Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed_Parte189

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190 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
Modo de administração. VO. Os compri-
midos podem ser ingeridos com ou sem 
alimentos. 
Parâmetros f armacocinéticos 
• Absorção: rápida e quase completa do 
TGI. 
• Pico plasmático: 1,7-3 h. 
• Biotransformação: metabolismo de pri-
• me1ra passagem. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 26-
330/o. 
• Meia-vida: 9-12 h; prolongada na IH. 
• Eliminação: urina (3-100/o como droga 
inalterada) e fezes ( < 20/o). 
Ajuste para função hepática e renal. Ini-
ciar com 2,5 mg/ dia e aumentar cautelo-
samente na disfunção hepática. Na dis-
função renal com DCE < 40 mL/min: 
75% da dose. 
Efeitos adversos. Ver Atenolol. 
Interações. Ver Atenolol. 
Gestação e lactação. Categoria de risco D 
(2º e 3º trimestres) na gestação. Avaliar 
risco/benefício na lactação. 
Comentários 
• O mascaramento da hipoglicemia é 
menos provável pela seletividade ~ 1. 
• Descontinuar se a disfunção renal tor-
nar-se progressivamente aparente. 
Carvedilol 
Genérico. Carvedilol. 
Apresentações. Cpr de 3, 125, 6,25, 12,5 
e 25 mg. 
Nomes comerciais. Cardilol®, Carvedi-
lat®, Coreg®, Divelol®, Ictus®, Karvil®. 
Apresentações. Cpr de 3, 125, 6,25, 12,5 
e 25 mg. 
Usos. HAS e ICC. 
Contraindicações. Relativas: bradicardia 
grave, bradiarritmias, bloqueio de 2º ou 
3° graus sem marcapasso, asma brônqui-
ca, ICC sintomática, choque cardiogênico. 
Não é recomendado quando houver doen-
ça hepática ativa. 
Posologia 
• HAS: 12,5-50 mg, a cada 12 h. 
• JCC: 3, 125-25 mg, a cada 12 h. 
Se bem tolerada, a dose deve ser dobra-
da a cada duas semanas e, assim, pro-
gressivamente até uma dose máxima de 
25 mg, 2x/ dia. O objetivo da terapêutica 
betabloqueadora na ICC é a obtenção da 
dose máxima tolerada (25 mg, 2x/ dia), 
que, comprovadamente, reduz a mortali-
dade, melhora qualidade de vida, e me-
lhora a fração de ejeção em comparação 
com doses menores (6,25 mg e 12,5 mg, 
2x/dia). 
• Dose máxima: < 85 kg: 50 mg/ dia; 
> 85 kg: 100 mg/ dia. 
Modo de administração. VO. Administrá-
lo com as refeições para evitar hipoten--sao. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: rápida, sendo retardada com 
os alimentos. 
• Início de ação: 1-2 h. 
• Pico de ação: -1-2 h. 
• Biodisponibilidade: 25-35%. 
• Biotransformação: metabolismo de pri-
• me1ra passagem. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 980/o, 
principalmente à albumina. 
• Meia-vida: 7-10 h. 
• Eliminação: fezes. 
Ajuste para função hepática e renal. Uso 
contraindicado na disfunção hepática gra-, 
ve. E desnecessário ajuste na disfunção 
renal. 
Efeitos adversos. Ver Atenolol. Em pa-
cientes com ICC, Cardevilol pode ter efei-
to mais hipotensor que Metropolol e Biso-
prolol (efeito alfa-bloqueador) 
Interações. Ver Atenolol. 
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