésico local, exatamente 50% do fármaco em RNH+ e RN. A partir da equação de Henderson-Hasselbalch, pode-se determinar que, em pH tecidual normal, 75% das moléculas do anestésico local estão presentes na forma catiônica (RNH+) e 25%, ou 250 moléculas do total das mil, na forma base livre (RN). Em teoria, então, todas as 250 moléculas RN lipofílicas se difundirão pela bainha do nervo até chegarem ao interior (axoplasma) do neurônio. Quando isso acontece, o equilíbrio extracelular RNH+ ⇌ RN é interrompido pela entrada das formas base livres no neurônio. As 750 moléculas RNH+ extracelulares restantes agora se reequilibrarão e esse “recomeço” ocorre repetidamente. Nem todas as moléculas de anestésico local finalmente chegarão ao interior do nervo em virtude do processo de difusão (os fármacos se difundirão em um padrão tridimensional, não apenas em direção ao nervo) e porque algumas serão absorvidas para os vasos (p. ex., capilares) e os tecidos moles extracelulares no local da injeção. Depois que a forma RN lipofílica do anestésico penetra na bainha nervosa e entra no axoplasma, ocorre reequilíbrio O meio intracelular é acido, elevado aumento de H, o sistema logo se desloca para esquerda: RNH+ ⇌ RN + H+ Do lado axoplásmico, os íons RNH+ entram nos canais de sódio, ligam-se ao sítio receptor do canal e finalmente são responsáveis pelo bloqueio de condução resultante Agora em um tecido inflamado O meio é acido, elevado aumento de H, o sistema logo se desloca para esquerda: RNH+ ⇌ RN + H+, logo formar mais cátion ex a gengivite, o anestésico não pega tão bem Obs.: os molares inferiores, a tábua óssea é muita espessa, não consegue anestesiar o ápice do dente Nestes casos, pode-se tratar a inflamação. Ou, bloquear o nervo alveolar terminal Fraturas do terço médio da face A escolha da via de intubação para ventilação transoperatória constitui fator, dado que as vias aéreas superiores encontram-se freqüentemente afetadas. Intubação orotraqueal intubação nasotraqueal intubação traqueostomia. intubação submento-oro-traqueal SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 Farmacologia dos anestésicos Locais A anestesia geral: atua no SNC Anestesia local: apenas a área operada Ésteres Ésteres do ácido benzoico Ésteres do ácido p- aminobenzoico Butacaína Clorprocaína Cocaína Procaína** Etilaminobenzoato (benzocaína)* Propoxicaína** Hexilcaína Piperocaína Tetracaína** *anestésico tópico ** indisponíveis no mercado Amidas Articaína Bupivacaína Dibucaína Etidocaína Lidocaína Mepivacaína Prilocaína Ropivacaína Quinolina Centbucridina o que mais utiliza e a lidocaína, mepivacaína, prilocaína tanto a amida e o ester são vasodilatadores; os ésteres são potentes vasodilatadores A cocaína, único anestésico que produz vasoconstrição consistente vasodilatação inicial seguida por vasoconstrição É produzida por inibição da captação de catecolaminas (especialmente norepinefrina) para sítios de ligação no tecido. Isso resulta em excesso de norepinefrina livre, levando a um estado prolongado e intenso de vasoconstrição. Farmacocinética é o estudo dos fatores que afetam a concentração plasmática de um fármaco no organismo, o que engloba processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação. Comumente identificada por meio da via de administração, como por via oral (VO), IV, intramuscular (IM) ou por inalação, a absorção descreve o ponto de entrada do medicamento no organismo. Obs.: em vasodilatação, a absorção é maior janela terapêutica: se refere à faixa de valores de doses que otimizam o equilíbrio entre a eficácia e a toxicidade do medicamento, de forma a atingir o melhor efeito terapêutico sem levar a efeitos colaterais ou toxicidade consideradas inaceitáveis. Os agentes administrados VO sofrem metabolismo de primeira passagem; os medicamentos VO são absorvidos pela mucosa intestinal e transportados através da circulação portal para o fígado, no qual são submetidos à metabolização parcial antes da entrada na circulação central. Esse processo potencialmente reduz a concentração plasmática do fármaco que atinge o sítio efetor, como o SNC. Via topica diferentes velocidades a depender da mucosa mucosa traqueal: tão rápida quanto a intravenosa a administração intratraqueal de fármacos (epinefrina, lidocaína, atropina, naloxona e flumazenil) é usada em algumas situações de emergência Foi desenvolvida uma mistura eutética dos anestésicos locais lidocaína e prilocaína (EMLA®) capaz de oferecer anestesia superficial da pele intacta. A EMLA® é frequentemente usada como auxiliar antes de punção venosa em pacientes com fobia a agulhas. Termos: parestesia: que não está anestesiado , falta parcial da sensibilidade se afetar o nervo motor: paralisia, falta total Via Parentenal quando aplica direto na corrente, não passa por absorção Em relação aos anestésicos, não ocorre essa absorção, induz reações tóxicas A taxa de captação (absorção) dos anestésicos locais depois da administração parenteral (subcutânea, intramuscular ou intravenosa) está relacionada com a vascularidade do local de injeção e com a vasoatividade do fármaco. A distribuição descreve o movimento do medicamento entre os compartimentos do organismo Os principais fatores que influenciam a distribuição incluem a alocação do fluxo sanguíneo para um compartimento específico, o gradiente de concentração Classificação dos anestésicos locais Absorção Distribuição SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 do fármaco entre os compartimentos, a estrutura química do fármaco e sua ligação às proteínas plasmáticas. os órgãos mais perfundidos após a ação dos anestésicos é o cérebro, fígado, rins, pulmões e baço o encéfalo, o coração, os rins e o fígado, representam 10% da massa corporal total, mas 75% do débito cardíaco. O músculo esquelético, embora não tão perfundido quanto aquelas áreas, comporta uma porcentagem de anestésico local maior que qualquer tecido ou órgão, por constituir a maior massa de tecido no corpo Estrutura química: Os fármacos lipofílicos facilmente atravessam a barreira hematencefálica e as membranas celulares e, em geral, exercem seus efeitos de modo rápido. Ligação ás proteínas plasmáticas: O grau pelo qual se liga a proteínas plasmática afetará a quantidade de medicamento livre disponível para cruzar para o encéfalo. Quando a concentração plasmática de medicamento livre diminui, o fármaco ligado a proteínas plasmáticas é liberado, sendo esse capaz de atravessar a barreira hematencefálica. Os medicamentos ligados a proteínas plasmáticas são um reservatório de fármacos que podem contribuir para os efeitos sedativos prolongados. OBS.: É importante para evitar a sobressedação decorrente desse mecanismo. A hipoproteinemia secundária à idade avançada, desnutrição ou insuficiência hepática grave pode também aumentar a concentração de fármaco livre, e a redução da dose pode ser necessária. Varia de acordo com: velocidade de absorção: Via de administração Velocidade de distribuição: Mais rápida em pacientes hígidos Deficiente em pacientes com insuficiencai cardíaca congestiva Meia-vida: é tempo que necessáriocair, até chegar na sua metade da sua concentração Éster Os anestésicos locais ésteres são hidrolisados no plasma pela enzima pseudocolinesterase. A succinilcolina também exigem pseudocolinesterase plasmática para hidrólise. A succinilcolina é um relaxante muscular de curta ação comumente usado durante a fase de indução da anestesia geral. Produz parada respiratória (apneia) Pessoas com pseudocolinesterase atípica não conseguem hidrolisar a succinilcolina em uma taxa normal, resultando na duração prolongada da apneia A procaína sofre hidrólise a ácido para-aminobenzoico (PABA), que é excretado inalterado na urina As reações alérgicas (raras) que ocorrem em resposta à administração de anestésicos locais ésteres geralmente se relacionam não com o composto de origem (p. ex., procaína), mas com o PABA, que é o produto metabólico principal de muitos anestésicos locais do grupo éster. Amida O local primário de biotransformação desses anestésicos é o fígado. Biotransformação mais complexa Figado quase totalmente: lídocaína, metivacaína, etidocaína e bupivacaína Fígado e pulmão: Prilocaína prilocaína sofre metabolismo primário no fígado, parte podendo também ocorrer no pulmão. Fígado e plasma: Articaína (molécula híbida: ester+amida) articaina: não usa em gestantes Aproximadamente 70% da dose injetada de lidocaína passa por biotransformação em pacientes com função hepática normal. Os pacientes com fluxo sanguíneo hepático abaixo do habitual (hipotensão, insuficiência cardíaca congestiva) ou insuficiência de função hepática (cirrose) não conseguem biotransformar os anestésicos locais amidas em taxa normal. A eliminação de Hofmann degradam-se espontaneamente à temperatura e ao pH do organismo. Questão Em paciente hepatopata, qual seria a solução anestésica do tipo amida mais indicada? R: Articaina Metemoglobinemia um dos metabólitos da prilocaína e articaína é a ortotoluidina, um metabólito primário que induz a formação de metemoglobina Metemoglobina: origina de uma hemoglobina não funcional, que foi oxidada, mudando sua configuração de ferro heme do estado ferroso (Fe2+) para o férrico (Fe3+). Essa condição reduz o suprimento de O2 para os tecidos, resultando em cianose. As enzimas hemoglobina-redutases atuam reduzindo os níveis dessas hemoglobinas alteradas metemoglobinemia: quando aumenta demais os metomoglobinas, e as redutares não dão conta. tratamento geralmente é o azul de metileno Os rins são o órgão excretor primário para o anestésico local e seus metabólitos; As amidas são encontradas em maior porcentagem em formato inalterado na urina. Paciente com insufiencia renal maior risco de toxicidade Nível Sanguíneo Metabolismo (Biotransformação ou Destoxificação) Excreção Sistama Cardiovascular (SCV) SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 paciente em diálise, portadores de pielonefrite doença renal significativa (ASA classe 4 ou 5) representa contraindicação relativa à administração de anestésicos locais. Os anestésicos locais têm ação direta sobre o miocárdio e a vasculatura periférica. Em geral, contudo, o SCV é mais resistente do que o SNC aos efeitos dos anestésicos locais Os anestésicos locais diminuem a excitabilidade elétrica do miocárdio, a taxa de condução e a força de contração Redução do debito cardiaco Os anestésicos locais modificam eventos eletrofisiológicos no miocárdio de maneira semelhante às suas ações nos nervos periféricos. À medida que o nível sanguíneo do anestésico local aumenta, o potencial limiar de várias fases de despolarização do miocárdio reduz. Muitos anestésicos locais tenham demonstrado ações antiarrítmicas. A procaína e a lidocaína adquiriram confiabilidade clínica Utilizado no tratamento de arritmias: Miocárdio hiperexcitável Aproveita-se terapeuticamente essa ação depressora para controlar o miocárdio hiperexcitável, que se manifesta como várias arritmias níveis letais: há tanto vasodilatação que o coração não da conta Em níveis abaixo da superdosagem: ocorre discreta elevação ou nenhuma alteração da pressão arterial em virtude do aumento do débito cardíaco e da frequência cardíaca em decorrência da intensificação da atividade simpática; também se nota vasoconstrição direta de certos leitos vasculares periféricos. Em níveis que se aproximam da superdosagem, embora ainda abaixo dela nota-se leve grau de hipotensão; isso é produzido por uma ação relaxante direta sobre o músculo liso vascular. Em níveis de superdosagem profunda hipotensão é causada pela diminuição da contratilidade do miocárdio, do débito cardíaco e da resistência periférica. Em níveis letais observa-se colapso cardiovascular. Isso é causado por vasodilatação periférica maciça e diminuição da contratilidade do miocárdio e da frequência cardíaca (bradicardia sinusal). Alguns anestésicos locais, como a bupivacaína (e, em menor grau, a ropivacaína e a etidocaína), podem precipitar fibrilação ventricular potencialmente fatal.) O músculo esquelético parece ser mais sensível do que outros tecidos às propriedades irritantes locais dos anestésicos locais. injenções intramuscular -> trismo: muita aplicação anestesica dentro de um músculo, fazendo com que esse não exerça sua função Drogas de longa duração -> maior dano muscular As alterações que ocorrem no músculo esquelético são reversíveis, havendo regeneração muscular completa em 2 semanas após a administração do anestésico local Não é raro a falha do bloqueio do nervo alveolar inferior ser ocasionada pela injeção anestésica no interior do músculo pterigoideo medial. Em níveis abaixo da superdosagem: têm ação relaxante direta sobre o músculo liso brônquico - bronquidilatação Em níveis de superdosagem podem produzir parada respiratória em decorrência de depressão generalizada do SNC. Ação na Vasculatura Periférica Toxicidade para o Tecido Local Sistema Respiratório SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 Farmacologia dos vasoconstritores Dentro do tubete têm 1.8ml Os anestésicos clinicamente úteis são vasodilatadores O grau de vasodilatação varia de significativo (procaína) a mínimo (prilocaína, mepivacaína) consequências diretas da vasodilatação: 1. tempo de ação diminuída 2. toxicidade devido níveis plasmáticos 3. sangramento os vasoconstritores buscam contrapor a ação dos anestésicos de vasodilatação A classificação dos fármacos simpatomiméticos pela estrutura química Catecolaminas: contiverem um grupo amina (NH2) preso à cadeia lateral alifática Catecolaminas Não Catecolaminas adrenalina anfetaminas noradrenalina Metanfetamina levodrenalina Efedrina Isoproterenol Mefentermina Dopamina Hidroxianfetamina Metaraminol metoxamina Fenilefrina Modos de ação Ação direta: exercem sua ação diretamente nos receptores adrenérgicos; Ação indireta, atuam liberando norepinefrina das terminações nervosas adrenérgicas; Ação mista, com ações direta e indireta Direta Indireta Mista adrenalina Tiramina Metaraminol Noradrenalina Anfetamina Efedrina Levonordefrina Metanfetamina Isoproterenol Hidroxianfetamina Dopamina Metoxamina Fenilefrina Ação Direta dois tipos de receptores adrenérgicos, denominados alfa (α) e beta (β) α: Vasoconstrição β: relaxamento da musculatura lisa (vasodilatação e broncodilatação) e estimulação cardíaca (aumento da frequência cardíaca e da força de contração). Os receptores β ainda são divididos em β1 e β2 Os receptores β1 são encontrados no coração e no intestino delgado, sendo responsáveis pela estimulação cardíaca e pela lipólise; Os receptores β2, encontrados nos brônquiosdos pulmões, nos leitos vasculares e no útero, produz broncodilatação e vasodilatação. Ação Indireta A tiramina e a anfetamina, atuam indiretamente, causando liberação da catecolamina norepinefrina dos seus locais de depósito nas terminações nervosas adrenérgicas. Além disso, esses fármacos podem exercer ação direta sobre os receptores α e β. Diluição Mg/ml - miligrama Mg/ml - micrograma Quant. Tubetes de 1,8 ml 1:1.000 1,0 1.000 1:2.500 0,4 400 1:10.000 0,1 100 1:20.000 0,05 50 90 1:30.000 0,033 33,3 73 (t. de 2,2ml) 1:50.000 0,02 20 36 1:80.000 0,0125 12,5 27,5 (2,2ml) 1:100.000 0,01 10 18 1:200.000 0,005 5 9 1:400.000 0,0025 2,5 4,5 Explicação: Uma concentração de 1:1.000 significa que 1 g (1.000 mg) de fármaco está contido em 1.000 mℓ de solução primeiramente tem uma afinidade com os receptores beta, ocorrendo vasodilatação, mas após a alta taxa de receptor alfa ligados, ocorre vasoconstrição Nervo simpática, libera norepinefrina - vasodilatação periférica em caso de medo, a adrenalina libera para permitir a maior circulação nos músculos se o paciente tiver asma - broncoespasmo, por exemplo, utiliza se adrenalina em dose alta adrenalina ou epinefrina A epinefrina como sal ácido é altamente solúvel em água. Logo, a biotransformação é mais rápido O bissulfito de sódio é comumente acrescentado às soluções de epinefrina para adiar a deterioração. A deterioração (por meio de oxidação) é apressada pelo calor e pela presença de íons metais pesados. Tempo de validade 18 -> 36 meses. Classificação Modo de Ação Adrenalina e Epinefrina SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 Sintética e natural: A epinefrina é disponibilizada como agente sintético e natural na medula da supra renal dos animais (constitui aprox. 80% das secreções da medula). Modo de ação A epinefrina é um agonista adrenérgico não seletivo que estimula os receptores α e β adrenérgicos. O grau de estimulação varia com a concentração de epinefrina no receptor específico. Ações sistêmicas Aumento da pressão sistólica e diastólica; aumenta da frequência e contração cardíaca; redução geral da eficiência cardíaca; Aumento da pressão só utiliza em paciente hipertensão se estiver controlada se a sistólica estiver em 10, é recomendado ir ao cardiologista em pacientes diabéticos Miocárdio A epinefrina estimula os receptores β1 do miocárdio. Há um efeito inotrópico positivo (força de contração) e cronotrópico positivo (velocidade de contração). Aumenta o débito e a frequência cardíaca. Células marca-passo A epinefrina estimula os receptores β1 e aumenta a irritabilidade das células marca-passo, levando a um aumento na incidência de arritmias. É comum encontrar taquicardia ventricular e extrassístoles ventriculares. Artérias coronárias A epinefrina produz dilatação das artérias coronárias, aumentando o fluxo sanguíneo coronário. Pressão arterial A pressão arterial sistólica aumenta. A pressão diastólica diminui com pequenas doses de epinefrina por causa da maior sensibilidade dos receptores β2 à epinefrina, em comparação com os receptores α nos vasos que irrigam o músculo esquelético. A pressão arterial diastólica aumenta com doses maiores de epinefrina em virtude da constrição dos vasos que irrigam os músculos esqueléticos causada por estimulação de receptores α. hemostasia: manobra que contém o sangramento 1. inicialmente tem a vasodilatação 2. vasoconstrição alfa 3. efeitos rebote devido a predominância em b2 À medida que os níveis teciduais de epinefrina diminuem, sua ação primária sobre os vasos reverte para vasodilatação porque predominam as ações em β2; portanto, é comum observar algum sangramento aproximadamente 6 horas depois de um procedimento cirúrgico. aplicação de adrenalina no leito cirúrgico Sistema respiratório A epinefrina exerce primariamente um efeito relaxante na musculatura lisa brônquica por meio da estimulação de receptores β2. Utilizada nos processos alérgico e broncoespasmos A estimulação de β2 também impede a secreção de histamina e outros corticoides pelos mastócitos, antagonizando seu efeito sobre os órgãos finais e revertendo o broncoespasmo e o edema. Assim, a epinefrina é importante fármaco para controle de episódios refratários de broncoespasmo (estado de mal asmático). Metabolismo A epinefrina aumenta o consumo de oxigênio em todos os tecidos. Por meio de sua ação β, estimula a glicogenólise no fígado e no músculo esquelético, elevando os níveis da glicemia em concentrações plasmáticas Término da ação e eliminação A ação da epinefrina é encerrada primariamente por sua recaptação pelos nervos adrenérgicos. A epinefrina que escapa da recaptação é rapidamente inativada no sangue pelas enzimas catecol-O- metiltransferase (COMT) e monoamina oxidase (MAO), ambas presentes no fígado. Apenas pequenas quantidades (aproximadamente 1%) da epinefrina são excretadas inalteradas na urina. Efeitos colaterais e superdosagem Estimulação do SNC e incluem aumento do medo e da ansiedade, tensão, agitação, cefaleia pulsátil, tremor, fraqueza, tonturas, palidez, dificuldade respiratória e palpitação. Com o aumento dos níveis de epinefrina no sangue, as arritmias cardíacas, especialmente ventriculares, tornam-se mais comuns; a fibrilação ventricular é uma consequência rara, mas possível. Episódios de angina podem ser precipitados em pacientes com insuficiência coronariana. Hipertensão: acima de 200 mmHg Por causa da rápida inativação da epinefrina, a fase estimulatória da reação de superdosagem (tóxica) geralmente é breve. Aplicações clínicas Controle de reações alérgicas agudas Controle do broncospasmo refratário (estado de mal asmático) Controle de parada cardíaca Como vasoconstritor para hemostasia Como vasoconstritor em anestésicos locais para diminuir a absorção para o sistema cardiovascular Como vasoconstritor em anestésicos locais para aumentar a profundidade da anestesia e aumenta a duração da anestesia Para produzir midríase: dilatação da pupila Disponibilidade em odontologia SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 A epinefrina é o vasoconstritor mais potente e mais amplamente usado em odontologia. anestesia eficaz e equivalente em todas as formulações sugere-se utilizar a de concentração mais baixa aspiração prévia -> Injeção Lenta -> Dose minima eficiente -> liberação de catecolaminas Pacientes Saudável Paciente Cardiopata Dose máxima de adrenalina 0,2 mg (por sessão) Dose máxima de adrenalina 0,04 mg (por sessão) 0,2mg / 0,018 (adrenalina tubete) 11 anestubos 0,04 /0,018 (adrenalina/tubete) 2 anestubos obs: a dose maxima varia de acorod com anestesico local e o vasocontritor opte por não utilizar bitartarato de noradrenalina Acrescentam-se acetona-bissulfito de sódio ao tubete para retardar a deterioração. A forma natural constitui aproximadamente 20% da produção de catecolaminas da medula da suprarrenal. Em pacientes com feocromocitoma, um tumor da medula da suprarrenal, a norepinefrina pode ser responsável por até 80% das secreções. A norepinefrina é sintetizada e armazenada nas terminações nervosas adrenérgicas pós-ganglionares. Modo de ação/mecanismo de ação A norepinefrina atua predominantemente em receptores alfa-adrenérgicos, produzindo constrição de vasos de resistência e de capacitância e aumentando a pressão arterial sistêmica e o fluxo sanguíneo coronariano. Os efeitos metabólicos observados com a epinefrina, como glicogenólise, inibição da liberação de insulina e lipólise, também ocorrem com a norepinefrina, porém são menos pronunciado As ações da norepinefrina se dão quase exclusivamente sobre receptores α (90%). A norepinefrina também estimula ações β no coração (10%), e tem um quarto da potência da epinefrina. em palato por exemplo, onde é pouca vascularizada, pode ter isquemia e necrose Vasoconstrição da musculatura lisa bronquica, não é eficaz no tratamento do broncoespasmo Dose Máxima Deve ser utilizada para controle da dor Contraindicado para hemostasia (10 ml de uma solução a 1:30.000 Concentração de 1:30.000 0,34 mg em pacientes hígido 0,14mg em pacinte ASA 3 ou 4 (4ml de uma solução de 1:30.000) A IFDAS sugere que a noradrenalina seja eliminada ciomo vasosctriotores Ações sistêmicas Miocárdio A norepinefrina tem ação inotrópica positiva no miocárdio por meio de estimulação β1. Células marca-passo A norepinefrina estimula as células marca-passo e aumenta sua irritabilidade, levando a uma incidência maior de arritmias cardíacas (ação β1). Artérias coronárias A norepinefrina produz aumento do fluxo sanguíneo pelas artérias coronárias por meio de um efeito vasodilatador. Frequência cardíaca A norepinefrina produz diminuição da frequência cardíaca causada por ações reflexas dos barorreceptores da carótida e da aorta e do nervo vago depois de aumento acentuado das pressões arteriais sistólica e diastólica. Pressão arterial Tanto a pressão arterial sistólica quanto a diastólica aumentam, sendo a sistólica em um grau mais alto. Esse efeito é produzido pelas ações α-estimulantes da norepinefrina, que levam à vasoconstrição periférica e a um aumento concomitante da resistência vascular periférica. Menos usada A levonordefrina é livremente solúvel em soluções ácidas. O bissulfito de sódio é adicionado à solução para retardar sua deterioração. A levonordefrina, um vasoconstritor sintético Mecanismo de ação estimulação direta do receptor α (75%), tendo alguma atividade β (25%), mas em menor grau do que a epinefrina. a adrenalina tende a agir de forma mais homogênea apresenta mesma ação nos diversos sítios porem em menor grau a levonordefrina tenha 15% do efeito vasopressor da epinefrina; portanto, é usada em uma concentração mais alta (1:20.000). A levonordefrina é associada à mepivacaína em diluição de 1:20.000. Efeitos colaterais e superdosagem São os mesmos que ocorrem com a epinefrina, mas em grau menor. levonordefrina ou corbadrina Noradrenalina ou Levarterenol SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 Com doses mais altas, os efeitos colaterais adicionais incluem hipertensão, taquicardia ventricular e episódios de angina em pacientes com insuficiência coronariana. Cloridrato de Fenilefrina A fenilefrina é bastante solúvel em água. É o vasoconstritor mais estável e mais fraco usado em odontologia. 5% da potência da adrenalina Ocorre estimulação direta do receptor α (95%). Embora o efeito seja menor que o da epinefrina, sua duração é mais longa. A fenilefrina exerce pouca ou nenhuma ação β no coração. Apenas uma pequena parte de sua atividade resulta de sua capacidade de liberar norepinefrina. Eliminação semelhante à adrenalina catecol-o-metiltransferase monoamina oxidase A fenilefrina foi usada com procaína a 4% em uma diluição de 1:2.500 (já não está disponível em tubetes odontológicos). equivalente a uma concentração de 1:50.000 de epinefrina A fenilefrina, vasoconstritor com ação mais longa e ação estimulante α quase pura, não produz um efeito rebote β porque suas ações β são mínimas. Excelente vasoconstritores com poucos efeitos adversos utilizado como descostionante nasal A felipressina é um análogo sintético do hormônio antidiurético, a vasopressina. É uma amina não simpatomimética, categorizada como vasoconstritor. Mecanismos de ação A felipressina atua como estimulante direto da musculatura lisa vascular. Suas ações parecem mais pronunciadas na microcirculação venosa do que na microcirculação arteriolar A felipressina é usada como vasoconstritor em anestésicos locais, primariamente a prilocaína, para diminuir a absorção e aumentar a duração da ação. Ações sistêmicas A felipressina tem ações antidiurética e ocitócica, sendo que a última contraindica seu uso em pacientes grávidas. sem alterações nas células do marco-passo: A felipressina é não arritmogênica, diferentemente das aminas simpatomiméticas (epinefrina, norepinefrina). Não é disponibilizada como vasoconstritor em anestésicos locais odontológicos na América do Norte. Duração Hemostasia condição médica dor pós-operatoria Duração da anestesia Resposta individual a droga precisão do deposito condição dos tecido local Ex.: se está inflamada variações anatomicas tipo de injeção Curta duração (anestesia pulpar por aproximadamente 30 min) Cloridrato de mepivacaína 3% Cloridrato de prilocaína 4% (por infiltração) Duração intermediária (anestesia pulpar por aproximadamente 60 min) Cloridrato de articaína 4% com epinefrina 1:100.000 Cloridrato de articaína 4% com epinefrina 1:200.000 Cloridrato de lidocaína 2% com epinefrina 1:50.000 Cloridrato de lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 Cloridrato de mepivacaína 2% com levonordefrina 1:20.000 Cloridrato de mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000 Cloridrato de prilocaína 4% (somente para bloqueio nervoso) Cloridrato de prilocaína 4% com epinefrina 1:200.000 Longa duração (anestesia pulpar por 90 min ou mais) Cloridrato de bupivacaína 0,5% com epinefrina 1:200.000 Problema médico Fármacos a evitar Tipo de contraindi cação Fármaco alternativo Alergia documentad a a anestésico local Todos os anestésicos da mesma classe química (ésteres) Absoluta Anestésicos locais em diferente classe química (amidas) Alergia ao bissulfito Anestésicos locais contendo vasoconstrit or Absoluta Qualquer anestésico local sem vasoconstritor Colinesterase plasmática atípica** Ésteres Relativa Amida Metemoglobi nemia idiopática ou congênita Prilocaína e artícaína Relativa Outras amidas ou ésteres Qual vasocontritor escolher? Contraindicação Duração felipressina Cloridrato de Fenilefrina SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 Disfunção hepática significativa (ASA classe 3 ou 4) amida Relativa Amidas ou éster, mas criteriosamente Doença Cardiovascul ar significativa (ASA classe 3 ou 4) Altas concentraçõ es de vasoconstrit ores (como nas cordas de retração gengival com epinefrina racêmica) Relativa Anestésicos locais com concentração de epinefrina 1:200.000 ou 1:100.000 ou mepivacaína 3% ou prilocaína 4% (bloqueios nervosos) Disfunção renal significativa (ASA 3 ou 4) amidas ou ésteres Relativa Amidas ou ésteres, mas criteriosamente Hipertireoidis mo clínico (ASA classe 3 ou 4) Altas concentraçõ es de vasoconstrit ores (como nas cordas de retração gengival com epinefrina racêmica) Relativa Anestésicos locais com concentração de epinefrina 1:200.000 ou 1:100.000 ou mepivacaína 3% ou prilocaína 4% (bloqueios nervosos) alergia a medicament os que contenha enxofre (sulfas, por exemplo). Articaína Absoluta Amidas ou ésteres, mas criteriosamente **As colinesterases são enzimas responsáveis pela hidrólise de ésteres de colina, pseudocolinesteras. As doses dos anestésicos locais são apresentadas em termos de miligramas de fármaco por unidade de peso corporal – como miligramas por quilograma (mg/kg) A dose de fármaco calculada (com base no peso corporal) deve diminuir em todos os indivíduos “de risco” (p. ex., classe 3 ou 4 ) Infelizmente, não há fórmula que auxilie na determinação do grau de redução de dose para determinado paciente. O cirurgião-dentista tem que avaliar. 3 parâmetros para calcular a dose1. Concentração do anestésico; 2. Doses máximas recomendadas 3. Peso corporal do paciente Recomendado mg/kg Articaína 7,0 Lidocaína 4,4 Mepivacaína 4,4 Prilocaína 6,0 Bupivacaína 1,3 Questão Paciente saúdavel, 60 kg. Utilizando Lidocaína 2% (dose máxima: 4,4 mg/kg de peso corporal). 1. Passo: solução de 2%: 2g do sal em 100 ml de solução, ou 20mg/ml. 2. 20mg/ml x 1,8ml (volume de um tubete): 36mg Cada tubete: 36 mg de lidocaína quando empregada na concentração de 2%; 3. 60 kg X 4,4 (dose máxima): 264 mg 4. 264mg/36 mg: 7,3 tubetes Portanto, é recomendado utilizar até aproximadamente 7 tubetes Paciente: 22 anos, saudável, sexo feminino, 50 kg Anestésico local: cloridrato de lidocaína + epinefrina 1:100.000 5. Lidocaína 2% = 20mg x 1,8 ml: 36 mg/tubete 6. Lidocaína 7,0 mg/kg = 7mg/kg x 50 kg: 350 mg (dose máxima recomendada) 7. Número de tubetes de 350/36 ≈ 9,75 Cálculo de dose máxima e número de tubetes (múltiplos fármacos). Paciente: 45 kg, sexo feminino, saudável Anestésico local: mepivacaína 2% com levonordefrina 1:20.000 8. Mepivacaína 2%; 20mg x 1,8ml = 36 mg/tubete 9. Mepivacaína 6,6 mg/kg x 45 kg = 297 mg (dose máxima recomendada) A paciente recebe dois tubetes (72 mg), mas a anestesia é inadequada. O dentista deseja mudar para articaína 4% com epinefrina 1:100.000. Quanta articaína esta paciente pode receber? Articaína 4%; 40mg x 1,8 ml = 72 mg/tubete Articaína 7,0 mg/kg x 45 kg = 315 mg (dose máxima recomendada) A dose total de ambos os anestésicos locais não deve exceder a mais baixa das duas doses calculadas, ou 297 mg. A paciente recebeu 72 mg (mepivacaína) e, desse modo, ainda pode receber 225 mg de articaína Portanto, 225 mg/72 mg/tubete são equivalentes a 3,0 tubetes de articaína 4% com epinefrina 1:100.000. Dose Máxima SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 Os anestésicos locais clinicamente disponíveis , Cloridrato de procaína Usada como referência para o grupo de toxicidade: considerada = 1 Metabolismo: é rapidamente hidrolisada no plasma pela colinesterase (pseudocolinesterase plasmática) De todos os sais anestésicos: é a que possui a maior capacidade de vasodilatação Excreção: mais de 2% são excretados inalterados na urina e 90% o são como ácido paraminobenzoico e 8% como dietilaminoetanol) pH sem vasoconstritor: 5 a 6,5 pH com vasoconstritor: 3,5 a 5,5 Início de ação: 6 a 10 min Concentrações ideais: 2 a 4% Meia-vida do anestésico: 1 hora Dose máxima: 6,6 mg/kg, com máximo de 400 mg. Cloridrato de propoxicaína Potência: 7 a 8 (procaína = 1) Toxicidade: 7 a 8 (procaína = 1) Metabolismo: hidrolisada no plasma, e pequena parte no fígado Excreção: rins Pequena propriedade: vasodilatadora pH: não disponível Início de ação: 2 a 3 minutos Concentração ideal: 0,4% Meia-vida: não disponível Dose máxima: 6,6 mg/kg, máximo de 400 mg. Observações. A propoxicaína era combinada à procaína em solução para promover início de ação mais rápido e anestesia mais profunda e com duração mais longa do que se obteria unicamente com a procaína. A propoxicaína não era disponibilizada isoladamente pois sua toxicidade mais alta (sete a oito vezes maior que a da procaína) limitava sua utilidade como agente isolado. Benzocaína Usada apenas topicamente Pouca solubilidade em água Pequena absorção para o sistema cardiovascular Inadequada para injeção, por não ser hidrofílica Inibe a ação antibacteriana das sulfas Usada nas concentrações de 10 a 20%. Cloridrato de lidocaína Potência. 2 (comparada com a procaína); Toxicidade: 2 (procaína = 1) Metabolismo: fígado Excreção: rins Propriedade vasodilatadora: menor que a da procaína e maior do que a da mepivacaína e da prilocaína pH sem vasoconstritor: 6,5 pH com vasoconstritor: 5 a 5,5 Início da ação: 2 a 3 min Concentração eficaz: 2% Meia-vida: 1,6 por hora Dose máxima: 4,4 mg/kg, máximo 300 mg. Obs.: a lidocaína a 2% com epinefrina 1:50.000 é preferível porque diminui o sangramento (durante cirurgia periodontal) em 50%, em comparação a uma diluição de epinefrina de 1:100.000. Contudo, deve ficar atento ao efeito rebote Cloridrato de mepivacaína Potência: 2 (procaína = 1 e lidocaína = 2) Metabolismo: fígado Excreção: rins Propriedade vasodilatadora: muito pequena pH sem vasoconstritor: 4,5 pH com vasoconstritor: 3 a 3,5 Início de ação: 1,5 a 2 minutos Concentração eficaz: 3% sem vasoconstritor e 2% com vasoconstritor Meia-vida: 1,9 por hora Dose máxima: 4,4 mg/kg, com máximo 300 mg. Cloridrato de prilocaína Altas doses de prilocaína: podem produzir metemoglobinemia Excreção: rins Vasodilatação: produz menor vasodilatação que a lidocaína, porém maior do que a mepivacaína pH sem vasoconstritor: 4,5 pH com vasoconstritor: 3 a 4 Início de ação: 2 a 4 minutos Concentração eficaz: 3 a 4% Meia-vida: 1,6 por hora Dose máxima: 6 mg/kg, com máximo de 400 mg. Cloridrato de articaína. Potência: 1,5 vez a 1,9 vez a da procaína Toxicidade: semelhante à da lidocaína Metabolismo: plasma e fígado Excreção: rins Propriedade vasodilatadora: igual à da lidocaína pH com vasoconstritor: 4,6 a 5,4 Início de ação: 1 a 3 minutos Concentração ideal: 4% Meia-vida: 1,25 por hora Dose máxima: 7 mg/kg, máximo de 500 mg e 5 mg/kg de peso em crianças de 4 a 12 anos. Cloridrato de bupivacaína Potência. Quatro vezes a da lidocaína, mepivacaína e prilocaína. Ésteres Aminas SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 Toxicidade. Menos de quatro vezes a da lidocaína e da mepivacaína. Metabolismo. Metabolizada no fígado por amidases. Excreção. Por meio dos rins; 16% de bupivacaína inalterada é recuperada da urina humana. Propriedades de vasodilatação. Relativamente significativas: maiores que as da lidocaína, prilocaína e mepivacaína, embora consideravelmente abaixo daquelas da procaína. Meia-vida anestésica. 2,7 horas. Classificação para gravidez. C. Conteúdos dos Saís Anestésicos Sal anestésico mais utilizados são os do tipo amida (lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína e articaína). Preservador do agente anestésico Função: preservar o agente anestésico. Pode causae alergias Metilparabeno, parahidroxibenzoato de metila ... Vasoconstritor os anestésicos locais, exceto a cocaína, são vasodilatadores. substância vasoconstritora (epinefrina, norepinefrina, levonordefrina, fenilefrina, felipressina etc.), Preservativo do vasoconstritor os vasoconstritores são instáveis quimicamente. Função dos preservativo: evitar a rápida oxidação do agente vasoconstritor bissulfito de sódio: Se o paciente for alergico a sulfito, terá reação Metilparabeno - maior chance de produzir alergias, se usado repetidamente. O metilparabeno tem propriedades bacteriostáticas, fungistáticas e antioxidantes O metilparabeno é comumente usado na concentração de 0,1% (1 mg/mℓ). Veículo Função: favorecer o equilíbrio osmotico da solução evitar possíveis alterações celulares Cloreto de sódio, utilizado para manter a isotonia da solução com relação aos fluidos corporais. Cloreto de sódio 0,9% ou soro fisiológico Solução isotônica de Ringer ou Ringer com Lactato - (cloreto de sódio+cloreto de cálcio+cloreto de potássio+lactato de sódio) Exceto pela presença de lactato e pela ausência de bicarbonato, a composição dessa solução aproxima-se muito da composição dos líquidos extracelulares SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 Arsenal três componente: agulha, tubete e seringa. É o veículo pelo qual o conteúdo do tubete anestésico, através da agulha, é aplicado no paciente Tipos de seringas disponíveis em odontologia. Seringas não descartáveis: Carregamento reverso, metálica, tipotubete, com aspiração Carregamento reverso, plástica, tipo tubete, com aspiração Carregamento reverso, metálica, tipo tubete, com autoaspiração Seringa de pressão para injeção em ligamento periodontal Injetor a jato (seringa “sem agulha”). Seringas descartáveis. Seringas de “segurança”. Sistemas de administração de anestésicos locais controlados por computador Carregamento lateral, metálica, tipo tubete, com aspiração carregamento reverso e do tipo tubete é a mais comumente utilizada em odontologia O tubete é inserido na parte lateral da seringa Com aspiração: Êmbolo com arpão, para penetrar no tampão de borracha de silicone do tubete. Assim, consegue puxar o embolo para cima. A pressão negativa exercida, puxando o embolo para cima, o sangue entrará nela e ficará visível no tubete Carregamento reverso, metálica, tipo tubete, autoaspiração Essas seringas usam a elasticidade do diafragma de borracha no tubete anestésico para obter a pressão negativa necessária para a aspiração, através do pino de pressão. Seringas de pressão (Re)introduzidas no fim da década de 1970 renovação na injeção no ligamento periodontal (LPD), ou injeção intraligamentar. possibilitou tornar a anestesia pulpar mais confiável em um dente mandibular isolado Injetor a jato a injeção a jato, ou sem agulha. Essa injeção baseia-se em jatos, sob pressão muito alta, podem penetrar na pele intacta ou na membrana mucosa O injetor a jato não é um substituto adequado para a agulha e a seringa seringa descartável. Descartáveis, uso único Leve (pode parecer estranho para o usuário iniciante, mas proporciona sensação tátil melhor) Não aceita tubetes odontológicos pré-preenchidos Aspiração difícil (requer as duas mãos) Seringas de “segurança”. minimizam o risco de contaminação cruzada Essas seringas têm uma bainha que “trava” a agulha quando é removida dos tecidos do paciente, minimizando o risco de picada acidental Descartável, uso único Requer treinamento adicional Pode parecer estranha para um usuário iniciante Sistemas de administração de anestésicos locais controlados por computador Esse sistema permitiu ao cirurgião-dentista e ao profissional em higiene dental manejar precisamente a posição da agulha com a acurácia das pontas dos dedos e administrar o anestésico local com um controle ativado pelo pé Cuidados para manuseio Tubete quebrado Perfuração descentralizada da agulha no tubete permite o vazamento de solução anestésica na boca do paciente. se o êmbolo do tubete estiver rente ou estiver fora: não pode usar O medo de agulhas é denominado tripanofobia. Componentes: O bisel define a extremidade ou ponta da agulha O canhão é um pedaço de plástico ou metal através do qual a agulha se conecta à seringa. Seringa Agulha SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 Calibre refere-se ao diâmetro do lúmen da agulha: quanto menor o número, maior o diâmetro do lúmen. Bisel Quanto maior for o ângulo do bisel com o longo eixo da agulha, maior será o grau de deflexão à medida que a agulha passa pelo hidrocoloide (ou pelos tecidos moles da boca); Uma ponta de agulha centrada no eixo maior irá defletir em menor extensão Vantagens das agulhas de calibre maior sobre aquelas de calibre menor. Menos deflexão à medida que a agulha avança pelos tecidos. Maior precisão da injeção. Menos chance de quebra da agulha. Aspiração mais fácil. Nenhuma diferença perceptível no conforto do paciente. Comprimento As agulhas odontológicas estão disponíveis em três comprimentos: longo, curto e extracurto. As agulhas extracurtas estão disponíveis apenas no calibre 30. Atenção!! Uma regra muito importante no que diz respeito à penetração da agulha é que “as agulhas não devem ser inseridas por completo nos tecidos, até o canhão. A parte mais fraca da agulha é o canhão, onde a quebra acontece As agulhas devem ser trocadas após várias penetrações teciduais (três ou quatro) no mesmo paciente, as agulhas descartáveis de aço inoxidável ficam embotadas. A penetração tecidual torna-se cada vez mais traumática, produzindo dor na inserção e quando a sensibilidade retorna após o término do efeito da anestesia. O tubete odontológico de 1,8 mℓ previamente preenchido consiste em quatro partes: 1.Tubo de vidro cilíndrico. 2.Tampão (êmbolo, batoque). 3.Capa de alumínio. 4.Diafragma. Os tubetes de plástico apresentam várias características negativas: o êmbolo não “deslizar” ao longo do tubete tão suavemente quanto no de vidro -> o que pode causar dor no paciente. O plástico é que eles são permeáveis ao ar, o oxigênio leva a uma degradação mais rápida do vasoconstritor -> vida útil mais curta. tubete odontológico de plástico não suporta a aplicação da pressão de injeção tão bem quanto o tubete de vidro tradicional. Os tubetes não devem ser embebidos com álcool ou outras soluções de esterilização porque o diafragma semipermeável permite a difusão dessas soluções no recipiente, contaminando-o. Problemas no tubete Uma bolha maior na solução do tubete é o resultado do congelamento da solução anestésica ->a esterilidade da solução não pode mais ser assegurada -> não deve utiizar O tampão pode ficar extrudado quando um tubete é congelado e o líquido interno se expande -> não deve ser usada para injeção. Ferrugem na capa, capa corroída -> não usar 1.Antisséptico tópico. 2.Anestésico tópico. 3.Aplicadores. São hastes de madeira com um tufo de algodão em uma das extremidades. Função: Aplicar soluções antissépticas e anestésicas tópicas e comprimir o tecido durante as injeções palatinas. 4.Gaze de algodão (5 × 5 cm [2 × 2 polegadas]). Tubete Arsenal Adicional SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 (1) limpar a área da injeção antes da penetração da agulha (2) secar a membrana mucosa para ajudar na retração dos tecidos moles para maior visibilidade. Para controlar hemorragia, utiiza-se gazes de tamanho maior, para evitar o risco de aspiração e a obstrução das vias respiratórias. 5.Pinça hemostática. 6.Dispositivo de recapeamento de agulha. Classificação das técnicas anestésica TÉCNICA DESCRIÇÃO SUBTIPOS Terminal Envolve as ramificacõ̧es nervosas terminais Tópica ou superficial Infiltrativa Bloqueio Envolve o próprio nervo no seu trajeto. A deposicã̧o do anestésico circunda o ramo ou o tronco nervoso. Regional Troncular A anestesia terminal atua no extremo distal do nervo, ou seja, no trajeto mais superficial, na zona receptora dos estiḿulos nóxicos (estímulo que provocam dor). Anestesia Terminal Tópica ou superficial pomada, creme ou gel aplicados sobre a superfićie da pele ou da mucosa é indicado para insensibilizacã̧o prévia da mucosa na puncã̧o anestésica, remocõ̧es de sutura, etc. Anestesia terminal infiltrativa injecã̧o submucosa e subcutânea do agente anestésico, que penetra por difusão através dos tecidos moles e ósseo, até os filetes nervosos, bloqueando a conducã̧o nas regiões terminais dos nervos. E ́indicada para efeito vasoconstritor local Essa técnica anestésica é classificada conforme a determinacã̧o do plano tecidual de sua infiltracã̧o, sendo classificada em: 1. A anestesia terminal infiltrativa submucosa realizada com agulha curta ou longa de calibre 25 ou 27 permite a anestesia dos tecidos moles e é obtida pela infiltracã̧o do plano mais superior da camada submucosa Pode ser empregada nas regiões jugal, labial, lingual e no soalho da boca, ou seja, nas regiões sem sustentacã̧o direta do esqueleto dentoalveolar e maxilomandibular. 2. A anestesia terminal infiltrativa supraperióstica, realizada com agulha curta de calibre 25 ou 27 resulta da infiltracã̧o local aplicada sobre o periósteo, próximo aos ápices dentários. Ocorre na região mais profunda do plano submucoso, sem puncã̧o do periósteo. Para sua execucã̧o, realiza-se a distensão do lábio ou da área jugal do paciente e faz-se a puncã̧o na mucosa vestibular, ligeiramente além do sulco próximo aos ápices radiculares. A agulha deverá estar com o bisel voltado para a superfićie óssea cortical. O contato ósseo limita a profundidade de introducã̧o da agulha. Quando por palatino, com a seringa levemente em contato com a comissura labial, do lado oposto, a puncã̧o é realizada na fibromucosa do palato até encontrar resistência óssea. Intraseptal intraósseaintrapulpar. A anestesia da pele recebe a denominacã̧o de subcutânea. 3. Anestesia terminal infiltrativa intraligamentar ou injecã̧o no ligamento periodontal é realizada com agulha curta de calibre 27. a solucã̧o anestésica deve ser depositada, sob pressão, diretamente no espaco̧ periodontal do dente a ser anestesiado. A agulha deve ser introduzida paralelamente ao longo eixo da raiz, com seu bisel voltado para esta. A injecã̧o é realizada entre a mucosa e a raiz, devendo encontrar a crista óssea do processo alveolar para, então, ser introduzida no espaco̧ periodontal. O efeito da anestesia intraligamentar abrange periodonto, ápice radicular e polpa dentária. 4. Anestesia terminal infiltrativa intraóssea ou intrasseptal é efetuada com uma agulha extracurta de calibre 30. A área-alvo é o centro da papila interdentária, adjacente ao dente a ser tratado. Com uma inclinacã̧o de 45°, a agulha deve alcanca̧r o septo, onde será depositado o anestésico em osso esponjoso. Em pacientes idosos, a cortical óssea pode estar reabsorvida, expondo estrutura óssea esponjosa, o que facilita a absorcã̧o da solucã̧o. 5. A anestesia terminal infiltrativa intrapulpar agulha curta ou longa de calibre 25 ou 27. A solucã̧o anestésica é depositada diretamente no tecido pulpar do dente, com penetracã̧o da agulha pela câmara até o canal radicular. Obrigatoriamente, deverá haver exposicã̧o pulpar para possibilitar sua execucã̧o. Essa anestesia é bastante útil nos casos de exodontias com odontosseccã̧o, em que a dor persiste mesmo após outras técnicas serem realizadas. Terminal Bloqueio SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 As técnicas anestésicas por bloqueio dividem-se em regional e troncular, conforme a região do trajeto e a topografia dos nervos abordados. Técnicas anestésicas regionais para maxila No complexo maxilar, as técnicas anestésicas por bloqueio regional podem ter acesso intra ou extrabucal. No acesso intrabucal, a maxila oferece as vias vestibular e palatina. Os nervos alveolares são ramos colaterais originados do nervo maxilar (ramo do trigêmeo). Próximo aos ápices dentários, anastomosam-se entre si, formando o plexo dentário. Os nervos alveolares superiores anterior e médio (ASA e ASM) O nervo alveolar posterossuperior (ASP) Palato O nervo nasopalatino Nervo palatino maior Técnicas anestésicas regionais para mandíbula Técnicas anesTésicas regionais para mandib́ula O nervo alveolar inferior nervo lingual nervo bucinador ou bucal nervos mentual e incisivo Técnicas anestésicas por bloqueio troncular A delimitacã̧o da área de acã̧o envolve o tronco nervoso principal e seus ramos. Com acesso intrabucal, a técnica de Gow-Gates, Vazirani- Akinosi, estão indicadas para bloqueio do nervo mandibular. técnicas extrabucais para anestesia troncular do nervo mandibular é a técnica de Thoma, Para a maxila, podem ser citadas a técnica infraorbitária extrabucal e a técnica infrazigomática de Munch. UFRN Residência em Cirurgia e Traumatologia Buco-Maxilo Faciais ( 2018 ) 1. Na realização de cirurgia de remoção de terceiro molar inferior, instantes após a anestesia local, o paciente iniciou quadro de urticária, angioedema, edema da hipofaringe, da epiglote e da laringe. O provável diagnóstico e a conduta inicial mais indicad a são, respectivamente, A) Reação anafilática / adrenalina + corticoide + anti- histaminico. B) Intoxicação aguda / oxigênio nasal + corticoide + antihistaminico. C) Intoxicação aguda / traqueostomia+ adrenalina. D) Reação anafilática / corticoide endovenoso + oxigênio nasal. 2. Durante exodontia dos elementos 36 e 37 em paciente ASA I, o cirurgião dentista anestesiou os nervos alveolar inferior, lingual e bucal usando 2 tubetes anestésicos de lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000. Diante da ineficiência anestésica e do relato de dor pelo paciente, o profissional decide trocar o anestésico por bupivacaína 0,5% com adrenalina 1:200.000. Sabendo que o paciente apresentava 80Kg e considerando as doses máximas recomendadas por Malamed no livro Manual de anestesia local, 6º edição (lidocaína 7,0 mg/kg / 500 mg; bupivacaína 1,3 mg/kg / 90 mg), o cirurgião dentista ainda poderá utilizar, na anestesia, a) 3 tubetes de bupivacaína 0,5%. b) 3,55 tubetes de bupivacaína 0,5%. c) 2 tubetes de bupivacaína 0,5%. d) 3,8 tubetes de bupivacaína 0,5%. UFG/CS PROCESSO SELETIVO COREMU/2018 3. Os efeitos primários dos anestésicos locais ocorrem durante a fase de: (A) repouso. (B) despolarização do potencial. (C) repolarização do potencial. (D) indução do potencial. 4. O tempo de indução é definido como sendo o período da deposição da solução anestésica até o bloqueio completo da condução. Diversos fatores controlam o tempo de indução de determinada droga. O fator que está sob o controle do operador é: (A) barreira anatômica do nervo à difusão. (B) constante de difusão da droga anestésica. (C) pH da solução anestésica. (D) quantidade de anestésico. 5. Na anestesia local, o pKa e a difusão em tecidos não nervosos atuam (A) na profundidade da anestesia. (B) no início de ação da anestesia. (C) na duração da anestesia. (D) na potência da anestesia. 6. São anestésicos locais do tipo amida: (A) dibucaína e ropivacaína. (B) lidocaína e tetracaína. (C) mepivacaína e butacaína. (D) prilocaína e propoxicaína. 7. Qual anestésico local apresenta menor atividade vasodilatadora? (A) Lidocaína. (B) Bupivacaína. (C) Mepivacaína. (D) Etidocaína. 8. Qual anestésico local tem parte de sua metabolização no sangue? (A) Articaína. (B) Prilocaína. (C) Lidocaína. Questões SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 (D) Ropivacaína. 9. Em relação aos vasoconstrictores associados aos anestésicos locais, amina simpaticomimética de ação mista é a (A) adrenalina. (B) noradrenalina. (C) efedrina. (D) fenilefrina. 10. É contraindicação absoluta para o uso de anestésicos locais com vasoconstrictores: (A) alergia ao bissulfito. (B) metaemoglobinemia. (C) hipertireoidismo clínico. (D) doença cardiovascular significativa. 11. Paciente saudável, de18 anos, com 65 kg, será submetido a exodontia dos terceiros molares sob anestesia local. O profissional indicou para o procedimento a solução anestésica lidocaína a 2% associada a adrenalina na concentração de 1:100.000. Qual dose máxima dessa solução anestésica poderá ser utilizada segundo a recomendação do fabricante e do Foods and Drugs Administration (FDA), aproximadamente? (A) 9 tubetes.; b. 10 tubetes; c. 11 tubetes. D.12 tubetes. UNIVERSIDADE FEDERAL DE SANTA CATARINA HOSPITAL 12. Um paciente idoso portador de anemia megaloblástica apresenta-se à cirurgia para remoção do 48 impactado, o anestésico a ser evitado é: A) Lidocaína com adrenalina B) Mepivacaína sem adrenalina C) Prilocaína com vasopressina D) Bupivacaína sem vasoconstritor E) Bupivacaína com vasconstritor13. Paciente considerado com Doença sistêmica moderada com limitação, porém sem incapacitação segundo a Associação Americana de Anestesiologia (ASA) é: A) ASA II B) ASA IV C) ASA I D) ASA III E) ASA V UFG/CS/ PROCESSO SELETIVO COREMU-SES/2018 14. Meta-hemoglobinemia é uma deficiência de hemoglobina que ocorre quando esta se oxida em meta- hemoglobina. A hemoglobina oxidada não pode se ligar ou carrear oxigênio. Doses excessivas de determinados anestésicos podem levar a este quadro. Quais são esses antestésicos? (A) Mepivacaína e Bupivacaína. (B) Mepivacaína e Benzocaína. (C) Benzocaína e Lidocaína. (D) Prilocaína e Articaína 15. O uso de anestésicos locais tópicos é um componente importante da administração atraumática da anestesia local intraoral. Os anestésicos tópicos convencionais não são capazes de penetrar a pele intacta, mas se difundem efetivamente através da pele escoriada (p. ex., queimaduras de sol) ou através de qualquer mucosa. A composição do creme EMLA é: (A) lidocaína a 2,0% e prilocaína a 2,0%. (B) lidocaína a 2,5% e prilocaína a 2,0%. (C) lidocaína a 2,5% e prilocaína a 2,5%. (D) lidocaína a 2,0% e prilocaína a 2,5%. 16. O uso de anestésicos locais tópicos é um componente importante da administração atraumática da anestesia local intraoral. Os anestésicos tópicos convencionais não são capazes de penetrar a pele intacta, mas se difundem efetivamente através da pele escoriada (p. ex., queimaduras de sol) ou através de qualquer mucosa. A composição do creme EMLA é: (A) lidocaína a 2,0% e prilocaína a 2,0%. (B) lidocaína a 2,5% e prilocaína a 2,0%. (C) lidocaína a 2,5% e prilocaína a 2,5%. (D) lidocaína a 2,0% e prilocaína a 2,5%. 17. A reação por superdosagem de um fármaco é definida como aqueles sinais clínicos e sintomas que resultam de um nível sanguíneo excessivamente alto de um fármaco em vários tecidos e órgãos-alvo. Níveis sanguíneos elevados de anestésicos locais podem resultar de uma (A) biotransformação mais lenta do fármaco que o usual. (B) biotransformação rápida do fármaco. (C) absorção lenta no local de injeção. (D) absorção extravascular. UFG/CS/ PROCESSO SELETIVO COREMU-SES/2018 18. Em relação a um cirurgia oral ou maxilofacial, assinale a opção CORRETA. (A) Após um procedimento cirúrgico, os materiais de consumo, como anestésicos, agulhas de seringa carpule, lâminas de bisturi, agulhas e fio de sutura; podem ser manipulados com luvas cirúrgicas estéreis, sem restrição. (B) Recomenda-se antissepsia extrabucal pré-cirúrgica com glutaraldeido para eliminar os microrganismos da pele. 42 (C) Uma incisão com lâmina 15 deve ser realizada de forma perpendicular ao tecido, de maneira firme e contínua, criando bordas que facilitem a sutura. (D) A base do retalho deve respeitar a mesma largura do ápice (parte dentária) deste. (E) Durante algumas cirurgias, uma perfuração acidental do tipo “casa de botão” próximo da borda do retalho, embora indesejável, não compromete o suprimento sanguíneo. 19. Em relação ao uso de anestésicos locais, escolha a opção CORRETA. (A) O que tem melhor indicação para uso em gestantes é a mepivacaína 3% sem vasoconstrictor. (B) O que tem melhor indicação para uso em gestantes é a mepivacaína 2% sem vasoconstrictor. (C) O que tem melhor indicação para uso em gestantes é a lidocaína 3% sem vasoconstrictor. (D) O que tem melhor indicação para uso em gestantes é a lidocaína 4% com vasoconstrictor. (E) O que tem melhor indicação para uso em gestantes é a lidocaína 2% com vasoconstrictor. 20. O tempo para início da ação da articaína 4% com adrenalina a 1:100.000, em técnica por bloqueio mandibular, é de: (A) 90 segundos. (B) 30 a 60 segundos. (C) 60 a 90 segundos. (D) 2 a 2½ minutos. (E) 5 minutos. UFPE – PROVA DE RESIDENCIA 2010 SOUZA, Ana Clara Martins; 2023 21. Qual é a significância da capacidade de ligação proteica de um anestésico local? A) Início de ação.. B) Duração. C) Potência. D) Duração e potência E) Início de ação, duração e potência. 22. Qual o principal efeito dos anestésicos locais no sistema cardiovascular? A) Hipotensão. B) Hipertensão. C) Hipotensão seguida de hipertensão. D) Hipertensão seguida de hipotensão. E) Não possui efeito no SCV. 23. Qual a dose de anestésico local que pode desenvolver uma crise convulsiva? A) 0,1 a 0,5 mcg/ml. B) 0,5 a 4 mcg/ml. C) 4,5 a 7 mcg/ml. D) Acima de 7,5 mcg/ml. E) Crise convulsiva não possui relação com a dose de anestésico utilizado. 24. Quais são as vantagens de se usar um anestésico local com vasoconstritor? A) Menor toxicidade e maior sangramento. B) Maior duração e toxicidade. C) Menor quantidade e duração. D) Menor duração e maior quantidade. E) Menor toxicidade e menor sangramento. 25. Paciente compareceu à Clínica Odontológica para se submeter à exodontia. Durante anamnese, negou alterações sistêmicas e alergias, afirmando pesar 50 Kg. A solução anestésica a ser utilizada foi Prilocaína a 4% com adrenalina. Após administrar 02 (dois) tubetes, o profissional iniciou o procedimento, porém o paciente relatava dor. Ao realizar uma nova anestesia, o profissional decidiu trocar a solução anestésica a ser administrada, fazendo uso agora de Mepivacaína a 2% com Adrenalina 1: 100.000. Quantos tubetes de Mepivacaína poderão ser usados agora? A) 2. B) 3. C) 4. D) 5. E) 6. UNIVERSIDADE FEDERAL DE GOIÁS HOSPITAL DAS CLÍNICAS DA UFG 26. Quais os anestésicos locais mais comumente relacionados como causa de meta-hemoglobinemias? (A) Lidocaína e articaína (B) Benzocaína e mepivacaína (C) Prilocaína e articaína (D) Bupivacaína e prilocaína 27. A succinilcolina é um relaxante muscular de curta ação utilizado na fase de indução da anestesia geral. Sua ação farmacológica induz parada respiratória por um curto período. Portadores da 55 pseudocolinesterase atípica não conseguem hidrolisar a succinilcolina na velocidade normal. Qual é a relevância deste conhecimento na prática clínica do cirurgiãodentista? (A) Portadores de pseudocolinesterase atípica apresentam uma contraindicação relativa ao uso de anestésicos locais do tipo ésteres, já que são metabolizados pela pseudocolinesterase plasmática. (B) Portadores de pseudocolinesterase atípica, quando submetidos a injeções de anestésicos locais tipo amida, apresentam alterações cardiológicas que clinicamente se apresentam como taquicardia, elevação da pressão arterial e perda de consciência. (C) Portadores de pseudocolinesterase atípica têm contraindicação absoluta ao uso de anestésicos tipo amida, já que a concentração plasmática por períodos prolongados leva a quadro de parada respiratória. (D) Pacientes com pseudocolinesterase atípica estão limitados ao uso de anestesia local com anestésico do tipo éster, já que não conseguem metabolizar anestésicos do tipo amida. 28. Existem poucas contraindicações para administração de vasoconstritores na diluição em que são encontrados nas soluções anestésicas locais odontológicas. Porém, em alguns pacientes, deve-se ponderar a inclusão de forma segura dos vasopressores. Em pacientes com doenças cardiovasculares, de leve a moderada (ASAII ou III), qual vasoconstritor é mais indicado por ter ações estimuladoras cardiovasculares mínimas? (A) Adrenalina (B) Felipressina (C) Noradrenalina 29. É a artéria que segue um curso cervical durante o qual ela se estende em direção superior e medial à mandíbula e mantém íntimo contato com a faringe; corre superiormente, profundo aos músculos estilo-hióideo e o ventre posterior do digástrico e então cruza superior a eles para descender na superfície medial da mandíbula, sulcando ou passando através da glândula submandibular. Esta descrição refere-se à artéria (A) sublingual. (B) lingual. (C) submandibular. (D) facial. 30. Qual dos vasoconstritores a seguir pode estar associado aos anestésicos locais e deve ser utilizado com cautela no palato duro, devido aosriscos de produzir necrose e descamação advindas da intensa estimulação de receptores α? (A) Adrenalina. (B) Noradrenalina. (C) Felipressina. (D) Fenilefrina. (E) Levonordefrina. Gabarito 1 A 16 C 2 C 17 A 3 B 18 C 4 C 19 E 5 B 20 D 6 A 21 D 7 C 22 A 8 A 23 D 9 C 24 E 10 A 25 A 11 C 26 C 12 C 27 A 13 D 28 B 14 D 29 D 15 B 30 B