Prévia do material em texto
P1 – FARMACO – 103 1 Duas drogas podem agir sobre um mesmo tecido ou órgão através de receptores independentes, tendo como resultado efeitos em direções opostas. Agonistas muscarínicos por exemplo, induzem broncoconstrição enquanto que agonistas adrenérgicos podem induzir broncodilatação. Esse evento é conhecido como: a) Antagonismo inverso c) Antagonismo competitivo d) Antagonismo fisiológico e) Antagonismo químico 2 O metilfenidato, vendido sobre nome comercial de ritalina é um fármaco estimulante indicado para o tratamento de indivíduos com transtorno de déficit de atenção com hiperatividade (TDAH). Sobre o metilfenidato é correto afirmar que: b) É um fármaco simpaticomimético de ação mista que atua estimulando diretamente MAO e COMT, dessa forma reduzindo a degradação de catecolaminas e aumentando sua disponibilidade na fenda sináptica c) É um fármaco simpaticomimético de ação direta que se liga a receptores α2-adrenérgicos centrais dessa forma aumentando a liberação de catecolaminas na fenda sináptica d) É um fármaco simpaticomimético de ação indireta que atua de modo similar a clonidina, inibindo receptores α2- adrenérgicos centrais aumentando a liberação de dopamina norepinefrina na fenda sináptica e) É um fármaco simpaticomimético de ação indireta que atua de modo similar a anfetamina nos transportadores que recaptam catecolaminas endógenas, aumentando as concentrações de dopamina e norepinefrina na fenda sináptica 3 O carvedilol é um medicamento usado para tratar insuficiência cardíaca congestiva, angina e hipertensão arterial. Qual das seguintes afirmativas é correta com relação ao carvedilol? a) É um beta bloqueador de terceira geração b) É um β-bloqueador cardiosseletivo c) É completamente seguro para uso em pacientes asmáticos e) Não mascara os efeitos da hipoglicemia em pacientes diabéticos 4 Em trabalho publicado em 2009 observou-se que em crianças de até cinco anos de idade mais da metade das intoxicações acidentais por pesticidas registradas em hospitais da região metropolitana do Rio de Janeiro envolveu o chumbinho. Chumbinho é um produto ilegalmente vendido como raticida, que frequentemente contém o agrotóxico carbamato. São sintomas de intoxicação por chumbinho: a) Náuseas, vômito, sudorese, salivação excessiva, midríase, broncodilatação, dor abdominal e diarreia b) Náuseas, vômito, pele seca, xerostomia, midríase, hipersecreção brônquica, dor abdominal e ausência de movimentação peristáltica c) Náuseas, vômito, sudorese, salivação excessiva, miose, hipersecreção brônquica, dor abdominal e diarreia d) Confusão mental, pele seca, xerostomia, miose, hiposecreção brônquica, ausência de movimentação peristáltica e dor abdominal 5 O diazepam, um ansiolítico da classe dos benzodiazepínicos, é uma base fraca com pKa de 3,0. Em qual dos compartimentos abaixo poderíamos encontrar uma maior proporção de diazepam em sua forma não ionizada? b) Urina (pH ~ 6) c) Estômago (pH ~ 2,5) d) Sangue (pH ~ 7,4) e) Duodeno (pH ~ 6,2) 6 Um beta bloqueador foi prescrito contra a hipertensão em um paciente asmático. Após uma semana de tratamento, os ataques de asma se agravaram, e seu clínico interrompeu o uso do β-bloqueador. Qual dos seguintes β-bloqueadores é menos provável de piorar a asma e pode ser indicado como alternativa tratar a hipertensão deste paciente? a) Carvedilol b) Propranolol d) Nadolol e) Metoprolol 7 Um paciente de 40 anos e 70 kg foi diagnosticado com infecção por S. aureus resistente à meticilina. Ele recebeu 1400 mg de vancomicina como dose de ataque intravenosa. A concentração plasmática de vancomicina foi de 20 mg/L. Pode-se afirmar corretamente que o volume de distribuição aparente do fármaco é: a) 10 L/kg c) 7 L/Kg d) 70 L/Kg e) 1 L/kg 8 A fenoxibenzamina é um fármaco com afinidade para receptores α-adrenérgicos utilizado em pacientes com feocromocitoma. Sobre o mecanismo farmacodinâmico desta droga é correto afirmar que: b) A fenoxibenzamina é um antagonista não competitivo, que ao se ligar aos receptores adrenérgicos previne a ligação do agonista endógeno, reduzindo assim o efeito máximo das catecolaminas circulantes c) A fenoxibenzamina é um agonista inverso, que ao se ligar aos receptores adrenérgicos favorece a forma inativa do receptor, desencadeando assim sua ação vasoconstritora d) A fenoxibenzamina é um agonista de receptores α2 adrenérgicos, agindo centralmente a fim de reduzir o efluxo simpático e com isso a pressão arterial e) A fenoxibenzamina é um antagonista reversível, que ao se ligar aos receptores adrenérgicos compete com as catecolaminas endógenas, aumentando assim o IC50 da epinefrina mas permitindo seu efeito máximo 9 No Brasil, o choque séptico pode ser considerado a etiologia de maior causa de morte nas unidades de terapia intensiva (UTI) com incidência de cerca de 25% em um hospital P1 – FARMACO – 103 universitário da cidade de Uberlândia – MG (CARVALHO RH, et al., 2010). O choque séptico é definido como sepse associada a hipotensão, requerendo terapia vasopressora. Nesse contexto, juntamente com o antibiótico a conduta farmacológica mais adequada envolve o uso de: a) Dobutamina c) Isoproterenol d) Norepinefrina e) Epinefrina 10 O fármaco escolhido na questão anterior é o mais adequado devido a sua ação: a) Agonista em receptores adrenérgicos do tipo α1, β1 e β2, que promove aumento do débito cardíaco e vasoconstrição periférica elevando o débito cardíaco sem, no entanto, aumentar a resistência vascular periférica e a pressão arterial c) Agonista de receptores β1 e α1-adrenérgicos, que promove aumento do débito cardíaco e vasoconstrição periférica sem, no entanto, ativar receptores β2 que tenderiam a promover diminuição da resistência vascular d) Agonista de receptores β1 e β2 adrenérgicos que aumenta a frequência e força de contração cardíacas ao mesmo tempo que induz a redução da resistência vascular e) Agonista seletivo β1-adrenérgico que induz efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos estimulando o débito cardíaco sem afetar a pressão arterial 11 Durante a pandemia de SARS-COV2 a intubação endotraqueal de pacientes críticos aumentou a demanda por insumos farmacêuticos como os bloqueadores neuromusculares, sedativos e analgésicos. Assinale a alternativa que contém APENAS bloqueadores neuromusculares não despolarizantes: b) Atracúrio, rocurônio e pancurônio c) Rocurônio, pancurônio e suxametônio d) Atracúrio, suxametônio e rocurônio e) Suxametônio, rocurônio e nicotina 12 A atropina é um alcaloide de origem natural, encontrado na Atropa belladonna, capaz de se ligar a determinados receptores de acetilcolina. Sabendo que este fármaco é um antagonista competitivo de receptores muscarínicos é correto afirmar que: a) A atropina se liga de maneira reversível aos receptores muscarínicos gerando uma mudança conformacional no receptor que desencadeia a ativação subsequente da proteína G c) Por se tratar de um antagonista competitivo a atropina quando se liga ao receptor muscarínico permanece ligada de forma covalente até que o receptor seja degradado d) A atropina possui eficácia quando ligada aos receptores muscarínicos e afinidade pelos receptores nicotínicos e) Na presença de atropina doses maiores de um agonista muscarínico serão necessárias para que este atinja seu efeito máximo 13 O enalapril é um pró fármaco indicado para o tratamento da hipertensão arterial, que apresenta 95% de biodisponibilidade oral. Considerando o fato de que o enalapril é substrado da enzima CYP3A4 é correto afirmar que: a) Sendo um pró fármaco o enalapril escapa do metabolismo de primeira passagem hepático e é convertido em seu composto ativo, enalaprilato pela enzima conversora de angiotensina (ECA)b) Após administração por via oral, o enalapril é eficientemente absorvido e está sujeito a metabolismo de primeira passagem. Dessa forma, a ação de CYP3A4 reduz o efeito biológico do enanapril e aumenta a sua eliminação renal c) A ação da enzima CYP3A4 é necessária para a conversão do enalapril em seu composto ativo, enalaprilato. Dessa forma, o metabolismo hepático é necessário para garantir a atividade biológica do fármaco e) O metabolismo hepático do enalapril pela enzima CYP3A4 é uma reação de síntese denominada 14 Clearance ou depuração é a grandeza que reflete a capacidade do organismo em eliminar um fármaco. Sobre esse parâmetro farmacocinético é correto afirmar que: a) A insuficiência renal pode influenciar no volume de distribuição, mas tem pouca relevância sobre a depuração da maioria dos fármacos b) Os principais órgãos que contribuem para a depuração da maioria dos fármacos são rins e baço d) A depuração de um fármaco é a principal grandeza levada em consideração no cálculo da dose de ataque de um fármaco e) A depuração total de um fármaco é igual à soma das depurações realizadas por cada órgão envolvido na eliminação do mesmo d) A depuração de um fármaco é a principal grandeza levada em consideração no cálculo da dose de ataque de um fármaco 15 Salbutamol e terbutalina são fármacos usados o! label para reduzir a contração uterina em pacientes sob risco de parto prematuro. No entanto a indicação terapêutica tradicional desses fármacos envolve: a) A prevenção de crises asmáticas noturnas em pacientes sintomáticos devido a sua ação longa como broncodilatador, via ativação de receptores β2-adrenérgicos b) O tratamento crônico de pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC devido a sua ação longa como broncodilatador, via ativação de receptores β2-adrenérgicos d) O controle agudo das crises asmáticas devido a sua curta ação broncodilatora, através da ativação de receptores β2- adrenérgicos e) A prevenção de crises asmáticas noturnas em pacientes sintomáticos devido a sua ação curta como broncodilatador, via ativação de receptores β3-adrenérgicos P1 – FARMACO – 103 16 O gráfico abaixo representa a resposta máxima do efeito de diversos fármacos que agem sobre receptores alfa adrenérgicos (os compostos foram testados separadamente e representados no mesmo gráfico para fins de comparação). Com base no gráfico e em seus conhecimentos de farmacodinâmica assinale a alternativa que descreve corretamente a relação entre os fármacos: a) A tolazolina é um agonista inverso pois não é capaz de atingir a resposta máxima mesmo em altas concentrações b) Baseado no gráfico podemos apenas inferir as taxas de afinidade dos agonistas pelo receptor, onde a fenilefrina apresenta a maior afinidade e a tolazolina a menor afinidade c) A tolazolina é um agonista parcial de baixíssima eficácia e se usada na presença de um agonista pleno como a fenilefrina pode competir levando a uma redução do efeito da fenilefrina e) Nafazolina, oximetazolina e fenilefrina são agonistas plenos do receptor pois induzem respostas sub-máximas em todas as doses observadas 17 Uma paciente de 23 anos relata frequente dores de cabeça intensas, com característica pulsátil e latejante acompanhada de náusea, fotofobia e hipersensibilidade ao som. As crises de dor são sempre precedidas por auras. Qual a melhor conduta terapêutica dentre as opções abaixo? a) Tratamento preventivo das crises com triptanos ou alcaloides do ergot b) Tratamento agudo da crise com β bloqueadores como propranolol d) Tratamento preventivo das crises agonista 5-HT4 como a cisaprida e) Tratamento agudo da crise com triptanos ou alcaloides do ergot 18 Sobre a administração de fármacos é correto afirmar que: a) O principal sítio de absorção de fármacos administrados por via oral é o estômago. Isso porque o Ph ácido dos fluidos gástricos favorece a difusão simples de bases fracas como aspirina e penicilinas c) Fármacos administrados por via sublingual, como a nitroglicerina no tratamento da angina, têm absorção rápida, porém estão sujeitos ao metabolismo de primeira passagem hepático d) Fármacos administrados por via intramuscular, como a penicilina no tratamento de infecções bacterianas, embora sujeitos ao metabolismo de primeira passagem hepático, apresentam biodisponibilidade próxima a 100% e) A administração de fármacos pela via intravenosa, embora necessite de atenção com medidas de assepsia e determinação precisa da dose, apresenta como vantagens uma biodisponibilidade total e velocidade do efeito farmacológico comparativamente mais rápida 19 Um paciente de 38 anos apresenta fraqueza da pálpebra e dificuldade para piscar os olhos, visão dupla e dificuldade para falar e mastigar. Foi realizado o teste anticolinesterasico e observou-se melhora clínica rápida induzida pelo inibidor de acetilcolinesterase de ação curta, seguida pelo retorno dos sintomas. A medicação usada no teste e o provável diagnóstico são: b) Edrofônio e miastenia gravis c) Neostigmina e miastenia gravis d) Edrofônio e intoxicação por atropina e) Neostigmina e intoxicação por tropicamida 20 Na década de 1920 uma companhia americana de produção de tinta luminescente contendo rádio, foi responsável pela intoxicação de diversas funcionárias que, ao pintarem peças delicadas como ponteiros de relógios, ingeriram quantidades significativas do elemento radioativo presente nas tintas. Mesmo após o fim da exposição à tinta o elemento químico rádio pode ser ainda encontrado por um tempo longo no corpo do indivíduo contaminado. A melhor explicação para tal fenômeno se deve ao fato que: a) O rádio se liga covalentemente às proteínas plasmáticas como albumina e glicoproteína ácida permitindo que este elemento fique disponível na circulação plasmática por meses até o fim da exposição b) O rádio, assim como o chumbo, é capaz de absorver à superfície dos cristais ósseos. Dessa forma os ossos atuam como reservatórios para a liberação lenta de tais compostos tóxicos c) O rádio, assim como outros metais pesados, tende a atravessar a barreira hematoencefálica onde é recaptado no terminal pré-sináptico e armazenado em neurônios cerebrais d) O rádio, assim como fármacos lipossolúveis como tiopental, se acumula em gotículas de gordura. Dessa forma, o tecido adiposo atua como reservatório para liberação lenta de compostos como rádio e chumbo GABARITO 1. D 2. E 3. A 4. C 5. D 6. E 7. E 8. B 9. D 10. C 11. B 12. E 13. C 14. E 15. D 16. C 17. E 18. E 19. B 20. B