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• Pico plasmático: 30-150 min. • Biodisponibilidade: 1 Oo/o. • Biotransformação: metabolismo hepáti- co de primeira passagem intenso. • Ligação a proteínas plasmáticas: > 950/o. • Meia-vida: 13-19 h no estado de equilí- brio. • Eliminação: fezes (70%) e urina. Ajuste para função hepática e renal. Não é necessário ajuste nessas condições clí- • nicas. Efeitos adversos. São comuns cefaleia, vertigem, palpitação, rubor, desconforto no TGI, náusea, rash, poliúria, astenia, edema, aumento da fosfatase alcalina. Menos comumente, podem ocorrer hiper- plasia gengival e piora da angina. Interações. Potencial hipotensor aditivo com outros agentes anti-hipertensivos, como diuréticos, betabloqueadores e IE- CAs. Gestação e lactação. Não há estudos na gestação. Deve ser utilizado na gestação e lactação apenas se o benefício para a mãe superar os riscos para o feto ou recém- nascido. Comentários • Utilizar com cautela em pacientes com prolongamento do intervalo QT ou com outras drogas com potencial para esse efeito; disfunção do nodo sinoatrial ou AV; angina instável, IAM recente. Lercanidipino Nome comercial. Zanidip®. Apresentações. Cpr revestidos de 1 O e 20 mg. Uso. HAS. Contraindicações. Gestação, lactação, disfunção hepática e renal e <10 mL/min) graves, obstrução no trato de saída do VE, angina instável. Posologia. Iniciar com 1 O mg, lx/ dia. A dose pode ser aumentada para 20 mg, lx/ dia, se necessário, após duas semanas. Medicamentos na prática clínica 205 Modo de administração. VO, pelo menos 15 minutos antes das refeições. Parâmetros farmacocinéticos • Absorção: completa. • Pico plasmático: 1,5-3 h. • Biodisponibilidade: baixa. Aumentada com a presença de alimentos. • Biotransformação: metabolismo hepáti- co de primeira passagem intenso. • Ligação a proteínas plasmáticas: 98% . • Meia-vida: 2-8 h. • Eliminação: urina (SOO/o). Ajuste para função hepática e renal. Con- traindicado na disfunção hepática e renal ( <10 mL/min) graves. Efeitos adversos. Rubor, edema periféri- co, taquicardia, cefaleia, tontura, astenia. Menos comuns: fadiga, náusea, vômito, diarreia, erupção cutânea, sonolência, mialgia, dor precordial. Interações. Há risco de toxicidade digi- tal quando associado com digoxina. Altas doses de cimetidina podem aumentar o seu efeito hipotensor. Interação com ini- bidores e indutores da enzima citocromo P-450 3A4 (cetoconazol, itraconazol, eri- tromicina, fluoxetina e fenitoína, carba- mazepina, rifampicina, respectivamente). O uso concomitante com antiepilépticos pode reduzir o efeito anti-hipertensivo do lercanidipino. , Gestação e lactação. E contraindicado na gestação e lactação. Manidipino Nome comercial. Manivasc®. Apresentações. Cpr de 10 e 20 mg. Associação. Hipertil® (associado com de- lapril 30 mg). Uso. HAS. Contraindicação. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Posologia. Iniciar com 10 mg, lx/dia. A dose pode ser aumentada para 20 mg, lx/ Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed
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