Anestesicos locais

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Anestésicos locais
M O N I T O R A : T A I S A S O U S A
Suprimem a condução do estímulo nervoso
de forma reversível --> Insensibilidade de
determinada região.
 Estímulo doloroso: é transmitido pelas
fibras nervosas desde sua origem até o
cérebro, na forma de potenciais de ação,
que são propagados por despolarizações
transitórias das células nervosas, devido à
entrada de íons sódio através dos canais de
sódio.
 
como agem?
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Teoria do receptor específico: os anestésicos locais, na sua forma não ionizada, atravessam a membrana do axônio e
penetram na célula nervosa. No interior da célula nervosa, as moléculas ionizadas de anestésico local se ligam a
receptores específicos nos canais de sódio, reduzindo ou impedindo a entrada do íon na célula. Isso resulta no
bloqueio da condução nervosa e, consequentemente, na percepção da dor.
como agem?
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 Bases fracas, pouco solúveis em água e instáveis quando
expostos ao ar. 
Para uso clínico, são adicionados ao ácido clorídrico,
formando um sal, o cloridrato, que apresenta maior
solubilidade e estabilidade na solução. 
PH ácido, variando de 5,5 (soluções anestésicas sem
vasoconstritor) a 3,3 (soluções com vasoconstritor).
Configuração química: 1. Porção hidrofílica, que permite sua
injeção nos tecidos. 2. Porção lipofílica, responsável pela
difusão do anestésico através da bainha nervosa. 3. Cadeia
intermediária, que une as porções hidrofílica e lipofílica e, de
acordo com sua estrutura química, permite classificar os
anestésicos locais em ésteres ou amidas.
CARACTERÍSTICAS GERAIS 
 dos anestésicos 
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 Ésteres: foram os primeiros anestésicos locais a serem
sintetizados, tendo como precursor a cocaína. Além da
cocaína, fazem parte desse grupo a procaína, a cloroprocaína,
a tetracaína e a benzocaína (único atualmente empregado em
odontologia, apenas como anestésico de superfície em
mucosas, na forma de pomadas ou géis).
Amidas: síntese da lidocaína. A menor capacidade de produzir
reações alérgicas foi determinante para o sucesso desse grupo
de anestésicos. Além da lidocaína, fazem parte do grupo:
mepivacaína, prilocaína, articaína, bupivacaína, ropivacaína e
etidocaína. 
CARACTERÍSTICAS GERAIS 
 dos anestésicos 
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lidocaína 
Padrão ouro 
Início de ação (tempo de latência) entre 2-4 min. 
Devido a sua ação vasodilatadora, o que promove sua rápida eliminação do
local da injeção, a duração da anestesia pulpar é limitada a apenas 5-10 min
(não há indicação do uso da solução de lidocaína 2% sem vasoconstritor)
Com vasoconstritor: 40-60 min (anestesia pulpar) e 120-150 min (tecidos
moles)
É metabolizada no fígado e eliminada pelos rins.
 Sua meia-vida plasmática é de 1,6 h.
Toxicidade: os níveis plasmáticos 4,5 μg/mL no SNC e de 7,5 μg/mL no SCV
 Sobredosagem promove a estimulação inicial do SNC, seguida de depressão,
convulsão e coma.
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mepivacaína 
 Potência anestésica similar à da lidocaína. 
Início de ação entre 1,5-2 min.
 Produz discreta ação vasodilatadora. 
Sem vasoconstritor: por até 20 min na técnica infiltrativa e por 40 
 min na técnica de bloqueio regional (anestesia pulpar)
Sofre metabolização hepática, sendo eliminada pelos rins.
 • Meia-vida plasmática de 1,9 h.5 
Toxicidade semelhante à da lidocaína. 
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prilocaína
 Potência anestésica similar à da lidocaína.
Sua ação tem início entre 2-4 min.
 Por sua baixa atividade vasodilatadora, pode ser usada sem vasoconstritor, na
concentração de 4%. 
É metabolizada mais rapidamente do que a lidocaína, no fígado e nos pulmões.
e tem eliminação renal. 
Meia-vida plasmática de 1,6 h.5 
 Sobredosagem produz o aumento dos níveis de metemoglobina no sangue. 
Maior cuidado no uso deste anestésico em pacientes com deficiência de
oxigenação (portadores de anemias, alterações respiratórias ou
cardiovasculares).
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articaína
Rápido início de ação, entre 1-2 min. 
Potência 1,5 vezes maior do que a da lidocaína. 
Possui baixa lipossolubilidade e alta taxa de ligação proteica. 
É metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo, eliminação pelos rins.
Características farmacocinéticas: reúne as condições ideais de ser o anestésico
de escolha para uso rotineiro em adultos, idosos e pacientes portadores de
disfunção hepática. 
Sua toxicidade é semelhante à da lidocaína. 
Seu uso em técnicas de bloqueio regional tem sido associado a um aumento na
incidência de parestesia, provavelmente devido à concentração de 4%, maior
do que a dos demais anestésicos disponíveis no Brasil.
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Sua potência anestésica é 4 vezes maior do que a da lidocaína. 
Por ser mais potente, sua cardiotoxicidade também é 4 vezes maior em relação
à lidocaína. Por isso, é utilizada na concentração de 0,5%. 
Ação vasodilatadora maior em relação à lidocaína, mepivacaína e prilocaína.
Possui longa duração de ação. No bloqueio dos nervos alveolar inferior e
lingual, produz anestesia pulpar por 4 h e em tecidos moles, por até 12 h. 
Meia-vida plasmática de 2,7 h.15 
É metabolizada no fígado e eliminada pelos rins.
bupivacaína
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Embora seja indicada para o controle da dor pós-operatória, tem sido
demonstrado que este é mais efetivo do que o proporcionado pela lidocaína
apenas nas primeiras 4 h após o procedimento cirúrgico. Após 24 h do
procedimento, a bupivacaína promove aumento da concentração de
prostaglandina E2 (PGE2) no local da aplicação, aumentando a intensidade da
dor sentida pelo paciente. Dessa forma, seu uso para controle da dor pós-
operatória tem sido questionado. 
Não é recomendada para pacientesincluindo crianças, gestantes
e idoso
 Dosagem de epinefrina deve ser minimizada para os pacientes com
doença cardiovascular, 
 No Brasil: concentrações de 1:50.000, 1:100.000 ou 1:200.000.
Eficaz na redução da perda de sangue durante os procedimentos.
Usada na concentração de 1:50.000, pode produzir isquemia intensa.
= vasodilatação “rebote" (aumento da perda de sangue após uma
cirurgia).
EPINEFRINA
aminas simpatomiméticas
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Atua nos receptores α e β, com predomínio acentuado sobre os
receptores α (90%), apesar de também estimular os receptores β1
(10%).
 Não apresenta vantagens sobre a epinefrina, tendo 25% da potência
vasoconstritora desta. Ao contrário, a maioria dos relatos de reações
adversas devidas ao uso de vasoconstritores parece ter ocorrido com
a norepinefrina, como cefaleia intensa decorrente de episódios
transitórios de hipertensão arterial,assim como casos de necrose e
descamação tecidual
 Em função disso, seu uso em odontologia está sendo cada vez mais
restrito ou até mesmo abolido.
NOREPINEFRINA
aminas simpatomiméticas
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Atua por meio da estimulação direta dos receptores α (75%), com
alguma atividade em β (25%). Tem somente 15% da ação
vasopressora da epinefrina, sem nenhuma vantagem em relação a
esta.
CORBADRINA (levonordefrina) 
aminas simpatomiméticas
FENILEFRINA 
É um α-estimulador por excelência (95%), pois exerce pequena ou
nenhuma ação nos receptores β1. 
Pode promover vasoconstrição com duração mais prolongada (epinefrina)
Sobredosagem: os efeitos adversos também são mais duradouros, como o
aumento da pressão arterial e cefaleia na região occipital. 
Não apresenta qualquer vantagem em relação à epinefrina.
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Tempo de duração da anestesia
pulpar e do grau de hemostasia
exigido.
Anestesia local escolha do anestesico
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Tempo de duração da anestesia
pulpar e do grau de hemostasia
exigido.
Anestesia local escolha do anestesico
M O N I T O R A : T A I S A S O U S A
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Tempo de duração da anestesia
pulpar e do grau de hemostasia
exigido.
Anestesia local escolha do anestesico
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Tempo de duração da anestesia
pulpar e do grau de hemostasia
exigido.
Anestesia local escolha do anestesico
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Pedir autorização ao médico?
Vasoconstrictores.
Contraindicações do uso da epinefrina: Hipertensos não controlados,
história de infarto agudo do miocárdio, sem liberação para atendimento
odontológico por parte do cardiologist, 6 meses após acidente vascular
encefálico, cirurgia recente de ponte de artéria coronária ou colocação
de stents, Angina do peito instável (história de dor no peito ao mínimo
esforço),insuficiência cardíaca congestiva não tratada ou não
controlada, hipertireoidismo não controlado.
Anestesia local
de 
pacientes com comprometimento 
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Principais soluções anestésicas locais
disponíveis no Brasil
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ANESTESICOdose máxima
A S D O S E S M Á X I M A S P O R K G D E P E S O C O R P O R A L ( E M M G ) E M Á X I M A
A B S O L U T A ( E M N Ú M E R O D E T U B E T E S ) P R E C O N I Z A D A S P E L O F D A S Ã O : A S
S E G U I N T E S : L I D O C A Í N A 2 % C O M E P I N E F R I N A 1 : 1 0 0 . 0 0 0 ( 7 M G E 1 1
T U B E T E S ) , A R T I C A Í N A 4 % C O M E P I N E F R I N A 1 : 1 0 0 . 0 0 0 O U 1 : 2 0 0 . 0 0 0 ( 7 M G )
E P R I L O C A Í N A ( 8 M G ; C O N S I D E R A N D O Q U E N O B R A S I L A P R I L O C A Í N A É
C O M E R C I A L I Z A D A A 3 % C O M F E L I P R E S S I N A 0 , 0 3 U I / M L , O N Ú M E R O M Á X I M O
T O T A L P O R S E S S Ã O P A R A P A C I E N T E S A C I M A D E 5 0 K G É D E 7 T U B E T E S ) .
M O N I T O R A : T A I S A S O U S A
CÁLCULOdose máxima
D E V E S E R C A L C U L A D O E M F U N Ç Ã O D E T R Ê S P A R Â M E T R O S : C O N C E N T R A Ç Ã O
D O A N E S T É S I C O N A S O L U Ç Ã O , D O S E S M Á X I M A S R E C O M E N D A D A S E P E S O
C O R P O R A L D O P A C I E N T E .
 
M O N I T O R A : T A I S A S O U S A
CÁLCULOdose máxima
D E V E S E R C A L C U L A D O E M F U N Ç Ã O D E T R Ê S P A R Â M E T R O S : C O N C E N T R A Ç Ã O
D O A N E S T É S I C O N A S O L U Ç Ã O , D O S E S M Á X I M A S R E C O M E N D A D A S E P E S O
C O R P O R A L D O P A C I E N T E .
 
M O N I T O R A : T A I S A S O U S A
CÁLCULOdose máxima
M O N I T O R A : T A I S A S O U S A
CÁLCULOdose máxima
1 - Q U A N T O O P A C I E N T E P O D E T O M A R ? Q U A N T A S M G 
D O S E M Á X I M A E P E S O C O R P O R A L
2 - Q U A L O V O L U M E ? Q U A N T O S M L
C O N C E N T R A Ç Ã O D O A N E S T E S I C O
3 - Q U A N T O S T U B E T E S ? T U B E T E S
1 T U B E T E = 1 , 8 M L
 
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dose máximaEXEMPLO
Paciente: 60Kg 
Anestésico de escolha: Lidocaína 2% 
Dose máxima por Kg: 4,4mg
 Quantos tubetes?
4,4mg ----------------- 1kg
 X---------------------- 60kg 
X = 4,4/60
 
X= 264mg 
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mg=mlEXEMPLO
Paciente: 60Kg 
Anestésico de escolha: Lidocaína 2% 
Dose máxima por Kg: 4,4mg
 Quantos tubetes?
2000mg ----------------- 100ml
264mg---------------------- X 
X =26.400/2000g
 
X= 13,2ml
2g ---- 1ooml 
= 2000ml
M O N I T O R A : T A I S A S O U S A
tubetesEXEMPLO
Paciente: 60Kg 
Anestésico de escolha: Lidocaína 2% 
Dose máxima por Kg: 4,4mg
 Quantos tubetes?
1 tubete ----------------- 1,8ml
 X -------------------- 13,2ml 
X =13,2/1,8
X= 7,33
M O N I T O R A : T A I S A S O U S A
tubetesEXEMPLO
Paciente: 60Kg 
Anestésico de escolha: Lidocaína 2% 
Dose máxima por Kg: 4,4mg
 Quantos tubetes?
1 tubete ----------------- 1,8ml
 X -------------------- 13,2ml 
X =13,2/1,8
X= 7,33
M O N I T O R A : T A I S A S O U S A
M O N I T O R A : T A I S A S O U S A
Obrigada!!!
monitora: Taisa Sousa