Aula 2_farmacocinetica e farmacodinamica

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PRINCÍPIOS DA 
FARMACOLOGIA 
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PROFª LUCIANA 
NOGUEIRA
Programação
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Antagonista
Agonista 
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Conceitos fundamentais 
Título da apresentação 3
FARMACOCINÉTICA
• Vias de administração 
• Absorção 
• Distribuição
• Metabolismo 
• Eliminação 
[Dose do fármaco] 
FARMACODINÂMICA 
• Interação Fármaco-Receptor 
• Relação Concentração-Reposta
• Mecanismo de ação 
• Efeitos
• Agonista e Antagonista
[Concentração do fármaco] 
FÁRMACO ORGANISMO 
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FARMACOCINÉTICA 
É a ciência que estuda o movimento dos fármacos no organismo e como o mecanismo 
fisiológico atuam nos fármacos 
Título da apresentação 5
Biotransformação
Princípios da Farmacocinética
1. Absorção
2. Distribuição 
3. Metabolismo (Biotransformação) 
4. Excreção
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Farmacocinética: Absorção
A absorção é a transferência de um fármaco ou de substância do local de administração para a 
corrente sanguínea e é determinada por:
● Propriedades físico-químicas do fármaco:
○ Solubilidade lipídica
○ Tamanho da partícula
○ Grau de ionização
● Formulação do fármaco
● Via de administração
○ Oral
○ IV
○ IM
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• Bicamada lipídica 
• Fluidez (moléculas individuais se movem lateralmente)
• Proteínas (alvo para ação da droga)
• Relativade impermeável às moléculas poláres 
Os fármacos atravessam as membranas através de:
● Difusão passiva;
● Difusão passiva facilitada:
● Transporte ativo;
● Pinocitose
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Farmacocinética: Absorção
vias de administração
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Diferença na absorção do fármaco
10
Fatores de alteram absorção
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FATORES MAIOR ABSORÇÃO MENOR ABSORÇÃO
Concentração (dosagem) Maior Menor
Farma farmacêutica Líquida Sólida
Área de absortiva Grande Pequena
Circulação local Grande Pequena
Condição patológicas Inflamação Inchaço 
Farmacocinética: Distribuição
• Tecidos menos vascularizados (PELE, TECIDO
ADIPOSO, CARTILAGEM, TECIDO ÓSSEO)
recebem menor quantidade de droga.
• O endotélio (parede de vasos sanguíneos)
se modifica em 2 tipos de tecidos: no
cérebro (barreira hemato encefálico) e
placenta (barreira placentária),
dificultando a distribuição de drogas nesses
tecidos.
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A distribuição é a extensão em que um fármaco é transportado da circulação 
sistémica para os tecidos e órgãos-alvo.
Distribuição de sítios especiais (barreiras anatômicas)
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Substâncias que penetram o SNC
• Drogas apolares;
• Lipossolúveis
• Tamanho molecular reduzido (álcool)
• Elevado coeficiente de partição óleo/água
(barbitúricos e anestésicos gerais)
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Barreira placentária
• Vasos sanguíneos do feto – revestido por
uma única camada de células
• Atravessa a maioria das drogas Retardo
na transferência para o feto (10 – 15 min
para equilíbrio mãe/feto)
• Plasma fetal é ligeiramente mais ácido
que o materno (7,0 x 7,4) Risco de
aprisionamento iônico para fármacos
básicos
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Fatores que afetam a distribuição dos fármacos
• Permeabilidade tecidual de fármacos;
• Barreiras teciduais;
• Débito cardíaco/fluxo sanguíneo regional;
• Grau de ligação às proteínas;
• Composição do corpo;
• Idade;
• Sexo;
• Gravidez;
• Obesidade;
• Dieta;
• Interações farmacológicas: o deslocamento ocorre quando 2 fármacos que 
têm a mesma afinidade para o mesmo local de ligação são administradas 
concomitantemente.
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Farmacocinética: Distribuição
Farmacocinética: Metabolismo
Biotransformação
A biotransformação é o processo pelo qual o corpo humano transforma quimicamente
fármacos em diferentes moléculas para tornar o composto farmacologicamente ativo ou
para facilitar a sua eliminação.
● O metabolismo é um tipo de biotransformação.
● Geralmente ocorre no fígado, através de enzimas hepáticas
● Quando um fármaco ou composto original é metabolizado, pode ser convertido em:
○ Fórmula inativa
○ Forma farmacologicamente ativa
○ Metabolito tóxico
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Farmacocinética: Metabolismo
Fatores que afetam o metabolismo dos fármacos
● Diferenças genéticas
● Inibição competitiva:
○ Os fármacos podem competir pela mesma via.
○ Um fármaco pode inibir ou induzir o metabolismo de outro fármaco.
● Inibição direta:
○ Inibidores suicidas: inibição irreversível de enzimas/recetores, por exemplo, secobarbital
● Inibição da glicoproteína P (mutação multirresistente (MDR1))
○ Move fármacos de dentro da célula para o lúmen intestinal
○ A inibição do MDR1 aumenta os níveis intracelulares do fármaco, levando à toxicidade
○ Fármacos metabolizados por MDR1 incluem ciclosporina e digoxina
● Quantidade de fluxo sanguíneo para o fígado
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Farmacodinâmica: EXCREÇÃO
• Taxa de eliminação
• Depuração (clearance)
• Excreção biliar
• Cinética de eliminação
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https://www.goconqr.com/mapamental/9363784/farmacocinetica-eliminacao
FARMACODINÂMICA 
• Como o fármaco interage com o organismo, considerando o efeito de uma droga; 
• É a [ fármaco ] que atua no sítio de ação, gerando efeito biológico; 
• O fármaco entra em uma dose
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DOSE FÁRMACO 
ORGANISMO FARMACOCINÉTICA
LOCAL DE AÇÃO
(onde tem receptores)
EFEITO 
(onde ocorre a transdução)
Fármaco, Medicamento e remédio
• REMÉDIO: é qualquer substância OU RECURSO usado para combater uma doença. Pode ser 
um banho quente, uma massagem ou um medicamento 
• MEDICAMENTO: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade 
profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Lei nº 5.991, de 17/12/73). É uma forma 
farmacêutica terminada que contém o FÁRMACO, geralmente em associação com adjuvantes 
farmacotécnicoso, Medicamento e remédio
• FÁRMACO: 
Goodman & Gilman – “qualquer substância química que afeta o protoplasma vivo, sendo poucas 
substâncias excluídas por esta definição”. 
Rang & Dale– “uma substância química que, quando aplicada a um sistema fisiológico, afeta seu 
funcionamento de modo específico”.
Título da apresentação 22
Conceitos Fundamentais em 
Farmacodinâmica
FARMACO 
SÍTIO DE 
AÇÃO 
EFEITO 
BIOLOGICO 
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Receptor ou alvo 
farmacológico 
Farmacodinâmica 
• Definir dosagem garante a 
segurança do medicamento ao 
paciente, pela relação : 
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FÁRMACO RECEPTOR 
Alvo estudos
Interação Fármaco X Receptor 
Essa interação pode ou não causar reposta biológico 
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❑AGONISTA: Substância capaz de se ligar ao receptor >> Ativação e resposta biológica
❑ANTAGONSITA: Substância capaz de se ligar ao receptor >> NÃO causar sua
ativação
OCUPAÇÃO -
AFINIDADE
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ATIVAÇÃO – EFICÁCIA 
Aspectos moleculares da ação do 
fármaco
FÁRMACO RECEPTOR
MECANISMO 
DE 
TRANSDUÇÃO
EFEITO 
BIOLÓGICO 
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Afinidade Eficácia 
• Interação FÁRMACO <> RECEPTOR = AFINIDADE 
• Eficácia = Tipo de agonismo, tipo de antagonismo 
• Potência 
• Tipos de Receptores = Canais iônicos, enzimas, moléculas 
transportadoras, receptores, DNA e estruturas estruturais. 
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Farmacodinâmica: Recetores e Efetores de Fármacos
• Os recetores são macromoléculas envolvidas na sinalização química entre e dentro das 
células.
• Estes recetores podem estar localizados na membrana da superfície celular ou dentro do 
citoplasma:
• Recetores de superfície celular têm uma parte transmembranar que os conecta ao 
citoplasma:
• Recetores acoplados à proteína G
• Recetores de tirosina cinase
• Canais iónicos
• Recetores intracelulares (por exemplo, recetores de esteroides): O fármaco ou ligante 
deve ser lipofílico.
• Recetores de esteroides
• Recetores de hormonas tiroideias
• Recetores de vitaminas A e D
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Um fármaco que se liga a um receptor pode ativá-lo ou desativá-lo, 
levando ao aumento ou diminuição da função:
Título da apresentação 30
•Os agonistas ativam os recetores para produzir a resposta desejada.
•Os antagonistas impedem a ativação do recetor:
• Pode ser reversível ou irreversível 
• Os antagonistas competitivos impedem a ligação do agonista ao recetor.
• Os antagonistas não competitivos permitem a ligação do agonista ao recetor, 
mas reduzem ou limitam o seu efeito.
A capacidade de um fármaco de afetar um determinado recetor relaciona-se com:
Afinidade: probabilidade de o fármacoocupar um recetor num dado instante
• A afinidade de um fármaco para o recetor determina a quantidade de 
fármaco necessária para produzir um efeito terapêutico.
Eficácia intrínseca: grau em que um ligando ativa os recetores e leva à 
resposta celular
Título da apresentação 31
E CHEGAMOS AO FIM!!!!
Título da apresentação 32
Título da apresentação 33
	Slide 1: PRINCÍPIOS DA FARMACOLOGIA 
	Slide 2: Programação
	Slide 3: Conceitos fundamentais 
	Slide 4
	Slide 5: FARMACOCINÉTICA 
	Slide 6: Princípios da Farmacocinética
	Slide 7: Farmacocinética: Absorção 
	Slide 8: Farmacocinética: Absorção 
	Slide 9: vias de administração
	Slide 10: Diferença na absorção do fármaco
	Slide 11: Fatores de alteram absorção
	Slide 12: Farmacocinética: Distribuição 
	Slide 13: Distribuição de sítios especiais (barreiras anatômicas)
	Slide 14: Substâncias que penetram o SNC
	Slide 15: Barreira placentária
	Slide 16: Fatores que afetam a distribuição dos fármacos 
	Slide 17: Farmacocinética: Metabolismo 
	Slide 18: Farmacocinética: Metabolismo 
	Slide 19: Farmacodinâmica: EXCREÇÃO 
	Slide 20
	Slide 21: FARMACODINÂMICA 
	Slide 22: Fármaco, Medicamento e remédio
	Slide 23: Conceitos Fundamentais em Farmacodinâmica
	Slide 24: Farmacodinâmica 
	Slide 25: Interação Fármaco X Receptor 
	Slide 26: OCUPAÇÃO - AFINIDADE
	Slide 27: Aspectos moleculares da ação do fármaco
	Slide 28
	Slide 29: Farmacodinâmica: Recetores e Efetores de Fármacos 
	Slide 30
	Slide 31
	Slide 32: E CHEGAMOS AO FIM!!!!
	Slide 33