Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-529

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530 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
Interações. Não deve ser utilizada com 
d4T, devido à competição com o mesmo 
substrato de fosforilação; probenecida, 
atovaquona, ácido valproico e fluconazol 
aumentam a concentração da ZDV; cime-
tidina diminui o clearance da ZDV; o uso 
associado do ganciclovir, do cidofovir ou 
de outras drogas mielossupressoras tam-
bém aumenta a chance de toxicidade me-
dular; uso com restrição na associação 
com ribavirina devido à sobreposição de 
mielotoxicidade e ao aumento na chance 
de acidose lática. 
Gestação e lactação. Categoria de risco C 
na gestação, indicado como agente pro-
filático na transmissão materno-fetal do 
Hrv. Regime terapêutico: dose de 200 mg, 
de 8/8 h, após o primeiro trimestre ou pos-
terior, se a gestante descobrir que é HIV-
positivo; no período do trabalho de parto, 
aplica-se bolus de 2 mg/kg, seguido por 1 
mg/kg/h; o recém-nascido deve continu-
ar o uso da ZDV, solução oral, na dose de 
2 mg/kg, de 6/6 horas, até a 6ª semana. 
Contraindicada na amamentação. 
Comentários 
• Indicada como opção para o início do 
tratamento (atualmente, sua toxicida-
de limita a utilização ao início do trata-
mento). 
• O acúmulo de mutações associadas à 
ZDV, denominadas de mutações timidí-
nicas, promove resistência cruzada com 
outros representantes da classe e exceto 
FTC e 3TC); se há resistência de alto 
grau à ZDV, dificilmente as outras dro-
gas terão a mesma eficiência. 
Análogos aos nucleotídeos 
Essa é uma nova classe de medicamen-
tos, com características peculiares e que 
podem ser usados em outras patologias 
virais. Eles são, em essência, análogos 
aos nucleosídeos já fosforilados. Atual-
mente, existe apenas um representante 
da classe. 
Tenofovir 
Nome comercial. Viread®. 
Apresentação. Cpr de 300 mg. 
Espectro. Ativo contra HIV e vírus da he-
patite B. 
Uso. Infecção por HIV e HBV. 
Contraindicação. Hipersensibilidade aos 
componentes da fórmula. 
Posologia. Administrar 300 mg, lx/ dia, 
preferencialmente com as refeições. 
Modo de administração. VO, preferencial-
mente com as refeições. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Pico plasmático: 36-84 min no jejum; 
96-144 com alimentos. 
• Biodisponibilidade: 25% no jejum; au-
mentado em -400/o com refeições rica 
em lipídeos. 
• Biotransformação: metabolismo intra-
celular. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 70/o. 
• Meia-vida: 17 h. 
• Eliminação: urina (70-800/o como droga 
inalterada). 
Ajuste para função hepática e renal. Não 
é necessário ajuste na IH. Não é indica-
do para indivíduos com IR. Se necessário, 
utilizar entre 30 e 49 mL/min: 1 cpr a 
cada 2 dias; entre 10 e 29 mL/min: 1 cpr 
a cada 3-4 dias. Sem recomendações para 
indivíduos com DCE < 10 mL/min. 
Reposição na diálise. Dose de 300 mg a 
cada 7 dias e equivalente a cada 12 horas 
de sessão de hemodiálise; uma sessão, em 
geral, tem 4 horas). , 
Efeitos adversos. E uma droga geralmente 
bem tolerada. Eventualmente, pode haver 
náuseas e, com menor frequência, vômi-
tos e diarreia. Sua toxicidade renal não é 
comum, mas pode ocorrer em indivíduos 
com uso de doses elevadas e por tempo 
prolongado de exposição: produz disfun-
ção renal proximal tubular, como a síndro-