Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-853

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854 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
podem ser aumentados. Os antiácidos 
podem reduzir a sua absorção, sendo, 
portanto, recomendado um intervalo de 
4 horas entre a administração de hidroxi-
cloroquina e esses fármacos. 
Gestação e lactação. Categoria de risco , 
indefinida na gestação. E secretada no lei-
te materno, mas é compatível com a ama-
mentação. 
Comentários 
• O início de ação nas doenças reumato-
lógicas pode requerer várias semanas. 
• Pode precipitar anemia hemolítica em 
pacientes com deficiência da enzima 
G6PD ou naqueles que tenham crises 
de psoríase; usar com cautela nessas 
condições. 
• É recomendado exame oftalmológico a 
cada seis meses. 
Leflunomida 
Muito importante no tratamento das 
• A • • • artrites cronicas, como a artrite reumatoi-
de, a leflunomida tem sido utilizada na 
falha de outras drogas modificadoras de 
doença, como o metotrexato. Deve-se en-
fatizar, a todo o instante durante o trata-
mento, o seu potencial teratogênico tanto 
em homens quanto em mulheres, além do 
controle laboratorial recomendado. 
A ação terapêutica da leflunomida deve-se 
à inibição da síntese de pirimidina, por meio 
do antagonismo ao diidrooratato desidroge-
nase. Essa via é importante para a expansão 
clonal dos linfócitos Tem resposta aos fato-
res de crescimento e citocinas, que, estando 
inibida, resulta em efeitos antiproliferativos e 
anti-inflamatórios. 
Nome comercial. Arava®. 
Apresentações. Cpr revestidos de 10, 20 
ou 100 mg. 
Usos. Artrite reumatoide ativa (ameniza os 
sintomas e retardada o dano estrutural). 
Contraindicações. Gestação e amamenta--çao. 
Posologia 
• Dose de ataque: 100 mg, lx/dia, por 3 
dias consecutivos. 
• Dose de manutenção: 20 mg, lx/dia. 
Modo de administração. VO. Os compri-
midos podem ser ingeridos com ou sem 
alimentos. 
Parâmetros f armacocinéticos 
• Absorção: é adequada a partir do TGI. 
• Pico de efeito: 6-12 h. 
• Biodisponibilidade: BOo/o. 
• Biotransformação: metabolismo hepá-
tico, formando metabólitos inativos. 
A biotransformação hepática também 
gera o metabólito A77 1726 (MI), que 
é responsável por quase todas as suas 
atividades farmacológicas. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 990/o. 
• Meia-vida: 14-15 dias. Sofre circulação 
êntero-hepática, que pode ser respon-
sável, em parte, pela sua longa meia-
-vida. 
• Eliminação: fezes (48%) e urina (43%). 
Ajuste para função hepática e renal. Não 
há experiência com o uso de leflunomi-
da em pacientes com IR ou IH, portanto o 
fármaco deve ser utilizado com cautela e 
deve-se considerar o ajuste da dose nessas 
situações. Se ocorrer elevação dos níveis 
de transaminases entre 2-3 vezes, reduzir 
a dose para 1 O mg/ dia. Se for maior que 
3 vezes o valor de referência, descontinu-
ar a droga e iniciar colestiramina 8 g, VO, 
3x/ dia, 1-3 dias. 
Efeitos adversos. Os efeitos mais comuns 
são edema periférico, hipertensão, fadiga, 
pirose, tontura, cefaleia, prurido, rash, 
alopecia, diarreia, constipação, náusea, 
dor abdominal, infecções respiratórias e 
urinárias, anemia, artralgia, cãibras, tos-