Aula 05-10-2023

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FARMACOLOGIA BÁSICA
PROFA. LUIZA CAROLINA FRANÇA OPRETZKA
FARMACOLOGIA DO SNC
Classes
Ansiolíticos-hipnóticos
Antidepressivos
Anti-convulsionantes
Anti-parkinsonianos
Anti-psicóticos
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: A TEORIA MONOAMÍNICA DA DEPRESSÃO
• Imipramina (1940)
– Anti-Psicótico |Bloqueia transportadores de NE e 5HT
• Iproniazida (1951)
– Anti-tuberculose |Inibidor da MAO
• Reserpina (1950)
– Anti-hipertensivo | Inibidor da VMAT → depleção de 
NE e 5HT
Diminuição patológica na neurotransmissão de 5HT e/ou NE
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: Fisiologia
5HT NE
• SÍNTESE
• ARMAZENAMENTO
• LIBERAÇÃO
• RECAPTAÇÃO
• DEGRADAÇÃO
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: A TEORIA MONOAMÍNICA DA DEPRESSÃO – limitações
▪ Por aumentarem a serotonina ao nível dos corpos celulares e ativarem os autoreceptores 
inibitórios, diminuem a atividade destes neurônios, o que funciona como um “freio” para o 
aumento da neurotransmissão serotonérgica
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: Fisiologia
5HT NE
• SÍNTESE
• ARMAZENAMENTO
• LIBERAÇÃO
• RECAPTAÇÃO
• DEGRADAÇÃO
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: INIBIDORES DA DEGRADAÇÃO DA 
SEROTONINA (IMAO)
▪ ↑ 5HT e a NE disponíveis no citoplasma dos neurônios pré-
sinápticos.
PRINCIPAL EFEITO ADVERSO DOS IMAOS
Acúmulo de TIRAMINA
A tiramina é um simpaticomimético indireto, que tem a 
capacidade de estimular a liberação de grandes 
quantidades de catecolaminas, como a NE. 
Essa liberação 
descontrolada de 
catecolaminas pode 
induzir uma crise 
hipertensiva, 
caracterizada por 
cefaléia, taquicardia, 
náusea, arritmias 
cardíacas e acidente 
vascular cerebral.
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: INIBIDORES DA RECEPTAÇÃO
▪ Aumentam a quantidade de neurotransmissores na fenda sináptica.
Antidepressivos Tricíclicos (ATC)
• Inibem a recaptação da 5HT e NE da fenda 
sináptica através do bloqueio dos 
transportadores de recaptação da 5HT e da 
NE. Afetam também a receptação da DA.
• Ligam-se a diversos canais iônicos 
inespecíficos.
• Sistema cardiovascular → Canais de sódio
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: INIBIDORES DA RECEPTAÇÃO
▪ Aumentam a quantidade de neurotransmissores na fenda sináptica.
Antidepressivos Tricíclicos (ATC)
• Inibem a recaptação da 5HT e NE da fenda 
sináptica através do bloqueio dos 
transportadores de recaptação da 5HT e da 
NE. Afetam também a receptação da DA.
• Ligam-se a diversos canais iônicos 
inespecíficos.
• Sistema cardiovascular → Canais de sódio
Amitriptilina Nortriptilina
ClomipraminaImipramina
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: INIBIDORES DA RECEPTAÇÃO
▪ Aumentam a quantidade de neurotransmissores na fenda sináptica.
Inibidores seletivos da receptação da 
serotonina (ISRS)
• Eficiência semelhante à dos ATC.
• Agentes de primeira linha → maior 
seletividade e perfil reduzido de efeitos 
adversos
• ↑ índice terapêutico do que os ATC.
• Efeitos adversos:
• disfunção sexual
• distúrbio gastrintestinal
• síndrome da serotonina
hipertermia, rigidez muscular, flutuações rápidas 
do estado mental e dos sinais vitais
Citalopram
Sertralina (zoloft)
Tramadol, meperidina
Paroxetina
Escitalopram
Fluoxetina (prozac)
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: INIBIDORES DA RECEPTAÇÃO
▪ Aumentam a quantidade de neurotransmissores na fenda sináptica.
Inibidores da Recaptação de Serotonina–
Norepinefrina (IRSN)
• Em baixas concentrações ISRS, em 
concentrações elevadas aumenta também 
os níveis de NE.
• População refratária ao tratamento com 
ISRS.
venlafaxina duloxetina
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
▪ Interagem com múltiplos alvos e têm mecanismos diferentes
▪ Alguns com mecanismos de ação desconhecidos ou não totalmente caracterizados.
Bupropiona 
• Útil no tratamento da depressão atípica.
• Aumenta os níveis de serotonina e de 
dopamina no cérebro.
• Menores efeitos adversos sexuais. 
• Induz menor mudança para a mania
• Diminui o limiar convulsivo → distúrbio 
convulsivo concomitante
Mirtazapina 
• Bloqueia receptores de 5HT e o auto-receptor α2-
adrenérgico
• Diminui a neurotransmissão nas sinapses 5HT, 
enquanto aumenta a neurotransmissão da NE.
• Potente sonífero
• Estimulante do apetite
• Útil para a população idosa (insônia e perda de peso).
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: ESTABILIZADORES DO HUMOR
▪ Lítio
▪ Pode imitar outros cátions monovalentes pequenos → numerosos efeitos em nível 
intracelular
▪ Janela terapêutica estreita e ampla gama de efeitos adversos.
▪ Intoxicação aguda pelo lítio
▪ Hiponatremia e AINEs
▪ Risco de parada cardíaca súbita.
▪ Desenvolvimento de diabetes insípido nefrogênico e hipotireoidismo e/ou bócio
▪ Único medicamento que demonstrou, nos estudos clínicos realizados, reduzir o risco de 
suicídio em pacientes com transtorno bipolar.
Náusea, vômitos, diarréia, insuficiência renal, disfunção 
neuromuscular, ataxia, tremor, confusão, delírio e convulsões
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
Ansiolíticos
São fármacos 
utilizados no 
tratamento da 
ansiedade 
reduzindo 
sintomas ou 
intensidade 
das crises
Hipnóticos
São fármacos 
que causam 
sonolência e 
facilitam o 
início e 
manutenção 
do sono 
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
Ansiolíticos: Ansiedade e Insônia
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
Ansiolíticos: Ansiedade e Insônia
▪ Os fármacos que modulam os 
receptores de GABA afetam a 
reatividade e a atenção, formação da 
memória, a ansiedade, o sono e o 
tônus muscular. 
▪ A modulação da sinalização GABA 
também constitui um mecanismo 
importante para o tratamento da 
hiperatividade neuronal focal ou 
disseminada na epilepsia
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
Ansiolíticos: Ansiedade e Insônia
▪ Benzodiazepínicos
▪ Efeitos e usos farmacológicos:
▪ Redução da ansiedade e da agressão 
(Ansiolíticos)
▪ Sedação e indução do sono 
(Sedativos/Ansiolítico)
▪ Antiepilépticos
▪ Redução do tônus muscular e da 
coordenação (Relaxantes musculares)
▪ Tratamento dos sintomas de abstinência do 
etanol 
Devido ao potencial de desenvolvimento de tolerância, 
dependência e adicção, o uso dos benzodiazepínicos deve ser 
intermitente
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
Ansiolíticos: Ansiedade e Insônia
▪ Benzodiazepínicos → Efeito hipnótico e meia-vida 
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
Ansiolíticos: Ansiedade e Insônia
▪ Barbitúricos
▪ Até o início dos anos 60, eles formaram o 
maior grupo de hipnóticos e sedativos de uso 
clínico.
▪ Em uso amplo → propriedades específicas
▪ Fenobarbital usado por sua atividade 
anticonvulsivante
▪ Tiopental usado como agente anestésico 
intravenoso.
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
Ansiolíticos: Ansiedade e Insônia
▪ Barbitúricos
▪ Ações de ativação direta e de potencialização do GABA. 
▪ Aumentam o tempo de abertura dos canais de Cl–, permitindo, assim, um influxo muito 
maior de íons Cl– para cada canal ativado.
▪ ↑ grau de hiperpolarização e ↓ da excitabilidade celular. 
▪ Afetam também receptores envolvidos na neurotransmissão excitatória. 
▪ ↓ a ativação do receptor AMPA pelo glutamato 
▪ ↓ a despolarização da membrana e a excitabilidade neuronal. 
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
Ansiolíticos: Ansiedade e Insônia
▪ Benzodiazepínicos x Barbitúricos
“O uso simultâneo de álcool e benzodiazepínicos é uma interação grave, pois o álcool aumenta a 
absorção destes fármacos, fazendo com que os efeitos ansiolíticos dessas drogas sejam aumentados, 
podendo levar uma pessoa a insuficiência respiratória e ao coma, e em certos casos até a morte.”
FARMACOLOGIA DO SNC
Antiepiléticos/Anticonvulsivantes
FARMACOLOGIA DO SNC
Antiepiléticos/Anticonvulsivantes
FARMACOLOGIA DO SNC
Antiepiléticos/Anticonvulsivantes
FARMACOLOGIA DO SNC
Antiepiléticos/Anticonvulsivantes
FARMACOLOGIA DO SNC
Antiepiléticos/AnticonvulsivantesFARMACOLOGIA DO SNC
Antiepiléticos/Anticonvulsivantes
FARMACOLOGIA DO SNC
Neurotransmissão Dopaminérgica
Antiparkinsonianos
FARMACOLOGIA DO SNC
Neurotransmissão Dopaminérgica
FARMACOLOGIA DO SNC
Neurotransmissão Dopaminérgica
Antiparkinsonianos
FARMACOLOGIA DO SNC
Neurotransmissão Dopaminérgica
Antiparkinsonianos
FARMACOLOGIA DO SNC
Neurotransmissão Dopaminérgica
FARMACOLOGIA DO SNC
Neurotransmissão Dopaminérgica
FARMACOLOGIA DO SNC
Neurotransmissão Dopaminérgica
Sintomas de agitação psicomotora com uma vontade 
incontrolável de sair de onde se está ou mover-se, 
aperto no peito, falta de ar, angústia, ansiedade, 
sensação de falta de autocontrole, movimentos 
involuntários dos, alterações na fala.
FARMACOLOGIA DO SNC
Neurotransmissão Dopaminérgica
OBRIGADA!!
NOME DO 
APRESENTADOR
CONTATOSCARGO
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