HIPNÓTICOS, SEDATIVOS E ANSIOLÍTICOS

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Farmacologia aplicada à nutrição @nutribyancacarneiro 
 
HIPNÓTICOS, SEDATIVOS E ANSIOLÍTICOS
 
ANSIOLÍTICOS 
- Fármacos utilizados para diminuir a ansiedade, com 
certo grau de sedação e sonolência, que afetam áreas 
do cérebro que controlam a ansiedade e o estado de 
alerta relaxando os músculos. 
• Tratamento da ansiedade 
• Tratamento da insônia crônica 
- Ansiedade: Emoção caracterizada por um estado 
desagradável de agitação interior e sentimento de 
terror por eventos antecipados, muitas vezes 
acompanhada de comportamento nervoso. 
• Emoção normal, adaptativa 
• Presente em situações de perigo, real ou 
imaginado 
• Faz parte do circuito evolucionário de luta e 
fuga 
• Tem funções de proteção e de melhora do 
nosso desempenho 
TRANSTORNOS DE ANSIEDADE 
- Quadros e que a ansiedade tem uma apresentação 
disfuncional, seja pela intensidade, pela duração, 
pelos prejuízos funcionais ou pelo sofrimento 
associado. 
- Reações sistêmicas independentes de eventos 
externos: 
• Comportamentos defensivos 
• Reflexos autonômicos 
• Despertar e alerta (insônia) 
• Secreção de corticosteroides 
• Emoções negativas 
- Interferência nas atividades produtivas normais 
• Cardiovascular: palpitação, hipertensão, 
vermelhidão, hiperventilação 
• Nervoso central: insônia, agitação, dificuldade 
de concentração 
• Gastrointestinal: gastrite, úlceras, diarreia 
• Hormonal: aumento do cortisol, alterações de 
hormônios femininos e da tireoide 
- Tratamento: 
• Abordagens psicológicas 
• Tratamento medicamentoso 
o Agentes ansiolíticos/hipnóticos 
(benzodiazepínicos) → SEGUNDA 
LINHA (Uso agudo) 
▪ Incerteza da eficácia a lingo 
prazo 
▪ Potencial de abuso 
▪ Risco de dependência 
▪ Efeitos adversos 
o Fármacos antidepressivos e buspirona 
→ PRIMEIRA LINHA (Uso crônico) 
▪ Custo beneficio 
▪ Não causam efeitos 
hipnóticos 
- Antidepressivos: Ansiolítico 
- Benzodiazepínicos: Ansiolítico e sedativo 
- Buspirona (agonista receptor de serotonina): 
Ansiolítico e moderadamente sedativo 
- Antiepléticos: Ansiolítico 
- Antipsicóticos: Algumas formas de ansiedade (porém 
muitos efeitos adversos) 
- Antagonista de receptores beta-adrenérgicos: 
Redução sintomas físicos da ansiedade (tremor, 
palpitações, etc.) 
- Antagonista do receptor H1: Sedativo 
TRATAMENTO DA INSÔNIA 
- Fármacos hipnóticos: 
• Benzodiazepínicos de ação curta (lorazepam, 
temazepam) – Hipnóticos e ansiolíticos 
• Zolpidem e sopiclone – Hipnóticos sem ação 
ansiolítica 
• Antagonistas do receptor H1 (difenildramina e 
prometazina) - Hipnóticos 
 
 
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BENZODIAZEPÍNICOS (BZD) 
 
- Lideram a lista dos 5 medicamentos controlados 
mais vendidos no Brasil 
- Mais de 15 tipos de BZD na clínica brasileira: 
• Alprazolam (Frontal) 
• Clorazepato (Tranxilene) 
• Clonazepam (Rivotril) 
• Diazepam (Valium) 
• Flurazepam (Dalmadorm) 
• Lorazepam (Lorax) 
• Midazolam (Dormonid) 
• Flunitrazepam (Rohypnol) – “boa noite 
conderela” 
• Bromazepam (Lexotan) 
- Propriedades farmacológicas: 
• Ansiolíticos (estados agudos) 
• Anticonvulsivantes 
• Hipnóticos (indução do sono e sedação) 
• Relaxantes musculares 
• Amnésia anterógrada 
- Mecanismo de ação: 
• Intensificação da resposta ao GABA que 
medeia a transmissão sináptica inibitória em 
todo o SNC, facilitando a abertura de canais 
de cloreto ativados pelo GABA 
• Regulador alostérico positivo 
- Mecanismo de ação: 
• Aumento da frequência de abertura dos 
canais de cloreto 
- Farmacocinética: 
• Ansiolíticos e anticonvulsivantes: Ação longa 
(1 a 3 dias) 
• Hipnóticos: Ação intermediária (10 a 20 horas) 
• Hipnóticos: Ação curta (3 a 8 horas) 
- Efeitos adversos: 
• Toxicidade aguda 
o Efeitos tóxicos mediante 
superdosagem: tentativas de suicídio 
o BZD são menos tóxicos que outros 
ansiolíticos/hipnóticos 
o Efeitos: sono prolongado sem 
depressão grave da respiração ou da 
função cardiovascular 
o Associação BZD + álcool: depressão 
respiratória grave ou ameaça à vida 
o Flumazenil: antagonista dos BZD 
 
• Efeitos durante uso terapêutico: 
o Sonolência e queda de produtividade 
o Confusão mental 
o Amnésia 
o Comprometimento da coordenação 
o Idosos: maior sensibilidade e efeitos 
sedativos e confusão mental, risco 
aumentado de quedas e fraturas 
 
• Tolerância e dependência: 
o Tolerância: necessidade de doses 
progressivamente maiores para 
produzir o efeito procurado 
o Dependência: interrupção do uso 
pode causar síndrome de abstinência 
(nervosismo, tremor, perda de apetite 
e convulsões) 
o Ansiedade e insônia rebote após 
retirada abrupta 
o Retirada gradual de BZD 
 
BARBITÚRICOS 
 
- Mecanismo de ação: semelhante aos BZD, porém 
ligam-se a um sítio diferente do receptor GABAérgico, 
prolongando o tempo de abertura do canal de cloro 
→ Depressor geral do SNC 
- Atualmente são pouco usados como hipnóticos e 
sedativos: 
• Depressão respiratória e cardiovascular 
• Dependência e tolerância mais acentuadas 
• Maior risco de morte 
• Não existe antídoto para superdose de 
barbitúricos 
 
Farmacologia aplicada à nutrição @nutribyancacarneiro 
 
- Uso principalmente como anestésicos e 
anticonvulsivantes 
- Exemplos: fenorbabital, pentobarbital, tiopental 
REVISÃO 
1. Quais as principais aplicações dos fármacos 
ansiolíticos? 
2. Quais são os principais fármacos utilizados 
nos transtornos de ansiedade? 
3. Por que os fármacos ansiolíticos/hipnóticos 
como os benzodiazepínicos são considerados 
fármacos de segunda linha no tratamento de 
transtornos de ansiedade? 
4. Qual o mecanismo de ação dos 
benzodiazepínicos? 
5. Quais os principais efeitos adversos dos 
benzodiazepínicos? 
6. Qual a utilidade clínica do flumazenil? 
7. Por que a associação de benzodiazepínicos 
com etanol é perigosa? 
8. O que é tolerância aos benzodiazepínicos e 
em que situações ela ocorre? 
9. Qual o mecanismo de ação dos barbitúricos e 
por que seu uso foi praticamente abolido?