Fármacos colinérgicos e anticolinérgicos

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Fármacos Colinérgicos e AnticolinérgicosFármacos Colinérgicos e Anticolinérgicos
Colinérgicos 
Anticolinérgicos 
-São drogas ou fármacos que mimetizam os efeitos da Ach
- O anticolinesterásico é um colinérgico indireto, que inibe a ação da colinesterase e, assim, intensifica o efeito da
acetilcolina
-São drogas ou fármacos que antagonizam os efeitos da Acetilcolina
Drogas muscarínicas
Drogas nicotínicas
 - Nome derivado da muscarina 
 - Nome derivado da nicotina 
Classificação das drogas de acordo com os receptores
Quais fármacos atravessam a barreira hematoencefálica?
AMINAS TERCIÁRIAS - EFEITO CENTRAL E PERIFÉRICO
AMINA QUARTENÁRIA - EFEITO PERIFÉRICO
O único fármaco com amina
quaternária que atravessa a BHE é a
Muscarina
Letícia Arruda
Ação direta → Agonistas de receptor; agem diretamente sobre o receptor
Ésteres de Colina
Alcaloides naturais
*Cloreto de Acetilcolina (Miochol) - Age em receptores muscarínicos e nicotínicos
*Metacolina
*Carbacol
*Pilocarpina
Ação indireta → inibidores da colinesterase (Anticolinesterásicos). Ao inibir ou bloquear a acetilcolinesterase,
aumentam a disponibilidade da acetilcolina para os receptores. Consequentemente, obtém-se uma exacerbação
colinérgica. 
Álcoois simples
Carbamatos
Organofosforados
Anticolinestesrásico
Reversíveis
Irreversíveis
*******Organofosforados ☠ 
Sarin
Soman
Tabun
Acefato
Pesticidas
1.
2.
*Betanecol 
*Cevimelina
1.
2.
3.
1.
2.
Curiosidade sobre os Organofosforados : São chamados de “gases nervosos”, são extremamente lipossolúveis, a
exacerbação colinérgica é intensa.
Agentes Colinomiméticos (Agonistas Colinérgicos)
Letícia Arruda
https://www.indice.eu/pt/medicamentos/medicamentos/miochol/saber-mais
Agonistas Muscarínicos 
(Diretos)
Ésteres de Colina 
1. Metacolina
- Administrado no diagnóstico de hiperreatividade brônquica em pacientes com asma não clinicamente aparente
(teste de broncoprovocação)
- Via respiratória (administrado em forma gasosa)
- Age sobre receptores M3 da musculatura lisa dos brônquios e glândulas brônquicas
2. Betanecol
- Atuam em receptores M1, M2 e M3
- No TGI, estimula o peristaltismo
- Tratamento do íleo paralítico 
- Tratamento da retenção urinária
- Efeitos colaterais: muscarínicos
- Diarreia, cólicas e náuseas
3. Carbacol
-Agente miótico potente
-Tratamento de glaucoma ($\downarrow$ PIO)
-Usado em cirurgias oftálmicas (catarata)
-Não atravessa a BHE
4. Miochol (Cloreto de acetilcolina)
-Indicação terapêutica: miose rápida na cirurgia de catarata após entrega de lente
-Uso intraocular
-Atravessa a BHE
5. Cevimelina
-Agonista seletivo de receptores M3
-Usos terapêuticos: xerostomia (ação sialogoga), olhos secos, Síndrome de Sjogren, tratamento de pacientes que já
passaram por radioterapia de cabeça e pescoço, pois as células glandulares são sensíveis à radiação
-Essa maior seletividade confere menor espectro de efeitos adversos, comparada à pilocarpina, p. ex.
Letícia Arruda
Usos terapêuticos: miótico, tratamento de glaucoma, xerostomia (boca seca), Síndrome de Sjogren
Alto índice de efeitos colaterais
2. Muscarina
1. Pilocarpina
-Parassimpaticomimético dos receptores muscarínicos, inespecífica
- Frequência urinária
- Lacrimejamento
- Cefaleia
- Visão turva
-Mimetismo
-Síndrome colinérgica
-Miose
Alcaloides Naturais
Contraindicações Efeitos adversos
- Hipertireoidismo (pois causa arritmia)
- Asma (pois aumenta reatividade das vias
aéreas)
- Insuficiência coronariana (pois intensifica
a queda da resistência periférica)
- Úlcera péptica (pois aumenta a atividade
do TGI e secreção de HCl)
- Obstrução mecânica da bexiga ou TGI
(pois força esvaziamento, podendo provocar
ruptura)
- DPOC, obstruções urinárias e do TGI
- Sudorese
- Cólicas abdominais
- Contrações da bexiga
- Espasmos na acomodação visual
- Miose
- Cefaleia
- Salivação
- Broncoespasmo
- Bradicardia
- Hipotensão
- Lacrimejamento
Letícia Arruda
Antagonistas Muscarínicos (Anticolinérgicos)
Atropa belladona → Atropina
Datura stramonium → Escopulamina
Hyocyamus niger
Scopola carniolica
Antagonista competitivo de todos os receptores muscarínicos
Atravessa a barreira hematoencefálica
Usos terapêuticos: midriático, reverte bradicardia sinusal, antidototerapia para síndrome colinérgica
decorrente de envenenamento (muscarina, organofosforados, aldicarb/chumbinho)
Intoxicação: taquicardia, cicloplegia (falta de acomodação visual), delírio, confusão mental, retenção urinária,
midríase
Buscopan
Atravessa a BHE
Usos terapêuticos: tratamento de cinetose (profilático) por meio do bloqueio de receptores M1 na zona de
gatilho quimiorreceptora do centro do vômito e de receptores muscarínicos do labirinto vestibular, de
dismenorreia (cólicas menstruais) e de cólicas abdominais
Pode ser utilizado no tratamento auxiliar do Parkinson e da distonia generalizada
Aminas terciárias → atravessam a BHE
Efeitos colaterais: boca seca, visão turva e constipação
Maior seletividade para a bexiga urinária
Efeitos colaterais: boca seca, visão embaçada, constipação
Uso terapêutico: bronquite crônica, DPOC, enfisema e asma
Tem os mesmos efeitos da atropina, mas diferentemente dela, não tem efeito central → efeito periférico
Atropina + Glicopirrolato ⇒ reversão de bradicardia e espasmos do TGI em procedimentos cirúrgicos
- Bloqueiam a ligação da Ach aos receptores muscarínicos. São, portanto, parassimpaticolíticos, ou seja, que
inibem a ação parassimpática.
1.Atropina (Atropa belladonna)
2. Escopulamina/Escopolamina/Bromidrato de Hioscina
3. Biperideno e triexifenidil
4. Darifenacina e Solifenacina
5. Ipratrópio e Tiotrópio
6. Glicopirrolato
Letícia Arruda
Taquicardia (M2)
Relaxamento da musculatura lisa visceral
TGI
Bexiga
Brônquios (M3) → Broncodilatação
Reduz secreções exócrinas (M1, M3)
Lacrimal → Xeroftalmia
Salivar → Xerostomia
Gástrica
Midríase
Relaxamento da musculatura ciliar
Cicloplegia (perda de capacidade de
acomodação do cristalino)
Aumento da PIO (pressão intraocular)
Sonolência
Principais efeitos Usos Clínicos dos Antimuscarínicos
- No sistema respiratório — Tratamento da asma 
- No sistema gastrointestinal — Ação
antiespasmótica - diminui a secreção gástrica
- No sistema cardíaco — Tratamento de
bradicardia (atropina)
- Midríase, paralisia da acomodação
- Relaxamento do músculo ciliar
Efeitos Colaterais
- Sialosquiese (redução da produção de saliva)
- Taquicardia
- Midríase
- Excitação (atropina), depressão e amnésia (hioscina)
Letícia Arruda