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03/11/2023, 09:41 Avaliação I - Individual about:blank 1/7 Prova Impressa GABARITO | Avaliação I - Individual (Cod.:884114) Peso da Avaliação 1,50 Prova 73439384 Qtd. de Questões 10 Acertos/Erros 10/0 Nota 10,00 A Talidomida, inicialmente, era comercializada como droga utilizada para sedação, anti-inflamatório e hipnótico, muito prescrito para atenuar o quadro de náuseas em gestantes, causando deformidades nos bebês. Seus isômeros apresentam diferenças entre si em relação à ação terapêutica e aos seus efeitos secundários. Sobre o exposto, assinale a alternativa INCORRETA: A O enantiômero R é o isômero responsável pelos efeitos sedativos de interesse para o alívio de enjoos. B O enantiômero R é o responsável pela tetatogenicidade e seu isolamento é inviável. C Os efeitos teratogênicos são atribuídos ao enantiômero de configuração absoluta S, enquanto o enantiômero R é desprovido desse efeito tóxico. D Quando administradas separadamente, as formas R e S sofrem rápida interconversão in vivo. As enzimas do citocromo (CYP) P450 apresentam um papel essencial no metabolismo hepático de diversas classes terapêuticas. Os fármacos são metabolizados por distintos complexos enzimáticos com o intuito de assegurar os processos de inativação e eliminação. Além das enzimas desta superfamília, temos outros complexos enzimáticos envolvidos na fase 1. Sobre elesd, assinale a alternativa INCORRETA: A Mono-Oxigenases, Aldeído Desidrogenases, Álcool Desidrogenases. B Epóxido Hidrolases, Esterases, Amidases, Lipases. C Nitrorredutases, Aldocetorredutases, Oxidorredutases. VOLTAR A+ Alterar modo de visualização 1 2 03/11/2023, 09:41 Avaliação I - Individual about:blank 2/7 D Monoaminoxidases, Azotransferases, Xantina Oxidases. A estereoquímica é o ramo da química que estuda os aspectos tridimensionais das moléculas. É necessário considerar que tamanho molecular do fármaco (ligante), as distâncias interatômicas e o arranjo espacial entre os grupos farmacofóricos da molécula são de fundamental importância na compreensão dos aspectos envolvidos em uma interação fármaco-receptor. De acordo com o exposto, associe os itens, utilizando o código a seguir: I- Isômeros. II-Estereoisômeros. III- Enantiômeros. IV- Diastereoisômeros. V- Substâncias quirais. ( ) São estereoisômeros que são imagens especulares um do outro, porém não são superponíveis. ( ) Compostos que não são sobreponíveis com a sua imagem especular. ( ) Isômeros cujos átomos possuem a mesma conectividade, mas diferem pelo arranjo espacial. ( ) São estereoisômeros que não são imagens especulares um do outro nem se superpõem. ( ) São compostos diferentes com a mesma fórmula molecular. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A V - III - II - I - IV. B III - V - II - IV - I. C V - III - II - IV - I. D I - III - II - IV - V. O modelo chave-fechadura foi criado para explicar a especificidade da interação entre uma enzima e seu substrato. Nesse modelo aplicado ao reconhecimento molecular dos fármacos pelo seu receptor, a biomacromolécula é considerada uma fechadura, o sítio receptor a fenda da fechadura, e as chaves os diferentes ligantes (fármacos) do sítio receptor; já a ação de abrir a porta corresponde às possíveis respostas biológicas da interação chave-fechadura. Sobre o exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) A chave original é correspondente ao agonista endógeno, totalmente complementar à fechadura, encaixando-se adequadamente e resultando na atividade intrínseca. ( ) A chave modificada é aquela que apresenta propriedades estruturais semelhantes à chave original, que permitem a abertura da porta. ( ) A chave modificada corresponde a um antagonista modificado da biomacromolécula, de origem natural ou sintética, e a resposta biológica obtida é similar à do agonista natural, porém com diferente intensidade. ( ) A chave falsa corresponde ao antagonista da biomacromolécula, de origem natural ou sintética, que possui afinidade e ausência de atividade intrínseca e ainda bloqueia a interação pelo agonista endógeno e/ou modificado. ( ) A chave falsa corresponde ao agonista endógeno da biomacromolécula, de origem sintética, que possui especificidade e atividade intrínseca pelos receptores e ainda bloqueia a interação pelo agonista endógeno e/ou modificado. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A V - V - F - V - F. 3 4 03/11/2023, 09:41 Avaliação I - Individual about:blank 3/7 B V - V - V - F - V. C F - F - V - F - V. D V - F - V - V - F. As reações de conjugação de fase II são catalisadas por transferases e demandam a participação de cofatores que se ligam à enzima após aproximação do substrato, levando à formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional no fármaco ou metabólito de fase I com ácido glicurônico, sulfato, glutationa, aminoácidos ou acetatos endógenos. Observe a reação a seguir: Assinale a alternativa CORRETA: A Trata-se de uma reação de fase 2 – acetilação seguida de metilação. B Trata-se de uma reação de fase 2 – metilação. C Trata-se de uma reação de fase 2 – acetilação. D Trata-se de uma reação de fase 2 – metilação seguida de acetilação. As propriedades físico-químicas apresentam influência na etapa de reconhecimento molecular do fármaco pelo seu biorreceptor, assim como na fase farmacocinética que abrange os processos de absorção, distribuição, metabolização e excreção, influenciando diretamente em propriedades como biodisponibilidade e tempo de meia-vida do fármaco. Dentre estas propriedadades, podemos citar o parâmetro de solubilidade. Diversos fatores podem interferir na solubilidade de uma determinada substância, assim, assinale a alternativa INCORRETA: A Impedimento estérico. B Forças dispersivas ou dipolares. C Introdução de grupos hidrofílicos ou lipofílicos. D Tamanho molecular ou iônico. 5 6 03/11/2023, 09:41 Avaliação I - Individual about:blank 4/7 Pequenas alterações na estrutura de compostos de uma série congênere podem resultar em grandes mudanças no perfil de interação com o receptor biológico, levando a possíveis interpretações comparativas falsas. De acordo com o exposto, observe as fórmulas estruturais de alguns inibidores da acetilcolinesterase expostos na figura: Com base no exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) As três moléculas apresentam a unidade farmacofórica (tetraidro-4-aminoquinolina), responsável pela atividade intrínseca. ( ) As três moléculas apresentam suas orientações conformacionais e modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor distintos. ( ) As três moléculas não apresentam a mesma unidade farmacofórica, porém sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor são distintos. ( ) As três moléculas apresentam a mesma unidade farmacofórica, tendo sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor relativamente semelhantes. ( ) As três moléculas apresentam as unidades farmacofóricas distintas, tendo sua orientação configuracional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor relativamente semelhantes. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A V - V - F - F - V. B V - F - F - V - F. C F - V - V - F - V. D V - V - F - F - F. 7 03/11/2023, 09:41 Avaliação I - Individual about:blank 5/7 Os Anti-inflamatórios Não Esteroidais (AINEs) são absorvidos completamente a partir do trato gastrintestinal, possuem alta afinidade às proteínas plasmáticas, sofrem metabolismo hepático e excreção renal. Entre os fármacos representantes da classe, encontramos o diclofenaco, um fármaco que possui ação analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Observe a reação de metabolização hepática do diclofenaco: Diante do exposto, analise a reação de metabolização e assinale a alternativa CORRETA: A Reação de Fase I e II - Glicuronidação e Sulfuração.B Reação de Fase II - Hidroxilação aromática. C Reação de Fase I e II – Oxidação e Desalquilação. D Reação de Fase I - Hidroxilação aromática. Os fármacos estruturalmente inespecíficos são aqueles que para promove rem seus efeitos biológicos dependem apenas das suas propriedades físico-químicas, como o coeficiente de partição (P), constante de ionização (pKa), entre outros. Como exemplos, temos os anestésicos gerais inalatórios, com sua potência sendo determinada pela Concentração Alveolar Mínima necessária para provocar imobilidade em 50% dos pacientes (MAC50). Assim, observe os seguintes anestésicos e suas características farmacológicas: Fármaco Metoxiflurano Halotano Enflurano Isoflurano Desflurano Sevoflurano ÓxidoNitroso (P) sangue/gás 13,0 2,30 1,80 1,40 0,42 0,60 0,47 (P) gordura/gás 990,0 224,0 98,0 98,0 - - 1,4 CAM50 0,16 0,76 1,68 1,15 7,0 1,76 106 Agora, ordene os anestésicos de acordo com sua lipossolubilidade (crescente). Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A Desflurano > Sevoflurano > Isoflurano > Enflurano > Halotano > Metoxiflurano > Óxido nitroso. B Desflurano > Óxido nitroso > Sevoflurano > Isoflurano > Enflurano > Halotano > Metoxiflurano. 8 9 03/11/2023, 09:41 Avaliação I - Individual about:blank 6/7 C Metoxiflurano > Halotano > Isoflurano > Enflurano > Sevoflurano > Desflurano > Óxido nitroso. D Óxido nitroso > Desflurano > Sevoflurano > Enflurano > Isoflurano > Halotano > Metoxiflurano. Pequenas alterações na estrutura de compostos de uma série congênere podem resultar em grandes mudanças no perfil de interação com o receptor biológico, levando a possíveis interpretações comparativas falsas. De acordo com o exposto, observe as fórmulas estruturais de alguns inibidores da acetilcolinesterase expostos na figura: Com base no exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) As três moléculas apresentam a unidade farmacofórica (tetraidro-4-aminoquinolina), responsável pela atividade intrínseca. ( ) As três moléculas apresentam suas orientações conformacionais e modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor distintos. ( ) As três moléculas não apresentam a mesma unidade farmacofórica, porém sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor são distintos. ( ) As três moléculas apresentam a mesma unidade farmacofórica, tendo sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor relativamente semelhantes. ( ) As três moléculas apresentam as unidades farmacofóricas distintas, tendo sua orientação configuracional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor relativamente semelhantes. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A F - V - F - V - V. B F - V - V - F - V. C V - F - F - V - F. 10 03/11/2023, 09:41 Avaliação I - Individual about:blank 7/7 D V - V - F - F - F. Imprimir