Aula 3 - Farmacologia Básica (Revisão Sistema Nervoso e Farmaco Adrenergica e Colinérgica)

Prévia do material em texto

FARMACOLOGIA BÁSICA
PROFA. LUIZA CAROLINA FRANÇA OPRETZKA
Farmacologia dos Sistemas
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso
Sinalização eletroquímica:
Potencial de ação
Neurotransmissores
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso
Estímulo da atividade 
neuronal x Inibição da 
atividade neuronal
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso Autônomo
O Sistema Nervoso Autônomo (SNA) é a porção do sistema nervoso que 
controla a maioria das funções viscerais do organismo
Equilíbrio de 
água e eletrólitosPressão arterial, 
frequências cardíaca e 
respiratória
Temperatura corporal
Digestão e 
metabolismo A produção de líquidos 
corporais (saliva, suor e 
lágrimas)Resposta sexual
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso Autônomo
O Sistema Nervoso Autônomo (SNA) é a porção do sistema nervoso que 
controla a maioria das funções viscerais do organismo
Efeito modulador
Efeito tônico
Efeitos antagônicos ou 
complementares
Ereção: 
aumento do fluxo sanguíneo → sistema parassimpático.
contração muscular → sistema simpático.
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso Autônomo
Os dois principais 
neurotransmissores do 
sistema nervoso autônomo:
• Norepinefrina 
(Simpático)
• Acetilcolina 
(Parassimpático)
Os receptores envolvidos:
• Norepinefrina 
(α1, α2 e β1, β2)
• Acetilcolina 
(nicotínico/muscarínico)
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Revisão – Sistema Nervoso Autônomo
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Sistema Nervoso Simpático
A farmacologia adrenérgica envolve o estudo de agentes que 
atuam sobre vias mediadas pelas catecolaminas endógenas — a 
norepinefrina, a epinefrina e a dopamina. 
Esses neurotransmissores modulam numerosas funções vitais, 
incluindo a freqüência e a força da contração cardíaca, a 
resistência (constrição e dilatação) dos vasos sangüíneos e 
bronquíolos, a liberação de insulina e a degradação da gordura. 
Os fármacos que atuam sobre a síntese, o armazenamento, a 
liberação e a recaptação de norepinefrina e epinefrina e cujos 
alvos consistem nos receptores pós-sinápticos desses 
transmissores são freqüentemente utilizados no tratamento da 
hipertensão, da depressão, do choque, da asma, da angina e de 
muitos outros distúrbios.
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Sistema Nervoso Simpático
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Sistema Nervoso Simpático
Agonistas
Inibidores da 
síntese
Inibidores do 
armazenamento
Antagonistas
Inibidores da 
receptação
Inibidores do 
metabolismo
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Sistema Nervoso Simpático
Agonistas
• Apresentam papel na: 
mediação do tônus 
vascular, do tônus 
muscular liso e da 
contratilidade cardíaca. 
• Base terapêutica para 
asma, hipertensão e IAM. 
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Sistema Nervoso Simpático
Agonistas
• Apresentam papel na: 
mediação do tônus 
vascular, do tônus 
muscular liso e da 
contratilidade cardíaca. 
• Base terapêutica para 
asma, hipertensão e IAM. 
Agonistas alfa-adrenérgicos 
• Alfa-1 → aumentam a resistência vascular periférica e mantém ou 
elevam a pressão arterial (ação periférica). 
• Utilizados como descongestionantes nasais (contração do músculo 
liso vascular), colírio (vermelhidão) e tratamento do choque 
• Nafazolina, metoxamina, fenilefrina, oximetazolina e 
tetrahidrozolina.
• Alfa-2 → prescritos para tratamento da hipertensão e abstinência de 
drogas. 
• Clonidina, guanabezeno e guanfacina
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Sistema Nervoso Simpático
Agonistas
• Apresentam papel na: 
mediação do tônus 
vascular, do tônus 
muscular liso e da 
contratilidade cardíaca. 
• Base terapêutica para 
asma, hipertensão e IAM. 
• Beta-1 → geram aumento da FC e da força de contração, levando a um 
aumento no DC.
• Dobutamina: efeitos ionotrópicos (aumento da contratilidade e do 
DC), utilizada para tratamento agudo da insuficiência cardíaca. 
• Beta-2 → geram relaxamento do musculo liso vascular brônquico, 
gerando redução da resistência das vias aérias e gastrintestinal. 
• Frequentemente utilizados no tratamento da asma (liberação 
tópica do fármaco melhora sua eficácia). 
• Podem apresentar como efeitos colaterais tremor de músculo 
esquelético e taquicardia (estimulo de B1, não são 100% seletivos) 
• Metaproteronol/Terbutalina/Salbutamol/Fenoterol → utilizado para 
doenças obstrutivas e broncoespasmo agudo.
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Sistema Nervoso Simpático
Antagonistas
• Apresentam papel na: 
mediação do tônus 
vascular, do tônus 
muscular liso e da 
contratilidade cardíaca. 
• Base terapêutica para 
asma, hipertensão e IAM. 
Antagonistas alfa-adrenérgicos 
• Geram vasodilatação, redução da PA e redução da resistência periférica. 
• Prazosin → inibidor seletivo de alfa-1, gerando redução da RVP e dilatação 
dos vasos venosos, reduzindo o RV ao coração. É utilizada como 
tratamento da hipertensão. 
• Iombina → inibidor seletivo de alfa-2, gerando aumento da liberação de 
norepinefrina com estimulação subsequente de receptores β1 cardíacos e 
α2 da vasculatura periférica. 
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Sistema Nervoso Simpático
Antagonistas
• Apresentam papel na: 
mediação do tônus 
vascular, do tônus 
muscular liso e da 
contratilidade cardíaca. 
• Base terapêutica para 
asma, hipertensão e IAM. 
Antagonistas beta-adrenérgicos 
• Antagonistas de β2 não apresentam nenhuma utilidade clínica. 
• Os antagonistas β-adrenérgicos bloqueiam as ações cronotrópicas e 
inotrópicas nos receptores β1 → diminuição da frequência cardíaca e 
da contratilidade do miocárdio. 
• Reduzem a pressão arterial nos pacientes hipertensos, não afetam 
normotensos. 
• Antagonistas β-adrenérgicos não-seletivos também bloqueiam os 
receptores β2 no músculo liso brônquico → broncoconstrição
(potencialmente fatal em pacientes com asma ou com DPOC). 
• Além disso, o bloqueio não-seletivo dos receptores pode mascarar os 
sintomas de hipoglicemia em pacientes diabéticos. 
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
Sistema Nervoso Simpático
Antagonistas
• Apresentam papel na: 
mediação do tônus 
vascular, do tônus 
muscular liso e da 
contratilidade cardíaca. 
• Base terapêutica para 
asma, hipertensão e IAM. 
Antagonistas beta-adrenérgicos 
• β Não-Seletivos: Propanolol, Nadolol e Timolol → utilizados no 
tratamento da hipertensão e angina. 
• β e α1 Não-Seletivos: Labetalol e carvedilol → o bloqueio de alfa-1 leva 
a vasodilatação, enquanto o bloqueio de β1 impede um aumento 
simpático reflexo de FC, contribuindo para uma redução na PA. 
• Parciais β Seletivos: Pindolol → bloqueia a ação da norepinefrina 
endógena no β1, sendo útil para tratamento da hipertensão. 
• β1 Seletivos: Esmolol, metaprolol e atenolol → sua utilidade clínica se dá 
pela diferença entre a meia vida entre eles. O esmolol, por apresentar 
uma ½ vida mais curta, é utilizado para bloqueio de emergência. 
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
• A farmacologia colinérgica trata das propriedades do 
neurotransmissor acetilcolina (ACh). As funções das vias 
colinérgicas são complexas, mas envolvem, em geral, a 
junção neuromuscular, o sistema nervoso autônomo e o 
sistema nervoso central. 
• As aplicações terapêuticas atuais dos fármacos 
colinérgicos e anticolinérgicos são relativamente limitadas, 
devido à natureza ubíqua e complicada das vias 
colinérgicas → efeitos adversos. 
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / AnticolinérgicosFARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
• JUNÇÃO NEUROMUSCULAR 
(junção mioneural ou placa motora)
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
• JUNÇÃO NEUROMUSCULAR 
(junção mioneural ou placa motora)
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s Colinérgicos 
(Colinomiméticos)
Ação direta
Agonistas 
Nicotínicos/Muscarínicos
Ação indireta Inibidores da colinesterase
Anticolinérgicos
(Parassimpaticolíticos)
Ação direta
Antagonistas 
Nicotínicos/Muscarínicos
Ação indireta
Inibidores da Síntese, 
Armazenamento e liberação 
de ACh
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Colinérgicos 
(Colinomiméticos)
Ação direta
Agonistas 
Nicotínicos/Muscarínicos
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Colinérgicos 
(Colinomiméticos)
Ação direta
Agonistas 
Nicotínicos/Muscarínicos
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Colinérgicos 
(Colinomiméticos)
Ação direta
Inibidores da 
colinesterase
Inibidores da Acetilcolinesterase 
• Elevam a concentração de ACh endógena liberada na fenda sináptica.
• Podem ser considerados “agonistas indiretos” dos receptores de ACh. 
• São utilizados para aumentar a transmissão na junção neuromuscular, aumentar o tônus 
parassimpático e a atividade colinérgica central. 
• Na junção neuromuscular, por vezes o defeito se dá por uma quantidade 
insuficiente de ACh ou por alterações em seus receptores. 
• É de suma importância que se descubra a origem da fraqueza antes de se iniciar o 
tratamento, visto que, dependendo da patologia, os inibidores podem acabar 
exarcebando a fraqueza. 
• Na córnea, por potencializarem a ação parassimpática, reduzem a pressão 
intraocular por facilitarem o efluxo de humor aquoso.
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Colinérgicos 
(Colinomiméticos)
Ação direta
Inibidores da 
colinesterase
Inibidores da Acetilcolinesterase 
• Elevam a concentração de ACh endógena liberada na fenda sináptica.
• Podem ser considerados “agonistas indiretos” dos receptores de ACh. 
• São utilizados para aumentar a transmissão na junção neuromuscular, aumentar o tônus 
parassimpático e a atividade colinérgica central. 
• No trato GI, aumentam a motilidade, devido ao aumento da atividade do plexo de 
Auerbach. 
• Utilizados no tratamento de Alzheimer e demais doenças que gerem distúrbios 
cognitivos e demência. 
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Colinérgicos 
(Colinomiméticos)
Ação direta
Inibidores da 
colinesterase
A ação neuromuscular causa 
fasciculação muscular, aumento da 
força de contração e pode produzir 
bloqueio por despolarização
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Colinérgicos 
(Colinomiméticos)
Ação direta
Inibidores da 
colinesterase
A rivastigmina, galantamina, donepezila e tacrina são inibidores da 
aceltilcolinesterase utilizados no tratamento da doença de Alzheimer.
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Anticolinérgicos
(Parassimpaticolíticos)
Ação direta
Antagonistas 
Nicotínicos/Muscarínicos
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Anticolinérgicos
(Parassimpaticolíticos)
Ação direta
Antagonistas 
Nicotínicos/Muscarínicos
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Anticolinérgicos
(Parassimpaticolíticos)
Ação direta
Antagonistas 
Nicotínicos/Muscarínicos
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Anticolinérgicos
(Parassimpaticolíticos)
Ação direta
Antagonistas 
Nicotínicos/Muscarínicos
O curare é um 
potente inibidor, 
que relaxa o 
músculo estriado. 
Atuando como 
competidor da 
acetilcolina pela 
ligação aos 
receptores nicotínicos 
(pós-sinápticos) da 
placa motora.
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Anticolinérgicos
(Parassimpaticolíticos)
Ação direta
Antagonistas 
Nicotínicos/Muscarínicos
Tubocurarina:
• Coadjuvante da 
anestesia no relaxamento 
do musculoesquelético. 
• Redução da contração 
muscular nas convulsões 
induzidas por fármaco ou 
por eletricidade.
• Tratamento do tétano.
• Facilita o trato do 
paciente em ventilação 
mecânica.
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Anticolinérgicos
(Parassimpaticolíticos)
Ação direta
Antagonistas 
Nicotínicos/Muscarínicos
Darifenacina é um medicamento usado para 
tratar a incontinência urinária. Esse fármaco 
bloqueia os receptores muscarínicos M3 que 
são responsáveis pelas contrações na bexiga e 
reduz a urgência miccional 
O ipratrópio ou 
tiotrópio são 
antagonistas 
muscarínicos 
usados por 
inalação para o 
trata e na doença 
pulmonar 
obstrutiva. 
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Anticolinérgicos
(Parassimpaticolíticos)
Ação direta
Inibidores da Síntese, 
Armazenamento e liberação 
de ACh
Inibidores da Síntese, Armazenamento e
liberação de ACh
• Hemicolínio-3 → bloqueia o transportador de
alta afinidade da colina e impede a captação
de colina necessária para a síntese de Ach.
• Vesamicol → bloqueia o transportador de ACh-
H+, utilizado para o transporte de ACh nas
vesículas, impedindo o seu armazenamento.
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Anticolinérgicos
(Parassimpaticolíticos)
Ação direta
Inibidores da Síntese, 
Armazenamento e liberação 
de ACh
Inibidores da Síntese,
Armazenamento e liberação de ACh
• Toxina botulínica → impede a fusão
da vesícula sináptica com a
membrana da terminação axônica,
sendo utilizada para tratamento de
diversas doenças associadas ao
aumento do tônus muscular.
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
FARMACOLOGIA DO SNA
Colinérgicos / Anticolinérgicos
Fá
rm
ac
o
s
Anticolinérgicos
(Parassimpaticolíticos)
Ação direta
Inibidores da Síntese, 
Armazenamento e liberação 
de ACh
@nuncavi1cientista
OBRIGADA!!
NOME DO 
APRESENTADOR
CONTATOSCARGO
	Slide 1
	Slide 2
	Slide 3
	Slide 4
	Slide 5
	Slide 6
	Slide 7
	Slide 8
	Slide 9
	Slide 10
	Slide 11
	Slide 12
	Slide 13
	Slide 14
	Slide 15
	Slide 16
	Slide 17
	Slide 18
	Slide 19
	Slide 20
	Slide 21
	Slide 22
	Slide 23
	Slide 24
	Slide 25
	Slide 26
	Slide 27
	Slide 28
	Slide 29
	Slide 30
	Slide 31
	Slide 32
	Slide 33
	Slide 34
	Slide 35
	Slide 36
	Slide 37
	Slide 38
	Slide 39
	Slide 40
	Slide 41
	Slide 42
	Slide 43
	Slide 44
	Slide 45
	Slide 46
	Slide 47
	Slide 48
	Slide 49