FLUOXETINA

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INSTITUIÇÃO DE ENSINO 
NOME DO ALUNO 
PSICOFARMACOLOGIA: FLUOXETINA 
CIDADE 
ANO 
INSTITUIÇÃO DE ENSINO 
NOME DO ALUNO 
PSICOFARMACOLOGIA: FLUOXETINA 
Trabalho de psicofarmacologia como método de obtenção de nota na matéria, esse que trata-se dos principais medicamentos que atuam no SNC. 
Professor (a): 
CIDADE 
ANO 
SUMÁRIO 
1.	CLASSE FARMACOLÓGICA	4
2.	PRINCIPAIS CARACTERÍSTICAS	5
3.	DOSE	5
4.	INDICAÇÕES DE USO	6
5.	FARMACOCINÉTICA	7
6.	FARMACODINÂMICA	7
7.	EFEITOS COLATERAIS	7
8.	INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS	8
9.	DEPENDÊNCIA E ABSTINÊNCIA	9
10.	MAPA MENTAL	10
11.	REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS	11
	A fluoxetina é um medicamento muito usado atualmente sendo que estima-se que essa seja consumida por aproximadamente 1.674.848 pessoas no Brasil. Seu nome comercial é Prozac, conhecido como o antidepressivo mais antigo do mundo, sendo descoberto em 1987, a depressão é definida pela Organização Mundial da Saúde como um transtorno mental comum, que é caracterizado principalmente por uma tristeza persistente e contínua (AGUIAR, 2011). 
	Considerando que uma das hipóteses responsáveis pela depressão é a de deficiência das monoaminas transmissoras, sendo que as principais ligadas ao humor são a serotonina, dopamina e noradrenalina. Com esse pensamento a fluoxetina pertence aos Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina. 
1. CLASSE FARMACOLÓGICA 
A serotonina é uma monoamina transmissora responsável por modulação da atividade psíquica, influenciando de maneira significativa em quase todas as atividades cerebrais. Essa é responsável por regular o sono, a atividade sexual e o apetite, a temperatura corporal, o ritmo cardíaco e toda a atividade motora. A enzima 5-HT é sintetizada dentro da célula nervosa segundo Coelho (1999, p. 55)
“O aminoácido triptofano, pela enzima triptofano hidroxilase (TPH), que converte o triptofano em 5-hidroxitriptofano. Em seguida, a enzima L-aminoácido aromático descarboxilase (AADC) converte o 5-hidroxitriptofano em serotonina Logo após a síntese, a serotonina é transportada do citoplasma da célula nervosa para o interior de vesículas sinápticas pelo transportador de monoaminas vesicular (VMTA). A neurotransmissão é iniciada com a liberação da serotonina na fenda sináptica, sendo esse processo dependente da entrada de Ca2+ na célula nervosa, pois o íon é responsável pela sua estimulação. Em seguida, a serotonina é removida da fenda sináptica por transportadores seletivos (SERTs), ou pode se ligar em receptores pré-sinápticos, localizados na membrana da célula nervosa, que autorregulam a concentração local da serotonina. Ao voltar para o citoplasma da célula, a serotonina pode ser novamente transportada para o interior das vesículas sinápticas ou ser degradada pela enzima monoamina oxidase (MAO) mitocondrial.10.” 
	Sendo esse fator demonstrado na figura 1. 
Figura 1: Ciclo metábolico da serotonina. 
Fonte: Gomes, 2016. 
2. PRINCIPAIS CARACTERÍSTICAS
O cloridrato de fluoxetina é cloridrato de (±)-N-metil-3-fenil-3-[(α,α,α-trifluoro-p-tolil)- oxipropilamina, com a fórmula molecular C17H18F3NO•HCl. Uma dose de 20 mg equivale a 64,7 micromoles de fluoxetina. Seu peso molecular é 345,79. É um pó cristalino branco a quase branco, solúvel em água numa concentração de 14 mg/mL.
3. DOSE 
Sendo a dose administrada de acordo com a doença a que se deseja tratar, é recomendado segundo a bula: 
Depressão: a dose recomendada é de 20 mg/dia. 
Bulimia Nervosa: a dose recomendada é de 60 mg/dia.
Transtorno Obsessivo-Compulsivo: a dose recomendada é de 20 mg/dia a 60 mg/dia. 
Transtorno Disfórico Pré-menstrual: a dose recomendada é de 20 mg/dia administrada continuamente (durante todos os dias do ciclo menstrual) ou intermitentemente (isto é, uso diário, com início 14 dias antes do início previsto da menstruação, até o primeiro dia do fluxo menstrual. A dose deverá ser repetida a cada novo ciclo menstrual). 
Para todas as indicações: a dose recomendada pode ser aumentada ou diminuída. Doses acima de 80 mg/dia não foram sistematicamente avaliadas. 
Idade: não há dados que demonstrem a necessidade de doses alternativas tendo como base somente a idade do paciente. 
Doenças e/ou terapias concomitantes: uma dose mais baixa ou menos frequente deve ser considerada em pacientes com comprometimento hepático, doenças concomitantes ou naqueles que estejam tomando vários medicamentos. 
Ajuste de dose
Insuficiência renal: Não é necessário ajuste de dose.
Insuficiência hepática: É recomendado administrar doses mais baixas ou menos frequentes. Administrar 50% da dose em casos de cirrose.
Hemodiálise: Não é necessário ajuste de dose.
4. INDICAÇÕES DE USO 
A fluoxetina é indicada para uso nas seguintes condições:
· Transtorno obsessivo compulsivo;
· Bulimia nervosa;
· Síndrome do pânico;
· Estresse pós-traumático;
· Fibromialgia;
· Tensão pré menstrual;
· Fibromialgia;
· Depressão;
· Alguns casos de ansiedade;
· Transtorno afetivo bipolar;
5. FARMACOCINÉTICA
A fluoxetina é bem absorvida pela administração oral, sendo que suas concentrações plasmáticas são alcançadas no período de 6 a 8 horas, essa se liga as proteínas do plasma e se distribui largamente. A estabilidade é alcançada após algumas semanas de uso e mantidas igualmente, é metabolizada pelo fígado e excretadas pela urina, sendo que apenas após 16 dias essa é totalmente retirada do organismo. 
6. FARMACODINÂMICA
A fluoxetina é um inibidor seletivo de recaptação de serotonina, sendo que essa não possui afinidade com nenhum outro receptor. 
7. EFEITOS COLATERAIS 
Os efeitos colaterais mais comuns são: 
· Náuseas;
· Redução da libido;
· Insônia;
· Retardo de ejaculação;
· Tremores;
· Ansiedade;
· Sonolência;
· Diarréia;
· Diminuição do apetite;
Em casos raros podem ser identificados disfunções hepáticas, reações alérgicas e ainda sintomas de gripe. São também relatados casos de ideação suicida por parte dos pacientes que realizam tratamento com a fluoxetina ou imediatamente após a parada. 
8. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Segundo Beasley (1990, p. 8): 
· “Inibidores da monoamino oxidase: O medicamento não deve ser utilizado em conjunção com medicamentos IMAOS, devendo aguardar um tempo médio de 14 dias para que possa ser ministrado. 
· Tioridazina - Devido ao risco de arritmias ventriculares graves e de morte súbita, potencialmente associada com uma elevação dos níves de tioridazina, esta não deve ser administrada em combinação com cloridrato de fluoxetina ou deve-se aguardar no mínimo cinco semanas após o término do tratamento com cloridrato de fluoxetina para se administrar a tioridazina. 
· Drogas metabolizadas pelo sistema p450 2D6 - devido ao potencial da fluoxetina em inibir a isoenzima do citocromo p450 2D6, o tratamento com drogas predominantemente metabolizadas pelo sistema cp450 2D6 e que tenham um índice terapêutico estreito deve ser iniciado com o limite mais baixo de dose, caso o paciente esteja recebendo fluoxetina concomitantemente ou a tenha recebido nas 5 semanas anteriores. Se a fluoxetina for adicionada ao tratamento de um paciente que já esteja recebendo uma droga metabolizada pelo cp450 2D6, a necessidade de diminuição da dose da medicação original deve ser considerada.
· Drogas com ação no sistema nervoso central - foram observadas alterações nos níveis sanguíneos de fenitoína, carbamazepina, haloperidol, clozapina, diazepam, alprazolam, lítio, imipramina e desipramina e, em alguns casos, manifestações clínicas de toxicidade. Ligação às proteínas do plasma - devido ao fato de a fluoxetina estar firmemente ligada às proteínas do plasma, a administração de fluoxetina a um paciente que esteja tomando outra droga que seja firmemente ligada às proteínas plasmáticas pode causar uma mudança nas concentrações plasmáticas da mesma. 
· Varfarina - efeitos anticoagulantes alterados (valores de laboratório e / ou sinais clínicos e sintomas), incluindo sangramento, sem um padrão consistente, foram reportados com pouca freqüência quando a fluoxetina e a varfarina foram co-administradas.Os pacientes em tratamento com varfarina devem ser cuidadosamente monitorados quanto à coagulação quando se inicia ou interrompe a fluoxetina. 
· Drogas que interferem na homeostase (antiinflamatórios não esteroidais, ácido acetilsalicílico, varfarina, etc.) – a liberação de serotonina pelas plaquetas desempenha um papel importante na homeostase. A ocorrência de aumento de sangramento gastrointestinal também tem sido demonstrada durante o uso concomitante de uma droga psicotrópica com um aine ou ácido acetilsalicílico. Portanto, os pacientes devem ser advertidos sobre o uso concomitante destas drogas com fluoxetina.” 
9. DEPENDÊNCIA E ABSTINÊNCIA
A abstinência ocorre quando a medicação é retirada sem que haja planejamento inicial adequado, podendo surgir entre 24 a 72 horas após a interrupção do tratamento, comumente os sintomas apresentados são: 
· Ansiedade;
· Tremor;
· Irritabilidade;
· Distúrbios de sono;
· Tonturas;
· Cefaleias;
· Falta de coordenação motora;
· Alterações de sensibilidade na pele. 
O tratamento para os sintomas é apenas voltar com a administração do medicamento, para evitar que o quadro se repita.
10. MAPA MENTAL 
Fonte: Autoria própria. 
11. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
AGUIAR, C. C. et. al. Drogas Antidepressivas. Acta. Med. Port., v. 24, n. 1, p. 91-98, 2011.
BEASLEY, C. M., JR.; BOSOMWORTH, J. C.; WERNICKE, J. F. Fluoxetine: relationships among dose, response adverse events, and plasma concentrations in the treatment of depression. Psychopharmacology, v. 26, n. 1, p. 18–24, 1990.
BOLETIM FARMAOTERAPÊUTICO. Fluoxetina 20mg-cápsula. Informativo da Comissão de Farmácia e Terapêutica da Secretaria Municipal da Saúde de Ribeirão Preto. Número 2, maio de 2006. 
COELHO, L. W. et al. Aplicação de Mecânica Molecular em Química Inorgânica. Quím. Nova, v. 22, n. 3, p. 396–404, 1999.
de SOUSA, F. B. et. al. Supramolecular complex of fluoxetine with β-cyclodextrin: An experimental and theoretical study. International Journal of Pharmaceutics, v. 353, p. 160–169, 2008.
WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia Ilustrada. 6 ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.