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UniRV – Universidade de Rio Verde FAMEF – Faculdade de Medicina de Formosa Av. Brasília. Nº 2016 – Formosinha Formosa –GO Tel: (61) 3631-6734 Disciplina: Farmacologia Clínica I Curso: Medicina Faculdade responsável: Faculdade de Medicina Docente: Pedro Afonso Barreto, Aluna: Victória Oliveira Conteúdo programático: Fármacos utilizados para o tratamento da Artrite Reumatoide, Anestésicos Locais Roteiro 01 – valor 5 pontos Fármacos utilizados para o tratamento da Artrite Reumatoide 1) Paciente com acometimento de múltiplas articulações teve o diagnóstico de artrite reumatoide feito pelo seu médico. Como primeira escolha terapêutica foi iniciada monoterapia com metotrexato ( 15 mg – 1X por semana). Após 90 dias do tratamento inicial otimizado, ainda há persistência de atividade inflamatória da doença. Qual deve ser o próximo passo para escolha terapêutica? No caso de falha da monoterapia inicial (1º linha: metotrexato, leflunomida, sulfassalazina, hidroxicloroquina/cloroquina) tendo persistência de atividade inflamatória da doença após 90 dias de tratamento otimizado (dose máxima tolerada e adesão adequada) do medicamento de primeira linha, deve ser feita a troca simples de MMCDs ou a terapia com a combinação dupla ou tripla de MMCDs. As associações de medicamentos MMCDs mais comumente recomendadas são Metotrexato ou Leflunomida com Hidroxicloroquina/cloroquina ou Metotrexato ou Leflunomida com Sulfassalazina. A tripla terapia pode ser realizada com a combinação de metotrexato com Hidroxicloroquina/cloroquina e sulfassalazina. 2) Quando deve ser utilizado a Sulfassalazina para o tratamento de AR? Descreva a dose e mecanismo de ação. A sulfassalazina é um medicamento que pode ser usado no tratamento da artrite reumatoide (AR) em alguns casos. É mais frequentemente utilizado para tratar a AR de intensidade moderada a grave. Geralmente, é prescrito quando outros medicamentos, como anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) e corticosteroides, não fornecem alívio adequado dos sintomas ou são inadequados para o paciente, e também quando o Metotrexato escolha de primeira linha gera toxicidade ou apresenta falha. Faz parte dos medicamentos de primeira linha para artrite reumatoide. UniRV – Universidade de Rio Verde FAMEF – Faculdade de Medicina de Formosa Av. Brasília. Nº 2016 – Formosinha Formosa –GO Tel: (61) 3631-6734 3) Quando deve ser utilizado fármacos anti TNF? Os anti-TNF são medicamentos biológicos que funcionam bloqueando a ação do fator de necrose tumoral, uma proteína que contribui para a inflamação no corpo. Esses medicamentos são geralmente administrados por injeção subcutânea ou por infusão intravenosa em um hospital ou clínica. São medicamentos modificadores do curso da doença biológica e devem ser utilizados após o uso de pelo menos dois esquemas terapêuticos na primeira etapa por no mínimo 3 meses cada um e havendo persistência da atividade da doença conforme avaliação por meio do CDAI, utiliza-se um MMCDbio, ou um MMCDsae (baricitinibe ou tofacitinibe). Os MMCDbio que podem ser usados são os antifator de necrose tumoral - anti-TNF (certolizumabepegol, golimumabe, infliximabe, etanercepte e adalimumabe) e deve ser usado em associação com MTX. 4) Alternativas ao Metotrexato (MTX) são algumas vezes utilizadas para o tratamento inicial da artrite reumatoide (AR), seja por comorbidades que apresentam contraindicação absoluta ou relativa ao MTX, a droga antirreumática modificadora da doença inicial (DMARD) usualmente empregada no tratamento da AR. Qual esquema terapêutico posso ser utilizado como alternativa? A grande parte dos pacientes incapazes de tomar MTX podem ser tratados inicialmente com outro DMARD sintético convencional não biológico (csDMARD), como a leflunomida (LEF). Os DMARDs alternativos não biológicos, dependendo das comorbidades, características prognósticas e de outros fatores, incluem sulfassalazina (SSZ), hidroxicloroquina (HCQ) e outros agentes usados com muito menos frequência. O uso de monoterapia com HCQ é normalmente limitado a pacientes com doença muito leve ou limitada. Em pacientes incapazes de usar esses medicamentos, um agente biológico, como um inibidor do fator de necrose tumoral (TNF), é normalmente preferido, mas vários outros agentes biológicos podem ser usados para a monoterapia inicial. Outras opções potenciais de tratamento incluem inibidores da quinase, que foram classificados como DMARDs sintéticos direcionados (tsDMARDs). UniRV – Universidade de Rio Verde FAMEF – Faculdade de Medicina de Formosa Av. Brasília. Nº 2016 – Formosinha Formosa –GO Tel: (61) 3631-6734 5) Esquematize um fluxograma indicando as alternativas terapêuticas para o tratamento da AR. Roteiro 02 – valor 5 pontos Anestésicos Locais 1) Como podem ser classificados os anestésicos locais. Cite exemplos. Os anestésicos locais podem ser classificados em dois grupos principais: ésteres e amidas. Os anestésicos locais do grupo éster incluem a cocaína, procaína, tetracaína e benzocaína. Já os anestésicos locais do grupo amida incluem a lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, ropivacaína e articaína. Os anestésicos locais também podem ser classificados de acordo com a duração da ação, que pode ser curta, intermediária ou longa. Por exemplo, a lidocaína tem uma duração de ação intermediária, enquanto a bupivacaína tem uma duração de ação mais longa. UniRV – Universidade de Rio Verde FAMEF – Faculdade de Medicina de Formosa Av. Brasília. Nº 2016 – Formosinha Formosa –GO Tel: (61) 3631-6734 2) Descreva detalhadamente o mecanismo de ação do Anestésicos locais. São fármacos que bloqueiam a condução dos impulsos nervosos ao nível do sistema nervoso periférico, produzindo assim uma perda temporária da sensibilidade, dor e outras sensações no local de aplicação. O mecanismo de ação dos anestésicos locais envolve a inibição da entrada de íons sódio nos nervos periféricos. Os nervos periféricos são responsáveis por transmitir os impulsos nervosos do local de estímulo para o cérebro e, para fazer isso, precisam da entrada de íons sódio na célula nervosa. Os anestésicos locais bloqueiam os canais de sódio presentes na membrana celular dos nervos periféricos, impedindo a entrada de íons sódio na célula nervosa. Isso impede a formação e a condução do impulso nervoso ao longo do nervo, levando à perda da sensibilidade e da dor no local. Vale ressaltar que o efeito dos anestésicos locais é temporário e depende da dose e do tempo de exposição do fármaco. Além disso, a ação dos anestésicos locais pode ser influenciada por fatores como pH e presença de inflamação no local da aplicação. 3) Um rapaz de 33 anos morreu após usar anestésico durante uma sessão de tatuagem, em Curitiba, no Paraná. A suspeita é que o excesso do medicamento tenha causado intoxicação na vítima. David Luiz Porto Santos teria tido uma reação imediata após a aplicação de lidocaína, um anestésico tópico, em forma de spray, sobre a pele. O laudo do Instituto Médico Legal (IML) encontrou lidocaína no corpo da vítima. Analise o texto supracitado e estabeleça detalhadamente as possíveis interações que levaram ao óbito. A vítima sofreu intoxicação por lidocaína que pode ocorrer quando há uma sobre dose do fármaco, ou quando o medicamento é administradopor via intravenosa de forma inadvertida ou excessiva. A intoxicação pode levar a diversos efeitos colaterais, incluindo problemas cardiovasculares e neurológicos, e em casos graves pode levar à morte como no caso relatado. O mecanismo exato da morte por intoxicação com lidocaína pode variar dependendo da dose, do tempo de exposição ao fármaco e da presença de outros fatores de risco. No entanto, geralmente, a morte ocorre devido a um efeito depressor sobre o sistema nervoso central e/ou cardiovascular. A lidocaína, como um anestésico local, atua bloqueando os canais de sódio dos nervos periféricos, impedindo a transmissão dos impulsos nervosos. No entanto, em altas doses, a lidocaína pode também afetar o sistema nervoso central, causando sedação, confusão, convulsões e coma. Além disso, a lidocaína pode causar efeitos sobre o sistema cardiovascular, levando a uma redução da contratilidade cardíaca, vasodilatação e diminuição da pressão arterial. Em doses elevadas, isso pode levar a uma parada cardiorrespiratória e morte. Portanto, a morte por intoxicação com lidocaína ocorre principalmente devido à combinação de efeitos sobre o sistema nervoso central e cardiovascular, resultando em um comprometimento da função vital dos órgãos e sistemas do corpo. 4)Explique a razão pela qual a epinefrina não deve ser utilizada em associação com o agente anestésico administrado em mucosas. Qual fármaco é mais aconselhável? UniRV – Universidade de Rio Verde FAMEF – Faculdade de Medicina de Formosa Av. Brasília. Nº 2016 – Formosinha Formosa –GO Tel: (61) 3631-6734 A epinefrina (ou adrenalina) é frequentemente utilizada como um vasoconstritor associado a agentes anestésicos locais para prolongar o seu efeito anestésico e reduzir a absorção sistêmica do fármaco. No entanto, a administração de epinefrina em combinação com agentes anestésicos locais em mucosas (como gengivas, lábios e língua) deve ser feita com cautela. Isso acontece porque as mucosas têm um suprimento sanguíneo relativamente baixo e, portanto, podem ser mais suscetíveis a efeitos sistêmicos da epinefrina, como aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial. Esses efeitos podem ser indesejados, especialmente em pacientes com condições cardíacas pré-existentes. Além disso, a epinefrina pode interferir com a absorção do anestésico local na mucosa, reduzindo a sua eficácia e prolongando o tempo de recuperação da anestesia. Assim, é aconselhável evitar a administração de epinefrina em combinação com agentes anestésicos locais em mucosas, especialmente em pacientes com problemas cardíacos pré-existentes ou em procedimentos em áreas com alta vascularização. Uma alternativa mais apropriada seria a utilização de anestésicos locais sem epinefrina em mucosas, como a lidocaína, a mepivacaína ou a prilocaína. Esses anestésicos locais têm uma ação mais rápida e duração mais curta do que aqueles com epinefrina, o que pode ser vantajoso em alguns casos, especialmente em procedimentos menores e mais superficiais, portanto o mais aconselhável seria lidocaína. 5)A lidocaína é o anestésico local mais utilizado, elabore um quadro com os possíveis usos clínicos desse fármaco e sua respectiva posologia ( adicione a dose tóxica). Uso Clínico Posologia Recomendada Dose Tóxica Anestesia local em procedimentos tanto dentários como cirúrgicos. Adultos: 2 a 4,4 mg/kg de peso corporal, com um máximo de 300 mg por dose; Crianças: 1 a 5 mg/kg de peso corporal, com um máximo de 100 mg por dose 5 mg/kg de peso corporal Bloqueio de nervos periféricos 1 a 3 mg/kg de peso corporal 5 mg/kg de peso corporal Controle da dor crônica Varia de acordo com a via de administração e a condição clínica do paciente, geralmente doses mais baixas são utilizadas. Depende da dose e da via de administração UniRV – Universidade de Rio Verde FAMEF – Faculdade de Medicina de Formosa Av. Brasília. Nº 2016 – Formosinha Formosa –GO Tel: (61) 3631-6734 Tratamento de arritmias cardíacas Depende do tipo de arritmia e da via de administração. Pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea 4 a 6 mg/kg de peso corporal Prevenção de dor em procedimentos médicos invasivos 0,5 a 1,5 mg/kg de peso corporal 5 mg/kg de peso corporal É válido mencionar que a dose tóxica da lidocaína pode variar de acordo com o paciente, sua condição clínica e outros fatores, e pode ser ainda menor em pacientes com problemas hepáticos ou renais. A dose tóxica acima remete a uma média da toxicidade.
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