Tratamento Farmacológico HAS

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http://departamentos.cardiol.br/sbc-dha/profissional/pdf/Diretriz-HAS-2020.pdf
ESTRATIFICAÇÃO DE RCV DO HIPERTENSO
● SEMPRE estratificar risco cardiovascular do paciente hipertenso
● FRCV
○ homem > 55a
○ mulher > 65a
○ tabagismo
○ dislipidemias
○ DM
○ HF de DCV prematura (homem < 55a e mulher < 65a)
SCORE DE FRAMINGHAM
● pouco indicado atualmente no BR
● calcula risco de DAC em 10 anos
○ estimativa apenas para indivíduos sem DCV conhecidas
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SCORE GLOBAL SBC
○ http://departamentos.cardiol.br/sbc-da/2015/CALCULADORAER2017/index.html
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○ condições clínicas associadas
■ LOA - lesão órgão-alvo
■ doença renal
● DRC estágio 3
● nefropatia diabética
● déficit importante da função — clearance < 60 ml/min
■ DM
■ retinopatia avançada
■ DCV
● IAM
● angina
● revascularização coronária
● IC
■ doença cerebrovascular
● AVC
● alteração função cognitiva
ESTÁGIOS HAS
METAS TERAPÊUTICAS
IDOSOS
Tra����n�o Far����lógi�� HA�
● objetivo: proteção CV - redução morbimortalidade associada a HAS
● preferência ingerir medicamento durante o dia (manhã) - PA tende a ser mais alta nesse período
● medicamentos mais utilizados
○ HCTZ (DIU tiazídico)
○ losartana (BRA)
○ captopril (iECA)
○ enalapril (iECA)
○ atenolol (BB)
● escolher os medicamentos conforme outras condições clínicas do paciente
○ iECA e BRA 1ª escolha para tratar HAS em DM - fatores nefroprotetores
● gestante: metildopa 250mg 2-3x/dia (alfa-agonista de ação central)
○ 2a opção: nifedipino (BCC), hidralazina (vasodilatador direto) — anlodipino (BCC), verapamil
(BCC) - poucos dados
MONOTERAPIA
● indicação: pacientes em que redução da PA desejada é pequena ou deve ser realizada de forma
gradual para evitar eventos adversos
○ pré-HAS com alto RCV
○ HAS 1 com baixo RCV
○ pacientes muito idosos e/ou frágeis
● BB utilizado em situações específicas
○ pós IAM/angina
○ ICFEr
○ controle FC
○ mulheres com potencial de engravidar
○ mais frequentemente são usados em associação a outros fármacos
TERAPIA COMBINADA
● combinação de medicamentos com mecanismos de ação DISTINTOS - exceção DIU tiazídicos +
poupadores de K
○ ações sinérgicas ou inibição ativação mecanismos contrarregulatórios
● combinação pode reduzir efeitos colaterais - menor dose cada fármaco ou um fármaco antagoniza
efeito colateral do outro
● PREFERÊNCIA: combinações em doses fixas + cp único = maior adesão
● classes NÃO amplamente estudadas - maior taxa efeitos colaterais
○ alfabloqueadores
○ simpatolíticos de ação central
○ antagonistas da aldosterona
○ vasodilatadores diretos
● combinações
○ preferenciais
■ iECA + DIUt
■ iECA + BCC
■ BCC + DIUt
■ DIUt + BRA
■ BCC + BRA
○ NÃO recomendadas
■ iECA + BRA - risco aumentado desenvolvimento DRC
○ possíveis mas menos testadas
■ outras classes + iECA, DIUt, BCC ou BRA
1ª linha: iECA/BRA, BCC, DIUt/t-like
COMPRIMIDOS COMBINADOS
● losartana + HCTZ: hyzaar (referência), hct, zaarpress hct, zart h
● olmesartana + HCTZ: holmes h, olmec hct
iECA
● sufixo pril: iECA
● auxiliam em outras condições
○ ICFEr
○ antirremodelamento cardíaco pós-IAM
○ possíveis propriedades antiateroscleróticas
○ retardam declínio função renal em pacientes com doença renal princip se albuminúria
MECANISMO DE AÇÃO
● impedem a conversão de AI para AII (causa vasoconstrição) por inibição ECA — auxilia a relaxar
vasos sanguíneos
● efeito em pacientes com insuficiência renal— características nefroprotetoras
○ piora discreta inicial da função renal = MECANISMO PROTETOR - evita hiperfiltração
glomerular e reduz progressão DRC
■ ocorre por adaptação da hemodinâmica intraglomerular - vasodilatação das arteríolas
renais Eferentes e redução da pressão de filtração glomerular
■ gera elevação U e Cr séricas
○ suspender medicamento se perda função renal > 30% - investigar estenose de artérias renais
● reduz degradação bradicinina (hormônio polipeptídeo) = vasodilatação
● reduzem morbimortalidade CV
MAIS UTILIZADOS
● captopril (SUS 25-50mg) 3x/dia
○ capoten (referência), Hemopress®, Captocord®, Pressomax®, Capotrineo®, Capobal®,
Labopril®, Venopril®, Hipotensil®, Presstopril®, Captolab®, Ductopril®, Captosen®, Capton®,
Captotec®, Hipoten®, Antipressin®, Capotrat Captotec®, Hipoten®, Antipressin®, Capotrat
● enalapril (SUS 10-20mg) 2x/dia
○ renitec (referência), angiopril, atens
○ preferência por conta da posologia
● benazepril (lotensin)
● fosinopril (monopril)
● perindopril (coversyl)
● ramipril (naprix)
● lisinopril
○ zestril (referência), Prilcor®, Lonipril®, Lisopri®, Lisinop®, Nioxil®, Listril®, Prinivil®, Vasojet®,
Lisinovil
EFEITOS COLATERAIS
● tosse seca (5-20%) por acúmulo de bradicinina
○ pode iniciar em até 6m após medicação
○ após substituição por outro fármaco tosse pode persistir por 1 mês
● alteração paladar (captopril)
● hipersensibilidade
● neutropenia
● leucopenia
● glicosúria
● raro - edema angioneurótico e erupção cutânea
● hipocalemia em pacientes com insuficiência renal, princip DM
● angioedema tecido SC
BRA
● "bloqueadores dos receptores de angiotensina”
● sufixo sartana: antagonistas do receptor de AII, anti-hipertensivo não peptídico
● auxiliam em outras condições
○ ICFEr
○ antirremodelamento cardíaco pós-IAM
○ possíveis propriedades antiateroscleróticas
○ retardam declínio função renal em pacientes com doença renal princip se albuminúria
MECANISMO DE AÇÃO
● atuam bloqueando os receptores AT1 de angiotensina II — consequentemente inibe efeito
angiotensina - vasoconstrição, estímulo da proliferação celular e da liberação de aldosterona
● reduzem morbimortalidade CV e por nefropatia DM
● efeito nefroprotetor longo prazo: promovem redução inicial filtração glomerular por vasodilatação
das arteríolas eferentes - redução pressão de filtração glomerular
MAIS UTILIZADOS
● losartana (SUS 50mg)
○ cozaar (referência), corus, torlós, valtrian, zart, zaarpress
● valsartana
○ diovan (referência), Angio II®, Brasart®, Cosartan®, Rovelan®, Valsacor
● irbesartana - avapro
● candesartana
○ Candessa®, Cansarcor®, Candemed®, Candecor®, Blopress®, Blocand®, Atacand®,
Desarcor, venzer
● telmisartana - micardis
● olmesartana
○ Olmy, Olmedix, Olmegran, Hipoxomil, Holmes, Asea, Olsar, Benicar Od, Benicar, Fluxocor,
Olmecor, Olmetec
EFEITOS COLATERAIS
● incomum — hipercalemia - exantema raramente observado
● tosse - bem menos que iECA
● hipotensão
DIURÉTICOS - DIU
MECANISMO DE AÇÃO
● efeito natriurético
● sódio gera retenção de água no corpo — eliminação sódio gera REDUÇÃO volume circulante vasos
sanguíneos e volume extracelular - diminui PA e edema
● após 4-6 semanas volume circulante praticamente normaliza - redução RVP
● reduzem morbimortalidade CV
MAIS UTILIZADOS
● tiazídicos (DIUt) - preferência
○ inibição da reabsorção de sódio porção inicial TCD
○ ação longa - 1cp dia
○ preferência doses baixas (mais suaves + maior tempo ação) - maior efeito anti-hipertensivo
○ gera aumento ácido úrico
○ HCTZ (SUS 25-50mg)
■ clorana (referência), drenol, diuretic, hidroflux
■ pouca redução da morbimortalidade CV
■ redução discreta de ação quando ClCr < 30
○ clortalidona (CTD)
■ maior redução morbimortalidade CV
■ higroton (referência), Clordilon (Vitapan); Clortalil (Legrand); Clorton (Pharlab); Drenidra
(Cazi); Neolidona
○ tiazídicos-like - não possui anel tiazídico na composição molecular
■ efeito mais prolongado + efeito anti hipertensivo maior — maior meia-vida
■ redução da morbimortalidade CV
■ indapamida
● natrilix/SR (referência), indapen SR
● de alça
○ inibição da reabsorção de sódio ramo ascendente da alça de Henle
○ indicado para condições clínicas com retenção de sódio e água (ex. insuf renal) ou com edema
(IC, síndrome nefrítica)
○ furosemida (SUS 40mg)
■ lasix/lasix long (referência), Furosem (Medley); Furosetron (Ariston); Neosemid
○ bumetanida - burinax
● poupadores de potássio/antagonistas da aldosterona
○ inibição excreção de potássio (troca Na-K dependente de aldosterona)a nível terminal em
ducto coletor — espironolactona age em TCD
○ geralmente em associação com outros DIU
○ espironolactona (SUS 25mg)
■ aldactone (referência), Aldosterin (Cellofarm); Diacqua (Eurofarma); Espirolona (Cazi);
Spiroctan
○ amilorida
○ triantereno - iguassina
EFEITOS COLATERAIS
● relacionados à dose
● tiazídicos - princip HCTZ: hiponatremia - princip
● fraqueza, cãibras - hipocalemia (efeito metabólico mais comum)
● hipovolemia
● disfunção erétil
● hipomagnesemia - geralmente acompanha a hipocalemia
● menos comuns: arritmias, elevação AU (possível precipitar crises de gota) e TRG
● espironolactona - ginecomastia, hipercalemia
BCC
● sufixo dipino: BCC derivados da 1,4-di-hidropiridina
● PREFERÊNCIA BCC de ação prolongada - evitar oscilações indesejáveis em FC e PA
● reduzem morbimortalidade CV
● bloqueadores anginosos
MECANISMO DE AÇÃO
● bloqueiam canais de cálcio na membrana das fibras lisas das arteríolas - impedem influxo de
cálcio dificultando contração - permite relaxamento vasos sanguíneos = consequente redução RVP +
vasodilatação
MAIS UTILIZADOS
● di-hidropiridínicos
○ mais usados
○ efeito vasodilatador predominante - mínima interferência FC e função sistólica
○ longa ação
■ anlodipino (SUS 2,5-5-10mg)
● norvasc (referência), AMLOCOR (Torrent); AMLOVASC (Hexal); ANLO (Sigma
Pharma); ANLODIBAL (Baldacci); CORDAREX (Biosintética); NICORD (Marjan);
NORVASC (Pfizer); PRESSAT (Biolab Sanus); ROXFLAN (Merck); TENSALIV
(Neo Química); TENSODIN
○ curta ação - mais efeitos adversos - estímulo sistema simpático
■ nifedipino - Adalat®, Adalat® Oros, Oxcord® Retard.
○ felodipino - splendil
○ manidipino - manivasc
○ lercanidipino - zanidip
○ levanlodipino - novanlo
○ lacidipino - lacipil
○ nitrendipino - nitrencord (referência), caltren
○ isradipino - lomir e lomir sro
○ nimodipino - noodipina
● não di-hidropiridínicos
○ menos usados para HAS — menor efeito vasodilatador
○ agem no coração (miocárdio, sistema de condução) - reduzem FC, efeitos antiarrítmicos,
podem deprimir função sistólica
■ contraindicação relativa a pacientes com cardiopatia estrutural (ex. IC) - EVITAR
○ difenilalquilaminas: verapamil - dilacoron
○ benzotiazepinas: diltiazem - cardizem CD/SR
EFEITOS COLATERAIS
● dose-dependentes — possível intolerância aos di-hidropiridínicos
● di-hidropiridínicos: rubor, cefaleia, edema maleolar (vasodilatação com transudação capilar)
● edema MMII princip anlodipino - relacionado com dose
○ fracionar dose — dose de noite reduz edema
○ diminui em combinação com iECA/BRA
○ NÃO melhora com DIU - NÃO é por retenção hidrossalina
● verapamil: constipação, depressão miocárdica (associado a BB)
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
BB
● sufixo olol: antagonistas beta-adrenoreceptores
● monoterapia - úteis em certas condições clínicas específicas - NÃO indicados de 1ª linha
○ pós IAM/angina
○ ICFEr
○ controle FC
○ mulheres com potencial de engravidar
● protege menos para AVC + maior mortalidade CV que os medicamentos de 1ª linha
MECANISMO DE AÇÃO
● agem bloqueando os receptores beta-adrenérgicos - diminuição inicial DC e secreção renina
● readaptação barorreceptores e diminuição catecolaminas nas sinapses nervosas — auxiliam a
diminuir FC e força de batimento do coração
MAIS UTILIZADOS
● diferenciados em 3 categorias pela seletividade para ligação aos receptores adrenérgicos
● não-seletivos - 1ªG
○ bloqueiam receptores adrenérgicos beta-1 (princip miocárdio) e beta-2 (fibras lisas)
○ propranolol (SUS 40mg) - inderal
■ útil em - tremor essencial, prolapso de válvula mitral, síndromes hipercinéticas
(hipertireoidismo e síndrome do pânico), cefaleia de origem vascular e hipertensão
portal
○ nadolol - corgard
○ pindolol - visken
■ atividade simpatomimética intrínseca, agindo como um agonista adrenérgico parcial e
produzindo menos bradicardia
● cardiosseletivos - 2ªG
○ bloqueiam preferencialmente receptores adrenérgicos beta-1
○ atenolol (SUS 25-50mg) - atenol, tenormin, ablock
○ metoprolol
■ Seloken®, Selozok®, Miclox®, Lopressor Lopressor Lopressor®, Metacorol Metacorol
Metacorol
■ succinato de metoprolol - reduz mortalidade em IC - consegue em farmácia popular de
25mg
○ bisoprolol - concor
○ nebivolol (mais cardiosseletivo) - nebilet
● com ação vasodilatadora - 3ªG
○ carvedilol (SUS 3,125-6,25-12,5-25mg) - divelol
■ antagonismo ao receptor alfa-1 periférico
■ reduz mortalidade em IC
○ nebivolol - produção NO
EFEITOS COLATERAIS
● contraindicações: asma, DPOC, bloqueio atrioventricular 2o-3ograus
● broncoespasmo
● bradicardia
● distúrbios da condução atrioventricular
● vasoconstrição periférica
● insônia
● pesadelos
● depressão
● astenia
● disfunção sexual - menor com nebivolol
● intolerância à glicose - princip quando combinação com DIU
● possível induzir novos casos DM, hipertrigliceridemia, elevação LDL e redução HDL
● 3ªG: impacto neutro/melhora metabolismo glicose e lipídeos - redução resistência insulínica e melhora
captação glicose por tecidos periféricos
ALFA-AGONISTAS/SIMPATOLÍTICOS DE AÇÃO CENTRAL
MECANISMO DE AÇÃO
● agem diretamente no cérebro por estímulo dos receptores alfa-2 envolvidos nos mecanismos
simpatoinibitórios - diminuição atividade simpática e reflexo barorreceptores — promove
relaxamento vasos sanguíneos - permite melhor circulação sanguínea - reduz PA
○ discreta redução RVP e DC
○ redução níveis séricos renina
MAIS UTILIZADOS
● metildopa (SUS 250-500mg) - aldomet
○ principal indicação para gestantes
● clonidina - atensina (cp), clonidin (injetável)
○ também age em receptores alfa-2 pré-sinápticos - impede liberação NE
○ interrupção abrupta = hipertensão rebote - liberação NE descontrolada
○ pode ser favorável em
■ SPI
■ retirada opióides
■ flushes da menopausa
■ diarreia + neuropatia DM
■ hiperatividade simpática em pacientes com cirrose alcoólica
● guanabenzo - lisapres
● moxonidina - cynt
● rilmenidina - hyperium - inibidor dos receptores imidazolínicos
○ agonismo aos receptores alfa-2 centrais + maior afinidade receptores imidazolínicos do subtipo
I = menos efeitos indesejáveis que clonidina
EFEITOS COLATERAIS
● metildopa: reações autoimunes - febre, anemia hemolítica, galactorreia, disfunção hepática
○ na maioria dos casos, desaparecem com a interrupção do uso
● clonidina possui risco do efeito rebote com a descontinuação, especialmente quando associada aos
betabloqueadores, e pode ser perigosa em situações pré-operatórias
○ A retirada gradual em duas a quatro semanas evita o efeito rebote
● reações adversas decorrentes da ação central, como sonolência, sedação, boca seca, fadiga,
hipotensão postural e disfunção erétil
ALFABLOQUEADORES
● ingesta a noite se prescrito para HPB - por conta da redução PA
MECANISMO DE AÇÃO
● antagonistas dos receptores alfa-1 pós-sinápticos — atua impedindo ação NE - redução
vasoconstrição — redução RVP sem efeito em DC
● ação coadjuvante - relaxamento da musculatura do assoalho prostático
MAIS UTILIZADOS PARA HAS
● doxazosina (SUS 2-4mg) - carduran
● prazosina - minipress SR
EFEITOS COLATERAIS
● hipotensão postural - princip 1ª dose
● palpitação
● astenia
● IU em mulheres
● fenômeno de tolerância frequente - necessitando aumento da dose para manter o efeito
INIBIDOR DIRETO DA RENINA
● sem benefício claro CV
MECANISMO DE AÇÃO
● inibição direta ação renina - consequente diminuição formação AII
● redução da atividade plasmática de renina, bloqueio de receptor celular próprio de renina/pró-renina e
diminuição da síntese intracelular de AII
MAIS UTILIZADOS
● alisquireno - único disponível comercialmente - rasilez, tekturna
EFEITOS COLATERAIS
● exantema
● diarreia (princip quando dose > 300mg/dia)
● tosse e elevação CPK (menos 1%)
VASODILATADORES DIRETOS
MECANISMO DE AÇÃO
● promovem relaxamento músculo liso arterial direto - evitam contração = redução RVP
MAIS UTILIZADOS
● hidralazina - apresolina
● minoxidil - rogaine, aloxidil, pant
EFEITOS COLATERAIS
● promovem retenção hídrica e taquicardia reflexa - por isso não recomendado de 1ª escolha
● hidralazina - cefaleia, rubor,vertigem, taquicardia, reação lupus-like (dose-dependente)
● anorexia, náusea, vômito e diarreia
● retenção de sódio e água, com o aumento do volume circulante e da taquicardia reflexa
● minoxidil - hirsutismo (crescimento indesejado de pelo em diferentes partes do corpo) em aprox 80%