Opióides

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Anestesia M8 Ana Laura Coradi TXXII 
Opióides 
Indicados para tratamento de dores agudas, 
crônicas, neuropática e inflamatória. A escolha 
da droga vai depender da característica da dor. 
Classificação 
• Agonistas: morfina, meperidina, fentanil, 
alfentanil, sufentanil, remifentanil, 
codeína, metadona, heroína. 
• Antagonista: naloxona e naltrexona 
• Agonista parcial: buprenorfina 
• Agonista/antagonista: nalbufina 
Mecanismo de ação 
Receptores mi: promovem analgesia, 
supraespinal, depressão respiratória, euforia e 
dependência física 
Receptores kappa: analgesia espinal, miose, 
sedação, disforia 
Receptores delta: alterações no 
comportamento afetivo 
Receptores sigma: disforia, alucinações, 
estimulação vasomotora 
Obs: a nalbufina é agonista kappa e 
antagonista mi. Então, é um fármaco que 
promove analgesia sem gerar os efeitos 
adversos pelo receptor mi. 
Farmacocinética 
Os opioides possuem diversas formas de 
absorção, e isso permite variar as formas de 
administração. 
1. Via subcutânea 
2. Via transdérmica – muito usada para 
tirar dor oncológica porque eprmite 
liberação prolongada 
3. Via intramuscular 
4. Via mucosa 
5. Via oral – evita pico de ação rápida, 
cuidado com a metabolização hepática. 
6. Via parenteral 
7. Via espinhal ou peridural 
Quando administrados VO a biodisponibilidade 
é diminuída devido ao metabolismo de primeira 
passagem hepática, então, é preciso fazer uma 
correção da dose quando utiliza-los dessa 
forma 
Distribuição 
1º: central 
 2º: tecidos ricamente vascularizados (pulmões, 
fígado, rins, etc) 
3º: tecidos menos vascularizados (ossos, 
tecido adiposo) 
Obs: os receptores são distribuídos pelo corno 
dorsal da medula espinal 
Metabolismo 
O fígado é o sítio primário (por isso é 
importante atenção em pacientes hepatopatas, 
porque prejudica a metabolização do opioide) 
Excreção 
Renal (atenção para renais crônicos, idosos, 
gestantes, onde a TFG é diminuída) 
Efeitos 
SNC: provoca analgesia, euforia, sedação e 
depressão respiratória. Altera a percepção da 
dor, então o paciente sente, mas a 
interpretação não é de dor, mas sim de uma 
sensação boa. A sedação, idealmente, é 
promovida quando associa-se opioide + 
benzodiazepínico – os opioides provocam 
depressão respiratória por inibirem o centro 
respiratório no bulbo. Também provoca 
supressão de tosse (codeína), rigidez muscular 
(dificulta a ventilação por causa da rigidez 
torácica), náuseas e vômitos (muito comum no 
pós-op), miose dose-dependente. 
SCV: hemodinamicamente estáveis. Promovem 
mínima depressão cardíaca, discreta redução 
de RVP e tônus simpático, pode gerar 
bradicardia por mecanismo central dose-
dependente. 
SR: depressão respiratória dose-dependente 
(se atentar a idosos, crianças, pacientes 
debilitados), redução de FC e aumento 
compensatório do volume corrente, hipoxemia 
e hipercapnia. 
TGI: constipação com diminuição de transito 
intestinal, aumento de tônus intestinal 
Geniturinário: retenção urinária podendo gerar 
bexigoma, principalmente quando feito adm 
peridural, diminuição de função renal, aumento 
do tônus do esfincter uretral 
Anestesia M8 Ana Laura Coradi TXXII 
Trato biliar: retenção urinária podendo gerar 
bexigoma, principalmente quando feito adm 
peridural, diminuição de função renal, aumento 
do tônus do esfincter uretral 
Uso de opióides: medicação pré-anestésica, 
bons para dose primária de anestesia, se 
atentar para depressão respiratória 
Efeitos adversos 
Morfina: opioide natural de potencia forte. A 
difusão pela BHE é lenta e varia conforme a via 
de administração (apenas 30-50% atinge o 
SNC). É metabolizada no fígado e excretada 
majoritariamente renal e minoritariamente biliar. 
Provoca depressão respiratória dose-
dependente, em doses para controle de dor 
tem pouca influencia sobre PA e FC, mas 
doses elevadas podem provocar vasodilatação, 
bradicardia (liberação de histamina). 
Meperidina: opioide sintético de potencia fraca. 
É mais instável hemodinamicamente (aumenta 
FC, diminui RVP e contratilidade cardíaca). 
50% sofre metabolização hepática e gera os 
seus metabólitos ativos (o acumulo deles pode 
provocar convulsões). Em baixa dose, é usado 
para controle de tremores. 
Fentanil: diminui atividade hemodinâmica, de 
80 a 100x mais potente que a morfina. 
Analgesia dose-dependente, produz depressão 
respiratória, sedação, e inconsciência em altas 
doses. Pode ser usado como medicação 
préanestésica (sedativo ou analgésico) e 
também como adjuvante na indução 
anestésica. Pode ser usado também em 
laringoscopia e intubação por diminuir a 
resposta hemodinâmica 
Remifentanil: rápido inicio de ação, pequeno 
volume de distribuição e atinge uma 
concentração estável após a infusão. Após 
interromper o uso, em 4 minutos já tem 50% do 
efeito reduzido (meia vida de 5 a 10 minutos – 
metabolizado por esterases plasmáticas 
inespecíficas). Usado de forma continua 
durante o procedimento e indicado para 
grandes cirurgias 
Alfentanil: mais restrito ao compartimento 
central. Pode ser usado para indução, em 
bolus. Tem um sinergismo com o propofol e a 
meia vida um pouco mais longa que a do 
remifentanil (10 a 20 minutos) 
Sufentanil: 500 a 1000x mais potente que a 
morfina e 5 a 10x mais potente que o fentanil. 
Meia vida de 2 a 3h, estável 
hemodinamicamente, gera muita depressão 
respiratória (metabólitos ativos). Pode ser 
usado em infusão continua porque tem 
umSufentanil: 500 a 1000x mais potente que a 
morfina e 5 a 10x mais potente que o fentanil. 
Meia vida de 2 a 3h, estável 
hemodinamicamente, gera muita depressão 
respiratória (metabólitos ativos). Pode ser 
usado em infusão continua porque tem um 
menor volume de distribuição e maior 
clearance. 
Naloxona: antagonista puro, tem instabilidade 
hemodinâmica então provoca ansiedade, 
agitação e hipertensão. Tem uma meia vida de 
cerca de 1h, pode gerar náuseas, vomito e 
aumenta a atividade do SNC gerando 
taquicardia, hipertensão, edema pulmonar, 
arritmias cardíacas 
Nalbufina: agonista-antagonista (agonista 
kappa e antagonista mi), indicado para 
analgesia pós-operatória, por ter a capacidade 
de antagonizar de forma parcial o efeito dos 
opioides agonistas 
Atenção para a prova: receptor onde atuam, 
potencia e efeitos adversos.