Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-270

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INIBIDORES DA a-GLICOSIDASE 
A acarbose é um pseudo-oligossacarídeo, 
cujo mecanismo de ação é a inibição do úl-
timo passo da digestão dos carboidratos 
, 
(degradar polissacarídeos em monossacar1-
deos), já que inibe as enzimas a-glicosidases 
na borda em escova do intestino proximal, re-
tardando a absorção dos carboidratos. Dessa 
forma, a absorção ocorre tardiamente, con-
comitantemente à secreção de insulina, com 
redução da glicemia pós-prandial. 
O controle glicêmico obtido é infe-
rior ao da metformina e ao das sulfoni-
lureias, com redução da HbAlc entre 0,5 
e O,Bo/o e similar ao de novas medicações, 
como vildagliptina. Essa medicação au-
xilia no controle glicêmico em pacientes 
com DM2 descompensado já em uso de 
outros antidiabéticos orais e também em 
uso de apenas dieta ou insulina. Pode ser 
utilizada naqueles pacientes que não de-
sejam iniciar insulinoterapia, desde q~e 
não estejam muito descompensados. Nao 
há aumento de peso ou hipoglicemia. Não 
há efeito relevante dessa medicação no 
perfil lipídico. No estudo STOP-NIDDM, 
em pacientes com tolerância diminuída à 
glicose, o uso de acarbose reduziu o r~sco 
de desfechos cardiovasculares combina-
dos e de incidência de hipertensão. Em 
metanálise recente envolvendo pacientes 
com DM2, essa medicação não foi asso-
ciada com redução de desfechos cardio-
vasculares e mortalidade. 
Devido à sua ação ocorrer principal-
mente na absorção dos carboidratos, a 
acarbose deve ser ingerida com as refei-
ções. A dose inicial deve ser baixa, como 
25-50 mg, lx/ dia, com aumentos a cada 
quatro semanas, para reduzir a incidência 
de efeitos adversos gastrintestinais. Em 
metanálise recente, o uso em dose supe-
rior a 50 mg, 3x/ dia, resultou em maior 
taxa de efeito colateral, sem redução adi-
cional da HbAlc. 
Medicamentos na prática clínica 271 
Os efeitos adversos em geral são gas-
trintestinais, sendo a acarbose considera-
da uma medicação segura. Flatulência é o 
efeito adverso mais comum, que pode ser 
minimizado iniciando-se o tratamento em 
dose baixa (1/ 4 da dose máxima), apenas 
lx/ dia. Também pode ocorrer diarreia, que 
melhora com o uso continuado da medi-
cação, e dor abdominal. Esses efeitos gas-
trintestinais estão relacionados com a dose 
utilizada e com a quantidade de carboidra-
tos ingerida e ocorrem em 15-300/o dos pa-
cientes. É uma medicação de alto custo que 
possui apenas modesto efeito na glicemia. 
Acarbose 
Nomes comerciais.Aglucose®, Glucobay®. 
Apresentações. Cpr de 50 e 100 mg. 
Uso. DM2. 
Contraindicações. Cetoacidose diabética, 
cirrose, doença intestinal inflamatória, 
ulceração do cólon, obstrução intestinal 
parcial, predisposição à obstruç~o in~est~­
nal ou portadores de doenças intest1na1s 
crônicas com nítida disfunção da digestão 
ou da absorção, assim como pacientes 
cuja condição clínica possa deteriorar-se 
em consequência do aumento da forma-
ção de gases no intestino. Segurança_ e 
eficácia não estabelecidas na populaçao - , pediátrica. Além disso, o seu uso nao e re-
comendado naqueles pacientes com crea-
tinina sérica acima de 2 mg/ dL. 
Posologia. Dose inicial: 25 mg, 3x/ dia. A 
dose deve ser ajustada em intervalos de 
4-8 semanas com base nos níveis de gli-
cemia pós-prandial e na tolerabilidade. 
Dose máxima: pacientes até 60 kg: 50 mg, 
3x/dia. Pacientes com mais de 60 kg: 100 
mg, 3x/ dia. . , . 
Modo de administração. VO, no in1c10 de 
cada refeição principal. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção oral: < 2% como droga ativa, 
350/o como metabólitos.