ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS

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Ansiolíticos e hipnóticos 
• Resposta antecipatória a estímulos ameaçadores. 
• Comportamentos de Defesa (luta ou fuga) 
• Reflexos autonômicos 
• Despertar, alerta 
• Secreção de corticosteróides 
• Emoções negativas 
• Risco elevado de doença cardíaca coronária 
• Alto risco de tentativas de suicídio 
• Alto risco de abuso de substâncias 
 
NEUROTRANSMISSORES DA ANSIEDADE 
 
 
PASSADO: BARBITÚRICOS E BENZODIAZEPINICOS 
PRESENTE: ANTIDEPRESSIVOS, 
ANTICONVULSIVANTES, ANTIPSICÓTICOS, BUSPIRONA 
• BENZODIAZEPINICOS: ansiolíticos (ansiedade aguda, efeito em 
30 minutos),amnésia, tolerância, dependência. Não são eficazes na 
depressão. 
• ANTIDEPRESSIVOS : requerem mais o menos 3 semanas para 
efeito 
• BUSPIRONA: não tem efeito hipnótico 
BENZODIAZEPINICOS Alprazolam, clonazepam, 
clorazepade, clodiazepóxido, 
diazepam, estazolam, flurazepam, 
lorazepam, midazolam, oxazepam, 
quasepam, temazepam, triazolam 
ANTAGONISTA 
BENZODIAZEPINICO 
Flumazenil 
OUTROS 
ANSIOLÍTICOS 
Antidepressivos 
Buspirona 
BARBITÚRICOS Amobarbital, fenobarbital, 
pentobarbital, secobarbital, tiopental
OUTROS HIPNÓTICOS Anti-histamínicos, doxepina, 
eszopiclona, ramelteona, zaleplona 
1 Caroline Carvalho 
TRANSTORNOS DE ANSIEDADES Transtornos de ansiedade 
Transtornos de ansiedade generalizada (ansiedade excessiva 
sem razão clara. 
Ansiedade social (medo de estar/interagir com pessoas. 
Síndrome do pânico (ataques repentinos de grande medo) 
Medo, fobias 
Transtornos de estresse pós traumático 
Transtorno obsessivo-compulsivo (comportamento ritualístico 
TRATAMENTO FARMACOLOGICO 
• Mecanismo de ação dos Benzodiazepinicos e Barbitúricos 
• Agem potencializando o receptor GABA a- aumenta a frequência 
abrindo o canal de cloro, entrando mais cloreto. 
• Barbitúricos aumenta o tempo que o canal fica aberto 
• GABAA é canal iônico regulado por ligante: a ligação do GABA ao 
domínio do receptor permite o influxo de cloro (cloreto). 
• GABAB: receptor acoplado à proteína G. 
 
 
Barbitúricos 
Amplamente empregados até 1960. 
• Ansiolíticos 
• Sedativos 
• Hipnóticos 
• Anticonvulsivantes - 
• • Depressores do SNC 
• Sítio de ligação no receptor GABA-A, levando ao aumento do influxo 
de cloreto (~BZD) 
• NÃO TEM ANTÍDOTO, JANELA TERAPÊUTICA 
• EFEITOS ADVERSOS: Potencial de abuso, sonolência, náusea, 
tremores, vertigem, indução enzimática 
ALPRAZOLAM, CLONAZEPAM,CLORAZEPATE, 
CLORDIAZEPOXIDO, DIAZEPAM, ESTAZOLAM, 
FLURAZEPAM, LORAZEPAM, MIDAZOLAM, 
OXAZEPAM, QUASEPAM, TEMAZEPAM, TRIAZOLAM 
• Potencializa o receptor GABA a 
• Efeitos Farmacológicos 
- Redução da ansiedade e da agressão 
- Indução do sono 
- Redução do tônus muscular 
- Efeito anticonvulsivante 
- Amnésia anterógrada 
• Usos 
- Ansiedade aguda 
- Emergências comportamentais 
- Procedimentos (endoscopia) 
- Pré-anestesia (médico, odontologista) 
• Aspectos farmacocinéticos 
- Bem absorvidos por via oral 
- Também podem ser administrados por via intravenosa (diazepam: 
estado de mal epiléptico; midazolam: anestesia) ou retal; absorção 
lenta se administrado por via intramuscular. 
- Atingem o pico de concentração plasmática em 1h. 
2 Caroline Carvalho 
• FENOBARBITAL: CARÁTER ÁCIDO, CARVÃO ATIVADO, 
para diminuir a absorção do medicamento e bicarbonato de 
sódio para alcalinizando a urina com objetivo de facilitar a 
excreção renal do fármaco. 
BENZODIAZEPINICOS 
- Compostos de ação curta são úteis como hipnóticos; de ação longa, 
ansiedade e convulsões. 
- Alta solubilidade lipídica (acúmulo no tecido adiposo) 
• Duração de ação dos Benzodiazepinicos 
 
EFEITOS ADVERSOS: 
- Efeitos indesejáveis que decorrem do uso terapêutico normal: 
sonolência, diminuição do raciocínio, confusão, amnésia, 
descoordenação 
- Associação com álcool: depressão respiratória 
- O uso prolongado pode levar a dependência física e psíquica 
- Doses maciças podem resultar em coma e morte 
- Tolerância: ao efeito hipnótico é menor 
- Dependência: suspensão do uso pode levar a síndrome de 
abstinência (aumento da ansiedade, nervosismo, tremores e até 
convulsões 
- Ampla janela terapeutica: muito seguros 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
CONTRAINDICAÇÕES : 
- Seu uso em grávidas deve ser considerado após avaliação da 
relação entre custo e benefício pelo médico e sua paciente. 
- Precauções no uso de BZD em idosos devem ser tomadas, como 
iniciar o tratamento em doses baixas e aumento gradual da dose. 
ANTIDOTO : FLUMAZENIL (ANTAGONISTA DE 
RECEPTOR BDZ) INTRAVENOSO de curta duração 
portanto pode ser necessário várias administrações para 
Benzodiazepinicos de longa duração 
- - Nome comercial: Lanexat 
- Antagoniza a ligação do benzodiazepinico no sitio de ligação do 
receptor GABA a 
INTERAÇÃO PROVOCA
ÁLCOOL Depressão do SNC 
ANTIÁCIDOS Diminuição da absorção 
ANTICONCEPCIONAL Aumento dos níveis plasmáticos
ADT Soma dos efeitos depressores
ANTI HISTAMINICOS Aumento da sedação 
CIMETIDINA e DIGOXINA Aumenta níveis plasmáticos 
ISRS Sedação excessiva 
Fármaco Meia vida Metabólito 
ativo 
Meia vida 
do 
metabólico 
Duração 
total de 
ação 
Utilizações 
Midazolam 2-4 Derivado 
do 
hidroxilato
2 Ultracurta
<6 h
Hipnótico 
Anestésic
o i.v.
Zolpiden 2 Não - Ultracurta 
4h
Hipnótico 
Lorazepam
, 
oxazepam, 
temazepa
m 
8-12 Não - Curta 
12-18h
Ansiolítico 
hipnótico 
Alprazola
m 
6-12 Derivado 
hidroxilato
6 Média 
24h
Ansiolítico 
antidepres
sivo 
Nitrazepa
m 
16-40 Não - Média Ansiolítico 
Diazepam, 
clordiazep
oxido
20-40 Nordazepa
m
60 Longa 
(24-48h
)
Ansiolítico
, relaxante 
muscular, 
diazepam 
anticonvul
s
Flurazepa
m
1 Desmetil-
flurazepa
m
60 Longa Ansiolítico 
Clonazepa
m
50 Não - Longa Anticoonv
ulsivantes 
3 Caroline Carvalho 
- Também é usado na reversão de efeitos sedativos dos 
Benzodiazepinicos usados em anestesia 
- Agonista parcial dos receptores 5-HT1A 
- MECANISMO DE AÇÃO: 
- Ação em receptores pré-sinápticos inibitórios? 
- Efeito após dias ou semanas de tratamento 
- Considerado ansiolítico de segunda geração 
- Efeito ansiolítico semelhante ao diazepam, lorazepam, bromazepam 
-
- VANTAGENS 
- Ausência de dependência e abstinência 
- Passível de uso em pacientes com histórico de abuso de álcool e 
drogas 
- Sem interações com álcool, Benzodiazepinicos ou outros sedativos 
- DESVANTAGENS 
- Demora para o inicio de ação (comparado aos Benzodiazepinicos) 
- Náuseas, tonturas, cefaleia 
- Antidepressivos são eficazes no tratamento da ansiedade crônica e 
devem ser considerados fármacos de primeira escolha: 
- Inibidores Seletivos da captação de Serotonina: Escitalopram ou 
Paroxetina 
- Inibidores Seletivos da captação de Serotonina e Noradrenalina: 
Venlafaxina ou Duloxetina 
- Propanolol, Atenolol 
- Sintomas da ansiedade: suor, temor, taquicardia (bloqueio de 
respostas simpáticas periféricas) 
- Diminui sintomas físicos da ansiedade 
• AGONISTAS SELETIVOS DE RECEPTOR GABA-A: Zolpiden, 
zopiclone e zaleplon 
• Mecanismo semelhante mas com estrutura não BZD; Hipnóticos de 
ação ultra-curta. 
 
Ações farmacológicas dos sedativos não-BZD 
● Encurtam o tempo de indução do sono 
● Reduzem o número de despertares noturnos 
● Aumentam o tempo total de sono, melhorando a sua 
qualidade como um todo. 
 O uso prolongado destes fármacos gera discussão sobre o 
risco de dependência e insônia rebote 
- EFEITOS COLATERAIS 
- Os principais efeitos colaterais do zolpidem incluem: 
- sonolência (5%) 
- tontura (5%) 
- dor de cabeça (3%) 
- sintomas gastrointestinais (4%) 
- problemas de memória (1% a 2%) 
- pesadelos (1% a 2%) 
- confusão mental (1% a 2%) 
- Mais raramente: ataxia, incoordenação motora, desequilíbrio, euforia, 
disforia, aumento de apetite, aumento de libido, prejuízo do raciocínio 
e julgamento, desinibição e impulsividade. Tolerância. 
• Agonistas de receptores de melatonina (MT1 e MT2.) : ramelteona 
• Anti-histamínicos: difenidramina, hidroxizina e doxilamina 
• Antidepressivos tricíclicos: doxepina,trazodona e outros (ação anti-
histamínica). 
4 Caroline Carvalho 
Buspirona
ANTIDEPRESSIVOS 
ANTAGONISTAS BETA-ADRENERGICOS 
SEDATIVOS/HIPNOTICOS NAO BENZODIAZEPINICOS 
OUTRAS CLASSES DE HIPNOTICOS 
 
TRATAMENTO: 
 
 
 
 
 
 
 
 
5 Caroline Carvalho 
TRANSTORNO DE ANSIEDADE GENERALIZADA 
TRANSTORNO DO PANICO 
FOBIA SOCIAL
TRANSTORNO DE ESTRESSE POS TRAUMATICO