Av2 - Química Farmacêutica e Planejamento de Fármacos

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Av2 - Química Farmacêutica e Planejamento de Fármacos
1) 
A química combinatória fornece moléculas em grande variedade estrutural, em um prazo relativamente curto, o que torna possível o adiantamento da descoberta de compostos de interesse farmacológico. Isso faz com que a química combinatória imite a natureza para aumentar a diversidade molecular de compostos potencialmente bioativos.
Sobre química combinatória, analise com V (Verdadeiro) e F (Falso).
(   ) As reações na síntese combinatória devem formar ligações entre as unidades estruturais, ser específicas, ter bom rendimento, permitir a formação de uma quantidade grande de estruturas, ser adequadas para o uso de equipamentos automatizados, além de ter unidades estruturais disponíveis e diferentes.
(   ) O método do suporte sólido, ou síntese de peptídeos de Marrifield, diz respeito a um suporte sólido que poderá ser constituído por uma resina de microesferas de poliestireno-divinilbenzeno, sendo que cada microesfera dela possui um grande número de cadeias laterais metil monocloradas..
(   ) Na síntese paralela, os compostos são preparados em receptáculos de reação separados, porém ao mesmo tempo.
Alternativas:
· a)
V, V, F.
· b)
F, F, F.
· c)
V, V, V.
Alternativa assinalada
· d)
F, V, V.
· e)
V, F, V.
2) 
A busca de novas moléculas biologicamente ativas e estruturalmente diversas é o cerne da química medicinal, o que pode ser alcançado por meio de diferentes estratégias teóricas e experimentais, incluindo a simplificação molecular. A partir de um modelo estrutural de maior complexidade, é possível projetar novas moléculas com requisitos sintéticos mais fáceis, propriedades físico-químicas aprimoradas e até mesmo novos perfis biológicos. O conceito de simplificação molecular como uma estratégia de design de drogas para encurtar as rotas sintéticas, mantendo ou aumentando a atividade biológica da droga principal, foi aplicado à diversos fármacos.
Assinale a alternativa que apresente apenas fármaco originado pela simplificação molecular.
Alternativas:
· a)
Atenolol.
· b)
Aciclovir.
Alternativa assinalada
· c)
Metropolol.
· d)
Benorilato.
· e)
Acetaminossalol.
3) 
A hibridação molecular do tipo fármaco-fármaco é baseada na junção de dois fármacos distintos e a hibridação molecular do tipo farmacofórica é fundamentada na união de grupos farmacofóricos de fármacos diferentes.
Sobre hibridação molecular, analise as alternativas.
I. A nova molécula produzida por hibridação molecular passa a se chamar de híbrido, o qual frequentemente apresenta maior afinidade e eficácia que os compostos que lhe deram origem.
II. Um exemplo de hibridação do tipo fármaco-fármaco é a síntese do benorilato, um fármaco anti-inflamatório, analgésico e antipirético.
III. A simplificação molecular entre a dipirona, um fármaco clássico e antigo, e um protótipo de um novo agente anti-inflamatório é um exemplo no qual a hibridação molecular emprega fármacos antigos para alvos novos.
Agora, assinale a alternativa que apresenta a resposta CORRETA:
Alternativas:
· a)
Apenas a afirmativa I está correta.
· b)
Apenas a afirmativa II está correta.
· c)
Apenas a afirmativa III está correta.
· d)
Apenas as afirmativas I e II estão corretas.
Alternativa assinalada
· e)
As afirmativas I, II e III estão corretas.
4) 
A aplicação de bioisósteros tem sido fundamental, pois é uma estratégia capaz de contemplar diversos aspectos relacionados com a otimização de propriedades e o desenvolvimento de candidatos a fármacos mais qualificados, sendo uma ferramenta útil na descoberta de novos compostos ativos ou novas séries congêneres de compostos – protótipos.
Assinale a alternativa que indique exemplos de fármacos bioisósteros.
Alternativas:
· a)
Metropolol e atenolol.
Alternativa assinalada
· b)
Dipirona e paracetamol.
· c)
Penicilina e azitromicina.
· d)
Carvedilol e metropolol.
· e)
Ácido acetilsalicílico e ácido fólico.
5) 
É um método no qual os fármaco são modificados através do uso de enzimas isoladas ou de enzimas do próprio microrganismo. As mais utilizadas são as lipases, que não requerem cofatores para apresentar atividade e que transformam apenas um dos grupos funcionais, não havendo a necessidade de proteger os outros presentes na molécula.
Assinale a alternativa que apresenta o método descrito.
Alternativas:
· a)
Sintético não-clássico.
· b)
Inovador.
· c)
Natural misto.
· d)
Natural clássico.
· e)
Sintético clássico.
Alternativa assinalada